Дексаметазона натрия метасульфобензоат

Назальный спрей Полидекса

Полидекса с фенилэфрином - назальный спрей, обладающий сосудосуживающим, противовоспалительным и антибактериальным действием. Препарат пользуется заслуженным уважением у врачей-отоларингологов ввиду высокой эффективности.

Химический состав назального спрея Полидекса

Спрей Полидекса - прозрачная бесцветная жидкость в полиэтиленовом флаконе емкостью 15 мл с распылителем. Данное средство представляет собой комбинированный препарат, в состав которого входят несколько активных компонентов.

Неомицина сульфат

Антибиотик из группы аминогликозидов, обладающий широким спектром антибактериального действия в отношении грамположительных и грамотрицательных возбудителей инфекции (стафилококков, стрептококков, энтерококков, пневмококков, эшерихии и т.д.). При этом компонент не активен в отношении патогенных грибов, вирусов и анаэробных бактерий.

Полимиксина сульфат

Антибиотик из группы полимиксинов, оказывающий бактериостатическое действие в отношении грамотрицательных бактерий, преимущественно кишечной группы.

Фенилэфрина гидрохлорид

Сосудосуживающее средство, адреномиметик.

Дексаметазона метасульфобензоат натрия

Синтетический глюкокортикостероид, обладающий мощным противовоспалительным, противоаллергическим, десенсибилизирующим, антитоксическим эффектом.

Вспомогательными ингредиентами препарата являются:

• вода очищенная;
• метилпарагидроксибензоат;
• лимонная кислота;
• лития хлорид;
• лития гидроксид;
• макрогол 400;
• полисорбат 80.

Спрей Полидекса – показания к применению

Данный препарат назначается при инфекционнно-воспалительных заболеваниях носовой полости, глотки и придаточных пазух носа:

• острый и хронический ринит;
• острый и хронический ринофарингит;
• гнойный ринит;
• хронический аденоидит;
• острые и хронические синуситы.

Также спрей Полидекса может назначаться в профилактических целях после хирургических вмешательств в полости носа.

Назальный спрей Полидекса эффективен при всех видах синусита:

• гайморит;
• фронтит;
• этмоидит;
• сфеноидит.

При этом следует учитывать, что препарат не предназначен для промывания придаточных пазух носа.

Спрей Полидекса в нос назначается взрослым по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 – 5 раз в сутки. Курс лечения составляет от 5 до 10 дней.

Действие спрея Полидекса

Основным преимуществом данного лекарственного средства является быстрый эффект. Действие спрея Полидекса проявляется в следующем:

• уничтожение возбудителей инфекции;
• уменьшает выделение продуктов воспаления тканей;
• уменьшение отечности слизистой оболочки носоглотки;
• укрепление сосудистых стенок носа;
• восстановление клеток слизистой оболочки носа и др.

Противопоказания к применению назального спрея Полидекса:

• высокая чувствительность к компонентам средства;
• подозрение на развитие закрытоугольной глаукомы;
• почечная недостаточность с выявлением белка;
• применение ингибиторов моноаминоксидазы
• беременность, лактация.

С осторожностью следует применять средство при повышенной функции щитовидной железы, гипертонической болезни, нарушении ритма сердечных сокращений, ишемической болезни сердца. Нельзя совмещать спрей Полидекса с салицилатами и анальгетиками.

Назальный спрей Полидекса – аналоги

Единственным аналогом спрея Полидекса, исходя из активных веществ, является препарат Макситрол. Хотя предназначение этого лекарства – лечение инфекционно-воспалительных болезней глаз, Макситрол иногда рекомендуется специалистами при тех же показаниях, что и назальный спрей Полидекса.

Статьи по теме:

Ненаркотические анальгетики Эти лекарства обязательно есть в каждой аптечке. Анальгетики, они же – обезболивающие. Это – спасительные препараты, которые помогают избавиться от боли любого происхождения и вернуться к нормальной жизни. Выбирая анальгетики, предпочтение лучше отдать ненаркотическим. О них – ниже.	От чего помогает Цитрамон П? Цитрамон П является одним из самых популярных препаратов, поскольку он обладает способностью снимать головную и зубную боль, а также болевые ощущения другого характера. Кроме того, лекарство эффективно понижает температуру при простудных заболеваниях.
Наличие большого числа производителей препарата Цитрамона определило отличие состава различных видов этого препарата. Основными компонентами, одинаковыми для всех, являются ацетилсалициловая кислота (аспирин), парацетамол и кофеин.	Аспирин – показания к применению Наверняка в вашей домашней аптечке есть аспирин, возможно, даже в нескольких формах выпуска. Благодаря нашей новой статье вы сможете узнать все о применении этого лекарства в медицине и косметологии, а также о показаниях к его использованию.

womanadvice.ru

Дексаметазон инструкция по применению и для чего он нужен

Дексаметазон инструкция по применению. Дексаметазон облегчает состояние воспаленных участков тела. Он используется для лечения ряда различных состояний, таких как воспаление (отек), тяжелые аллергии, проблемы с надпочечниками, артрит, астма, проблемы с кровью или костным мозгом, проблемы с почками, кожные заболевания и вспышки рассеянного склероза.

Дексаметазон является кортикостероидом (кортизоноподобным лекарством или стероидом). Оказывает влияние на иммунную систему, помогая уменьшить отек, покраснение, зуд и аллергические реакции. Узнать Дексаметазон поближе поможет инструкция по применению.

Дексаметазон помогает контролировать тяжесть или нетрудоспособность аллергических состояний. Особенно, если они не поддаются традиционным способам облегчения астмы, атопического дерматита, контактного дерматита. Или наблюдается реакция чрезмерной чувствительности к препаратам, которые применяются в лечении сезонного аллергического ринита.

Это лекарство, которое принадлежит к искусственным видам глюкокортикостероидов. Дексаметазон может проникать глубоко в ткани абсолютно всех внутренних органов и даже в центральную нервную систему, влияя тем самым на организм.

Данное лекарство вполне способно спасти пациенту жизнь, если тот находится в критическом состоянии, при проявлении аллергических реакций, сильных воспалениях.

Дексаметазон – лекарственные формы

Препарат существует в четырех удобных формах. Основополагающим элементом состава – натрия фосфат дексаметазона. По сути своей, препарат является искусственным гормоном, аналогичным тому, что вырабатывается нашими надпочечниками.

Основные формы:

• Инъекции – 5 или 25 ампул в одной упаковке;
• Капли (для глаз или ушей) – пузырек на 10 миллилитров;
• Мазь (для глаз) – тюбик на 2,5 грамма;
• Таблетки – по десять штук в блистере.

У каждой лечебной формы имеются свои показания и противопоказания. Таким образом, лишь врач способен назначить дозировку и указать частоту употребления. Кроме того, это снизит риски возникновения побочных эффектов. Во избежание самолечения, средство продается исключительно по рецепту.

Целебные свойства Дексаметазон

Дексаметазон, кортикостероид, похож на природный гормон, вырабатываемый надпочечниками. Он часто используется для замены этого химического вещества, когда ваше тело не получает его достаточно.

Он снимает воспаление (отек, жар, покраснение и боль) и используется для лечения определенных форм артрита; заболевания кожи, крови, почек, глаз, щитовидной железы и кишечника (например, колит); тяжелые аллергии; и астма. Дексаметазон также используется для лечения некоторых видов рака.

Механизм воздействия Дексаметазона базируется на проникающей способности. Просачиваясь в ткани, препарат достигает очагов воспаления и проводит лечение на клеточном уровне. Это делать возможным:

• Останавливать кровоизлияние в легких;
• Помогать при опухолях, отравлениях или травмах;
• Приостанавливать развитие онкологии в организме;
• Снимать отечность мозга.

Активное вещество в лекарственном средстве дает старт множеству процессов. Так, делая стенки сосудов менее проницаемыми, оно укрепляют защиту клеточных оболочек и тормозит воспалительные процессы на любом этапе.

В числе прочего, лекарство способно остановить формирование аллергической реакции, особенно удушье. Понижает отечность слизистой бронхов, легких и гортани, а также помогает в случае приступа астмы.

Наряду с этим, препарат останавливает выработку гистамина и тормозит образование рубцов в тканях органов.

В каких случаях назначается Дексаметазон

В список болезней, при которых назначается Дексаметазон, включены:

• Аллергические реакции;
• Аутоимунные болезни;
• Воспалительные процессы в органах репродуктивной системы;
• Воспаления суставов;
• Воспалительные процессы зрительной системы;
• Нарушения в кроветворении;
• Нарушения эндокринной системы;
• Острые почечные патологии;
• Отек мозговых тканей;
• Патологии легких;
• Тяжело протекающие заболевания или воспалительные процессы в легких и дыхательной системе;
• Тяжелые заболевания кожи;
• Тяжелые поражения желудочно-кишечного тракта;
• Шоковые состояния всех форм.

Дексаметазон инструкция по применению

Дозировка: таблетки Дексаметазон

Назначаются при хронических заболеваниях либо когда кризис миновал. Дозировка определяется врачом для каждого пациента индивидуально, с учетом его возраста, характера заболевания, длительности курса лечения и переносимости препарата.

Стандартно минимальная дозировка таблеток варьируется от 0,5 до 9 миллиграмм в сутки. Маленькую дозу можно принимать за раз, большую лучше разделить на несколько приемов. Максимальная доза не должна превышать 15 миллиграмм.

При длительном использовании препарата в больших дозах, таблетки стоит совмещать с едой. К тому же, между приемами еды желательно принимать антациды – специальные препараты для понижения кислотности желудка.

Дозировка таблеток снижается по мере улучшения состояния пациента. Однако частоту и дозировку все также назначать должен исключительно доктор. Как и общую длительность курса, которая может составлять от трех дней до нескольких месяцев.

Важный момент! Ни в коем случае нельзя резко прекращать прием Дексаметазона. Поскольку это может вызвать у пациента так называемый Синдром отмены. Он выражается в обострении основной болезни, общей слабости, рвоте, лихорадке, болях в мышцах, падении артериального давления.

Детям дозы назначают из расчета на массу тела. Она составляет от 0,08 до 0,3 миллиграмма на килограмм веса. К примеру, если ребенок весит 25 килограмм, дозировка для него составляет от двух до восьми миллиграмм соответственно.

Дозировка: инъекции Дексаметазон

Инъекции Дексаметазона делают как внутривенно, так и внутримышечно. В зависимости от характера заболевания и риска для жизни больного.

При тяжелых и неотложных ситуациях в сутки допустимо вводить дозу от 4 до 20 миллиграмм, разделенные на три-четыре приема. В острой фазе или в начале лечения применяют и более высокие дозировки, которые должны назначаться врачом.

Детская дозировка точно также рассчитывается в соответствии с весом. От 0,02 до 0,16 миллиграмм на килограмм веса. Также в течение суток.

Длительность курса уколов с постепенным понижением дозировки по обыкновению не превышает трех-четырех дней. После чего больному назначают таблетки.

Дозировка: капли для глаз и ушей

В случае с острым воспалением, пациентам, которые старше двенадцати лет, в течение двух суток по четыре-пять раз капают раствор за нижнее веко. При уменьшении воспалительных процессов, курс приема лекарства продолжается еще около недели.

Однако с понижением частоты до трех раз в сутки. При хронических болезнях капли используются дважды в день, не дольше трех-шести недель.

Если дело в аллергии, аналогичные дозы используются до пяти раз в сутки, в течение двух дней. В дальнейшем частота постепенно снижается до двух раз.

Раствор применяется с восьмого дня после различных операций, до четырех раз в день, в течение двух-четырех недель.

Если пациент носит линзы, их перед введением препарата нужно снимать. А надевать лишь через четверть часа.

Деткам от шести до двенадцати лет вводят за нижнее веко одну каплю максимум четыре раза в сутки, но не дольше десяти дней.

Если речь идет о воспалении уха, не имеющем вирусной природы, в ухо капают теплые три-четыре капли, три раза в день. Деткам капают одну-две капли.

Дозировка: мазь для глаз

Назначается в соответствии с теми же показаниями, как и капли для больных с шести лет. Небольшая полосочка мази закладывается за нижнее веко трижды в сутки. Максимальный курс лечения – три недели.

Дексаметазон инструкция по применению при беременности и кормления грудью

Дексаметазон используют в период беременности исключительно в тех случаях, когда есть угроза жизни будущей матери. Поскольку этот препарат может изуродовать плод или же вовсе привести к его смерти.

Если беременной женщине прописывали Дексаметазон, в послеродовой период в обязательном порядке необходимо наблюдение за состоянием малыша.

Препарат способен проникнуть в материнское молоко, так что кормящим женщинам будет гораздо безопаснее перейти на искусственное вскармливание. Либо перестать принимать лекарство.

При длительном использовании капель либо мази, Дексаметазон частично всасывается в кровь. Потому данные формы препарата позволяется применять беременным лишь на третьем месяце. Но дозы должны быть минимальными, а курсы приема – не длиннее трех суток. В период кормления использовать мазь и капли можно не более десяти суток.

Дексаметазон дозировка детям

Соответствующие исследования, проведенные до настоящего времени, не продемонстрировали специфических проблем, которые могли бы ограничить полезное действие дексаметазона у детей. Инструкция по применению указывает на снижение дозировок по сравнению со взрослыми.

Следует учитывать, педиатрические пациенты, вероятно, будут иметь более медленный рост и проблемы с костями, если дексаметазон используется в течение длительного времени. Рекомендуемые дозы назначаются лечащим врачом. Ни при каких обстоятельствах они не должны превышаться, и ребенок должен тщательно контролироваться во время терапии.

Применение на основе инструкции:

Ограничения к приему препарата Дексаметазон

Если ситуация не относится к критическим аспектам угрожающим жизни, следует считаться с нижеследующими ограничениями.

Для таблеток:

• Беременность или период кормления;
• ВИЧ;
• Два месяца до и пара недель после вакцинации;
• Диабет;
• Заболевание Иценко-Кушинга;
• Недостаточность печени или почек;
• Ожирение третьей или четвертой степени;
• Острые психотические заболевания;
• Сердечный инфаркт;
• Сильное повышение кровяного давления;
• Сифилис.

Для суставных инъекций:

• Анкилоз;
• Артропластика;
• Внутрисуставной перелом;
• Деформация в области сустава;
• Некроз сустава;
• Остеопороз;
• Разрушение кости;
• Склонность к кровоточивости.

Для капель и мази:

• Глаукома;
• Нагноение глазной структуры (Дексаметазон назначается только в том случае, если не осуществляется лечение посредством антибиотиков);
• Отверстие в барабанной перепонке;
• Поражение глазного яблока вирусами или же грибками;
• Травма роговицы;
• Если пациенту удалили инородное тело, и он проходит период восстановителения

Важный момент! Дексаметазон местного применения (капли и мазь) способны снизить визуальное проявление недуга. Например, если присутствует микробное, либо грибковое поражение глаз и ушей – развитие болезни можно не заметить. Потому препарат желательно использовать наряду с подходящим противомикробным лекарством.

Побочные эффекты

Определенные лекарства не должны использоваться совместно с препаратом Дексаметазон. Во время еды или с определенных видами пищи, также следует ограничить его потребление, так как могут возникнуть взаимодействия.

Использование алкоголя или табака с лекарством также может вызвать взаимодействие. Обсудите со своим лечащим врачом, как употреблять Дексаметазон с едой, алкоголем или табаком.

Дексаметазон глубоко влияет на все органы, в первую очередь на нервную систему. Доктор обязан понизить до возможного минимума риск возникновения, а также тяжесть побочных эффектов, если таковые будут возникать. Во многом это зависит, от возраста пациента, дозы и длительности курса приема препарата.

Общие побочные эффекты:

• Аллергические реакции – сыпь, зуд, отеки, удушье;
• Аномальные переломы, боли в мышцах и суставах, разрывы сухожилий, повреждение бедренной головки;
• Аритмия, нарушение стабильной работы сердца;
• Беспокойство, состояние депрессии либо, напротив, эйфории;
• Гипокалимемия, недостаточность калия в организме;
• Жжение и зуд при использовании капель или мази (при терапии дольше трех недель может развиться глаукома, катаракта, нарушение зрения);
• Нарушение сна;
• Образование тромбов в крови, повышение вязкости крови;
• Повышение болезненности после уколов в суставы;
• Развитие диабета, нарушение менструального цикла, задержка в развитии ребенка;
• Расстройства зрения, головные боли, повышение давления, которое может возникнуть из-за резкого снижения дозировки, головокружения;
• Резкий набор веса, отечность конечностей;
• Резкое нарушение в работе зрительной системы (чаще всего возникает после инъекций в зоне головы либо шеи);
• Тошнота, рвота, нарушения в работе желудочно-кишечного тракта, острые заболевания пищеварительной системы;
• Угри, повышенная потливость, шелушение кожи, замедленное заживление травм;
• Частые инфекционные заболевания по причине понижения иммунитета.

Важный момент! В особенности это касается водителей транспорта, а также работников, от которых требуется высокая степень сосредоточенности. Если вы проходите курс лечения данным препаратом, будьте предельно осторожны! Поскольку во время приема может нарушиться концентрация внимания.

teplogalaxy.ru

Дексаметазон: для чего назначают, инструкция по применению, состав, формы выпуска, аналоги

Дексаметазон — это гормональный лекарственный препарат, который в современной медицине рассматривается, как один из жизненно необходимых фармацевтических средств, принадлежащих к группе синтетических глюкокортикостероидов. Дексаметазон способен проникать в ткани всех органов и систем, включая мозг и нервную систему, и воздействовать на весь организм. При тяжелых состояниях – шоке, острой системной аллергии, выраженном воспалении, патологических иммунных реакциях, лекарство может спасти жизнь.

Состав формы выпуска

Для лечения разного типа заболеваний Дексаметазон производят в 4 лекарственных формах, лечебную основу которых составляет натрия фосфат дексаметазона.

Это вещество является синтетическим аналогом природного стероидного гормона, который в организме вырабатывают надпочечники.

Читайте также: надпочечники — симптомы заболевания у женщин

Основные формы:

1. Таблетки по 0,5 мг (0,5 мг активного компонента) в пачке по 10 единиц.
2. Инъекционный раствор (0,4%) в ампулах 1 мл, содержащий 4 мг действующего вещества (5 или 25 единиц в упаковке). Используется для введения в мышцу, вену (струйно или капельно), внутрь сустава, в мягкие ткани окружающие его, в клетчатку глазного яблока.
3. Дексаметазон глазные капли (ушные) 10 мл с концентрацией активного вещества 0,1% (1 мг в 1 мл).
4. Глазная мазь – туба 2,5 г.

Все формы медпрепарата в качестве вспомогательных компонентов содержат вещества, которые необходимы для стабилизации, формообразования и транспортировки дексаметазона к болезненному очагу, а также консерванты и добавки, облегчающие усвоение лекарства.

Каждая лечебная форма имеет свою целенаправленность в применении, определенные показания и противопоказания, поэтому не стоит самостоятельно заниматься лечением — только специалист способен разработать нужную схему терапии, рассчитать дозы и частоту применения.

Лекарство отпускается по рецепту, где название препарата на латыни обозначают, как Dexamethasoni.

Фармакологические свойства и фармакокинетика

Лечебные свойства

Механизм лечебного действия препарата основан на его способности создавать высокую концентрацию компонента в крови и очагах воспаления, проникать во все ткани и оказывать действие на клеточном уровне.

Это позволяет активному веществу работать в мозговых и нервных тканях, снимать отек мозга, легких при кровоизлиянии, отравлении, травмах, опухолях, выводя пациента из угрожающего жизни состояния шока, тормозить течение раковых процессов, устранять проявления острой аллергии.

Глюкокортикостероид активирует серию процессов, которые приводят к уменьшению проницаемости стенок сосудов, укреплению защиты клеточных оболочек и блокировке воспаления в любой стадии развития.

Подавляя острую реакцию иммунной системы на аллергены, препарат останавливает развитие аллергической реакции, включая анафилактический шок, снижает степень отека слизистой дыхательных органов, бронхов, восстанавливая поступление воздуха при отеке гортани или астматическом приступе.

Одновременно лекарство тормозит выработку гистамина, останавливая патологические проявления аллергии.

Замедляет формирование рубцовых изменений в тканях различных органов.

Всасываемость и выведение из организма

Кортикостероид активно и почти полностью всасывается не только после инъекции, но и после внутреннего приема. Биодоступность или количество лечебного вещества, доходящего до очага воздействия, составляет 77 – 79%, благодаря чему терапевтический эффект препарата максимален.

В крови 65 – 70% дексаметазона связывается с транспортным белком транскортином, который и обеспечивает высокую концентрацию лекарственного вещества в крови. С током крови белок доставляет дексаметазон по всему организму, проникая во внутриклеточные пространства тканей.

Наибольшее количество активного вещества в крови, обеспечивающее максимальный лечебный эффект, наблюдается в пределах от 40 до 90 минут в зависимости от способа применения.

Активное вещество обрабатывается ферментами печени до неактивных промежуточных веществ. Удаляется из организма вместе с мочой и в малых количествах (около 10%) выводится кишечником. Небольшой объем дексаметазона проникает в женское молоко, что следует учитывать при назначении препарата кормящей матери.

Для чего назначают препарат

Действие лекарства используется при многих болезнях внутренних органов, системных, аутоиммунных патологиях, при болезнях суставов, глаз, кожи и во многих других областях медицины.

В список патологических состояний, при которых требуются инъекции или таблетки Дексаметазон, входят:

• угрожающие жизни шоковые состояния всех форм, в том числе болевой шок, токсический, кардиогенный, аллергический, послеоперационный, гемотрансфузионный (после переливаний крови);
• отек тканей мозга (при кровоизлиянии, менингите, опухоли, энцефалите, травме, операции);
• приступ бронхиальной астмы или долговременный астматический статус;
• патологии легких: бериллиоз, туберкулез, альвеолит, пневмония, синдром Леффлера (устойчивый к другим медсредствам);
• аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, поллиноз, аллергия на лекарства и продукты, сывороточная болезнь;
• эндокринные нарушения – недостаточность надпочечников, болезни щитовидной железы, тиреотоксический криз, тиреоидит, адреногенитальный синдром;
• аутоиммунные заболевания – ревмокардит, рассеянный склероз, системная красная волчанка, пемфигус, склеродермия, системные васкулит;
• боли при воспалении репродуктивных органов, включая простатит; различные виды миозита;
• трудноизлечимые кожные заболевания – экзема, дерматиты разного типа, псориаз, токсидермия, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, дискоидная красная волчанка, келоидные рубцы (местное применение);
• поражения глаз аллергического и воспалительного характера: склерит, язва роговицы, разные виды конъюнктивита (кроме гнойного), увеит, кератита, блефарит, воспаление зрительного нерва, офтальмопатия на фоне сахарного диабета;
• отек гортани и голосовой щели при остром крупе;
• воспаления суставов разного течения: артриты разных форм, остеоартроз, полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, бурсит, тендосиновит и другие;
• нарушения кроветворения: болезнь Аддисона, лимфома, агранулоцитоз, анемия разного происхождения, тромбоцитопения;
• критические состояния при поражении желудочно-кишечной системы: энтерит, включая гранулематозный, гепатит и печеночная кома, язвенный колит;
• аллерго-токсическая реакция при массивной глистной агрессии;
• поражения пищевода и желудка при отравлении щелочами, кислотами для подавления воспаления и предотвращения рубцовых сужений;
• острые почечные патологии — гломерулонефрит, нефротический синдром;
• злокачественные процессы в легких, лейкемия, лимфолейкоз, миеломная болезнь;
• тошнота и рвота на фоне приема цитостатиков.

Инструкция по применению Дексаметазона

Схему лечения Дексаметазоном и режим дозирования устанавливает только лечащий врач, чтобы получить максимальный терапевтический эффект при минимальном риске нежелательных побочных реакций.

Таблетки

Обычно назначают при хроническом течении патологии или после снятия острого состояния.

Дозу определяют для каждого пациента отдельно, учитывая характер и тяжесть болезни, планируемую длительность курса, возраст, переносимость лекарства и реакцию больного.

Обычная минимально эффективная доза для взрослых в сутки составляет 0,5 – 9 мг. Маленькую дозу принимают за один раз, большую — делят на 3 – 4 приема. Наибольшее количество дексаметазона в сутки не должно превышать 10 – 15 мг.

Средняя поддерживающая доза в сутки 0,5 — 3 мг.

При долговременном применении лекарства в большой дозе, прием лекарства совмещают с едой. При этом между приемами пищи желательно необходимо использовать средства, снижающие желудочную кислотность (антациды).

После улучшения состояния пациента дозу следует постепенно снижать – каждые 3 дня на 0,5 мг до поддерживающей дозы.

Длительность курса применения колеблется от 3 – 5 суток до нескольких месяцев.

Недопустимо резко прекращать лечение Дексаметазоном, чтобы не вызвать синдром отмены,

который выражается в обострении основного заболевания и тягостных проявлениях абстинентного синдрома (слабость, потеря веса, рвота, понос, падение сахара крови и давления, мышечные боли, лихорадка).

Дозирование для детей

Малолетним пациентам назначают в соответствии с массой тела или площадью тела, возрастом и тяжестью патологического процесса.

Ориентировочная детская доза в сутки 0,0833 – 0,333 мг на 1 килограмм массы тела ребенка. Таким образом, согласно расчету, ребенок весом 25 кг может получить в сутки максимум 0,333 х 25 = 8,36 мг препарата, разделенные на 3 – 4 приема. Минимальная доза, которая даст лечебный эффект для маленького больного с таким весом 0,0833 х 25 = 2,08 мг.

Более точно детскую дозу рассчитывают по площади поверхности тела ребенка из расчета 0,0025 — 0,0001 мг на 1 метр квадратный в сутки в 3 – 4 приема в зависимости от возраста.

Инъекции

Уколы Дексаметазон при системных заболеваниях делают внутрь мышцы, или вводятся внутривенно, что предпочтительнее в жизнеугрожающих ситуациях, когда высок риск для жизни больного. Раствор немедленно поступает в кровь, обеспечивая быстрое терапевтическое действие.

Для экстренного кратковременного или разового применения препарата, противопоказанием считается только непереносимость любого из веществ в составе Дексаметазона. В критических ситуациях побочными эффектами лекарства пренебрегают.

Взрослым при острых и неотложных состояниях за сутки можно 3 – 4 раза ввести по 4 – 20 мг. В острой фазе патологии, а также в начале терапии используют более высокие дозы кортикостероида. Наибольшая доза — 80 мг, но в критических случаях — выше.

Детские дозы для внутримышечного введения рассчитывают по весу ребенка из расчета 0,02776 — 0,16665 мг на килограмм массы тела через 12 – 24 часа.

Длительность инъекционного введения с постепенным снижением дозы обычно не превышает 3 – 4 дня, после чего, пациента переводят на прием таблеток в поддерживающей дозе.

Капли глазные и ушные

При остром воспалении пациентам старше 12 лет на протяжении 48 часов 4 – 5 раз в день капают офтальмологический раствор за нижнее веко по 1 – 2 капли. Когда степень воспаления уменьшаются, лечение продолжают еще 4 – 6 дней, снижая кратность закапывания до 3 раз в сутки.

При хронических процессах средство используют дважды в сутки не дольше 20 – 40 дней.

При аллергическом поражении глаз аналогичные дозы применяют до 5 раз в день на протяжении 48 часов, далее – постепенно уменьшают частоту закапывания до 2 раз в сутки и отменой лечения на 7 – 12 дней.

Пациентам 6 – 12 лет для устранения воспалительных и аллергических явлений вводят за веко 1 каплю до 4 раз в сутки не дольше 10 дней.

Раствор используют с 8 дня после операции по устранению катаракты, отслойки сетчатки, косоглазия до 4 раз в сутки на протяжении 2 – 4 недель.

При воспалении уха (отите) не вирусной природы закапывают в больное ухо в теплом виде 3 – 4 капли (детям 1 – 2) трижды в день.

Линзы перед закапыванием средства снимают. Надеть их можно только через 15 минут.

Глазная мазь Дексаметазон

Применяется при тех же показаниях, что и офтальмологические капли у пациентов с 6 лет. Полоску мази длиной 10 – 15 мм осторожно закладывают за нижнее веко 3 раза в день. Максимальная длительность лечения не более 20 дней.

Использование при беременности и лактации

При исследовании на мелких млекопитающих выявлено, что Дексаметазон, как и многие другие гормональные средства, проникает через плаценту в ткани эмбриона и способен привести к гибели зародыша на ранней стадии и уродствам плода. Класс действия медпрепарата на плод — C (по FDA).

Поэтому Дексаметазон применяют при беременности, только если существует угроза жизни для матери.

Если беременная получала Дексаметазон, после родов необходимо наблюдение за здоровьем младенца – поскольку у ребенка может быть диагностирована дисфункция надпочечников, что требует незамедлительного интенсивного лечения.

Поскольку лекарство проникает в женское молоко, кормящим матерям нужно перейти на искусственное вскармливание или отказаться от препарата.

При долговременном применении мази или капель происходит частичное всасывание препарата в кровь. Поэтому эти лекарственные формы разрешают использовать будущим матерям только после 12 недели гестации, очень короткими курсами до 3 дней и в минимальных дозах.

Во время лактации допустимо лечение мазью и каплями не дольше 7 – 10 дней.

Можно ли употреблять алкоголь при приеме препарата

Лечение Дексаметазоном несовместимо с употреблением алкоголя, иначе последствия параллельного применения будут очень серьезными.

Высока вероятность таких тяжелых проявлений, как:

• неукротимый понос;
• частичная потеря зрения;
• боли в животе, рвота;
• острая болезненность в месте инъекции;
• покраснение кожи на груди, крапивница, высыпание угрей на лице;
• изъязвление слизистой пищеварительных органов;
• внутреннее кровотечение.

Если пациент имеет серьезную алкогольную зависимость и не способен на время терапии отказаться от алкоголя, требуется назначение других препаратов.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Сочетание Дексаметазона и негормональных противовоспалительных фармсредств (Аспирин, Парацетамол) увеличивает вероятность формирования или углубления язв пищеварительных органов.

Действие кортикостероида снижается при параллельном применении:

• антацидов, уменьшающих всасывание лечащего вещества в желудке;
• соматотропина;
• препаратов из серии индукторов изофермента CYPЗА4 (например, фенобарбитал, фенобарбитал, рифабутин, рифампицин, карбамазепин);
• аминоглутетимида и эфедрина.

При параллельном применении Дексаметазон способен:

• снижать лечебное воздействие Инсулина, гипогликемических препаратов, лекарств от высокого кровяного давления, Празиквантела и мочегонных-натрийуретиков;
• усиливать действие Гепарина, Альбендазола.
• увеличивать выведение калия при сочетании с мочегонными; влиять на действие антикоагулянтов на основе кумарина;

Противогрибковые средства на основе кетоконазола, противозачаточные таблетки, антибиотики-макролиды способны удлинить время выведения дексаметазона с мочой и повысить частоту и степень нежелательных реакций.

Категорически запрещено сочетание Дексаметазона с Ритодрином во время родов, — велик риск отека легких у беременной и смертельный исход.

Совмещение медпрепарата с Талидомидом может спровоцировать развитие синдрома Лайелла, с антихолинергическими средствами — глаукомы, с антипсихотическими препаратами и Азатиоприном — катаракты; с сердечными гликозидами — аритмии.

Сочетание с анаболическими стероидами, андрогенами, противозачаточными, эстрогенами может вызвать повышенное оволосение лица, груди, отеки, развитие угревой болезни.

Использование противовирусных вакцин параллельно терапии Дексаметазоном повышает вирусную агрессивность на фоне снижения иммунитета.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Противопоказания

Если Дексаметазон экстренно требуется для спасения жизни, все противопоказания, (кроме непереносимости лекарства), и вероятные побочные реакции игнорируются.

Если ситуация не опасна для жизни, учитывают следующие противопоказания:

• особая чувствительность; беременность, лактация;
• недавно перенесенный инфаркт сердца, недостаточность миокарда, почек, печени, дивертикулит;
• стойкое увеличение давления крови;
• сахарный диабет, тиреотоксикоз, ожирение 3 – 4 степени, гипотериоз, болезнь Иценко-Кушинга;
• ВИЧ, сифилис;
• 2 месяца до и 2 недели после вакцинирования;
• лимфаденит после вакцины БЦЖ;
• острые психотические состояния.

С высокой степенью осторожности:

• системный микоз, остеопороз;
• судорожные состояния;
• паразитарные, бактериальные и вирусные инфекционные патологии, включая герпес разных типов, «ветрянку», корь, амебиаз, стронгилоидоз (даже при подозрении), туберкулез в активной форме.

При любых тяжелых инфекциях инъекции и таблетки Дексаметазон допустимо назначать только при одновременно проводимом специфическом лечении этих болезней.

Противопоказания для внутрисуставных инъекций:

• склонность к кровоточивости;
• внутрисуставной перелом кости;
• инфекция, остеопороз, нестабильность, деформация в области сустава, разрушение кости, анкилоз;
• хирургическое вмешательство (артропластика);
• некроз суставной кости;
• низкая эффективность после 2 предыдущих инъекций.

Противопоказания для местных форм (мазь, капли):

• поражение глаз туберкулезной палочкой, грибком, вирусами, включая герпес;
• глаукома;
• острое нагноение структур глаза (если лечение антибиотиками не проводится);
• травма и язва роговицы, период после удаления инородного объекта;
• отверстие в барабанной перепонке.

Важно! Мазь и капли Дексаметазон могут снижать выраженность проявлений при развитии бактериального и грибкового поражения ушей и глаз.

Поэтому после уточнения диагноза и выявления инфекции препарат нужно применять с соответствующим противомикробным лечением.

Побочные действия

Гормональное средство оказывает глубокое влияние на все системы организма. Задача лечащего врача – снизить до минимума риск, частоту и тяжесть побочных реакций при высоком терапевтическом эффекте препарата.

Нежелательные проявления зависят от продолжительности курса, дозировок, возраста и состояния пациента.

Базовые побочные проявления:

• аллергические высыпания, кожный зуд, крапивница, отеки на лице, дыхательные расстройства, бронхоспазм, анафилактический шок;
• беспокойство, потеря ориентации, депрессивные, параноидальные состояния или эйфория;
• двоение в глазах, зрительные расстройства, боли в голове из-за увеличения внутричерепного давления, характерного при быстром уменьшении дозы;
• бессонница, головокружение;
• стойкое увеличение артериального давления;
• ослабление работы миокарда, аритмии;
• дефицит калия и сердечные нарушения, связанные с гипокалиемией;
• снижение функции надпочечников, развитие сахарного диабета, синдрома Иценко-Кушинга, избыточное оволосение, расстройство месячного цикла, задержка развития у детей;
• резкое повышение вязкости крови и тромбообразование;
• тошнота, приступы рвоты, изъязвление пищеварительных органов, гастрит, панкреатит, колит;
• частые инфекции на фоне угнетения иммунитета;
• остеопороз, аномальные переломы, суставные и мышечные боли, некроз головки бедра, разрыв сухожилий;
• угревая сыпь, потливость, сухость кожи, медленное заживление повреждений;
• отеки конечностей, набор веса;
• резкое ухудшение зрения (при уколах в зону лица, шеи и головы);
• усиление болезненности при инъекции в сустав;
• жжение, зуд слизистой и кожи (мазь и капли), при лечении дольше 20 дней возможно развитие аллергии, глаукомы и катаракты, снижение зрительной функции.

Водителям транспорта и работникам, от которых требуется повышенная сосредоточенность, следует быть осторожными при лечении Дексаметазоном, так как при его приеме нарушается концентрация внимания.

Передозировка

Чрезмерные дозы кортикостероида или долговременное лечение могут привести к передозировке, которая проявляется в усилении нежелательных побочных реакций.

Препарат немедленно отменяют и устраняют симптомы передозировки с помощью лекарств, которые способны снять те или иные проявления.

При долговременной терапии требуется постоянное наблюдение за развитием детей, периодические обследование органов зрения, контроль внутриглазного, внутричерепного давления, сахара и свертываемости крови, функций надпочечников и гипоталамо-гипофизарной системы.

Аналоги Дексаметазона

Синонимы — лекарства с тем же активным компонентом, что и у Дексаметазона, и аналогичным лечебным действием: Дексаметазон-Виал, Дексаметазон-Ферейн, капли глазные — Дексаметазонлонг, Максидекс, Офтан Дексаметазон, Озурдекс.

Аналоги со сходным действием, но другим составом:

• капли с Дексаметазоном и другими активными компонентами: Софрадекс, Дексона;
• Преднизолон – кортикостероидное лечебное средство, со схожим, но более слабым терапевтическим эффектом.

attuale.ru

Дексаметазона фосфат (Dexamethasone phosphate)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1999

Дексаметазон* (Dexamethasone*) H02AB02 Дексаметазон

1 ампула с 1 мл раствора для инъекций содержит дексаметазона фосфата (в форме 21-дигидрофосфата динатриевой соли) 4 мг; в коробке 10 шт.

Фармакологическое действие — десенсибилизирующее, противошоковое, иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное.

Ингибирует метаболизм арахидоновой кислоты, подавляет биосинтез ПГ, лейкотриенов и др. медиаторов воспаления и аллергии.

Показания препарата Дексаметазона фосфат

Шок различного генеза, отек мозга, астматический статус, тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, анафилактические реакции на лекарственные препараты и др.); ревматизм, коллагенозы, артрит, дегенеративные заболевания суставов, воспалительные заболевания суставов (бурсит, тендовагинит, периартрит, полиартрит, артроз и др.); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, лимфогранулематоз, агранулоцитоз, тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками), острая надпочечниковая недостаточность (в сочетании с минералокортикоидами).

Пептические язвы ЖКТ, выраженный остеопороз, психозы, вирусные заболевания, гнойные заболевания глаз, активная форма туберкулеза, амебные инфекции, системные микозы, детский церебральный паралич, глаукома, период до (8 нед) и после (2 нед) профилактических прививок.

При кратковременной терапии (до 10 дней) — желудочно-кишечные кровотечения, снижение иммунитета, уменьшение толерантности к глюкозе. При длительной терапии — синдром Иценко- Кушинга. В месте инъекции — асептический некроз кости (в области бедренной кости, головки плечевой кости), абсцессы, инфицирование, болезненность. Аллергические реакции, покраснение лица.

В/в, в/м, внутри- и периартикулярно. Дозы устанавливают индивидуально, в зависимости от вида и тяжести заболевания и от чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы: при в/в и в/м введении для терапии системных заболеваний — по 0,2–20 мг; для лечения пораженных суставов (периартикулярное или внутрисуставное введение) — по 2–8 мг.

С осторожностью назначают при выраженной артериальной гипертензии, сахарном диабете, гипотиреозе, циррозе печени; с большой осторожностью — при беременности (особенно в I триместре), детям (во время длительного лечения необходим контроль за динамикой роста и развития). На время лечения лактирующим женщинам следует отказаться от грудного вскармливания. При инфекционных заболеваниях назначают на фоне антибиотиков. Во избежание синдрома отмены лечение прекращают постепенно.

Условия хранения препарата Дексаметазона фосфат

Хранить в недоступном для детей месте.

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10

A41.9 Септицемия неуточненная	Бактериальная септицемия
Бактериальные инфекции тяжелого течения
Генерализованные инфекции
Генерализованные системные инфекции
Инфекции генерализованные
Раневой сепсис
Септико-токсические осложнения
Септикопиемия
Септицемия
Септицемия/бактериемия
Септические заболевания
Септические состояния
Септический шок
Септическое состояние
Токсико-инфекционный шок
Шок септический
Эндотоксиновый шок
B99 Другие инфекционные болезни	Инфекции (оппортунистические)
Инфекции на фоне иммунодефицита
Оппортунистические инфекции
C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]	Болезнь Ходжкина
Генерализованная форма болезни Ходжкина
Лимфогранулематоз
Лимфома Ходжкина
Лимфопролиферативные заболевания
Пальтауфа-Штернберга болезнь
Пеля-Эбштейна лихорадка
Ретикулез фибромиелоидный
Ходжкинская злокачественная лимфома
Ходжкинская лимфома
D69.6 Тромбоцитопения неуточненная	Геморрагический диатез тромбоцитопенического происхождения
Геморрагический синдром тромбоцитопенического происхождения
Идиопатическая тромбоцитемия
Лихорадка при тромбоцитопениях
Мэя-Хегглина аномалии
Наследственные тромбоцитопатии
Тромбоцитопения
D70 Агранулоцитоз	Агранулоцитарная ангина
Агранулоцитоз наследственный
Алейкия
Алейкоцитоз
Ангина агранулоцитарная
Первичная цитопения
E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников	Временное снижение функции коры надпочечников
Вторичная адренокортикальная недостаточность
Вторичная надпочечниковая недостаточность
Вторичная недостаточность коры надпочечников
Гипоальдостеронизм
Гипокортицизм
Дисфункция коры надпочечников
Надпочечниковая недостаточность
Недостаточность коры надпочечника
Недостаточность коры надпочечников
G93.6 Отек мозга	Интраоперационный отек мозга
Отек головного мозга
Отек мозга при отравлениях
Отек мозга, связанный с лучевой терапией
Отек мозга, связанный с травмой головы
Посттравматический отек головного мозга
Посттравматический отек мозга
J46 Астматический статус [status asthmaticus]	Астматический приступ
Астматический статус
Бронхоспазм при бронхиальной астме
J98.8.0* Бронхоспазм	Бронхоспазм при бронхиальной астме
Бронхоспазм при воздействии аллергена
Бронхоспастические реакции
Бронхоспастические состояния
Бронхоспастический синдром
Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом
Обратимый бронхоспазм
Спазматический кашель
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит	Артрит ревматоидный серопозитивный
M10 Подагра	Обострение подагры
Острая суставная атака при подагре
Острый подагрический приступ
Подагрическая атака
Рецидивирующие приступы подагры
Хроническая подагра
M30-M36 Системные поражения соединительной ткани	Коллагенозы
M71 Другие бурсопатии	Бурсит
Бурсопатия
Воспалительное заболевание мягких тканей
Заболевания мягких тканей
Отечный синдром при мышечно-суставных заболеваниях
Подострый бурсит
M77.9 Энтезопатия неуточненная	Капсулит
Периартрит
Периартропатия
Тендинит
Тендопатия
M79.0 Ревматизм неуточненный	Дегенеративное ревматическое заболевание
Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий
Дегенеративные ревматические заболевания
Локализованные формы ревматизма мягких тканей
Ревматизм
Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом
Ревматизм суставной и внесуставной
Ревматическая атака
Ревматические жалобы
Ревматические заболевания
Ревматические заболевания межпозвоночного диска
Ревматическое заболевание
Ревматическое заболевание позвоночника
Ревматоидные заболевания
Рецидивы ревматизма
Суставной и внесуставной ревматизм
Суставной и мышечный ревматизм
Суставной ревматизм
Суставной синдром при ревматизме
Хроническая ревматическая боль
Хронический суставной ревматизм
R57 Шок, не классифицированный в других рубриках	Обструктивный шок
R57.0 Кардиогенный шок	Шок кардиогенный
T78.2 Анафилактический шок неуточненный	Анафилактические реакции
Анафилактический шок
Анафилактический шок на лекарства
Анафилактоидная реакция
Анафилактоидный шок
Шок анафилактический
T78.3 Ангионевротический отек	Аллергический отек
Ларингеальное обострение при ангионевротическом отеке
Отек Квинке
Рецидивирующие отеки Квинке
Рецидивирующий ангионевротический отек
T78.4 Аллергия неуточненная	Аллергическая реакция на инсулин
Аллергическая реакция на укусы насекомых
Аллергическая реакция, сходная с системной красной волчанкой
Аллергические заболевания
Аллергические заболевания слизистых оболочек
Аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина
Аллергические заболевания слизистых оболочек
Аллергические проявления
Аллергические проявления на слизистых оболочках
Аллергические реакции
Аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых
Аллергические реакциии
Аллергические состояния
Аллергический отек гортани
Аллергическое заболевание
Аллергическое состояние
Аллергия
Аллергия к домашней пыли
Анафилаксия
Кожная реакция на прием медикаментов
Кожная реакция на укусы насекомых
Косметическая аллергия
Лекарственная аллергия
Медикаментозная аллергия
Острая аллергическая реакция
Отек гортани аллергического генеза и на фоне облучения
Пищевая и лекарственная аллергия
T79.4 Травматический шок	Геморрагический шок
Краш-синдром
Постгеморрагический шок
Постоперационный шок
Посттравматический шок
Синдром геморрагического шока и энцефалопатии
Шок посттравматический
Шок травматический
T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках	Операционный шок
Шок операционный
Шок послеоперационный

www.rlsnet.ru

Дексаметазон: инструкция по применению

Фармакодинамика Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероид) с глюкокортикоидной активностью. Он обладает противовоспалительным и иммуносупрессивным действием, а также влияет на метаболизм, гомеостаз глюкозы и (посредством отрицательного эффекта обратной связи) секрецию гипоталамического рилизинг - гормона и адренокортикотропного гормона аденогипофиза. До конца действие глюкокортикоидов еще не выяснено. В настоящее время имеется достаточно доказательств о механизме действия глюкокортикоидов на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существует две четко определенные рецепторные системы. Через глюкокортикоидные рецепторы кортикостероиды регулируют противовоспалительный и иммуносупрессивные эффекты и гомеостаз глюкозы; через минералокортикоидные рецепторы регулируют обмен натрия и калия, электролитный и водный баланс. Глюкокортикоиды являются жирорастворимыми веществами и поэтому легко проникают в клетки-мишени через клеточные мембраны. Связывание гормона с рецептором вызывает конформационные изменения рецептора и повышает его сродство к ДНК. Комплекс гормон-рецептор проникает в ядро клетки и связывается с регуляторным участком молекулы ДНК, также известным как элемент глюкокортикоидного ответа (GRE). Активированный рецептор связывается с GRE или специфическими генами и регулирует транскрипцию матричной РНК (мРНК) Вновь образованная мРНК транспортируется к рибосомам, которые затем участвуют в образовании новых белков. В зависимости от типа клеток-мишеней и процессов, образование новых белков может как усиливаться (например, синтез тирозин-трансаминазы в клетках печени), так и подавляться (например, синтез IL в лимфоцитах). Поскольку рецепторы к глюкокортикоидам обнаруживаются во всех тканях, то реализация их действия осуществляется в большинстве клеток организма.

Влияние на метаболизм и гомеостаз глюкозы: дексаметазон, наряду с инсулином, глюкагоном и катехоламинами, регулирует накопление и расход энергии. В печени он стимулирует образование глюкозы из пирувата и аминокислот и образовании гликогена. В периферических тканях, в частности, в мышцах, уменьшает потребление глюкозы и мобилизует аминокислоты (из белков), которые являются субстратом глюконеогенеза в печени. Непосредственные эффекты на метаболизм жиров проявляются центральным перераспределением жировой ткани и усилением липолиза в ответ на воздействие катехоламинов.

Через рецепторы в проксимальных канальцах почек дексаметазон стимулирует почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, подавляет образование и секрецию вазопрессина и улучшает способность почек экскретировать кислоты. Повышает чувствительность сосудов к прессорным агентам. В высоких дозах дексаметазон подавляет продукцию фибробластами коллагена I и III, а также гликозаминогликанов; за счет угнетения образования внеклеточного коллагена и матрикса замедляют заживление ран. Длительный прием высоких доз вызывает прогрессирующую резорбцию костной ткани как опосредованный эффект, и непосредственно уменьшает ее образование (стимулирует секрецию паратгормона и подавляет секрецию кальцитонина). Кроме этого, он приводит к отрицательному балансу кальция - уменьшает всасывание кальция в кишечнике и усиливает его выведение почками. Обычно это приводит к вторичному гиперпаратиреозу и фосфатурии.

Действие на гипоталамус и гипофиз: дексаметазон оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. Поэтому он является более мощным ингибитором секреции кортикотропин-рилизинг-фактора (КРФ) и адренокортикотропного гормона (АКТГ). В фармакологических дозах угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности. Недостаточность коры надпочечников может развиться уже на 5-7 день введения дексаметазона в суточных дозах, эквивалентных 20-30 мг преднизолона или через 30 дней терапии малыми дозами. После отмены короткого курса терапии (до 5 дней) высокими дозами, функция коры надпочечников может восстановиться через одну неделю; после длительного курса нормализация наступает позже, обычно этот процесс занимает до 1 года. У некоторых пациентов может развиться необратимая атрофия коры надпочечников.

Противовоспалительное и иммуносупрессивное действие глюкокортикостероидов связано с их молекулярными и биохимическими эффектами. Молекулярный противовоспалительный эффект является результатом взаимодействия глюкокортикоидов с глюкокортикоидными рецепторами и изменения экспрессии ряда генов, регулирующих образование множества информационных молекул, белков и ферментов, принимающих участие в процессе воспаления. Это приводит к снижению или предупреждению тканевого ответа на воспаление: угнетение кумуляции макрофагов и лейкоцитов, подавление фагоцитоза и высвобождения лизосомальных ферментов, синтеза медиаторов воспаления, блокирование макрофагального ингибиторного фактора. Дексаметазон уменьшает расширение и проницаемость капилляров, снижает адгезию лейкоцитов к эндотелию, угнетает синтез Pg, лейкотриенов, тромбоксанов. Дексаметазон уменьшает образование лейкотриенов путем снижения высвобождения арахидоновой кислоты их клеточных фосфолипидов, что является результатом подавления активности фосфолипазы А2. Действие на фосфолипазу опосредованно повышением концентрации липокортина (макрокортина), который является ингибитором фосфолипазы А2. Подавляющее действие дексаметазона на синтез простагландинов и тромбоксана является результатом снижения синтеза специфической мДНК, кодирующей образования циклооксигеназы. Дексаметазон предупреждает или угнетает клеточные иммунные реакции (реакции гиперчувствительности замедленного типа), снижает количество Т-лимфоцитов (Т- хелперов I типа), моноцитов и эозинофилов, связывание, .иммуноцл обул инов с их рецепторами, угнетает синтез интерлейкинов: снижает Т-лимфоцитарныи бластогенез и уменьшает первичный иммунный ответ. Активирует гуморальный иммунитет за счет стимуляции Т-хелперов II типа - усиливает выработку антител. Значимым эффектом является уменьшение образования фактора некроза опухоли (ФHО) и ИЛ-1.

Фармакокинетика 

Всасывание После приема внутрь дексаметазон быстро и полностью, всасывается. Биодоступность таблеток дексаметазона составляет 80 % (в литературе „можно найти разные данные по биодоступности, варьирующиеся с 53 % до 112 %). После приема внутрь максимальная концентрация в плазме и максимальный эффект достигаются через 1-2 часа; после однократного приема действие сохраняется приблизительно 2,75 дня.

Распределение

Примерно 77% дексаметазона связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Лишь незначительное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Так как дексаметазон жирорастворимое вещество, он может проникать во вне- и внутриклеточное пространство. Метаболизм В центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) его эффекты обусловлены связыванием с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается с цитоплазматическими рецепторами. Распад происходит в месте его действия, т.е. в клетке. В основном препарат подвергается метаболизму в печени, но также метаболизируется в почках и других тканях. Выводится главным образом с мочой. Эндокринные расстройства: - Заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) недостаточности коры надпочечников (кроме надпочечниковой недостаточности, при которой применяется кортизон или гидрокортизон в связи сильным минералокортикоидным действием). - Врожденная гиперплазия надпочечников. - Подострый тиреоидит и тяжелые формы лучевого тиреоидита.

Ревматические заболевания:

- ревматоидный артрит (включая ювенильный хронический артрит) и внесуставные поражения при ревматоидном артрите (легкие, сердце, глаза, кожный васкулит) в качестве переходной терапии в течение времени, когда основная терапия еще не эффективна, а также терапии пациентов, у которых нестероидные противовоспалительные препараты оказывают неудовлетворительное обезболивающее и противовоспалительное действие.

Системные заболевания соединительной ткани, васкулиты и амилоидоз (вспомогательное и симптоматическое лечение при определенных условиях, возникающих в ходе основного заболевания:

- Системная красная волчанка (лечение полисерозита и нарушения функции внутренних органов). - Синдром Шегрена (лечение нарушений со стороны почек, легких и головного мозга). - Системный склероз (лечение миозитов, перикардита и альвеолита). - Полимиозит, дерматомиозит. - Системный васкулит. - Амилоидоз (заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности).

Кожные заболевания:

- Пузырчатка. - Буллезный герпетиформный дерматит. - Эксфолиативный дерматит. - Экссудативная эритема (тяжелые формы). - Узловая эритема. - Себорейный дерматит (тяжелые формы). -  Псориаз (тяжелые формы). - Экзема (тяжелые формы) - Крапивница (при отсутствии улучшения при стандартном лечении). - Фунгоидные микозы. - Склеродермия. - Отек Квинке.

Аллергические заболевания (не реагирующие на стандартную терапию):

- Бронхиальная астма. - Контактный дерматит. - Атопический дерматит. - Сывороточная болезнь. - Аллергический ринит. - Повышенная чувствительность к лекарственным препаратам. - Крапивница после переливания крови.

Заболевания глаз:

- Расстройства, угрожающие потерей зрения (острый центральный хориоретинит, неврит зрительного нерва), аллергические заболевания (конъюктивит, увеит, склерит, кератит, ирит). - Системные иммунные нарушения (саркоидоз, височный артериит). - Пролиферативные изменения в орбите (эндокринные офтальмопатии, псевдоопухоль). - Симпатическая офтальмия. - Иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы.

Желудочно-кишечные расстройства:

- Неспецифический язвенный колит (тяжелые обострения). - Болезнь Крона (тяжелые обострения). - Хронический аутоиммунный гепатит. - Реакции отторжения после трансплантации печени.

Болезни органов дыхания:

- Острый токсический бронхит. - Хронический бронхит. - Аллергический бронхолегочной аспергиллез. - Экзогенный аллергический альвеолит. - Идиопатический фиброзирующий альвеолит. - Саркоидоз. - Эозинофильный инфильтрат. - Фульминантный или диссеминированный туберкулез легких (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией). - Туберкулезный плеврит (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией). - Плеврит при системных заболеваниях соединительной ткани. - Легочной васкулит. - Бериллиоз (гранулематозное воспаление). - Облитерирующий бронхит вследствие отравления токсичными газами. - Лучевая или аспирационная пневмония.

Заболевания крови:

- Врожденная или приобретенная апластическая анемия. - Аутоиммунная гемолитическая анемия.  - Вторичные тромбоцитопении у взрослых. - Эритробластопения. - Острый лимфобластный лейкоз (индукционная терапия). - Миелодиспластический синдром. - Ангиоиммунобластная злокачественная Т-клеточная лимфома (в комбинации с цитостатиками). - Плазмоцитома (в комбинации с цитостатиками). - Анемия после миелофиброза с миелоидной метаплазией или лимфоплазмацитоидной иммуноцитомы. - Системный гистиоцитоз (системный процесс).

Заболевания почек:

- Первичный и вторичный гломерулонефрит (синдром Гудпасчера). - Поражения почек при системных заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, синдром Шегрена). - Системные васкулиты (обычно в сочетании с циклофосфамидом). - Гломерулонефрит при узелковом полиартериите. - Синдром Чарга-Штраусса. - Гранулематоз Вегенера. - Геморрагический васкулит. - Смешанная криоглобулинемия. - Поражение почек при артериите Такаясу. - Интерстициальный нефрит. - Иммуносупрессивная терапия после трансплантации почек. - Индуцирование диуреза или уменьшение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и при поражении почек на фоне системной красной волчанки.

Злокачественные заболевания:

- Паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых. - Острый лейкоз у детей. - Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Отек головного мозга:

- Отек головного мозга из-за первичной или метастатической опухоли головного мозга, трепанация черепа или черепно-мозговых травм.

Другие показания:

- Туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой (в сочетании с адекватной противотуберкулезной терапией). - Трихинеллез с неврологическими или миокардиальными проявлениями.

- Диагностическое тестирование адренокортикальной гиперфункции.

Доза устанавливается индивидуально в зависимости от заболевания, предполагаемой длительности лечения, переносимости кортикоидов и ответа организма. Лечение Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 0,5 мг - 9 мг в день. Обычная поддерживающая доза составляет 0,5 мг - 3 мг в день. Суточная доза может быть разделена на 2 -4 приема. Первоначально дозировка дексаметазона принимается до достижения клинического ответа, затем дозировку постепенно снижают до самого низкого уровня, при котором доза остается клинически эффективной. Если лечение высокими дозами продолжается более чем несколько дней, то дозу следует снижать в течение нескольких последовательных дней или даже в течение более длительного периода времени. Во время длительного приема внутрь высоких доз рекомендуется, приниматьдексаметазон с пищей, а между приемами пищи принимать антациды.

Пациенты старше 65 лет, пациенты с заболеваниями почек и печени

Пациентам старше 65 лет и пациентам с заболеваниямипочек и печени назначение препарата рекомендуется с особой осторожностью и последующим тщательным медицинским наблюдением. 

Дозировка для детей

Рекомендуемая доза для приема внутрь при заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м² поверхности тела, разделенная на три приема, для других показаний рекомендуемая доза составляет 0,08 мг - 0,3 мг/кг массы тела или 2,5 мг - 10 мг/м² поверхности тела, разделенная на три или четыре приема. Для доз, которые не могут быть достигнуты этой лекарственной формой (дозировкой), доступны другие формы препарата.

Диагностические пробы при гиперфункции коры надпочечников

Короткий 1-мг дексаметазоновый тест: 1 мг дексаметазона внутрь в 23.00; забор крови для определения кортизола сыворотки 8.00 на следующий день. Специальный 2-дневный тест с 2 мг дексаметазона: 2 мг дексаметазона внутрь каждые 6 ч в течение 2 дней; собирается суточная моча для определения концетрации 17- гидроксикортикостероидов. Эквивалентные дозы кортикостероидов Дексаметазон 0,75 мг     Преднизон 5 мг Кортизон 25 мг                Метилпреднизолон 4 мг Гидрокортизон 20 мг      Триамцинолон 4 мг

Преднизолон 5 мг          Бетаметазон 0,75 мг

Побочные эффекты, которые могут возникать во время лечения дексаметазоном, классифицируют по группам в зависимости от частоты возникновения: - очень частые ( ≥1/10), - частые ( ≥1/100 до < 1/10), - нечастые (  ≥1/1000 до < 1/100), - редкие ( ≥ 1/10000 до < 1/1000),  - очень редкие (< 1/10000), частота неизвестна (не могут быть оценены по доступным данным). Побочные эффекты, связанные с кратковременным лечением дексаметазоном, включают:

Со стороны иммунной системы - нечастые: реакции повышенной чувствительности.

Со стороны эндокринной системы - частые: транзиторная надпочечниковая недостаточность, нарушение толерантности к глюкозе. Нарушения метаболизма и питания - частые: снижение толерантности к углеводам, повышение аппетита и прибавка веса, - нечастые: гипертриглицеридемия. Психиатрические нарушения - частые: психические нарушения. Со стороны пищеварительной системы - нечастые: пептические язвы и острый панкреатит. Побочные эффекты, связанные с длительным лечением дексаметазоном, включают:

Со стороны иммунной системы - нечастые: уменьшение иммунного ответа и повышение восприимчивости к инфекциям.

Со стороны эндокринной системы - частые: долгосрочная надпочечниковая недостаточность, замедление роста у детей и подростков. Нарушения метаболизма и питания - частые: верхний тип ожирения. Нарушения со стороны органа зрения  - нечастые: катаракта, глаукома. Со стороны сосудистой системы  - нечастые: артериальная гипертензия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки - частые: эритема, истончение и хрупкость кожи. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани - частые: атрофия мышц, остеопороз, - нечастые: асептический некроз костей. Могут возникнуть также и следующие побочные эффекты, связанные с лечением дексаметазоном (они представлены в порядке уменьшения значимости). Со стороны лимфатической системы и системы кроветворения - редкие: тромбоэмболические осложнения, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и у других глюкокортикоидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура. Со стороны иммунной системы - редкие: сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактические реакции. Со стороны сердца - очень редкие: полифокальные желудочковые экстрасистолы, преходящая брадикардия, сердечная недостаточность, разрыв миокарда после недавно перенесенного острого инфаркта. Со стороны сосудистой системы - нечастые: гипертоническая энцефалопатия. Со стороны нервной системы - нечасто: отек сосочков зрительного нерва и повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга) после отмены терапии, головокружение, головная боль, - очень редкие: судороги. Психиатрические нарушения - нечастые: изменение личности и поведения, которые наиболее часто проявляются эйфорией, бессонницей, раздражительностью, гиперкинезией, депрессией, - редко: психозы. Со стороны эндокринной системы - часто: недостаточность и атрофия надпочечников (снижение ответа на стресс), синдром Иценко-Кушинга, нарушение регулярности менструального цикла, гирсутизм. Нарушения метаболизма и питания - редко: переход латентного сахарного диабета в клинически манифестный, повышение потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах у пациентов с сахарным диабетом, задержка натрия и воды, усиление потери калия, - очень редко: гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотный баланс вследствие катаболизма белков. Со стороны пищеварительной системы - нечастые: тошнота, икота, язвы желудка или 12-перстной кишки, - очень редко: эзофагит, перфорация язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта (гематомезис, мелена), панкреатит, перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями толстого кишечника). Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани - частые: мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость вследствие катаболизма мышечной ткани), - очень редкие: компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий (особенно при совместном применении некоторых хинолинов). Со стороны кожи и подкожной клетчатки - частые: замедление заживление ран, стрии, петехии и экхимозы, повышенная потливость, акне, подавление кожных реакций при проведении аллергологических тестов, - очень редко: аллергический дерматит, крапивница. Нарушения со стороны органа зрения - нечастые: повышение внутриглазного давления, - очень редко: экзофтальм. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез - редко: импотенция Общие нарушения и нарушения в месте введения - очень редкие: отек. Признаки и симптомы синдрома отмены глюкокортикостероидов Если у пациента, длительно принимающего глюкокортикостероиды, быстро уменьшить дозу препарата, могут развиться признаки надпочечниковой недостаточности, артериальная гипотензия, смерть. В некоторых случаях симптомы отмены могут быть аналогичны симптомам и признакам обострения или рецидива заболевания, по поводу которого пациент получал лечение.

При развитии тяжелых нежелательных явлений лечение должно быть прекращено.

У пациентов, подвергаемых длительному лечению дексаметазоном, может появиться синдром отмены кортикоидов (также без заметных признаков недостаточности надпочечников) после прекращения терапии (лихорадка, выделения из носа, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боли в мышцах и суставах, рвота, потеря веса, слабость, а также частые судороги). Поэтому следует постепенно уменьшать дозу дексаметазона. Резкое прекращение приема препарата может привести к летальному исходу. Если в ходе терапии или при отмене лекарственного средства пациент подвергается сильному стрессу (травма, хирургическое вмешательство или тяжелая болезнь), то доза дексаметазона должна быть увеличена или назначается гидрокортизон или кортизон. Пациентам, которые подверглись сильному стрессу после отмены длительного; приема дексаметазона, прием дексаметазона должен быть возобновлен, поскольку индуцированная недостаточность надпочечников может персистировать течение нескольких месяцев после отмены лечения. Лечение дексаметазоном или природными глюкокортикоидами может маскировать признаки имеющейся или новой инфекции и признаки интерстициальной перфорации у пациентов с язвенным колитом. Дексаметазон может обострить течение системных грибковых инфекций, скрытого амебиаза и туберкулеза легких. Пациентам с активным туберкулезом легких дексаметазон должен назначаться (в сочетании с противотуберкулезной терапией) только в случаях фульминантного или тяжелого диссеминированного туберкулеза легких. Пациенты с неактивным туберкулезом, которые принимают дексаметазон, или пациенты с положительной туберкулиновой реакцией должны получать химиопрофилактику. Необходимо соблюдать особую осторожность и проводить тщательное медицинское наблюдение пациентов с остеопорозом, гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, диабетом, активной язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, свежим кишечным анастомозом, язвенным колитом и эпилепсией. Особое внимание следует уделять пациентам в первые недели после инфаркта миокарда, у больных с тромбоэмболией, миастенией, глаукомой, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, и пациентам старше 65 лет. Во время лечения дексаметазоном может произойти обострение диабета или переход из латентной формы в форму клинических проявлений диабета. Во время длительного лечения необходимо контролировать уровень калия в сыворотке. Вакцинация живыми вакцинами противопоказана во время лечения дексаметазоном. Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами не приводит к ожидаемому повышению антител и не оказывает ожидаемое защитное действие. Дексаметазон обычно не назначают за 8 недель до и 2 недели после вакцинации. Пациенты, получающие или принимающие высокие дозы дексаметазона в течение длительного времени, должны избегать контакта с больными корью; при случайном контакте рекомендуется профилактическое лечение иммуноглобулином. Требуется соблюдать осторожность у пациентов, выздоравливающих после недавнего хирургического вмешательства и перелома костей, так как дексаметазон может замедлять заживление ран и переломов. Действие глюкокортикоидов потенцируется у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом. Кортикостероиды могут влиять на результаты аллергических кожных тестов. Тяжелые психические реакции могут сопровождать системное применение кортикостероидов. Обычно симптомы проявляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходит при уменьшении дозы или отмене препарата. Нужно наблюдать и вовремя выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. С особой осторожностью следует применять кортикостероиды пациентам с аффективными расстройствами в анамнезе, а также у ближайших родственников.

Чтобы избежать появления нежелательных эффектов, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего периода. Пациенты должны иметь на руках «карту лечения стероидами», в которой указаны четкие рекомендации в отношении необходимых мер предосторожности для минимизации риска, а также описание лекарства, дозировки и продолжительности лечения.

Препарат замедляет внутриутробное развитие плода. Дексаметазон; должен назначаться беременным женщинам только в отдельных случаях, когда ожидаемая польза для матери оправдывает риск для плода. Особую осторожность следует соблюдать при преэклампсии. Согласно общим рекомендациям по лечению глюкокортикоидами, во время беременности должна применяться наименьшая эффективная доза для контроля основного заболевания. Дети, матери которых во время беременности длительное время принимали высокие дозы кортикостероидов, должны находиться под тщательным наблюдением, в связи с возможной надпочечниковой недостаточностью. Глюкокортикостероиды проникают через плаценту, и могут достигать высоких концентраций в организме плода. Дексаметазон менее интенсивно метаболизируется в плаценте, по сравнению, например, с преднизоном, поэтому у плода могут определяться высокие концентрации дексаметазона. Терапевтические дозы глюкокортикоидов могут повышать риск плацентарной недостаточности, маловодия, задержки роста и развития плода или внутриутробной гибели, повышать количество лейкоцитов (нейтрофилов) у ребенка, а также риск развития надпочечниковой недостаточности.

В небольших количествах глюкокортикоиды выделяются с грудным молоком. Поэтому матерям, принимающим дексаметазон, не рекомендуется кормление грудью, особенно при применении высоких физиологических доз (около 1 мг), так как это может привести к задержке роста плода и снижению секреции эндогенных кортикостероидов.

Одновременное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений и язв. Действие дексаметазона снижается при одновременном назначении препаратов, активирующих фермент CYP3A4 (например, фенитоин, фенобарбитон, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин) или повышающих клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглутетимид); поэтому в этих случаях необходимо повышение дозы дексаметазона. Взаимодействие между дексаметазоном и вышеперечисленными препаратами может искажать результаты дексаметазоновых супрессивных проб. Если пробы с дексаметазоном должны проводиться во время терапии одним из перечисленных препаратов, это взаимодействие должно учитываться при интерпретации результатов проб. Одновременное применение дексаметазона и ингибиторов изофермента CYP ЗА4 (например, кетоконазол, макролидные антибиотики) может привести к увеличению концентрации дексаметазона в крови. Одновременное применение препаратов, которые метаболизируются CYP ЗА4 (например, индинавир, эритромицин) может увеличивать их клиренс, что может сопровождаться снижением их сывороточных концентраций. За счет ингибирования фермента CYP ЗА4 кетоконазол может повышать плазменные концентрации дексаметазона. С другой стороны, кетоконазол может подавлять синтез глюкокортикоидов в надпочечниках, поэтому при снижении дозы дексаметазона может развиться надпочечниковая недостаточность. Дексаметазон снижает терапевтический эффект гипогликемических препаратов, антигипертензивных препаратов, празиквантела и натрийуретиков (дозировка этих препаратов должна увеличиваться), но он потенцирует активность гепарина, альбендазола и калийсберегающих диуретиков (при необходимости дозировка этих препаратов должна уменьшаться). Дексаметазон может изменять действие антикоагулянтов кумаринового ряда; поэтому во время одновременного применения рекомендуется более частый контроль протромбинового времени. Совместное применение высоких доз глюкокортикоидов и агонистов бетаг-рецепторов повышает риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией отмечается повышенная аритмогенность и токсичность сердечных гликозидов. Антациды снижают абсорбцию дексаметазона в желудке. Не изучалось влияние совместного применения дексаметазона с пищей или алкоголем; однако, не рекомендуется одновременное применение с лекарственными препаратами и пищей с высоким содержанием натрия. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона. Глюкокортикоиды ускоряют почечный клиренс салицилатов, поэтому иногда трудно достичь терапевтической концентрации салицилатов в сыворотке. Следует соблюдать осторожность пациентам, которым постепенно была снижена доза кортикостероидов, так как могут возникнуть повышение концентрации салицилатов в сыворотке и салицилатная интоксикация. При совместном приеме с пероральными противозачаточными средствами, период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиваться, что усиливает их биологическое действие и повышает частоту побочных эффектов. Во время родов противопоказано совместное применение ритодрина и дексаметазона, поскольку это может привести к смерти матери по причине отека легких. Совместное применение дексаметазона и талидомида может вызывать токсикодермальный некролиз. Взаимодействия с возможным благоприятным терапевтическим эффектом.

Совместное применение дексаметазона и метоклопромида, дифенилгидрамина, прохлорперазина или антагонистов рецептора 5-НТ3 (серотонин или 5-гидрокситриптамин рецепторов типа 3, такие как ондансетрон или гранисетрон) является эффективным для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (цисплатин, циклофосфамид, метотрексат, флуороурацил).

apteka.103.by

Дексаметазона метасульфобензоат натрий

Физико-химические свойства

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.

Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью.

Связывание с белками плазмы - 60-70%. Проникает через гистогематические барьеры. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками.

При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается.

Для системного применения (парентерально и внутрь)

Шок (ожоговый, анафилактический, посттравматический, послеоперационный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.); отек головного мозга (в т.ч. при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); бронхиальная астма, астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит); тиреотоксический криз; печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений); острые и хронические воспалительные заболевания суставов, в т.ч. подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, поллиноз, ангионевротический отек, лекарственная экзантема; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема, токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (только в сочетании со специфической терапией); бериллиоз, синдром Леффлера (резистентный к другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; опухолевая гиперкальциемия, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь; проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Для местного применения

Внутрисуставно, периартикулярно. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Конъюнктивально. Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит, увеиты различного генеза, ретинит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), воспалительные процессы после травм глаза и глазных операций, симпатическая офтальмия.

В наружный слуховой проход. Аллергические и воспалительные заболевания уха, в т.ч. отит.

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для системного применения (парентерально и внутрь). Системные микозы, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), в т.ч. простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активные формы туберкулеза; иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция), период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных); системный остеопороз, myastenia gravis; заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; сахарный диабет, острая почечная и/или печеночная недостаточность, психоз.

Для внутрисуставного введения. Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.

Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома.

Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), миокардиодистрофия, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; при парентеральном введении: приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.

Со стороны обмена веществ: задержка Na+ и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, нарушение регулярности менструаций, задержка роста у детей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, стридор или затрудненное дыхание, анафилактический шок.

Прочие: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, абдоминальная боль, общая слабость и др.).

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; гипер- или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки (при в/м введении).

Глазные формы: при длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления и/или развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение и перфорация роговой оболочки; возможно распространение герпетической и бактериальной инфекции; у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.

Местные реакции (при применении глазных и/или ушных форм): раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, парентерально, местно, в т.ч. конъюнктивально. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Внутрь, однократно, утром (маленькая доза) или в 2–3 приема (большая доза): от 2–3 мг до 4–6 мг (10–15 мг) в сутки, после достижения эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0,5–1 мг (2–4,5 мг и более) в сутки; лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина). Детям (в зависимости от возраста) — 0,0833–0,3333 мг/кг либо 0,0025–0,0001 мг/м2 в сутки в 3–4 приема.

Парентерально: в/в, медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях) или в/м 4–20 мг (до 80 мг) 3–4 раза в сутки, поддерживающие дозы — 0,2–9 мг в сутки, курс 3–4 дня, затем — прием внутрь. Детям — в/м, 0,02776–0,16665 мг/кг каждые 12–24 ч.

Внутрисуставно (в очаг поражения) или периартикулярно (в мягкие ткани): взрослым и подросткам — 0,2–6 мг (2–8 мг), повторно с интервалом от 3 суток до 3 нед по мере необходимости; максимальная доза для взрослых — 80 мг в сутки.

Местно. При отите: по 3–4 капли в пораженное ухо 2–3 раза в сутки.

Конъюнктивально: при острых состояниях — по 1–2 капли каждые 1–2 ч, затем — через 4–6 ч; в остальных случаях — по 1–2 капли 3–4 раза в день; курс — от 1–2 дней до нескольких недель (2-5 нед) в зависимости от состояния.

Для системного применения (парентерально и внутрь): болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III–IV степени,  судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; открытоугольная глаукома.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: при развитии нежелательных явлений — симптоматическая терапия, при синдроме Иценко-Кушинга — назначение аминоглутетимида.

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.

У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.

Категория действия на плод по FDA — C.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Противопоказания для наружного применения: детский возраст до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет.

Применение препарата при нарушении функции печени

С осторожностью следует применять при тяжелой хронической печеночной недостаточности.

При нарушении функции почек

С осторожностью следует применять при тяжелой хронической почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижают терапевтические и токсические эффекты барбитураты, фенитоин, рифампицин (ускоряют метаболизм), соматотропин, антациды (уменьшают всасывание), усиливают — эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, риск аритмий и гипокалиемии — сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии — натрийсодержащие препараты или добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза — амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы, риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ — НПВС.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, антикоагулянтную — кумаринов, диуретическую — мочегонных, иммунотропную — вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.

Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и последующей одновременной антибактериальной терапии.

Необходимо учитывать усиление действия кортикостероидов при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекций, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона (особенно в случае длительного применения).

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например хирургическая операция, болезнь, травма) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышенной потребностью в глюкокортикоидах.

При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологические обследования, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови.

В связи с возможностью возникновения анафилактических реакций во время парентеральной терапии перед введением препарата следует принять все меры предосторожности (особенно у пациентов со склонностью к лекарственной аллергии).

Прекращают терапию только постепенно. При внезапной отмене после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновении инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозы лучше производить, исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и другими инфекциями назначают соответствующую профилактическую терапию.

Перед применением глазных форм дексаметазона необходимо снять мягкие контактные линзы (вновь установить их можно не ранее чем через 15 мин). Во время лечения следует контролировать состояние роговицы и измерять внутриглазное давление.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

www.medzai.net

---

Смотрите также

• 
  Почему может тошнить каждый день
• 
  От зубной боли народные способы
• 
  Сопли жидкие зеленые
• 
  Сравнение прадакса и ксарелто
• 
  Софрадекс капли в уши
• 
  Цервикальный канал у женщин где находится
• 
  Состав коделак бронхо с чабрецом
• 
  Глаза сильно слезятся
• 
  Что делать при ущемлении нерва седалищного
• 
  Что это нефролог
• 
  Аденин и гуанин вред