Лечение суставов — артроз, артрит, остеохондроз и многое другое

Алпростадил торговое название

Алпростадил (Alprostadil)

АлпростадилAlprostadilum (род. Alprostadili)

(11альфа,13E,15S)-11,15-Дигидрокси-9-оксопрост-13-ен-1-овая кислота (в виде комплекса с альфа-циклодекстрином клатратом)

C20h44O5745-65-3

Синтетический аналог естественного простагландина E1 (ПГЕ1). Белый или почти белый кристаллический порошок с точкой плавления между 115 и 116 °C, растворимость при 35 °C — 8000 мкг/100 мл бидистиллированной воды. Молекулярная масса — 354,49.

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, антиагрегационное.

Алпростадил обладает широким спектром фармакологического действия. Среди наиболее значимых его эффектов — вазодилатация, подавление агрегации тромбоцитов, стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру кишечника, матки и других гладкомышечных органов. Улучшает микроциркуляцию, повышает периферический кровоток, оказывает вазопротективное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон сосудистой стенки, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС, понижает АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови.

Гладкомышечные клетки артериального протока обладают высокой чувствительностью к действию алпростадила, что позволяет применять его у новорожденных детей с врожденными ductus-зависимыми пороками сердца, в т.ч. при митральной атрезии, атрезии легочной артерии, трехстворчатого клапана, тетраде Фалло. Алпростадил применяют для паллиативного лечения до проведения хирургической операции. Использование алпростадила позволяет поддерживать артериальный проток в открытом состоянии, что улучшает кровообращение и оксигенацию. Лечение алпростадилом в этом случае является в основном кратковременной мерой, но иногда (при необходимости отложить оперативное вмешательство) может потребоваться длительная терапия (до нескольких месяцев).

Действие алпростадила при лечении нарушений эрекции связано с угнетением альфа1-адренергической передачи в тканях полового члена и расслабляющим действием на гладкую мускулатуру пещеристых тел. Расширение кавернозных артерий и расслабление трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому притоку крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах; венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, затрудняется и развивается эрекция (т.н. «корпоральный веноокклюзионный механизм»). Эффект развивается в течение 5–10 мин после интракавернозного введения и продолжается 1–3 ч.

Алпростадил быстро метаболизируется, T1/2 около 10 сек. При в/в введении примерно 80% (у здорового взрослого человека при одном прохождении — до 70–90%) циркулирующего алпростадила метаболизируется при «первом прохождении» через легкие, главным образом путем бета- и омега-окисления. В результате ферментативного окисления образуется несколько метаболитов, в т.ч. 15-кето-ПГЕ1; 13,14-дигидро-ПГЕ1 и 13,14-дигидро,15-оксо-ПГЕ1. Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом. Метаболиты алпростадила выводятся преимущественно почками (около 90% введенной дозы в течение 24 ч), остальное — с фекалиями. Не отмечалось появления неметаболизированного алпростадила в моче, также отсутствуют данные о задержке алпростадила или его метаболитов в тканях.

При внутрикавернозном введении 20 мкг алпростадила средние концентрации в периферической крови через 30 и 60 мин после инъекции (89 и 102 пг/мл соответственно) не были значительно выше исходного уровня эндогенного ПГЕ1 (96 пг/мл) в то время как уровень основного циркулирующего метаболита алпростадила (13,14-дигидро,15-оксо-ПГЕ1) в периферической крови увеличивался (Tmax — 30 мин) и возвращался к исходному через 60 мин после инъекции. Алпростадил связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином (81%), в меньшей степени — с фракцией IV-4 альфа-глобулина (55%). Не отмечено существенного связывания алпростадила с эритроцитами или лейкоцитами. При поступлении в системный кровоток во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется, преимущественно в легких.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: хронические облитерирующие заболевания периферических артерий III–IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями. Облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой (если не показано хирургическое вмешательство), атеросклероз артерий конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно с трофическими нарушениями, васкулит, системная склеродермия, судороги икроножных мышц, нарушения периферического кровообращения в результате повреждающего воздействия физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации. Врожденные ductus-зависимые пороки сердца у новорожденных (для временного поддержания функционирования артериального протока до проведения реконструктивной кардиохирургической операции), в т.ч. митральная атрезия, атрезия легочной артерии, трехстворчатого клапана, тетрада Фалло.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения: эректильная дисфункция нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы при диагностике нарушений эректильной функции.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. В неонаталогии: угнетение функции дыхания, респираторный дистресс-синдром, состояние спонтанного стойко-открытого артериального протока.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения: гиперчувствительность, предрасположенность к длительной эрекции (серповидно-клеточная анемия, в т.ч. при подозрении, множественная миелома, лейкемия и др.), анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), стриктура мочеиспускательного канала, гипоспадия, возраст до 18 лет и старше 75 лет (отсутствует опыт применения у этих групп пациентов); мужчинам, которым противопоказана или не рекомендуется половая жизнь; наличие имплантата полового члена.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: острый и подострый инфаркт миокарда, в т.ч. перенесенный в течение последних 6 мес; тяжелая или нестабильная форма стенокардии, декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность (особое внимание следует уделять контролю за нагрузкой объемом раствора-носителя), отек или инфильтративные изменения легких, бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), состояния, характеризующиеся повышенным риском возникновения кровотечений (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и др.), гемодиализ (лечение следует проводить в постдиализном периоде), сахарный диабет типа 1, особенно при обширных поражениях сосудов (у пожилых больных), сопутствующая терапия сосудорасширяющими ЛС или антикоагулянтами. В неонаталогии: брадипноэ, артериальная гипотензия, тахикардия или гипертермия.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения: тромбоцитопения, полицитемия, венозный тромбоз (в т.ч. предрасположенность), повышенная вязкость крови, баланит, уретрит.

При инфузионном введении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, парестезия, судорожный синдром, повышенная утомляемость, чувство недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых; редко — спутанность сознания, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, покраснение кожных покровов; редко — развитие или углубление сердечной недостаточности, лейкопения или лейкоцитоз.

Со стороны респираторной системы: одышка; редко — респираторный дистресс-синдром, острый отек легких.

Со стороны органов ЖКТ: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: редко — почечная недостаточность, гематурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия; при длительном непрерывном применении (более 4 нед) — обратимый гиперостоз трубчатых костей.

Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, зуд.

Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, озноб, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия; редко — увеличение титра С-реактивного белка; реакции в месте введения — боль, отек, эритема, нарушение чувствительности, флебит проксимальнее места в/в введения (до 40% больных).

Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV-блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.

У новорожденных: апноэ (частота 10–12%), повышенная температура (14%), гиперемия кожных покровов (около 10%, особенно при в/а введении), брадикардия (7%), снижение АД (4%), судороги (4%), тахикардия (3%); около 2% — диарея, сепсис; около 1% — остановка сердца, отеки, ДВС-синдром, гипокалиемия; ≤1% — кровоизлияние в мозг, чрезмерное разгибание шеи, гипотермия, нервное возбуждение, вялость, застойная сердечная недостаточность, AV-блокада II степени, суправентрикулярная тахикардия, фибрилляция желудочков, брадипноэ, стридор, гиперкапния, угнетение дыхания, тахипноэ, регургитация желудочного содержимого, гипербилирубинемия, анемия, кровотечение, тромбоцитопения, анурия, гематурия, перитонеальные симптомы, гипогликемия, гиперкалиемия; при длительном курсе лечения (в течение нескольких недель) сообщалось о гиперостозе в костях нижних конечностей (см. также «Меры предосторожности»).

При интракавернозном введении

Местные реакции: боль в половом члене (37%), чрезмерно длительная эрекция (до 4–6 ч — 4%), гематома (3%) и экхимоз (2%) в месте инъекции (связаны с неправильной техникой введения), образование фиброзных узелков и болезнь Пейрони (3–8%), отек полового члена (1%), высыпания на половом члене (1%); менее 1% — приапизм (0,4%), баланит, геморрагии в месте инъекции; воспаление, зуд и отек в месте инъекции, кровотечение из уретры, пенильные расстройства, в т.ч. ощущение жара в половом члене, онемение, грибковая инфекция, раздражение, повышенная чувствительность, фимоз, сыпь, эритема, венозный сброс, болезненная эрекция, нарушение эякуляции.

Системные эффекты (редко): боль и отек мошонки и тестикул, учащение мочеиспускания, недержание мочи, колебания АД (повышение или понижение), тахикардия, суправентрикулярная экстрасистолия, нарушение периферического кровообращения, усталость, головная боль, гипестезия, отечность ног, гипергидроз, тошнота, сухость во рту, повышение уровня сывороточного креатинина, судороги икроножных мышц, слабость в ягодицах, локализованная боль (в груди, в ягодицах, в области таза, в ногах, половых органах, животе), мидриаз, гриппоподобный синдром.

Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС.

При инфузионном способе введения: может усиливать эффект гипотензивных ЛС, вазодилататоров и антиангинальных ЛС; одновременное применение алпростадила у пациентов, принимающих ЛС, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, антиагреганты) может увеличить вероятность кровотечений; в комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками — увеличивает риск развития кровотечения; симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин) — снижают вазодилатирующий эффект; необходимо учитывать, что взаимодействие возможно и в том случае, если вышеперечисленные ЛС применялись незадолго до того, как была начата терапия алпростадилом.

При интракавернозном введении совместное назначение с гипотензивными ЛС, диуретиками, НПВС, инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС не влияет на эффективность и безопасность алпростадила.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, слабость; у новорожденных (кроме того) — апноэ, брадикардия.

Лечение: замедление или прекращение инфузии, симптоматическая терапия; при появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных показана ИВЛ.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения

Симптомы: боль в половом члене, длительная эрекция и/или приапизм, необратимое ухудшение эректильной функции.

Лечение: если эрекция длится менее 6 ч, необходимо врачебное наблюдение, т.к. часто возникает спонтанная регрессия; если больше 6 ч — проведение интракавернозной инъекции адреномиметиков (например эфедрин, эпинефрин, фенилэфрин), выполнение аспирации крови из кавернозных тел или, при необходимости, хирургическое лечение.

В/а, в/в, интракавернозно.

Алпростадил для инфузий могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и располагающие для этого соответствующим оборудованием. В период лечения необходим контроль АД, ЧСС, биохимических показателей и свертывания крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии ЛС, которые влияют на свертывающую систему).

Больные ИБС, а также пациенты с периферическими отеками и почечной дисфункцией (сывороточный креатинин >1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения алпростадилом и в течение суток после его прекращения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50–100 мл/сут. Обязательно динамическое наблюдение за состоянием пациента: контроль АД и ЧСС, при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.

Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата; специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

В связи с риском возникновения апноэ у новорожденных детей следует применять алпростадил в учреждениях, имеющих квалифицированный персонал и оборудование, необходимое для обеспечения интенсивного ухода за детьми, под постоянным контролем АД, при наличии условий для немедленного проведения ИВЛ.

Апноэ (см. «Побочные действия») наиболее часто наблюдается у новорожденных с массой тела при рождении менее 2 кг и обычно возникает в течение первого часа инфузии. Назначение алпростадила новорожденным может привести к обструкции отверстия привратника желудка. Этот эффект, по-видимому, зависит от длительности терапии и кумулятивной дозы ЛС. Новорожденные, получающие алпростадил в рекомендуемых дозах более 120 ч, должны тщательно наблюдаться.

При лечении эректильной дисфункции до начала терапии алпростадилом должна быть проведена диагностика поддающихся лечению причин нарушения эрекции. Подбор дозы необходимо проводить у каждого больного индивидуально, под наблюдением врача, с контролем состояния сердечно-сосудистой системы и длительности эрекций. Для снижения вероятности развития пролонгированной эрекции или приапизма при подборе дозы необходимо повышать ее медленно, до достижения минимальной эффективной дозы (появление эрекции длительностью не более 1 ч и достаточной для осуществления полового акта). Во время подбора дозы пациент должен находиться под наблюдением врача до исчезновения эрекции. При неэффективности первой дозы вторая, более высокая, может быть введена не ранее чем через 1 ч. При наличии ответа интервал между дозами должен быть не менее 1 дня. Самоинъекции больным могут быть назначены только после проведения подробного инструктажа больного и освоения техники самоинъекций. Лечение начинают с дозы, подобранной врачом. Больному рекомендуется посещать лечащего врача каждые 3 мес для оценки эффективности и безопасности лечения и, при необходимости, для корректировки дозы.

Больного следует предупредить, что в процессе лечения он должен сообщать врачу о всех случаях эрекции длительностью более 4 ч. Несвоевременная коррекция приапизма может привести к необратимому повреждению тканей полового члена и долговременной потере потенции.

Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими ЛС для лечения эректильной дисфункции.

Следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.

Нельзя смешивать с растворами других ЛС.

Перейти

www.rlsnet.ru

Алпростан® (Alprostan®) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Последняя актуализация описания производителем 31.07.2003

Рекомендуется более полная информация:

Алпростадил* (Alprostadil*) C01EA01 Алпростадил

1 ампула с 0,2 мл концентрата для инфузий (на абсолютном спирте) содержит алпростадила 0,1 мг; в коробке 10 ампул.

Фармакологическое действие — ангиопротективное, антиагрегационное, сосудорасширяющее.

Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, расширяет артерии, артериолы и расслабляет сфинктеры прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки. Усиливает коллатеральный кровоток. В системной и легочной циркуляции действует вазодилатационно. Способствует увеличению кровотока в кавернозных телах.

Снижает ОПСС, АД, рефлекторно увеличивает ЧСС, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Метаболизируется в легких до 60–90% (при однократном введении) путем ферментного окисления с образованием трех биологически активных метаболитов: 15-кето-PGE1, 15-кето−13,14-дигидро- PGE1 и 13,14-дигидро-PGE1 (PGE0). Кетометаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-PGE1 (PGE0) обладает сравнимым с PGE1 действием, но действует длительнее. T1/2 PGE1 составляет 10 с, а PGE0 — 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза). Основные метаболиты выводятся с мочой — 88% и калом — 12%.

Хронические облитерирующие заболевания артерий конечностей III-IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями: облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой (если не показано хирургическое вмешательство), атеросклероз артерий конечностей; диабетическая ангиопатия, болезнь Бюргера, синдром Рейно с трофическими нарушениями; васкулит при системной склеродермии; нарушения периферического кровообращения в результате воздействия сверхпредельной вибрации. Врожденные дуктусзависимые пороки сердца у новорожденных (для временного поддержания функционирования артериального протока до проведения реконструктивной кардиохирургической операции).

Гиперчувствительность, острый и подострый инфаркт миокарда, тяжелая форма стенокардии (в т.ч. нестабильная), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, аритмии, бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек или инфильтративные изменения легких, выраженные нарушения функции печени, состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечений (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширные травмы); одновременное назначение сосудорасширяющих и антикоагулянтных средств, беременность, кормление грудью; возраст до 18 лет (кроме неонатального периода) и старше 75 лет. В неонатологии: угнетение функции дыхания, респираторный дистресс-синдром, состояние спонтанного стойко-открытого артериального протока.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, гипертонус мышц шеи, повышенная раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия, приступ стенокардии, AV- блокада, лейкоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, кровотечение, гиперкапния.

Со стороны респираторной системы: брадипноэ или тахипноэ.

Со стороны органов ЖКТ: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: чувство недомогания, усиление потоотделения; возможна отечность конечности, в вену которой проводится инфузия; гипертермия, гипотермия, аллергические реакции; обратимый гиперостоз трубчатых костей (при длительном — более 4 нед — лечении); увеличение титра C-реактивного белка, повышение уровня калия в крови, гипербилирубинемия, гематурия; шок, снижение функции почек, анурия, гипогликемия, тахифилаксия.

При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить.

Усиливает действие антикоагулянтов, гипотензивных средств, антиагрегантов и вазодилататоров.

Фармацевтически несовместим с другими растворами (за исключением физиологического, 5 или 10% растворов глюкозы).

При хронических облитерирующих заболеваниях артерий нижних конечностей у взрослых: в/в, капельно, не менее 2 ч, 50–200 мкг (на 100–500 мл физиологического или 5% раствора глюкозы) 1 раз сутки, при более тяжелых состояниях — 50–100 мкг 2 раза в сутки. Рекомендуемое разбавление: 1 ампулу препарата (0,2 мл) разводят в 9,8 мл 5% раствора глюкозы и получают концентрацию 100 мкг в 10 мл раствора; полученный раствор разводят в 100–500 мл инфузионного раствора (изотонический раствор хлорида натрия или 5% раствор глюкозы). Курс лечения — 14 дней, при хорошем эффекте лечение продолжают еще 7–14 дней, общий курс — не более 4 нед. При отсутствии эффекта в течение первых 2 нед лечение следует прекратить. При врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных: в/в (через крупные вены или через пупочную артерию непосредственно в устье артериального протока), капельно. Начальная скорость введения — 0,01–0,05 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей — 0,01–0,02 мкг/кг/мин. При необходимости доза может быть повышена до 0,1 мкг/кг/мин.

Симптомы: снижение АД, покраснение кожных покровов, слабость.

Лечение: прекращение инфузии; при угнетении дыхательного центра у новорожденных необходимо проведение ИВЛ.

При в/в введении возможно развитие флебита (проксимальнее места введения). Это, как правило, не является причиной для прекращения лечения: признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменении места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия. Количество нежелательных реакций возрастает в зависимости от концентрации и скорости проведения инфузии. Увеличение объема инфузии следует ограничивать у больных с выраженной сердечной недостаточностью (риск развития отека легких и остановки сердца). Следует соблюдать осторожность у больных с артериальной гипертензией; у пожилых больных с инсулинзависимым сахарным диабетом (особенно при обширном поражении сосудов), при назначении новорожденным в случае брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии и гипертермии.

При лечении необходимо контролировать гемодинамические параметры, КЩС, биохимические показатели и параметры свертывающей системы крови. Обязательным условием применения у новорожденных является наличие возможности проведения ИВЛ. Препарат следует использовать под тщательным врачебным контролем.

Пациенты с ИБС, почечной недостаточностью (креатинин сыворотки более 1,5 мг/л) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации объем вводимой жидкости не должен превышать 50–100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД, ЧСС), при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиография.

У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде.

У больных с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей применение препарата является частью комплексного лечения, а клинический эффект может проявляться после окончания курса лечения.

Раствор рекомендуется использовать ex tempore. Приготовленный раствор можно хранить не более 24 ч при температуре 2–8°C.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 1–5 °C (не замораживать). Приготовленный раствор — не более 24 ч.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10

I73.0 Синдром Рейно	Болезнь Рейно
Периферическая ангиопатия
Рейно болезнь
Рейно феномен
Рейно-Лериша синдром
Синдром Рейно с трофическими нарушениями
Синдром Рейно-Лериша
I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]	Бергера болезнь
Болезнь Бюргера
Облитерирующий тромбангиит
Тромбангиит
Тромбангиит облитерирующий
I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная	Ангиоспазм
Вазоспазм/вазоконстрикция
Вазоспастические расстройства
Нарушение венозной микроциркуляции
Нарушение кровообращения
Нарушение периферического кровообращения
Недостаточность периферического кровообращения в нижних и верхних конечностях
Окклюзионное заболевание периферических артерий
Окклюзионное заболевание периферических артерий в стадиях III-IV по Фонтейну
Периферическая сосудистая недостаточность
Периферические сосудистые поражения
Периферическое сосудистое нарушение
Расстройство периферического кровообращения
Спазм артерий
Спазм сосудов
Функциональные поражения периферических артерий
Хронический облитерирующий эндартериит
Хроническое облитерирующее заболевание сосудов нижних конечностей
Хроническое окклюзионное заболевание артерий
I77.1 Сужение артерий	Заболевания артерий окклюзионные
Окклюзионное заболевание периферических артерий
Окклюзионное заболевание периферических артерий в стадиях III-IV по Фонтейну
I79 Поражения артерий, артериол и капилляров при болезнях, классифицированных в других рубриках	Недостаточность капиллярного кровообращения
I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения	Ангиопатия
Артериальная ангиопатия
Атеросклеротическая ангиопатия
Возрастные заболевания сосудов
Гемодинамические дефекты правой половины сердца
Гемодинамический дефект правой половины сердца
Ишемическая ангиопатия
Нарушение артериального кровообращения
Нарушение кровообращения
Нарушение микроциркуляции в органах и тканях
Нарушения периферического кровообращения
Нарушения периферического кровообращения в конечностях
Недостаточность кровообращения
Окклюзионное нарушение гемодинамики артериовенозного происхождения
Острая недостаточность кровообращения
Псевдостенокардические состояния
Псевдостенокардическое расстройство
Расстройство кровообращения
Риск тромбообразования
Сердечно-сосудистые заболевания
Сосудистая недостаточность
Тромбоз артериовенозного шунта
Тромбоз при протезировании сердечных клапанов
Ухудшение кровообращения в органах малого таза
Функциональная недостаточность сердечно-сосудистой системы
Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы
Хроническая артериальная недостаточность
Хроническая недостаточность кровообращения
M34 Системный склероз	Болезнь Бушке
Склередема взрослых
Склерема апоневротическая доброкачественная
Склеродерма
Склеродермия
Склеродермия генерализованная
Склеродермия диффузная
Склеродермия универсальная
Склероз системный прогрессирующий
M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные	Гиперплазия соединительной ткани
Диффузная болезнь соединительной ткани
Диффузные болезни соединительной ткани
Коллагеновая болезнь
Коллагеновые заболевания
Коллагеноз
Системные заболевания соединительной ткани
Q21.3 Тетрада Фалло	Врожденные сочетанные цианотические пороки сердца
Дефект типа ostium primum
Фалло тетралогия
Q22.4 Врожденный стеноз трехстворчатого клапана	Атрезия трехстворчатого клапана
Стеноз трехстворчатого клапана
Q23.0 Врожденный стеноз аортального клапана	Атрезия аортальная
Стеноз аортального клапана врожденный
Q23.2 Врожденный митральный стеноз	Атрезия митральная
Митральная атрезия
Митральные пороки сердца
Пороки митрального клапана

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

www.rlsnet.ru

Воздействие Алпростадила на мужское здоровье и инструкция по применению средства

Торговое название препарата – Алпростадил (латинское название – Alprostadil, род Alprostadium) – аналог натурального простагландина E1 (PGE1) синтетического происхождения. Цвет – белый, растворяется в бидистиллированной воде при температуре 35 С в концентрации [8мг/100мл]. Молекулярная масса – 354,5.

Алпростадил давно зарекомендовал себя на рынке фармацевтической продукции, как в России, так и за рубежом. Входит в список ЖНВЛС (жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства).

Алпростадил является действующим веществом в аналоговых препаратах типа:

Вазапростан;
Мьюз;
Простин ВР;
Каверджект;
Эдекс;
Алпростан.

Важно! Покупатели часто путают Алпростадил и Алпростан. Алпростан – лекарственный препарат, в котором Алпростадил выступает в роли ключевого активного компонента.

Принцип действия Алпростадила

Равно как и все остальные аналоговые препараты PGE1, действие Алпростадила направлено на стимуляцию гладкой мускулатуры внутренних органов (например, кишечника или матки), ингибирование продукции HCL (соляной кислоты) и пепсина, повышение реологических показателей крови (т. е. улучшение ее текучести, профилактика и борьба с тромбообразованием).

Алпростадил оказывает комплексное воздействие, среди его эффектов можно выделить:

Снижение артериального давления (АД).
Уменьшение общей периферической сопротивляемости сосудов (ОПСС). Этот показатель показывает способность организма справляться с потоком крови, который поступает из сердца.
Положительно влияет на процессы метаболизма:

обмен липидов (липидный метаболизм);
синтез протеинов;
расщепление глюкозы.

Повышение реологических свойств крови достигается за счет:

улучшения эластичностикрасных кровяных телец;
борьбы с тромбообразованием (уменьшает агрегацию кровяных пластинок);
стимуляцияии фибринолитической активности крови (способности крови сворачиваться; при ее нарушении начинает преобладать гипер- или гипокоагуляция).

Нормализует как периферическое кровообращение, так и микроциркуляцию за счет:

расширения артерий и артериол;
расслабления прекапиллярных сфинктеров.

Оказывает вазодилатирующее воздействие.

Таким образом, главная задача Алпростадила – оказать ангиопротекторное (защита кровеносных сосудов) и сосудорасширяющее воздействие.

Фармокинетика Алпростадила

После попадания в организм препарат быстро подвергается метоболизированию.

В присутствии ферментов происходит его окисление, благодаря чему возникает распад Алпростадила, формируется триада ключевых продуктов распада:

15-кето-PGE1;
15-кето-13,14-дигидроPGE1 (ключевой метаболит);
13,14-дигидро-PGE1.

Действие препарата, в первую очередь, связано именно с 15-кето-13,14-дигидроPGE1.

Стоит отметить: почти 90% препарата перерабатывается в легких, ключевые продукты распада удаляются с каловыми массами (12%) и мочой (88%).

Инструкция по применению Алпростадила

Обратите внимание! Купить Алпростадил в России можно во многих аптеках без рецепта.

Хотя насчет этого препарата существует много положительных отзывов и комментариев, помните, что его действие:

Имеет ряд побочных эффектов.
Зависит от возраста пациента.
Имеет ряд серьезных противопоказаний.

Поэтому настоятельно рекомендуется перед использованием посоветоваться со своим лечащим врачом.

Показания к применению

Алпростадил применяют для поддержания артериального протока у новорожденных. Такая дисфункция связана с рядом врожденных дуктус-зависимых пороков сердца (дуктусом называют открытый артериальный, он же боталлов, проток), зачастую, у новорожденных он является основным источником поступления крови в легочную артерию, аорту. В этом случае задача препарата – выиграть время до хирургической операции на сердце.

При хронических облитерирующих (когда происходит закрытие просветов каналов и сосудов) заболеваниях артерий (на 3 или 4 стадиях по Фонтейну), особенно, если им сопутствуют боли в руках и ногах или трофические нарушения.

Примеры:

атеросклероз артерий конечностей;
синдром Рейно параллельно с трофическими нарушениями4
осложнения сахарного диабета (типа диабетической ангиопатии);
системная склеродермия параллельно с васкулитом;
дисфункция кровообращения в периферических тканях и органах;
болезнь Бергера;
тяжелая перемежающаяся хромота параллельно с облитерирующим эндатеритом.

Препарат также применяют при диабетической ангиопатии, облитерирующем атеросклерозе и эндартериите.

Лучше всего Алпростадил известен, как средство для борьбы с эректильной дисфункцией. В результате интракавернозного введения (осуществляется введение препарата в кавернозное, оно же губчатое, тело полового члена) происходит блокада α1-адренорецептора.

В результате этого происходит расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел, кавернозные артерии и сосуды расширяются, происходит увеличение кровотока. Параллельно происходит блокирование оттока венозной крови через сосуды в области белочной оболочки.

Такой механизм получил название корпорально венооклюзионный, запуск происходит минут через 6-12, продолжительность эффекта составляет 1-3 часа.

Побочные эффекты

Алпростадил обладает целой плеядой побочных эффектов, каждый из которых влияет на ключевые системы в человеческом организме:

На пищеварительную систему: рвота, тошнота, диарея.
На сердечно-сосудистую систему: тахикардия, артериальная гипертензия, дискомфорт в области сердца, даже боли.
На центральную и периферическую нервные системы: внезапные психозы, сильные головные боли, заторможенность сознания, парестезия, судороги.
На свертывание крови и систему кроветворения: лейкопения, снижается уровень лейкоцитов и тромбоцитов, на фоне чего возможны кровотечения.
На мочевыделительную систему: гематурия, почечная недостаточность, анурия.
На обмен веществ: гиперкапния, гипогликемия.
На скелетно-мышечный аппарат: в суставах появляется боль и дискомфорт, обратимый гиперстоз костей (как правило, трубчатых).
На иммунную систему: реакции гиперчувствительности (зуд, кожная сыпь), покраснение кожи.
Дополнительно: гипертермия, обильное потоотделение, конечности оттекают, в первую очередь те, в которые была введена инъекция.

При введении инъекции в пещеристое тело вероятно появление боли в половом члене, приапизм (долговременная эрекция, независящая от возбуждения и полового влечения, иногда сопровождается болезненными ощущениями). На половом члене может появиться сыпь и покраснение, раздражение, фимоз, боль и напряжение распространяется в мошонку, яички, может подняться выше и достичь таза и поясницы, все это сопровождается миастенией, гипестезией.

Алпростадил запрещен лицам с хронической сердечной недостаточностью, отеком легких, нарушениями сердечных ритмов. Нельзя принимать препарат раньше, чем через шесть месяцев после инфаркта миокарда. Имеются противопоказания для людей с инфильтрациями в легких, бронхиальной астмой, проблемами с печенью, язвенными поражениями ЖКТ. Препарат противопоказан при беременности и во время лактации.

Противопоказано интракавернозное введение при наличии предрасположенности к припизму (способствуют миеломная болезнь, лейкоз, серповидно-клеточная анемия), деформация (анатомическая) полового члена (кавернозный фиброз, болезнь Пейрони, ангуляция). Также запрещено пациентам с противопоказаниями для сексуальных контактов и с имплантами полового члена.

Хотя алпростадил применяется для лечения новорожденных (под строгим контролем врачей), дальнейшее использование препарата лицами, младше 18 лет, крайне нежелательно и плохо изучено. Препарат не применяется для лечения лиц старше 75 лет.

Средство не следует применять и лицам с наркозависимостью или имеющим к ней предрасположенность.

Аналоги алпростадила

Апростадил применяется в качестве основного компонента во многих препаратах сходного действия. Ключевое отличие этих средств – их цена.

Важно! Препарат алпростадил, равно как его аналоги и заменители, требует индивидуального режима дозирования, который зависит от показаний и лекарственной формы препарата.

Эдекс. Инструкция по применению, цены, отзывы

В первую очередь предназначен для лечения эректильной дисфункции.

Чаще всего продается в виде флакона с препаратом, в комплекте идет шприц, тампон и две иглы для инъекции. Один флакон содержит 0,005, 0,01, 0,02 мг алпростадила. В качестве дополнительных веществ выступают лактоза и альфадекс. Для разведения препарата используется физиологический раствор, который также идет в комплекте, обычно в объеме 1 мл.

Дозировки при интракавернозном введении:

минимальная = 0,0025 мг;
средняя = 0,01-0,02мг;
максимальная = 0,04 мг.

Совместное использование эдекса и МАО может привести к гипертоническому кризису.

Несмотря на положительные отзывы, сегодня очень сложно найти эдекс на аптечных полках или в интернет магазинах.

Алпростан. Инструкция по применению, цены, отзывы

В линейке препаратов на основе алпростадила, алпростан – наиболее современный и популярный. Выпускается в коробке, в которой обычно находится 10 ампул для разведения раствора и дальнейшего внутривенного капельного введения. В одной ампуле содержится 100 мкг алпростадила и до 200 мкл этанола (вспомогательное вещество).

При наличии хронических заболеваний взрослым прописывают 0,05-0,2 мг препарата один раз в день, капельно. Тяжелые случаи допускают использование дозы 0,05-0,1 мг два раза в день. В роли растворителя выступает 5% или 10% раствор глюкозы. Инфузия должна длиться не меньше двух часов.

Курс длится две недели, в случае положительной динамики стоит продолжать еще одну-две недели. Курс не должен превышать месяца. Если положительная динамика не наблюдается, препарат придется отменить.

Алпростан получил широкое распространение и много положительных отзывов. Многие отмечают улучшения уже после первого курса. Однако пациенты подчеркивают, что капельницы ставились в стационаре, под наблюдением врача. Это во многом позволило избежать побочных эффектов. Средняя цена за 10 ампул = 5700 рублей. Покупать алпростан лучше по рецепту, после консультации с лечащим врачом.

www.misterjoy.ru

Алпростадил

АлпростадилAlprostadil

(11альфа,13E,15S)-11,15-Дигидрокси-9-оксопрост-13-ен-1-овая кислота (и в виде комплекса с альфа-циклодекстрином клатратом)

Брутто-формула

C20h44O5

Фармакологическая группа

Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляцииРегуляторы потенцииАнтиагрегантыПростагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонистыВазодилататоры

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

745-65-3

Характеристика

Синтетический аналог естественного простагландина E1(ПГЕ1). Белый или почти белый кристаллический порошок с точкой плавления между 115 и 116 °C, растворимость при 35 °C — 8000 мкг/100 мл бидистиллированной воды. Молекулярная масса — 354,49.

Фармакология

Фармакологическое действие- сосудорасширяющее, антиагрегационное.

Алпростадил быстро метаболизируется, T1/2около 10 сек. При в/в введении примерно 80% (у здорового взрослого человека при одном прохождении — до 70–90%) циркулирующего алпростадила метаболизируется при «первом прохождении» через легкие, главным образом путем бета- и омега-окисления. В результате ферментативного окисления образуется несколько метаболитов, в т.ч. 15-кето-ПГЕ1; 13,14-дигидро-ПГЕ1и 13,14-дигидро,15-оксо-ПГЕ1. Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом. Метаболиты алпростадила выводятся преимущественно почками (около 90% введенной дозы в течение 24 ч), остальное — с фекалиями. Не отмечалось появления неметаболизированного алпростадила в моче, также отсутствуют данные о задержке алпростадила или его метаболитов в тканях.

При внутрикавернозном введении 20 мкг алпростадила средние концентрации в периферической крови через 30 и 60 мин после инъекции (89 и 102 пг/мл соответственно) не были значительно выше исходного уровня эндогенного ПГЕ1(96 пг/мл) в то время как уровень основного циркулирующего метаболита алпростадила (13,14-дигидро,15-оксо-ПГЕ1) в периферической крови увеличивался (Tmax — 30 мин) и возвращался к исходному через 60 мин после инъекции. Алпростадил связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином (81%), в меньшей степени — с фракцией IV-4 альфа-глобулина (55%). Не отмечено существенного связывания алпростадила с эритроцитами или лейкоцитами. При поступлении в системный кровоток во время внутрикавернозного введения очень быстро метаболизируется, преимущественно в легких.

Применение

Противопоказания

Ограничения к применению

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: острый и подострый инфаркт миокарда, в т.ч. перенесенный в течение последних 6 мес; тяжелая или нестабильная форма стенокардии, декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность (особое внимание следует уделять контролю за нагрузкой объемом раствора-носителя), отек или инфильтративные изменения легких, бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), состояния, характеризующиеся повышенным риском возникновения кровотечений (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и др.), гемодиализ (лечение следует проводить в постдиализном периоде), сахарный диабет типа 1, особенно при обширных поражениях сосудов (у пожилых больных), сопутствующая терапия сосудорасширяющими ЛС или антикоагулянтами. В неонаталогии: брадипноэ, артериальная гипотен зия, тахикардия или гипертермия.

Побочные действия

При инфузионном введении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, AV блокада, покраснение кожных покровов; редко — развитие или углубление сердечной недостаточности, лейкопения или лейкоцитоз.

Со стороны респираторной системы: одышка; редко — респираторный дистресс-синдром, острый отек легких.

Со стороны мочеполовой системы: редко — почечная недостаточность, гематурия.

Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, зуд.

Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.

У новорожденных: апноэ (частота 10–12%), повышенная температура (14%), гиперемия кожных покровов (около 10%, особенно при в/а введении), брадикадия (7%), снижение АД (4%), судороги (4%), тахикардия (3%); около 2% — диарея, сепсис; около 1% — остановка сердца, отеки, ДВС-синдром, гипокалиемия; ≤1% — кровоизлияние в мозг, чрезмерное разгибание шеи, гипотермия, нервное возбуждение, вялость, застойная сердечная недостаточность, AV блокада II степени, суправентрикулярная тахикардия, фибрилляция желудочков, брадипноэ, стридор, гиперкапния, угнетение дыхания, тахипноэ, регургитация желудочного содержимого, гипербилирубинемия, анемия, кровотечение, тромбоцитопения, анурия, гематурия, перитонеальные симптомы, гипогликемия, гиперкалиемия; при длительном курсе лечения (в течение нескольких недель) сообщалось о гиперостозе в костях нижних конечностей (см. также «Меры предосторожности»).

При интракавернозном введении

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС.

Передозировка

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения

Способ применения и дозы

В/а, в/в, интракавернозно. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Меры предосторожности

В связи с риском возникновения апноэ у новорожденных детей следует применять алпростадил в учреждениях, имеющих квалифицированный персонал и оборудование, необходимое для обеспечения инте нсивного ухода за детьми, под постоянным контролем АД, при наличии условий для немедленного проведения ИВЛ.

Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими ЛС для лечения эректильной дисфункции.

Особые указания

Нельзя смешивать с растворами других ЛС.

Год последней корректировки

2006

Взаимодействия с другими действующими веществами

Варфарин*	Усиливает (взаимно) антикоагулянтный эффект и повышает риск геморрагических осложнений.
Гепарин натрия*	Повышает (взаимно) риск кровотечений.
Папаверин	Повышает риск развития приапизма; совместное применение не рекомендуется.
Силденафил*	Может изменять эффект; совместное применение не рекомендуется.
Эноксапарин натрия*	Повышает (взаимно) риск кровотечений.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

med-09.ru

Действующее вещество (МНН) АЛПРОСТАДИЛ - инструкция по применению, отзывы

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз; редко - гипербилирубинемия, перитонеальные симптомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, боли в области сердца; редко - сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, острый отек легких.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, психозы, судороги центрального генеза, парестезии; редко - заторможенность.

Со стороны дыхательной системы: редко - тахипноэ, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны системы кроветворения и свертывающей системы крови: лейкоцитоз, лейкопения; редко - кровотечение, гипохромная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - анурия, почечная недостаточность, гематурия.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия, гиперкапния.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, напряжение мышц шеи, обратимый гиперостоз трубчатых костей.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: возможны гипертермия, покраснение кожи, повышенное потоотделение, отечность конечности, в которую проводится инфузия.

При интракавернозном введении возможны боли в половом члене, длительная эрекция и приапизм; редко - фиброз, отек, чувство жара, онемение, высыпания на половом члене, баланит, геморрагии, зуд и отек места инъекции, кровотечение из уретры, грибковая инфекция, фимоз, болезненная эрекция и нарушение эякуляции, боль в области яичек, отек яичек, боль и напряжение мошонки, учащение мочеиспускания, недержание мочи, боли в ягодицах, ногах, животе, боль в области таза, поясницы, гриппоподобный синдром, гипестезия, миастения.

www.medsovet.info

Алпростан

В одной ампуле содержится 100 мкг активного алпростадила и 0,2 мл вспомогательного этанола безводного.

Форма выпуска

Лекарство Алпростан выпускается в форме концентрата для приготовления растворов для инфузий. Раствор должен быть прозрачный без видимых механических примесей. В одной упаковке 10 ампул – 2 блистера по 5 ампул в каждом.

Фармакологическое действие

Алпростан обладает сосудорасширяющим и ангиопротекторным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат способен улучшать микроциркуляцию, а также периферическое кровообращение, расширяя артерии, артериолы и расслабляя сфинктеры прекапилляров. Кроме того, существенно улучшаются реологические свойства крови, повышается пластичность эритроцитов. Влияние на гемокоагуляцию позволяет понизить агрегацию и адгезию тромбоцитов. Также характерен фибринолитический эффект, усиление коллатерального кровотока и антиатерогенное действие, что замедляет процесс активации нейтрофилов, сверхпролиферацию клеток в сосудистых стенках. В такой циркуляции как — системная или легочная, препарат действует вазодилатационно, способствуя увеличению кровотока в пещеристых телах.

Эффективно снижает ОПСС, АД, увеличивает ЧСС (рефлекторно), в результате чего — возрастает рост сердечного выброса. Алпростан стимулирует гладкую мускулатуру в кишечнике, мочевом пузыре и матке, снижает уровень секреции желудочного сока.

Сведения о фармакокинетике

Метаболизм происходит в легких на 60–90% (в результате однократного введения) по пути ферментного окисления до образования 3 биологически активных метаболитов: 13,14-дигидро-PGE1; 15-кето-PGE1,15-кето−13,14-дигидро- PGE1; PGE0. Данные кетометаболиты имеют меньшее биологическое влияние по сравнению с алпростадилом. Основные метаболиты в основном выводятся вместе с мочой — приблизительно 88%, а также с калом — приблизительно 12%.

Показания к применению

При хронических облитерирующих заболеваниях периферических артерий 3-4 стадии (классификация Фонтейна), которые сопровождаются болями в конечностях в покое и с трофическими нарушениями. Среди них отмечают:

облитерирующий эндартериит, характеризующийся тяжелой перемежающейся хромотой без показаний хирургического вмешательства;
болезнь Бергера;
синдром Рейно вместе с трофическими нарушениями;
атеросклеротические изменения артерий конечностей;
диабетическая ангиопатия;
наличие васкулита при системной склеродермии;
нарушения кровообращения на периферии в следствие сверхпредельных вибраций.

Также препарат оказывается эффективным в случаях необходимости временного сохранения функции артериального протока вплоть до проведения реконструкции при кардиохирургическом вмешательстве при диагностированном дуктусзависимом пороке сердца у новорожденных.

Противопоказания

Алпростан нежелательно применять при:

остром , а также подостром инфаркте миокарда;
тяжелой и нестабильной форме стенокардии;
бронхообструктивном синдроме в тяжелой степени при дыхательной недостаточности, отеке или инфильтративных изменениях легких;
выраженных нарушениях функции печени;
в состояниях, имеющих риск возникновения кровотечения, к примеру, язвенная болезнь желудка и 12перстной кишки в стадии обострения, тяжелые поражение сосудов в головном мозгу, пролиферативная ретинопатия при склонности к кровотечениям, обширные травмы;
вместе с сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами;
гиперчувствительность к алпростадилу и этанолу;
для особых групп пациентов: беременные, кормящие женщины либо возрастные категории – младше 18 – старше 75.

Побочные действия

Терапия Алпростаном может вызывать нежелательные системные реакции:

Взрослые

ЦНС: головные боли, головокружение, повышение утомляемости и ощущение недомогания.
Пищеварительная система: дискомфорт, диарея, тошнота, рвота, увеличенный уровень активности печеночных трансаминаз, развитие гипербилирубинемии.
ССС: развитие тахикардии, артериальной гипотензий, сердечно-сосудистой недостаточности, приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма, возможна AV-блокада и отек легких.
Кроветворение: была зарегистрирована лейкопения, а также лейкоцитоз.
Иммунная система: крапивница.
Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, более высокие показатели титра С-реактивного белка, длительная терапия сверх 4 недель может привести к гиперостозу трубчатых костей и гематурии.
Проявления местных реакций: отечность конечностей.

Новорожденные

ЦНС: повышение раздражительности, судороги и сонливость.
Пищеварительная система: перитонеальные симптомы, диарея, гипербилирубинемия.
ССС: развитие артериальной гипотензии, брадикардии, тахикардии, шока, острой сердечной недостаточности, нарушений сердечного ритма, AV-блокады.
Дыхательная система: угнетение дыхания (до апноэ), такие понижения функции дыхания как брадипноэ или тахипноэ.
Кроветворение: кровотечение, ДВС-синдром, тромбоцитопения, анемия.
Мочевыделительная система: снижение почечной функции, анурия или гематурия.
Иммунная система: кожная сыпь и тахифилаксия.
Среди прочих: гиперемия, гипотермия либо гипертермия кожных покровов , гипо или гипергликемия, гипертонус мускул шеи, гиперкапния; гиперостозы нижних конечностей (длительное лечение на протяжение нескольких недель).

Внимание! При возникновении побочных эффектов рекомендуется немедленно снизить дозу вводимого Алпростана.

Алпростан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лечения хронических облитерирующих (ОАСНК) заболеваний артерий у взрослых

Применяют Алпростан в/в капельно по 50-200 мкг один раз в сутки, в более тяжелых случаях — 50-100 мкг два раза в сутки. Растворителем может быть физиологический раствор (200-500 мл) либо 5-10% раствор глюкозы. Продолжительность проведения инфузий — не меньше 2 ч. Раствор необходимо готовить перед введением. Стандартный курс лечения – 2 недели, максимальный — 4 недели, если наблюдается положительная тенденция, то возможно проведение терапии на протяжении 7-14 дней, в случае её отсутствия – терапию прекращают.

Новорожденные с дуктус-зависимыми пороками

Алпростан применяется путем проведения постоянных инфузий через крупные вены либо через пупочную артерию прямо в артериальный проток. Начинают с дозы – 0,01-0,05 мкг на 1 кг в минуту, при необходимости её повышают — до 0,1 мкг на 1 кг в минуту. Когда достигнут необходимый терапевтический эффект дозировка может быть снижена до минимальной поддерживающей — до 0,01-0,02 мкг на 1 кг в минуту.

Передозировка

Симптомы передозировки Алпростаном

Понижение АД, слабость, гиперемия кожных покровов.

Назначения для лечения

Прекращение или замедление инфузии препарата. Специфического лечения, как правило, не существует — при проявлениях угнетения дыхательного центра новорожденным проводят ИВЛ.

Взаимодействие

С антикоагулянтами, антиагрегантами — увеличение риска кровотечений.
С антигипертензивными средствами и вазодилататорами – потенциация их эффектов.

Условия продажи

Для приобретения Алпростана нужен рецепт.

Условия хранения

сухое место;
вне попадания лучей света;
температурный режим 1°-5°Цельсия.

Препарат не подлежит замораживанию!

Срок годности

Не больше 24 мес.

Особые указания

Больным на гемодиализе рекомендуется проводить лечение в постдиализном периоде.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Среди наиболее распространенных аналог Алпростана – Вазапростан, в том числе востребованными заменителями считаются – Каверджект, Мьюз, Эдекс, Простин ВР.

Отзывы об Алпростане

Отзывы в основном оставляют пациенты, прибегавшие к применению Алпростана в стационаре. Они сообщают, что препарат помогает при нарушении кровообращения в ногах в таких сложных случаях, когда грозит ампутация конечностей, при этом главное – грамотное назначение и комплексное лечение.

Цена Алпростана, где купить

Купить Алпростан 10 ампул можно по цене – 6180 рублей.

Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

Алпростан 0.2 мл N10 концентрат ТОВ Зентіва,Чеcька Республіка

ПаниАптека

Алпростан инфузия Алпростан 0.1мг ампулы 0.2мл №10 , Zentiva

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Алпростан обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

medside.ru

Лекарственный препарат Алпростадил

Алпростадил относится к категориям антиагрегантов и вазодилататорам. Медикамент используется при лечении патологий, спровоцированных заболеваниями сосудов.

В некоторых случаях препарат применяется для восстановления мужского здоровья при нарушениях микроциркуляции в половых органах.

Для назначения лекарственного средства необходимо наличие определенных показаний. Использовать препарат можно только на основании рекомендаций специалиста. Неправильное применение Алпростадила способно спровоцировать серьезные побочные реакции.

Режим дозирования и способ введения препарата подбирается индивидуально. Некоторые процедуры можно осуществлять только под контролем врача и в медицинских учреждениях.

Инструкция по применению на Алпростадил

Подробное описание фармакологических свойств Алпростадила содержится в инструкции. Производитель разъясняет механизм действия препарата на организм, указывает нюансы лекарственного взаимодействия с другими фармацевтическими средствами и приводит примерный список показаний для его назначения.

В отдельных пунктах инструкции содержится информация о побочных эффектах медикамента и патологических состояниях, при которых его использование категорически запрещено.

Фармакологическое действие

Препарат обладает широким спектром фармакологических свойств. К наиболее значимым эффектам относятся нормализация микроциркуляции, подавление активности тромбоцитов и вазодилатация.

Препарат применяется при лечении патологий, связанных с нарушением функционального состояния сосудов и отклонениями в работе сердца (в том числе врожденной формы).

Фармакологические свойства медикамента позволяют использовать его в качестве средства лечения эректальной дисфункции у мужчин.

Фармакологические свойства:

расслабление гладкомышечных волокон;
улучшение периферического кровотока;
сосудорасширяющее действие;
понижение артериального давления;
повышение эластичности эритроцитов;
уменьшение агрегации тромбоцитов;
снижение активности нейтрофилов;
положительное влияние на процессы метаболизма;
повышение фибринолитической активности крови.

Показания к применению

Главным показанием для использования Алпростадила является лечение патологий, связанных с нарушениями периферического кровообращения и сопровождающихся трофическими изменениями.

В некоторых случаях препарат используется в качестве средства поддерживающей терапии (если оперативное вмешательство необходимо отложить по определенным причинам).

Препарат допустимо применять для новорожденных детей при выявленном пороке сердца (для поддержания жизненной функции).

Медикамент также используется для внутрикавернозного введения при эриктильных дисфункциях у мужчин.

Показания для назначения:

атеросклероз артерий нижних конечностей;
атрезия легочной артерии;
склеродермия системного типа;
нарушения периферического кровообращения;
ангиопатия диабетического типа;
эндартериит облитерирующей формы;
тетрада Фалло;
синдром Рейно с трофическими патологиями;
эриктильные дисфункции различной этиологии;
васкулит различного генеза;
болезнь Бюргера.

Способ применения

Дозировка и схема применения Алпростадила зависят от показаний, имеющихся у пациента и общего состояния его организма. В большинстве случаев препарат используется в медицинских учреждениях (введение медикамента должно осуществляться врачом, имеющим достаточный опыт в ангиопатии). Начальная дозировка составляет 2,5 или 5 мкг.

Способы применения препарата:

введение в кавернозное тело перед проведением процедуры обследования эректальной функции мужчины;
внутрикавернозное введение при лечении эректальных дисфункций;
внутривенное или внутриартериальное введение при других состояниях из списка показаний.

Форма выпуска и состав

Лекарство выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора. В комплект входят две иглы, ампула с растворителем и ватные спиртовые тампоны.

Вещество алпростадил в составе лиофилизата дополнено альфадексом и лактозой.

Взаимодействие с другими препаратами

Алпростадил не совместим с другими лекарственными средствами в виде растворов. Ограничение распространятся на все способы применения препарата.

При интракавернозном введении значимых нюансов взаимодействия медикамента с другими фармацевтическими средствами (в форме таблеток) в инструкции не отмечено. При таких процедурах рекомендуется дополнить терапию диуретиками или НПВС.

Другие нюансы лекарственного взаимодействия препарата:

усиление эффективности гипотензивных средств;
повышение риска кровотечений при сочетании с антикоагулянтами и антиагрегантами;
норэпинефрин и эпинерин снижают фармакологические свойства медикамента;
риск побочной симптоматики и кровотечений при дополнении терапии цефоперазоном и средствами из категории тромболитиков.

Побочные действия

Побочные эффекты при использовании могут быть спровоцированы не только индивидуальной непереносимостью препарата или наличием противопоказаний, но и бесконтрольным применением медикамента.

Первыми симптомами нежелательной реакции организма становятся головная боль, общая слабость, головокружение, сонливость и спутанность сознания.

При повышенной чувствительности к препарату возникают признаки тахикардии, кардиалгии или понижение артериального давления.

Другие побочные действия:

учащенное мочеиспускание;
почечная недостаточность;
острый отек легких;
лейкоцитоз или лейкопения;
судороги икроножных мышц;
рвотные позывы и сухость во рту;
кожные высыпания и признаки крапивницы;
сердечная недостаточность;
болезненные реакции кожных покровов;
угнетение функции дыхания;
повышенное потоотделение;
тромбоцитопения.

Передозировка

Последствием передозировки может стать усиление побочной симптоматики. В некоторых случаях возникает риск брадикардии, тахикардии и угнетения дыхательной функции.

При внутрикавернозном введении передозировка провоцирует резкие болевые ощущения в половых органах мужчины. Лечение побочных эффектов проводится под контролем специалиста (препарат на время отменяется).

Противопоказания

Алпростадил запрещен к использованию при индивидуальной непереносимости активного действующего вещества.

Препарат не применяется в педиатрической практике (исключением является необходимость поддержания жизненной функции у новорожденных детей при врожденном пороке сердца).

Нельзя делать инъекции беременным женщинам и в период лактации. К числу противопоказаний для внутрикавернозного введения относятся анатомические деформации полового члена, предрасположенность к длительной эрекции и стиктуры мочеиспускательного канала.

Другие противопоказания:

серьезные поражения функции дыхания;
миелома множественного типа;
кавернозный фиброз;
тяжелые формы стенокардии;
повышенная вязкость крови;
уретрит и баланит различного генеза;
реабилитационный период после инфаркта;
дистресс-синдром респираторного типа;
венерические заболевания (в том числе ВИЧ);
сердечно-сосудистая недостаточность тяжелой формы;
беременность и лактационный период.

При беременности

Нельзя использовать Алпростадил при беременности и в лактационный период. Активное вещество воздействует на гладкомышечные волокна и может спровоцировать преждевременное начало родовой деятельности.

При лактации компоненты из состава раствора могут проникать в грудное молоко.

Особые указания

Влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После проведения процедур введения медикамента могут возникать побочные реакции в виде головокружения, угнетения дыхательной функции или приступов тахикардии.

В период терапии от управления сложными механизмами и вождения автомобиля следует отказаться.

Применение в педиатрии

Производитель ограничивает использование препарата для лиц младше восемнадцати лет. В педиатрической практике медикамент не используется.

Исключением является экстренная необходимость поддержания работы сердца у новорожденных детей (например, при врожденном пороке сердца).

При нарушениях работы почек

Информации о необходимости корректировать дозировки при наличии почечных дисфункций в инструкции отсутствует. При почечной недостаточности может понадобиться дополнительное обследование пациента.

При отклонениях в работе печени

Патологии печени отсутствуют в перечне противопоказаний, указанных в инструкции. Побочная симптоматика процедур может спровоцировать обострение печеночных дисфункций. Необходимо предварительное обследование пациента.

Условия отпуска из аптек

Приобрести Алпростадил в аптечных пунктах можно без рецепта.

Условия и сроки хранения

Срок годности Алпростадила составляет два года. При хранении необходимо обеспечить стандартные условия (температурный режим не выше 20 градусов, исключение повышенной влажности воздуха, воздействия источников прямого света и тепла).

Цена

Цена Алпростадила в российских аптеках составляет в среднем 5000 рублей.

Стоимость Алпростадила в аптеках Украины составляет примерно 2000 гривен.

Аналоги

Алпростадил входит в состав множества медикаментов, применяемых в кардиологии и ангиологии. При поиске замены препаратов с содержанием данного компонента, рекомендуется учитывать отличия в списках показаний, противопоказаний, схемах применения и дозировках.

Некоторые лекарственные средства на основе алпростадила продаются только по рецепту и предназначены для проведения процедур под контролем врача.

Примеры препаратов:

Отзывы

Эффективность Алпростадила при лечении заболеваний, спровоцированных нарушением периферического кровотока, подтверждается положительными отзывами пациентов.

Хорошие результаты препарат показывает при терапии отклонений в эректальной функции у мужчин. Если у вас есть опыт применения данного средства, обязательно поделитесь им с другими посетителями сайта.

Итоги

Алпростадил относится к категории сосудорасширяющих средств и антиагрегантов.
Препарат используется при нарушениях периферического кровотока, атеросклерозе и других патологий артерий.
Дополнительно медикамент применяется при лечении импотенции у мужчин (активное вещество воздействует на эректальную функцию мужского организма).
В качестве средства экстренной помощи препарат назначается перед проведением операций на сердце (у новорожденных детей с пороком сердца медикамент используется для поддержания жизненной функции).
Процедуры введения Алпростадила должны осуществляться в медицинских учреждениях под контролем врача.
Любые негативные реакции организма на инъекции должны быть основанием для прекращения терапии и обращения к специалисту.

Тест. Какой у вас уровень тревожности?

Повышенный уровень тревожности может привести к проблемам с сердцем и повышением давления, узнайте какой уровень тревожности у Вас пройдя простой тест.

upheart.org