Лечение суставов — артроз, артрит, остеохондроз и многое другое
Свечи месалазин аналоги
Месалазин – аналоги (заменители)
Товар отсутствует в представленных аптеках*
Профилактика и лечение обострений язвенного колита и болезни Крона. Подробнee о препарате »ВНИМАНИЕ! ВСЕГДА, ОБЯЗАТЕЛЬНО уточняйте у своего врача или фармацевта - может ли найденный аналог служить полноценной заменой назначенного Вам или искомого Вами препарата. Это связано с необходимостью использования назначенных именно Вам лекарственных форм и доз, которые могут отличаться даже у аналогов (подробнее об аналогах лекарств).Информация, приведенная в данном разделе предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |
www.webapteka.ru
Месалазин: инструкция по применению, показания, состав, аналоги, отзывы
- 17 Октября, 2018
- Гастроэнтерология
- Арина Кляйн
Заболевания, связанные с кишечником, представляют собой довольно деликатную проблему. Поэтому многие пациенты обращаются с подобными патологиями к врачам в уже запущенном состоянии.
Специалисты рекомендуют не стесняться таких болезней, как можно быстрее посетить доктора. Ведь от множества заболеваний кишечника легче избавиться на ранних стадиях их развития. Не стоит забывать и о том, что подобные проблемы нередко способствуют возникновению опасных для жизни осложнений.
В теле человека кишечник отвечает за всасывание огромного количества различных питательных веществ. С этим органом связаны многие болезни, отличающиеся определенными симптомами. Чаще всего для их устранения используют общие методы диагностики и терапии.
Особенности заболеваний кишечника
Болезни кишечника представляют собой патологии, для которых характерны поражения слизистой оболочки (в какой-либо определенной части органа или же на всем протяжении).
С кишечником связана внушительная часть заболеваний ЖКТ. Специалисты утверждают, что почти все патологии упомянутого органа хорошо изучены, в связи с чем они довольно легко поддаются лечению.
Очень часто для терапии заболеваний кишечника используют такой препарат, как «Месалазин». Инструкция по применению этого лекарства, его формы выпуска, состав и прочие особенности представлены далее.
Состав, форма
В какой форме выпускается рассматриваемый препарат? В продаже такое лекарственное средство можно встретить в виде:
- Таблеток. «Месалазин» в такой форме содержит в себе одноименное активное вещество. Также в состав препарата входят следующие дополнительные компоненты: кальция гидрофосфат, натрия альгинат, коповидон, магния стеарат, МКЦ, коллоидный кремния диоксид.
- Свечей. «Месалазин» в форме суппозиторий включает в себя одноименное активное вещество, а также такие вспомогательные компоненты, как докузат натрия, полусинтетические глицериды, цетиловый спирт.
Фармакология лекарственного препарата
Что представляет собой медикамент «Месалазин»? Инструкция по применению утверждает, что это эффективное противовоспалительное и антибактериальное средство. Его активное вещество ингибирует синтез таких метаболитов арахидоновой кислоты, как лейкотриены и простагландины, а также активность липооксигеназы (нейтрофильной). «Месалазин» проявляет противовоспалительные свойства на уровне слизистой оболочки кишечника. Кроме того, этот препарат способствует замедлению образования цитокинов в упомянутом органе, тормозит их миграцию и дегрануляцию, а также фагоцитоз нейтрофилов и секрецию иммуноглобулинов.
Какие еще особенности имеют таблетки и свечи «Месалазин»? Специалисты утверждают, что данный препарат оказывает антиоксидантное действие. Он связывает, а затем разрушает свободные радикалы О2. Также это средство подавляющим образом влияет на активность кишечных бактерий.
Фармакокинетические свойства
Таблетки «Месалазин», состав которых был представлен выше, подвергаются ацетилированию в печени и кишечнике. Примерно 50% принятой дозировки всасывается в тонкой кишке. Связь активного вещества препарата с белками плазмы составляет 43%. Образовавшиеся метаболиты выводятся посредством почек и кишечника. Период полувыведения лекарственного средства составляет 0,5-2 часа. У людей с хронической почечной недостаточностью месалазин может накапливаться, в связи с чем таким пациентам рассматриваемый препарат следует принимать с особой осторожностью.
Какие фармакокинетические особенности имеют свечи «Месалазин»? Инструкция по применению сообщает, что после использования ректальных суппозиториев высвобождение и распределение активного вещества такого препарата происходит в дистальной трети толстой и в прямой кишке. При этом абсорбция главного компонента в системный кровоток небольшая и составляет примерно 10%.
Метаболизм лекарственного средства осуществляется в слизистой кишечника и в печени. Связь месалазина с плазменными белками составляет 43%.
Рассматриваемый медикамент, как и его метаболит, способен проникать сквозь плацентарный барьер и в материнское молоко. Время полувыведения месалазина составляет 0,5-2 часа. Выводиться он почками (около 50%) и через кишечник (примерно 40%). При ректальном введении свечей в моче обнаруживается около 10-30% от используемой дозы. При хронической почечной недостаточности препарат кумулируется.
Когда назначают «Месалазин»?
Показаниями к применению такого препарата являются воспалительные заболевания прямой кишки, а также дистального отдела толстой (включая неспецифический язвенный колит, проктосигмоидит, проктит и болезнь Крона). Медикамент используют и в стадии обострения упомянутых болезней, и для их профилактики.
Противопоказания к назначению
В каких случаях не следует использовать препарат «Месалазин»? Отзывы специалистов сообщают, что такое средство противопоказано к применению при:
- язвенной болезни кишечника;
- нарушенной работе печени и почек;
- геморрагическом диатезе;
- повышенной чувствительности к месалазину;
- беременности (в последнем месяце);
- кормлении малыша грудью;
- весе менее 50 кг;
- возрасте до двух лет.
Препарат «Месалазин»: инструкция по применению
Рассматриваемые таблетки принимают внутрь, после еды, в целом виде, запивая большим количеством воды.
При дистальном проктите медикамент назначают в форме суппозиторий. Их используют по 1 г дважды в сутки. Продолжительность терапии таким средством должна составлять не менее 2-3 месяцев.
При язвенном колите (во время обострения) взрослым пациентам препарат «Месалазин» назначают в дозе 4 г в день (делят на несколько приемов). Максимальная суточная дозировка таблеток составляет 6-8 г. При этом доза для детей рассчитывается исходя из веса (20-30 мг на кг).
При поддерживающей терапии взрослые пациенты принимают 2 г препарата в сутки.
При лечении «Месалазином» следует обязательно контролировать картину периферической крови, а также работу печени и почек (ежемесячно).
Действия побочного характера
Препарат «Месалазин», аналоги которого перечислены ниже, может вызывать следующие побочные эффекты:
- гемолитическую или апластическую анемию, лейкопению, тромбоцитопению, агранулоцитоз, гипопротромбинемию;
- нарушение сна, головную боль, судороги, депрессию, тремор, шум в ушах, парестезии;
- гепатит, боли в животе, изжогу, снижение аппетита, тошноту, диарею, рвоту, метеоризм, панкреатит;
- повышение АД, сердцебиение, тахикардию, одышку;
- олигурию или анурию, протеинурию, гематурию, нефротический синдром;
- эритему, сыпь, зуд и бронхоспазм;
- лихорадку, алопецию, волчаночноподобный синдром.
Случаи передозировки
Небольшая передозировка препаратом «Месалазин» проявляется тошнотой, головокружением, рвотой, недомоганием, нарушением зрения, лихорадкой. При тяжелой степени передозировки развивается сонливость, метаболический ацидоз, анурия, коллапс, кровотечения и судороги.
Терапия: промывание желудка, прием слабительных средств, назначение сорбентов, симптоматическое лечение.
Важно знать!
При использовании противовоспалительного препарата в форме суппозиториев следует обязательно опорожнить кишечник (перед установкой свечей).
Необходимо регулярно проводить контроль периферической крови, функции печени и выделительной работы почек до лечения, а также спустя две недели после начала терапии.
На фоне использования медикамента «Месалазин» моча больного может окрашиваться в желто-оранжевый цвет. Это же касается слез и мягких контактных линз.
Схожие препараты
Чем можно заменить такой противовоспалительный медикамент, как «Месалазин»? Аналогов у этого препарата не очень много. К ним относят следующие лекарственные средства:
- «Пентаса»;
- «Салофальк»;
- «Месакол»;
- «Самезил».
Все перечисленные препараты имеют свои побочные явления, противопоказания и дозировки, поэтому назначать их должен только специалист после тщательного обследования больного.
Отзывы пациентов
Аминосалицилаты представляют собой препараты первой линии, которые активно используют для лечения средне-тяжелой и легкой формы язвенного колита (неспецифического). Многие пациенты, страдающие этим заболеванием, сообщают, что при легком течении упомянутой патологии им хорошо помогает «Месалазин», а вот при средней тяжести болезни они все чаще используют препарат «Салофальк».
К отрицательным сторонам рассматриваемого медикамента относят наличие множества побочных эффектов. При длительном использовании лекарственного средства у пациентов нередко отмечались такие негативные реакции, как тошнота, вздутие живота и сильные боли в правом подреберье.
druggist.ru
Суппозитории сульфасалазина и их аналоги
Сульфасалазин используется при лечении обычного и неспецифического язвенного колита, болезни Крона, ревматоидного артрита. Обладает высокой антибактериальной эффективностью, устраняет симптомы кишечной диспепсии. Выпускается в таблетках. Если показано ректальное введение средства, то его заменяют суппозиториями с таким же действием активных веществ. Подробнее о лекарстве и его аналогах читайте в статье.
Сульфасалазин (торговое название – азульфидин) – это модификация соединения 5-аминосалициловой кислоты, сходной по химическому строению с обычным аспирином. Препарат активно уничтожает патологическую микрофлору кишечника и борется с распространением воспалительных процессов.
Сульфасалазин при колите применяется в случаях легкой и средней степени тяжести заболевания. Примерно 10% от принятой дозы лекарства накапливается в соединительных тканях кишечника, и расщепляется на две составляющие:
- 5-аминосалициловую кислоту (5-АСК), обладающую выраженным противовоспалительным эффектом;
- сульфапиридин – вещество с антимикробным действием.
Сочетание таких компонентов позволяет лечить патологии толстого кишечника, осложненные диареей и активным размножением агрессивных бактерий.
При обострении обычных колитов сульфасалазин необходимо принимать в меньшей дозировке (до 2 г в сутки), чем при язвенных осложнениях и болезни Крона – в этих случаях количество таблеток подбирается врачом индивидуально для каждого пациента.
Максимальная концентрация препарата в тканях наблюдается через 4-10 часов после приема. Выводится из организма с мочой и калом. Полное очищение длится до 3 суток.
Противопоказания и побочные эффекты
Прием препарата противопоказан при следующих состояниях:
- болезни мочевыводящих путей;
- непереносимость лекарств группы сульфаниламидов;
- почечная и печеночная недостаточность;
- порфирия;
- апластическая анемия;
- гранулоцитопения;
- период беременности и лактации;
- детский возраст до 5 лет.
С осторожностью следует принимать сульфасалазин пациентам с патологиями бронхолегочной и иммунной системы. Беременным женщинам его назначают в крайних случаях, если риск для матери превышает предполагаемую угрозу для будущего ребенка.
При превышении дозировки или нарушениях длительности курсового лечения могут возникнуть головные боли, бессонница, очень редко – судороги и галлюцинации. Нельзя исключить появление крови или белка в моче сверх предельных значений, проблемы с желудочно-кишечным трактом, аллергические реакции.
Аналоги сульфасалазина
Негативные побочные эффекты провоцируются, как правило, сульфапиридином – одним из активных компонентов препарата. Поэтому в лечении колитов чаще используют лекарства, не имеющие в составе этого вещества, но сходные по действию с сульфасалазином: «Асазол», «Пентаса», «Олсалазин» (дипентум), «Балсалазид» (колазал). Все они содержат соединения 5-АСК и вызывают меньше побочных проявлений.
Из ректальных лекарственных препаратов этой группы можно отметить средство для клизм «Роваса» и суппозитории «Салофальк», «Самезил», «Канаса», «Пентаса».
Свечи, содержащие сульфасалазин, фармацевтические компании не выпускают.
«Салофальк»
Суппозитории производятся в Германии, фирмой Вифор (Vifor). Действующее вещество – месалазин (5-Амино-2-гидроксибензойная кислота).
«Салофальк» выпускается в блистерах, упакованных в картонные пачки. В одной свече содержится 250 или 500 мг активного вещества. Суппозитории вводят в прямую кишку 3 раза в день. Необходимая дозировка – от 750 до 1500 мг в сутки для взрослых пациентов, в зависимости от длительности терапии. Детям, если их вес не превышает 40 кг, назначают ½ суточной дозы.
Согласно нозологической классификации, используются для лечения воспалительных заболеваний кишечника, в том числе – неспецифического язвенного колита и болезни Крона. Регулярное применение суппозиториев позволяет снизить частоту рецидивов и добиться устойчивой ремиссии.
Противопоказания к применению:
- выраженные дисфункции почек и печени;
- геморрагический диатез;
- нарушения свертываемости крови, гемофилия;
- гиперчувствительность к производным салициловой кислоты;
- язвенная болезнь желудка в период обострения;
- беременность и лактация;
- детский возраст до 2 лет.
Пациентам, страдающим бронхиальной астмой и нарушениями мочевыделительной системы, препарат назначают с большой осторожностью.
Нежелательно совмещать лечение суппозиториями «Салофальк» с приемом лекарств, содержащих глюкокортикостероиды. Препарат может снижать эффективность рифампицина, спиронолактона, фуросемида.
Побочные действия: лихорадка, крапивница, кожный зуд, бронхоспазмы, нарушения сердечной деятельности, диспепсические проявления, головная боль, дисфункции вегетативной нервной системы, лекарственный гепатит, алопеция.
Несмотря на обширный перечень побочных эффектов, случаются они гораздо реже, чем при пероральном приеме сульфасалазина.
Передозировка ректального препарата может вызвать тошноту, рвоту, сонливость, слабость, эпигастралгию (боли в области желудка). В таких случаях нужно срочно обратиться за медицинской помощью для проведения дезинтоксикационной терапии.
Свечи «Пентаса»
Являются аналогом суппозиториев «Салофальк». Обладают сходными фармакологическими свойствами, противопоказаниями и побочными действиями. Производятся в Дании и Швейцарии фармацевтической компанией FERRING.
Применяются в лечении язвенного колита дистальных отделов толстого кишечника. Дозировка активного вещества (месалазин) – 1000 мг на одну свечу. Вводятся 1-2 раза в день в прямую кишку по одному суппозиторию, после дефекации или очистительной клизмы. В гигиенических целях используется резиновый напальчник, наконечник свечи увлажняют водой для облегчения введения.
В педиатрической практике «Пентаса» не используется. Во время беременности препарат назначается строго по показаниям, а в период грудного вскармливания его применение запрещено.
Средняя длительность терапии – от 2 до 3 месяцев. Курс лечения прекращают, если достигнута ремиссия, подтвержденная эндоскопическим обследованием. Максимальная продолжительность применения препарата не ограничивается.
Побочное действие проявляется чаще всего диареей, тошнотой, кожными высыпаниями, болью в животе. В случае передозировки проводятся мероприятия по дезинтоксикации организма.
«Самезил»
Суппозитории изготавливаются в Словении, известной дженериковой компанией Krka, d. d. Так же, как и предыдущие препараты, имеют в составе активное вещество месалазин. Применяются для ректального введения при лечении неспецифического язвенного колита у взрослых и детей возрастом от 2 лет, вес которых превышает 40 кг.
Основное действие оказывают на пораженные участки дистальной трети толстого кишечника. Обладают местным противовоспалительным эффектом, высокой активностью в отношении кокковых бактерий, антиоксидантным воздействием за счет способности разрушать свободные радикалы кислорода.
Каждая свеча содержит 500 мг месалазина. Стандартная дозировка:
- в стадии обострения колита – по 1 суппозиторию 3 раза в день,
- во время поддерживающего лечения – по 1 свече, желательно перед сном.
Перед введением препарата нужно опорожнить кишечник самостоятельно или сделать клизму.
Суппозиторий проталкивают вглубь прямой кишки и стараются удержать в течение часа и более. Побочные действия и противопоказания такие же, как у свечей «Салофальк» и «Пентаса». Передозировка бывает крайне редко. Проявляется гастралгией, тошнотой, рвотой, слабостью и сонливостью. В таких случаях проводится промывание желудка, назначаются слабительные средства и симптоматическая терапия.
Ректальные свечи с месалазином производятся под разными наименованиями. Несмотря на то, что все они оказывают сходное воздействие на организм, подбирать препарат, определять дозировку и длительность лечения должен врач.
mi-msk.ru
Месалазин (Mesalazine)
МесалазинMesalazinum (род. Mesalazini)5-Амино-2-гидроксибензойная кислота
C7H7NO3- НПВС — Производные салициловой кислоты
Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки). Таблетки (кишечнорастворимые) начинают растворяться в тонкой кишке (при pH >6) через 110–170 мин, полностью растворяются через 165–225 мин после приема. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем 15–30% — в подвздошной кишке, 60–75% — в толстой кишке, в кровь попадает лишь 10%. Концентрация в плазме низкая — после однократного приема 250 мг Cmax составляет 0,5–1,5 мкг/мл. В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита — 75–83%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10–30% дозы. Т1/2 месалазина 0,5–1,5 ч, N-ацетил−5-аминосалициловой кислоты — 5–10 ч.
Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью (даже при дозе 4,8 г/сут сопоставимой с таковой плацебо). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.
Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения и профилактика их рецидивов.
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метил- и пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2–4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).
Нарушение функции печени и/или почек, беременность (I триместр), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения в этот период. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное кормление необходимо прекратить.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.
Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.
Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический — антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), назначение слабительного, симптоматическая терапия.
Внутрь, ректально.
Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.
Перейтиwww.rlsnet.ru
Салофальк аналоги
Лекарственные формы таблетки покрытые оболочкой кишечнорастворимые 500мг
Производители
Доктор Фальк Фарма ГмбХ(Германия)ФармГруппа
Противовоспалительные средства - производные салициловой кислотыМеждународное непатентованное наименование
МесалазинПорядок отпуска
Отпускается по рецептуСинонимы
5-АСА, Мезакол, Месакол, Пентаса, Салозинал, Самезил, ТидоколСостав
Действующее вещество - месалазин.Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противовоспалительное. Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Концентрация в плазме низкая. В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью. Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.Показания к применению
Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), в стадии обострения и профилактика их рецидивов.Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным салициловой кислоты), выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 2 лет).Побочное действие
Ощущение дискомфорта, боли в области живота, тошнота, метеоризм, частые позывы к дефекации, обострение геморроя, гипертермия, гриппоподобный синдром и синдром острой непереносимости (колики, кровавый понос, лихорадка, головная боль, сыпь), астения, лекарственный волчаночноподобный синдром, артралгии, алопеция, метгемоглобинемия, повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, азота мочевины, аллергические кожные высыпания.Взаимодействие
Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический - антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.Передозировка
Нет сведений.Способ применения и дозировка
Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды. Взрослым - для лечения легких и среднетяжелых форм язвенного колита и болезни Крона препарат назначают в дозе 1,5 г/сут в 3 приема, в случае тяжелого течения суточная доза может быть увеличена до 3-4 г (на срок не более 8-12 недель). Для профилактики рецидивов препарат назначают внутрь в дозе 1,5 г/сут (применяя его при необходимости в течение нескольких лет) или же комбинируют таблетки (1 г/сут) с суппозиториями (500 мг на ночь). Детям - суточная доза составляет 30-50 мг/кг массы тела в 3 приема; для профилактики рецидивов - 15-30 мг/кг в 2 приема.Особые указания
Выбор лекарственной формы зависит от локализации поражения кишечника и его распространенности. При распространенных формах язвенного колита (тотальных и субтотальных), а также при болезни Крона с поражением тонкой кишки применяют таблетки. При дистальных формах (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное применение препарата в виде суппозиториев или клизм. При левостороннем поражении толстой кишки возможна как терапия с применением только суппозиториев или клизм, так и их комбинация с таблетками. Перед началом, во время, а также после лечения следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.Условия хранения
Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.analogi.info
Препараты месалазина в лечении ВЗК
Производство компании «Доктор Фальк Фарма ГмбХ» (Германия). В России представлен в виде таблеток, гранул, ректальной пены, ректальной суспензии и свечей.
а. Таблетки «Салофальк»
Таблетки «Салофальк» покрыты защитной кишечнорастворимой оболочкой из эудрагита L, обеспечивающей pH-контролируемое высвобождение месалазина. Оболочка не растворяется в желудочном соке. Но, попадая в кишку, где уровень pH ≥6,0, она разрушается, и действующее вещество препарата оказывается в просвете кишечника. В терминальном отделе подвздошной кишки высвобождается 15-30% препарата, в толстой кишке – 60-75%.
Высвобождение месалазина из таблеток «Салофальк» начинается в терминальном отделе подвздошной кишки через 110-170 минут после приема препарата, а через 4-5 часов растворение завершается в нисходящей ободочной кишке. На высвобождение месалазина не влияют изменения среды рН из-за приема других препаратов или употребления пищи.
Около 10% месалазина всасывается в кровоток, где он быстро трансформируется в неактивную форму и выводится из организма почками.
Формы выпуска и способ применения
Таблетки «Салофальк» представлены в дозах 250 мг и 500 мг. Принимают их утром, днем и вечером за 1 ч до еды. Таблетки глотают не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.
б. Гранулы «Салофальк»
Гранулы «Салофальк» — двухкомпонентная лекарственная форма, сочетающая pH-контролируемое высвобождение месалазина с длительным непрерывным выделением лекарственного вещества из ядра на основе оригинальной полимерной матрицы. Кишечнорастворимая защитная оболочка обеспечивает pH-зависимое высвобождение (при значениях кислотности ≥6,0) активной субстанции, начинающееся в терминальном отделе подвздошной кишки и продолжающееся в нижележащих отделах кишечника. Потеря действующего вещества до подвздошной кишки при этом минимальна. Полимерное матричное ядро обеспечивает длительное непрерывное выделение активной субстанции на всем протяжении толстой кишки, вплоть до прямой.
Большое количество гранул (3 г «Салофальк» содержат около 3500 гранул) обеспечивает равномерное и эффективное распределение активной субстанции и, благодаря очень большой площади поверхности, сохраняет эффект даже при диарее.
Препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки — через 4 часа (быстрее, чем при приеме таблеток «Салофальк»). Примерно 80% принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки. Количество препарата, попадающее в кровь и выделяемое с мочой в виде метаболита, меньше, чем при использовании таблеток «Салофальк».
Формы выпуска и способ применения
Гранулы «Салофальк» представлены в дозах 500 мг и 1000 мг. Гранулы следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Предписанную дозу «Салофалька» в гранулах нужно принимать один раз в сутки, вне связи с приемом пищи.
в. Ректальная пена (аэрозоль) «Салофальк»
Ректальная пена (аэрозоль) «Салофальк» — лекарственная форма для ректального применения, позволяющая обеспечить оптимальный контакт действующего вещества с поверхностью слизистой оболочки кишечника. Высокоэффективна при активном язвенном колите с локализацией в прямой кишке, а также при левостороннем и распространенном язвенном колите в составе комбинированной терапии. При введении пены через прямую кишку месалазин действует непосредственно на слизистую конечных отделов толстой кишки. Благодаря высокой адгезивной способности пены «Салофальк», препарат может «прилипать» к слизистой оболочке, что обеспечивает длительный контакт месалазина с воспаленным участком кишки. А длительность контакта (экспозиции) увеличивает эффективность препарата.
Форма выпуска и способ применения
Пена «Салофальк» выпускается в аэрозольном баллончике, содержащим 14 аппликаций препарата по 1 г, набор снабжен 14-ю одноразовыми мягкими аппликаторами для введения в прямую кишку. Вводить препарат рекомендуется перед сном (желательно после опорожнения кишечника), однако при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.
Выдержка из инструкции по применению ректальной пены «Салофальк»:
- В момент введения препарат должен быть комнатной температуры (20–25 °C)
- Плотно установить аппликатор на головку баллона
- Встряхивать баллон в течение 20 секунд
- При первом использовании удалить защитный язычок с основания дозирующей головки
- Повернуть колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкойПоместить указательный палец на колпачок и перевернуть баллон вверх дном
- Ввести аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того, чтобы ввести первую часть дозы препарата, нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Чтобы ввести вторую часть дозы препарата, снова нажать на колпачок и медленно отпустить. Подождать 10–15 секунд, затем медленно извлечь аппликатор из прямой кишки
- После введения пены, удалить аппликатор и выбросить его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата, следует использовать новый аппликатор
- После процедуры вымыть руки. Постараться не опорожнять кишечник до следующего утра.
г. Ректальная суспензия «Салофальк» (микроклизма)
Ректальная суспензия «Салофальк» (микроклизма) — готовая суспензия во флаконе с одноразовыми аппликаторами. Препарат достигает левого (селезеночного) угла толстой кишки. У некоторых пациентов препарат достигает поперечной ободочной и даже восходящей кишки. При применении месалазина в микроклизмах наблюдается низкое всасывание (абсорбция) препарата.
Формы выпуска и способ применения
Микроклизмы «Салофальк» выпускается в дозах 2 г/30 мл и 4г/60 мл. Микроклизмы меньшего объема подойдут пациентам, которым трудно удерживать большие объемы суспензии. Весь объем микроклизмы вводится в прямую кишку на ночь (желательно после опорожнения кишечника), однако при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.
д. Ректальные суппозитории «Салофальк»
Ректальные суппозитории «Салофальк» — свечи, предназначенные для введения в прямую кишку. Применяются для достижения наибольшей концентрации месалазина именно в этом отделе кишечника.
Формы выпуска и способ применения
Свечи ректальные «Салофальк» выпускаются в дозах по 250 мг, 500 мг и 1000 мг (данная доза не зарегистрирована в России). Свечи вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки по назначению врача (желательно после опорожнения кишечника). Обычно рекомендуется введение свечи на ночь, однако в зависимости от назначенной частоты введений, сочетания с другими местными формами терапии, а также при ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.
Благодаря малому размеру гранул (около 1 мм), способствующему беспрепятственному пассажу через желудок, их можно принимать вне зависимости от приема пищи.
2. «Пентаса»
Производство компании «Ферринг» (Дания). Представлена в Российской Федерации в виде таблеток, гранул и свечей.
а. Таблетки «Пентаса»
Таблетки «Пентаса» покрыты кишечнорастворимой оболочкой. После приема распадается на микрогранулы, покрытые этилцеллюлозой. Микрогранулы действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки, независимо от рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки, независимо от приема пищи. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа. Около 30-50% принятой дозы абсорбируется в тонкой кишке.
Форма выпуска и способ применения
Таблетки «Пентаса» выпускаются в дозах по 500 мг. Рекомендуется принимать после еды не разжевывая в 2-3 приема. Таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде, чтобы было легче проглотить.
б. Гранулы «Пентаса»
Гранулы «Пентаса» — микрогранулы, покрытые этилцеллюлозой. Действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением, что обеспечивает терапевтический эффект на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки, независимо от рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа, независимо от приема пищи. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем 3-4 часа.
Форма выпуска и способ применения
Гранулы «Пентаса» выпускаются в дозах по 1000 мг и 2000 мг. Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжевывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или соком.
в. Ректальные суппозитории «Пентаса»
Ректальные суппозитории «Пентаса» — свечи, предназначенные для введения в прямую кишку. Применяются для достижения наибольшей концентрации месалазина именно в этом отделе кишечника.
Форма выпуска и способ применения
Свечи ректальные «Пентаса» выпускаются в дозах по 1000 мг. Внешне похожи на продолговатые таблетки. Свечи вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки по назначению врача, желательно после опорожнения кишечника. Обычно рекомендуется введение свечи на ночь, однако в зависимости от назначенной частоты введений, сочетания с другими местными формами терапии, а также при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.
Препарат можно смочить водой для более легкого введения.
3. «Мезавант»
Производство компании «Джонсон&Джонсон» (США). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток MMX. Таблетки MMX «Мезавант» имеют ядро, содержащее месалазин в многокомпонентной матрице. Ядро окружено оболочкой из сополимеров метакриловой кислоты типов А и В. Месалазин выделяется в кишечнике только при достижении рН >7. Исследования с проведением сцинтиграфии показали, что после однократного приема натощак 1,2 г препарата здоровыми добровольцами месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы желудочно-кишечного тракта. Следы 14С-меченного месалазина выявлялись на всем протяжении толстой кишки. Полный распад таблетки и высвобождение месалазина наблюдалось приблизительно через 17,4 ч. После однократного приема препарата здоровыми добровольцами в дозе 2,4 или 4,8 г в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21–22% от принятой дозы.
Форма выпуска и способ применения
Таблетки MMX «Мезавант» выпускаются в дозе по 1,2 г (1200 мг). Вся рекомендованная доза принимается 1 раз в день во время еды. Таблетки нельзя раздавливать или разжевывать, их следует глотать целиком.
4. «Месакол»
Производство компании «СанФарма» (Индия). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Таблетки «Месакол» покрыты кишечнорастворимой оболочкой из эудрагита-L и эудрагита-S, которая растворяется при pH>7. Основная часть месалазина (60-79%) высвобождается в толстой кишке.
Формы выпуска и способ применения
Таблетки «Месакол» выпускаются в дозе 400 мг. Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая.
5. «Асакол»
Производство компании «Tillots Pharma» (Швейцария). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Таблетки «Асакол» покрыты кишечнорастворимой оболочкой из Эудрагита-S. Высвобождение препарата начинается в толстой кишке при pH>7.
Формы выпуска и способ применения
Таблетки «Асакол» выпускаются в дозе по 400 мг и 800 мг Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая.
6. «Кансалазин»
Производство ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Результаты исследования биоэквивалентности препарата Кансалазин оригинальному препарату месалазина (производство датской компании «Ферринг АС») подтвердили полное соответствие динамики и концентрации месалазина в кишечнике при приеме Кансалазина и оригинального препарата. Таким образом, производитель рассматривает таблетки «Кансалазин» как препарат, обладающий тем же эффектом, что и таблетки «Пентаса».
Форма выпуска и способ применения
Таблетки «Кансалазин» выпускаются в дозе по 500 мг Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки рекомендуется принимать после еды не разжевывая.
expert-gepatolog.ru
