Лечение суставов — артроз, артрит, остеохондроз и многое другое

Флемоклав действующее вещество


Флемоклав Солютаб: инструкция по применению

Одна таблетка содержит: Активное вещество: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) - 125 мг (145,7 мг), 250 мг (291,4 мг), 500 мг (582,8 мг); клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) - 31,25 мг (37,2 мг), 62,5 мг (74,5 мг), 125 мг (148,9 мг).

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, ванилин, абрикосовая отдушка, сахарин, магния стеарат.

Фармакодинамика Механизм действия Амоксициллин - полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки) в процессе биосинтеза бактериального пептидогликана, который является объединяющим структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к истончению клеточной стенки, что в последующем приводит к лизису и гибели клетки. Амоксициллин разрушается под действием β-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, и поэтому спектр активности собственно амоксициллина не включает микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты. Клавулановая кислота - ингибитор β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам. Клавулановая кислота блокирует действие некоторых ферментов β-лактамаз, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Клавулановая кислота в отдельности не проявляет клинически значимого антибактериального эффекта.

Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики

Основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина, является время превышения минимальной подавляющей концентрации (Т>МПК).

Механизм формирования резистентности

Существуют два основных механизма формирования резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте: Инактивация теми бета-лактамазами, которые не ингибируются клавулановой кислотой, включая бета-лактамазы классов В, С и D. Изменения пенициллинсвязывающих белков, которые приводят к снижению афинности антибактериального средства к данной мишени действия. Кроме того, изменения в проницаемости оболочки микроорганизма, а также экспрессия эффлюксных насосов может вызвать или способствовать развитию бактериальной резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий. Бактериологическая чувствительность к антибиотикам изменяется в зависимости от региона и с течением времени. Желательно принимать во внимание локальные данные по чувствительности, особенно, если речь идет о лечении тяжелых инфекций. Следует проконсультироваться с экспертами, если локальные данные о резистентности ставят под вопрос эффективность лекарственного средства для лечения некоторых типов инфекций.

Чувствительные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus аurеus, метициллин-чувствительные*, коагулазо-негативные стафилококки (метициллин-чувствительные), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp. Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium** Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Кlebsiella oxytoca, Кlebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris Природно устойчивые микроорганизмы Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia Другие микроорганизмы: Chlamydophilia pneumoniae, Chlamodophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae *Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте. **Природная умеренная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности. 1 Таблетки амоксициллина/клавулановой кислоты не подходят для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pпeumoniae, резистентных к пенициллину (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»). 2 В некоторых странах сообщалось о штаммах со сниженной чувствительностью с частотой более 10%. Фармакокинетика Всасывание Амоксициллин и клавулановая кислота полностью диссоциируют в водном растворе при физиологических значениях pH. Оба активных компонента препарата, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна при приеме препарата в начале приема пищи. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты при приеме внутрь в среднем составляет 70%. Профили концентрации обоих компонентов сходны, а время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) в каждом случае составляет около одного часа. Ниже перечислены фармакокинетические данные исследования, в котором вводили амоксициллин / клавулановую кислоту (500 мг/125 мг, таблетка три раза в день) группе здоровых добровольцев натощак.
Средние (± стандартное отклонение) фармакокинетические параметры
Действующие вещества Доза Сmах Tmax* AUC (0 – 24ч) T ½
(мг) (мкг/мл) 00 (мкг.ч/мл) (h)

Амоксициллин

AMX/CA 500 мг/125 мг 500 7,19 ± 2,26 1,5 (1,0-2,5) 53,5 ± 8,87 1,15 ± 0,20
AMX/CA 500 мг/125 мг 125 2,40 ±0,83 1,5 (10-2,0) 15,72 ± 3,86 0,98 ± 0,12
AMX - амоксициллин, CA - клавулановая кислота * Медиана (диапазон)
Плазменные концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты, достигаемые при применении амоксициллин/клавуланата, схожи с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина и клавулановой кислоты по-отдельности. Распределение Около 18% амоксициллина и 25% клавулановой кислоты связывается с белками плазмы крови. Кажущийся объем распределения составляет 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин плохо распределяется в спинномозговую жидкость. В исследованиях на животных кумуляции компонентов препарата в тканях не выявлено. Как и большинство пенициллинов, амоксициллин проникает в грудное молоко. Клавулановая кислота также обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (см. разделы «Беременность и лактация»).

Биотрансформация

10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота, подвергается интенсивному метаболизму и выводится с мочой, калом, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

Амоксициллин элиминируется в основном почками. Клавулановая кислота элиминируется в основном посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Период полувыведения амоксициллина и клавулановой кислоты у здоровых лиц составляет в среднем 1 час, а общий клиренс – около 25 л/ч. Приблизительно 60-70% амоксициллина и порядка 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизменном виде в течение первых 6 часов после приема 1 таблетки препарата 250/125 мг или 500/125 мг. В различных исследованиях было показано, что в течение 24 часов через почки выводится до 50-85% амоксициллина и до 27-60% клавулановой кислоты. Наибольшее количество клавулановой кислоты экскретируется в течение первых 2 часов после приема. Одновременный прием пробенецида задерживает выведение амоксициллина, но не влияет на экскрецию почками клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Фармакокинетика в особых случаях

Возрастные особенности Период полувыведения амоксициллина у детей 3 месяцев – 2 лет не отличается от такового у детей старшего возраста и взрослых. Детям первой недели жизни (в том числе недоношенным) не следует назначать препарат более 2 раз в день из-за незрелости почечного пути элиминации. Из-за возможного снижения функции почек подбор дозы препарата для пожилых пациентов следует производить с осторожностью. Может потребоваться контроль функции почек.

Половые особенности

При пероральном приёме амоксициллин/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами не установлено значимого влияния пола пациента на фармакокинетику активных компонентов препарата.

Нарушение функции почек

Суммарный клиренс амоксициллин/клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Особенно заметно нарушается клиренс амоксициллина, поскольку почками экскретируется большая его часть. Таким образом, при нарушении функции почек следует корректировать дозу препарата во избежание избыточной концентрации амоксициллина и для поддержания необходимого уровня клавулановой кислоты.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Необходимо регулярно контролировать функцию печени. Дозирование Дозы представлены из расчёта по амоксициллину/клавулановой кислоте, за исключением случаев, когда дозы устанавливаются в зависимости от содержания отдельного компонента Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от следующих факторов: • особенностей предполагаемых возбудителей, включая вероятные уровни их чувствительности к антибиотику (см. раздел «Меры предосторожности»); • тяжести и локализации инфекции; • возраста, массы тела больного и функции почек (см. ниже). Необходимо иметь в виду наличие альтернативных форм Флемоклава Солютаб, содержащих более высокие дозы амоксициллина и/или иные соотношения амоксициллина и клавулановой кислоты (см. раздел «Меры предосторожности» и «Фармакодинамика»). Для взрослых и детей с массой тела 40 кг и более максимальная суточная доза Флемоклав Солютаб® 500 мг+125 мг составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты при приёме в соответствии с проведёнными ниже рекомендациями. Для детей с массой тела менее 40 кг максимальная суточная доза Флемоклав Солютаб® 125 мг+31,25 мг и 250 мг+62,5 мг составляет 2400 мг амоксициллина/600 мг клавулановой кислоты при приёме в соответствии с проведёнными ниже рекомендациями. При необходимости применения более высоких доз амоксициллина используют препарат с другим соотношением амоксициллина и клавулановой кислоты во избежание приема избыточной дозы клавулановой кислоты (см. раздел «Меры предосторожности» и «Фармакодинамика»). Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции. В некоторых случаях (в частности, при лечении остеомиелита) требуется длительная терапия. Без оценки состояния больного общая продолжительность приема препарата не должна превышать 14 дней (см. раздел «Меры предосторожности»).

Рекомендуемая доза для взрослых и детей с массой тела 40 кг и более:

Одна таблетка 500 мг/125 мг 3 раза в сутки.

Рекомендуемая доза для детей с массой тела менее 40 кг:

20 мг/5 мг/кг/день до 60 мг/15 мг/кг/ в сутки в 3 приема; Детям рекомендуется назначать препарат в (диспергируемых) таблетках, суспензии или саше. Отсутствует опыт клинического применения препаратов с соотношением амоксициллина и клавулановой кислоты 4:1 в суточной дозе более 40 мг/10 мг/кг у детей младше 2 лет.

Пациенты пожилого возраста

Корректировки дозы не требуется

Пациенты с нарушенной функцией почек

Корректировка дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. У пациентов с клиренсом креатинина (КК): более 30 мл/мин корректировки дозы не требуется.

• Взрослые и дети ≥ 40 кг

КК: 10-30 мл/мин 500 мг/125 мг два раза в день
КК 500 мг /125 мг один раз в день
Гемодиализ 500 мг/125 мг каждые 24 часа плюс 500 мг/125 мг во время диализа, повторять в конце диализа (если концентрация в сыворотке крови как амоксициллина, так и клавулановой кислоты уменьшилась)

• Дети < 40 кг

КК: 10-30 мл/мин 15 мг/3,75 мг/кг два раза в день (максимальная доза 500 мг/125 мг два раза в день)
КК 15 мг/3,75 мг/кг один раз в день (максимальная доза 500 мг/125 мг)
Гемодиализ 15 мг/3,75 мг/кг в день один раз в день. Перед гемодиализом 15 мг/3,75 мг/кг. Для восстановления циркулирующего лекарственного средства

15 мг/3,75 мг/кг необходимо вводить после гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции печени Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»)

Способ применения

Флемоклав Солютаб® принимается внутрь. Для уменьшения возможных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и улучшения всасывания Флемоклав Солютаб® рекомендуется принимать в начале приема пищи. Всегда принимайте Флемоклав Солютаб® точно так, как прописал Ваш лечащий врач. Если у Вас есть какие-либо вопросы, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом. Непосредственно перед применением таблетку Флемоклав Солютаб® следует растворить в небольшом количестве воды и тщательно перемешать до получения равномерной суспензии. Полученную суспензию необходимо принять сразу после приготовления. Следует избегать пропуска очередной дозы лекарственного препарата, т.к. это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска очередного приема препарата дозу не удваивать, применение препарата необходимо возобновить в той же дозе и по той же схеме.

Наиболее частыми побочными реакциями являются диарея, тошнота и рвота. Нежелательные явления, выявленные в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения, перечислены по системам организма и в соответствии с частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и Инфекционные заболевания Часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота неизвестна: чрезмерный рост нечувствительных организмов.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы

Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; частота неизвестна: обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени (см. раздел «Меры предосторожности).

Со стороны иммунной системы (см. разделы «Меры предосторожности» и «Противопоказания к применению»)

Частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, острый коронарный синдром, связанный с реакцией гиперчувствительности, (Синдром Коуниса).

Со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, головная боль; частота неизвестна: обратимая гиперактивность, судороги (см. раздел «Меры предосторожности»), асептический менингит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: диарея; часто: тошнота, рвота; нечасто: расстройства пищеварения; частота неизвестна: колит, индуцированный приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык. Тошнота чаще наблюдается при приеме внутрь высоких доз. Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата в начале еды.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) и/или аланинаминотрансферазы (АЛТ). Умеренное повышение активности АСТ и АЛТ наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость данного явления не известна. Частота неизвестна: гепатит и холестатическая желтуха. Данные побочные реакции отмечались при терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Нечасто: сыпь, зуд, крапивница; редко: мультиформная эритема; частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»), реакция на лекарственные средства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром: гриппоподобные симптомы с сыпью, лихорадкой, увеличением лимфатических узлов и аномальными результатами анализа крови, включая повышенное количество белых кровяных телец (эозинофилия), и ферментов печени). В случае возникновения любых аллергических реакций лечение препаратом Флемоклав Солютаб® необходимо прекратить.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел «Передозировка»).

Перед началом лечения амоксициллином/клавулановой кислотой необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики (см. разделы «Противопоказания к применению» и «Побочное действие»). Описаны серьёзные, иногда летальные, реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжёлые кожные реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины, и у лиц с атопией. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение амоксициллином/клавулановой кислотой и начать альтернативную терапию. Если было подтверждено, что инфекция вызвана амоксициллин-чувствительными организмами, следует рассмотреть возможность перехода с терапии амоксициллином/клавулановой кислотой на терапию амоксициллином в соответствии с официальными руководствами. Таблетки Флемоклав Солютаб® 500 мг/125 мг, 250 мг/62,5 мг и 125 мг/31,25 мг не подходят к применению в случаях, когда существует высокий риск того, что предполагаемые патогены обладают сниженной чувствительностью или устойчивостью к бета-лактамам, которая не опосредована бета-лактамазами, ингибируемыми клавуланавой кислотой. Эти лекарственные формы не должны использоваться в лечении инфекций, вызванных пенициллин-резистентным S.pneumoniae. В редких случаях при применении амоксициллина сообщалось о реакциях гиперчувствительности (острый коронарный синдром, связанный с реакцией гиперчувствительности, см. раздел «Побочное действие»); в случае возникновения необходимо применять соответствующее лечение. У пациентов с нарушением функции почек или при приеме высоких доз препарата могут возникать судороги (см. раздел «Побочное действие»). Не рекомендуется назначение амоксициллина/клавулановой кислоты при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у таких пациентов отмечается кореподобная сыпь после приема амоксициллина. Сочетанное применение аллопуринола и амоксициллина повышает риск возникновения кожных аллергических реакций. Длительное лечение может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов. Возникновение пустул на эритематозных участках кожи с лихорадкой в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Возникновение данной побочной реакции требует отмены препарата и является противопоказанием к дальнейшему применению амоксициллина. Комбинация амоксициллина/клавулановой кислоты должна с осторожностью применяться у пациентов с признаками печеночной недостаточности (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания к применению», «Меры предосторожности»). Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей. Признаки и симптомы нарушения функции печени обычно встречаются во время или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Как правило, являются обратимыми. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях имелись сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты. О колите, связанном с приемом антибиотиков, сообщалось при применении практически всех антибактериальных средств. Данная побочная реакция может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни (см. раздел «Побочное действие»). Поэтому следует рассмотреть возможность данного диагноза у пациентов, у которых в ходе лечения или после введения любых антибиотиков развивается диарея. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита препарат должен быть немедленно отменен. Пациенту необходимо обратиться за консультацией к врачу, который назначит соответствующее лечение. В подобной ситуации противопоказано применение препаратов, угнетающих перистальтику. Во время длительной терапии препаратом Флемоклав Солютаб® рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения. У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина и клавуланавой кислоты, в редких случаях наблюдалось удлинение протромбинового времени. При совместном назначении комбинации амоксициллина и клавуланавой кислоты с антикоагулянтами необходимо проводить соответствующий мониторинг. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»). У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата Флемоклав Солютаб® следует изменять соответственно степени нарушения (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при парентеральном применении препарата. Во время приема высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с мочевыми катетерами следует регулярно проверять проходимость катетера (см. раздел «Передозировка»). В ходе лечения амоксициллином при необходимости проведения тестов на наличие глюкозы в моче следует использовать ферментативные методы определения глюкозооксидазы в связи с возможностью получения ложно-положительного результата при использовании неферментативных методов. Наличие клавуланавой кислоты в препарате может вызывать неспецифическое связывание lgG и альбумина мембранами эритроцитов, что может приводить к ложноположительному результату теста Кумбса. У пациентов, принимающих комбинацию амоксициллина/клавулановой кислоты, может быть получен ложно-положительный результат тестов на наличие Aspergillus инфекции при использовании тестов Platelia Aspergillus EIA. Имеются сообщения о перекрестных реакциях теста Platelia Aspergillus EIA и полисахаридов и полифуранозов, не относящихся к роду Aspergillus. Поэтому положительные результаты тестов у пациентов, принимающих комбинацию амоксициллина/клавулановой кислоты, должны интерпретироваться с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами. По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды Силвиусвег 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды

Производитель

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Хогемаат 2, 7942 JG Меппель, Нидерланды

Претензии по качеству принимаются Представительством в Москве:

Московское Представительство компании «Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Нидерланды:

109147 Москва, Марксистская ул. 16 «Мосаларко Плаза-1» бизнес-центр, этаж 3. Телефон: (495) 737-07-55; 737-07-56 Факс: (495) 737-07-57

apteka.103.by

Флемоклав Солютаб

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

www.webapteka.ru

Флемоклав – инструкция по применению и противопоказания, побочные эффекты, механизм действия и аналоги

Согласно принятой классификации, Флемоклав – это антибиотик, который содержит сразу два активных компонента (амоксициллин и клавулановую кислоту). Его относят к пенициллиновой группе полусинтетических антибактериальных средств. Препарат производится голландской фармацевтической фирмой Astellas. Ознакомьтесь с инструкцией по применению медикамента.

Флемоклав Солютаб (Flemoсlav Solutab) представлен только в формате таблеток, но имеет 4 разновидности с отличающимися дозировками. Состав препарата:

Описание

Белые или соломенного цвета продолговатые таблетки

Концентрация тригидрата амоксициллина, мг на шт.

125, 250, 500 или 875

Концентрация калия клавуланата, мг на шт.

31,25, 62,5 или 125

Вспомогательные компоненты

Стеарат магния, дисперсная целлюлоза, сахарин, микрокристаллическая целлюлоза, мандариновый и лимонный ароматизаторы, ванилин, кросповидон

Упаковка

Блистер по 4 или 7 шт., пачки по 2 или 5 блистера, с инструкцией по применению

Амоксициллин является антибактериальным компонентом, клавулановая кислота – ингибитором бета-лактамазы. Бактерицидный медикамент угнетает синтез клетки бактерий Acinetobacter, Asteurella, Bacillus, Chlamydia, Cholera, Citrobacter, Enterococcus, Mycoplasma, Pseudomona, Saprophyticus:

  • аэробных грамположительных Staphylococcus aureus и epidermidis, Streptococcus pyogenes, anthracis, pneumoniae;
  • анаэробных грамположительных Peptococcus spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.;
  • аэробных грамотрицательных Haemophilus influenzae и ducreyi, Shigella spp., Escherichia coli, Bordetella pertussis,Proteus mirabilis и vulgaris, Gardnerella vaginalis,Salmonella spp.,Enterobacter spp., Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis,Yersinia enterocolitica и multocida, Neisseria meningitidis и gonorrhoeae, Campylobacter jejuni;
  • анаэробных грамотрицательных Bacteroides spp. и fragilis.

Клавулановая кислота образует стабильный комплекс с пенициллиназами и не дает деградировать амоксициллину под действием ферментов. Ингредиенты достигают максимума концентрации через 45 минут. Другие характеристики фармакокинетики:

Амоксициллин

Клавулановая кислота

Связь с белками плазмы, %

18

26

Метаболизм в печени, % от дозы

10

50

Период полувыведения после приема 375 мг, часов

1

1,2

Выведение почками, % от дозы

50-78

25-40

Показания к применению

Антибактериальный препарат, по инструкции, обладает рядом показаний к применению. К ним относятся:

  • пиелонефрит, цистит, пиелит, уретрит, цервицит, простатит, сальпингит;
  • пневмония, синусит, тонзиллит, фарингит;
  • сальпингоофорит, эндометрит, тубоовариальный абсцесс, бактериальный вагинит;
  • послеродовой сепсис, пеливиоперитонит;
  • мягкий шанкр, гонорея;
  • рожа, импетиго, вторично инфицированный дерматоз;
  • флегмона, раневые инфекции;
  • послеоперационные инфекции (стафилококк) и их профилактика в хирургии;
  • остеомиелит.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Флемоклава содержит информацию о способе использования препарата. Это можно делать перорально (принимая внутрь и запивая водой таблетки) или внутривенно (последний вариант только в стационаре). Назначать прием таблеток может только врач на основании лекарственного анамнеза пациента, степени тяжести заболевания и индивидуальных особенностей. Для детей и взрослых будет отличаться дозировка.

Детям старше 12 лет и взрослым показан прием по 500 мг амоксициллина дважды за сутки или 250 мг трижды в день. Если инфекции тяжелые или поразили дыхательные пути, то назначается по 875 мг дважды в сутки или по 500 мг три раза за день. Инструкция по применению предупреждает, что предельной дневной дозой амоксициллина для больных старше 12 лет является 6 г, до 12 лет – 45 мг на кг массы тела. Для клавулановой кислоты эти показатели составят 600 мг и 10 мг на кг веса.

Если у больных затруднено глотание, то рекомендуется принимать суспензию: для этого таблетку растворяют в воде. При внутривенном введении для пациентов старше 12 лет используют по 1 г амоксициллина трижды за сутки (иногда 4 раза), но не более 6 г в день. Курс лечения продолжается две недели, терапия среднего отита длится 10 дней. Для предупреждения появления инфекций после операций продолжительностью до часа вводят 1 г препарата, при более длительных вмешательствах – по 1 г каждые 6 часов. Коррекция дозы производится при почечной недостаточности и прохождении гемодиализа.

По инструкции, Флемоклав для детей принимается в сниженных дозах. Если ребенок младше 12 лет, ему дают суспензию (таблетка на 50 мл воды), капли или сироп препарата. Детям до трех месяцев за один раз прописывают 30 мг на кг массы тела в сутки в два приема, старше трех месяцев – по 25 мг/кг веса в два приема или 20 мг/кг массы в три приема. При осложнениях дозировка увеличивается до 45 мг/кг веса в два приема или 40 мг/кг массы тела в три приема.

При внутривенном введении детям 3–12 месяцев положено 25 мг/кг веса трижды за сутки, при осложнениях – 4 раза за день. Недоношенные дети при нахождении в роддоме до трех месяцев получают по 25 мг/кг веса амоксициллина дважды за день, в постперинатальном периоде – такую же дозу, но трижды в день. Максимальные суточные дозы для детей составят: клавулановой кислоты – 10 мг/кг веса, амоксициллина – 45 мг/кг массы тела.

Особые указания

Согласно инструкции, если проводится курсовое лечение Флемоклавом, то нужно следить за работой органов кроветворения, почек, печени. Другие особые указания:

  1. Для понижения вероятности появления побочных эффектов принимать таблетки нужно во время еды.
  2. При лечении есть шанс развития суперинфекции, что вызывается ростом нечувствительной к медикаменту микрофлоры.
  3. Прием средства может давать неправильные результаты при изучении концентрации глюкозы в моче. Чтобы этого избежать, рекомендуется пользоваться глюкозоксидантным методом исследования.
  4. Разведенная суспензия может храниться в холодильнике не больше семи дней, ее нельзя замораживать.
  5. Если у пациента повышена чувствительность к пенициллинам, возможно развитие перекрестной аллергии с цефалоспоринами.
  6. Две таблетки по 250 мг амоксициллина не равны одной таблетке 500 мг амоксициллина, так как в них входит равный объем клавулановой кислоты (125 мг).
  7. Во время терапии следует отказаться от приема алкоголя.
  8. Из-за большого содержания амоксициллина в моче он может оседать на стенках катетера, вставляемого в уретру, поэтому приспособление следует постоянно менять.
  9. Во время терапии могут возникать генерализованная эритема, лихорадка и пустулезная сыпь, что может говорить о начале развития острого экзантематозного пустуллеза. В этом случае лучше остановить лечение. Аналогично следует отменить терапию при появлении судорог.
  10. На одну таблетку 875+125 мг приходится 0,025 г калия – это следует знать пациентам, соблюдающим ограничение в приеме элемента.

Флемоклав Солютаб при беременности

Препарат с осторожностью назначается при беременности и грудном вскармливании (лактации). Применение Флемоклава при вынашивании ребенка иногда заканчивалось развитием некротизирующего колита у новорожденного или преждевременного разрыва плодных оболочек у беременных женщин. В первый триместр беременности назначается дозировка 875+125 мг. Применение медикамента после 13 недели требует назначения врача. Оба активных компонента Флемоклава проникают через плаценту. Случаев токсического воздействия на плод инструкция не приводит.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Флемоклава с антацидами, аминогликозидами, глюкозамином, слабительными средствами приводит к сокращению его абсорбции, а с аскорбиновой кислотой – к улучшению всасывания. Другие лекарственные взаимодействия из инструкции:

  1. Бактериостатические лекарства (тетрациклины, макролиды, сульфаниламиды, линкозамиды, хлорамфеникол) действуют на препарат антагонистически.
  2. Медикамент улучшает работу непрямых антикоагулянтов, потому что подавляет кишечную микрофлору и сокращает синтез витамина К.
  3. Флемоклав ухудшает работу пероральных контрацептивов, препаратов, в процессе метаболизма которых синтезируется парааминобензойная кислота.
  4. Сочетание препарата с этинилэстрадиолом увеличивает риск развития кровотечений.
  5. Повысить концентрацию амоксициллина могут осмодиуретики, фенилбутазон.
  6. Сочетание средства с Аллопуринолом приводит к развитию кожной сыпи.
  7. Прием препарата снижает степень выведения метотрексата почками, что приводит к токсическим эффектам.
  8. Флемоклав повышает степень абсорбции Дигоксина в кишечнике.
  9. Не рекомендуется комбинировать медикамент с дисульфирамом и химиотерапией.

Побочные действия Флемоклава

Инструкция по применению содержит информацию о побочных эффектах Флемоклава. К ним относятся:

  • потемнение эмали, тошнота, черный язык, рвота, энтероколит, диарея, псевдомембранозный и гемморрагический колит, гастрит, печеночная недостаточность;
  • стоматит, гепатит, глоссит, желтуха, увеличение выработки желчи, сбой пищеварения;
  • бессонница;
  • гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения;
  • головокружение, судороги, головная боль, изменение поведения, тревога, гиперактивность;
  • флебит;
  • аллергия, пустуллез, крапивница, аллергический васкулит, эритема, дерматит;
  • кандидоз.

Передозировка

Признаками передозировки препаратом служат усиленные реакции побочных эффектов, нарушения функции пищеварительного тракта и солевого-электролитного баланса. Для устранения признаков назначают симптоматическое лечение, прием сорбентов, активированного угля. Как сказано в инструкции, можно использовать процедуру гемодиализа, она эффективно удаляет препарата из организма.

Противопоказания

Медикамент разрешается с осторожностью использовать при беременности, лактации, печеночной и почечной недостаточностью. В инструкции по применению есть и противопоказания:

  • повышенная чувствительность к компонентам состава, цефалоспоринам, бета-лактамным антибиотикам;
  • инфекционный мононуклеоз, кореподобная сыпь;
  • фенилкетонурия;
  • лимфолейкоз;
  • астма;
  • возраст до 12 лет для препарата 875+125 мг;
  • желтуха или нарушение печени в анамнезе;
  • клиренс креатинина менее 30 мл/мин.

Условия продажи и хранения

Препарат отпускается без рецепта, хранится при температуре до 25 градусов в течение двух лет с даты выпуска. Во время хранения на таблетках могут появляться темные пятна, это является нормой.

Аналоги

Заменить средство могут препараты с антибактериальной активностью на основе одного или дух тех же активных компонентов. К таковым относятся:

  • Амоксиклав 2Х – таблетки с тем же эффектом и составом;
  • Аугментин и Аугментин SR – порошок для разведения и таблетки, содержащие те же компоненты, в версии SR увеличена концентрация ингредиентов;
  • Бактоклав – антибиотик из аналогичной группы;
  • Клавам – таблетки, лечащие гонорею, цистит, инфекции тканей;
  • Медоклав – препарат с тем же составом, что и оригинал;
  • Панклав – таблетки с антибактериальным действием;
  • Рекут – антибактериальный препарат системного действия;
  • Трифамокс ИБЛ – таблетки на основе амоксициллина и сульбактама;
  • Флемоксин – таблетки, содержат только амоксициллин.

Флемоклав и Амоксиклав – разница

Популярным аналогом Флемоклава является Амоксиклав. Эти препараты сходны по составу, содержат в качестве активных веществ амоксициллин и соль клавулановой кислоты. Имеют одинаковые показания, противопоказания, ценовую категорию. Отличие состоит в том, что Флемоклав выпускается в 4 дозировках, а Амоксиклав – в трех. У Амоксиклава есть форма выпуска порошка для приготовления суспензии.

Цена Флемоклава

Купить препарат можно в интернете или через аптечные сети. Цена будет зависеть от количества таблеток, концентрации активных компонентов, торговой наценки. По Москве примерная стоимость составит:

Разновидность препарата, количество диспергируемых таблеток

Интернет-цена, рублей

Аптечный ценник, рублей

Флемоклав Солютаб 250 мг +62,5 мг, 20 шт.

406

420

500+125 мг, 20 шт.

386

400

875+125 мг, 14 шт.

444

480

125+31,25 мг, 20 шт.

311

350

Отзывы

Марина, 45 лет

У меня хронический бронхит, раз в полгода стабильно бывают обострения. Чтобы с ними справиться, я принимаю таблетки Флемоклав 1000. Мне прописал их врач, поэтому я соблюдаю его рекомендации. Применение препарата помогает за три дня полностью снять симптомы заболевания, а еще за неделю вернуть себе прежнее нормальное состояние здоровья.

Александр, 36 лет

Когда у сына был острый отит, который он получил в результате длительной прогулки на ветру, врачи прописали ему таблетки Флемоклав. Ребенок говорил, что не будет пить таблетки, но мы с женой нашли выход – растворили их и дали выпить, как сироп. Это помогло, через неделю сын перестал жаловаться на то, что ухо болит внутри. Анализы показали выздоровление.

Полина, 32 года

Я сильно простудилась зимой, в результате чего появился цистит. Было больно ходить в туалет, постоянно болел живот. Врачи прописали мне таблетки Флемоклав. Я принимал их по инструкции в течение двух недель. За это время я почувствовала облегчение, исчезли тянущие боли, нормализовалось мочеиспускание. По результатам анализов я полностью здорова.

Арсений, 47 лет

Когда я ложился в больницу на операцию, мне в рамках подготовки к вмешательству давали антибиотик Флемоклав. Не могу сказать, как повлияли таблетки на мое состояние, но операция прошла успешно. После ее проведения я еще несколько дней получал это лекарство для предупреждения развития осложнений. Восстановление и заживление швов прошло быстро.

vrachmedik.ru

Флемоклав солютаб (250, 500 мг): инструкция, отзывы, аналоги

Флемоклав Солютаб – антибактериальное вещество, имеющее обширный спектр действия. Лекарство активно применяют в отоларингологии.

Его могут выписывать для лечения и профилактики патологий дыхательных путей. Медикамент эффективен при отите, тонзиллите, синусите и прочих недугах.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Флемоклав солютаб, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Флемоклав солютаб можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Флемоклав Солютаб выпускается в форме диспергируемых таблеток. Препарат реализуется в блистерах (по 4 и 7 табл. в каждом), помещенных в картонные упаковки по 2 и 5 шт.

В состав 1 таблетки входят активные вещества (соответственно):

  • Амоксициллин – 125/250/500/875 мг (в форме амоксициллина тригидрата – 145,7/291/528,8/1019,8 мг);
  • Клавулановая кислота – 31,25/62,5/125/125 мг (в форме клавуланата калия – 37,2/74,5/148,9/148,9 мг).

Клинико-фармакологическая группа: антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.

Показания к применению

Флемоклав Солютаб назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами, таких как:

  1. Инфекции мягких тканей и кожи.
  2. Инфекции мочевыводящих путей и почек (в том числе пиелонефрит, цистит).
  3. Инфекции ЛОР-органов, верхних и нижних отделов дыхательных путей (включая средний отит, фарингит, тонзиллит, синусит, ХОБЛ, хронический бронхит в стадии обострения, внебольничная пневмония).

Дополнительно Флемоклав Солютаб 875 мг/125 мг применяют при инфекциях в гинекологии и акушерстве, а также при лечении инфекций суставов и костей, включая остеомиелит.

Фармакологическое действие

Флемоклав Солютаб – антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая бактерии, продуцирующие бета-лактамазы.

  • Амоксициллин – бета-лактамный антибиотик группы пенициллинов. Амоксициллин нарушает целостность клеточной оболочки бактерий, вследствие чего наступает смерть микроорганизма. Амоксициллин инактивируется бета-лактамазами, поэтому при монотерапии неактивен в отношении штаммов, продуцирующих бета-лактамазы.
  • Клавулановая кислота – обладает незначительным противомикробным действием. Клавулановая кислота инактивирует бета-лактамазы стафилококков и грамотрицательных бактерий.

Амоксициллин в комбинации с клавулановой кислотой обладает значительно большим спектром действия, чем при монотерапии.

instrukciya-po-primeneniyu.com

Флемоклав солютаб

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

www.vidal.ru

Флемоклав Солютаб

Фармакодинамика. Антибиотик широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора β-лактамаз.Действует бактерицидно, подавляет синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие большинство плазмидных и некоторые хромосомные β-лактамазы). Клавулановая кислота, входящая в состав препарата, угнетает II, III, IV и V типы β-лактамаз, неактивна в отношении β-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием β-лактамаз и расширяет спектр его действия.

Микроорганизмы, приведенные ниже, категоризированны согласно чувствительности к амоксициллину/клавуланату in vitro.

Чувствительные микроорганизмы Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метициллинчувствительные штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки (метициллинчувствительные штаммы).Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera. Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa letterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.Штаммы с возможной приобретенной резистентностью Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Ktesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.Нечувствительные микроорганизмы Грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hajhia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica. Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetii, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика. Амоксициллин. Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и достигает примерно 94%. Биодоступность в пределах от 250 до 750 мг (параметр AUS выявлен в моче) прямопропорциональна дозе. При повышении дозы степень абсорбции снижается. Абсорбция не зависит от употребления пищи. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. После однократного приема 500/125 мг амоксициллина/клавулановой кислоты среднее значение концентрации амоксициллина (после 8 ч) составляет 0,3 мг/л. Объем распределения — 0,3–0,4 л/кг, связывание с белками плазмы крови — около 17–20%. Амоксициллин выводится в основном с мочой (52±15% в неизмененном виде в течение 7 ч), небольшое количество выводится с желчью.

Общий уровень находится в пределах 250–370 мл/мин. T½ из плазмы крови у пациентов с нарушением функции почек составляет около 1 ч (0,9–1,2 ч), а при анурии этот уровень колеблется в пределах 10–15 ч. Выводится при гемодиализе.

Клавулановая кислота. Абсолютная биодоступность клавулановой кислоты составляет около 60%. Абсорбция не зависит от употребления пищи. Cmax клавулановой кислоты отмечается через 1–2 ч. После однократного приема 500/125 мг амоксициллина/клавулановой кислоты средняя концентрация клавулановой кислоты достигает 0,08 мг/л через 8 ч. Видимый объем распределения — около 0,2 л/кг, связывание с белками плазмы крови — приблизительно 22%. Клавулановая кислота проникает через плацентарный барьер. Следов проникновения в грудное молоко не отмечено.Примерно 40% выделяется почками (18–38% в неизмененном виде).

Общий клиренс составляет около 260 мл/мин. T½ у пациентов с нарушением функции почек составляет около 1 ч, а при анурии клиренс варьирует в пределах 3–4 ч. Выводится при гемодиализе.

Флемоклав Солютаб 875/125 мг. После однократного приема препарата в дозе 875/125 мг (комбинация амоксициллин/клавулановая кислота) Cmax амоксициллина в плазме крови составляет 12 мкг/мл через 1,5 ч, клавулановой кислоты — 3 мкг/мл через 1 ч. AUC для амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 33 и 6 мкг∙ч/л соответственно. Абсорбция амоксициллина при пероральном применении достигает 90%, биодоступность клавулановой кислоты составляет в среднем 60%.Примерно 17–20% амоксициллина и 22% клавулановой кислоты связывается с белками плазмы крови. Общий клиренс для двух активных субстанций составляет 25 л/ч, T½ амоксициллина — 1,1 ч, клавулановой кислоты — 0,9 ч. Примерно 60–80% амоксициллина и 30–50% клавулановой кислоты выводится с мочой в течение первых 6 ч после приема препарата. Амоксициллин выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, небольшая часть (около 10% введенной дозы) метаболизируется путем гидролиза β-лактамного кольца до неактивных метаболитов (основные — пеницилловая и пенамальдовая кислоты). Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется путем гидролиза и последующего декарбоксилирования. Активные вещества препарата выводятся при гемодиализе.

Терапевтические концентрации обоих веществ определяются в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное.

medhall.ru


Смотрите также