Классификация и свойства бисфосфонатов от остеопороза

Бисфосфонаты от остеопороза показаны пациентам, страдающим высокой костной резорбцией. Чаще всего эти препараты применяются при лечении климактерического остеопороза. При их регулярном приеме существенно снижается риск возникновения переломов костей различной локализации.

Классификация и механизм действия

Лекарство от остеопороза – бисфосфонаты – это химический аналог естественного пирофосфата (неорганической соли кальция).

Такие препараты относятся к группе селективных лекарственных средств, вызывающих супрессию и блокирующих резорбцию кости остеокластами (клетками, разрушающими костную ткань).

Под их воздействием остеокласты замедляют свою разрушительную деятельность, что, в свою очередь, тормозит процесс разрушения костей.

Вместе с тем, эти лекарственные средства предотвращают образование новых остеокластов, влияют на их жизненную активность, блокируют сигналы между остеобластами и остеокластами, а также воздвигают химический барьер между остеокластом и костью.

Все химические бисфосфонаты подразделяются на 2 класса:

1. Простые бисфосфонаты (не содержащие азот).
2. Аминобисфосфонаты (азотсодержащие).

У пациентов, которые регулярно принимают эти антирезорбтивные средства, в губчатой и кортикальной кости происходит постепенное увеличение количества остеобластов, что, в свою очередь приводит к снижению уровня маркеров костной резорбции. Регулярное лечение остеопороза бисфосфонатами значительно повышает минеральную плотность кости и снижает риск возникновения переломов.

При проникновении в костную ткань, бисфосфонаты концентрируются в лакунах резорбции, существенно снижая их глубину и влияя на функциональную активность остеокластов.

Также бисфосфонаты оказывают тормозящее влияние на процессы минерализации скелетных тканей.

Простые бисфосфонаты

1. Этидронат. Это лекарственное средство выпускается в таблетированной форме, а также в форме раствора для капельного или внутривенного использования. Его назначают при остеопорозе, а также при болезни Педжета и гиперкальциемии, возникшей на фоне онкологии.
   
   

   Примечание: при назначении этидроната параллельно рекомендуют принимать препараты кальция при остеопорозе (кальцитонины) и витамин D. Это связано с тем, что в ходе лечения наблюдается гипокальциемия и асимптоматическая гипофосфатемия.

2. Клодронат назначается при остеопорозе, остеолизе и геперкальцимии злокачественных новообразований. Выпускается в капсулированной форме, а также в виде таблеток и растворов.
3. Тилудронат. Этот препарат назначается только взрослым пациентам, страдающим болезнью Педжета.

Аминобисфосфонаты

1. Алендронат. Это таблетки, которые рекомендуются женщинам при климактерическом остеопорозе. Вместе с тем, они хорошо себя зарекомендовали при лечении остеопороза у мужчин, а также при болезни Педжета и гиперкальциемии.
2. Ибандронат входит в группу препаратов для профилактики. Он выпускается в форме таблеток и 1% концентрированного раствора. Как правило, его рекомендуют принимать при постклимактерическом остеопорозе (для профилактики перелом костей), а также при гиперкальциемии и метастатических костных поражениях.
3. Ризедронат назначается при остеопорозе, развившемся после длительного приема глюкокортикоидов. Также его рекомендуют при остеопорозе, возникшем в период менопаузы и при болезни Педжета. Этот препарата выпускается в таблетках.

Примечание: при лечении патологии у женщин наиболее эффективны аминобисфосфонаты.

В период беременности и лактации, а также при почечной недостаточности все бисфосфонаты противопоказаны.