Лечение суставов — артроз, артрит, остеохондроз и многое другое

Состав паглюферал 2


Паглюферал-2 - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Противоэпилептические *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи Комментарии ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ЛСР-001798/07

Торговое название препарата: Паглюферал® - 2.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав на одну таблетку

Фенобарбитал- 0,035 г
Бромизовал- 0,1 г
Кофеин-бензоат натрия- 0,0075 г
Папаверина гидрохлорид- 0,015 г
Кальция глюконат- 0,25 г
Вспомогательных веществ
Крахмал картофельный- 0,0784 г
Кальция стеарат- 0,0041 г

Описание: таблетки белого цвета с фаской и риской по середине.

Фармакотерапевтическая группа:

противоэпилептическое средство.

Код ATX: [N03АХ].

Фармакологические свойства Комбинированный противоэпилептический препарат.

Фенобарбитал взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК- рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.

Кофеин - повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе. Папаверина гидрохлорид - спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. Кальция глюконат - восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов. Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие. Фармакокинетика Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 часа, связь с белками плазмы - 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Кофеин: абсорбция - хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через гемато-энцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3.9-5.3 часа (иногда - до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками. Папаверин: биодоступность в среднем - 54%. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические берьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 0,5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).

Показания к применению Эпилепсия.

Противопоказания Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации. Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.

С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Способ применения и дозы Внутрь после еды. Дети: 3-4 года - по 1 таблетке 2 раза в день, 5-6 лет - по 1,5 таблетки 2 раза в день, 7-9 лет - по 2 таблетки 2 раза в день, 10-14 лет - по 2,5 таблетки 2 раза в день.

Дети с 14 лет и взрослые: по 4 таблетки 2 раза в день.

Побочные действия Головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, нарушения сна, тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, снижение или повышение артериального давления, тахикардия, аритмия (в том числе экстрасистолия), атриовентрикулярная блокада, аллергические реакции, при длительном применении - лекарственная зависимость.

Передозировка Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови. Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов. Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм). Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств. Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Особые указания Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата.

Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ требующих быстроты психомоторных реакций (в том числе управления автомобилем). На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.

Форма выпуска. Таблетки. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 10 штук в контурную безъячейковую упаковку. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. По 40 таблеток в банки оранжевого стекла. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности. 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек. По рецепту.

Производитель:

ЗАО «Московская фармацевтическая фабрика».

125239, г. Москва, Фармацевтический проезд, д. 1.

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

medi.ru

Паглюферал-2

Паглюферал-2 – противоэпилептическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: белого цвета, с фаской и риской (по 10 шт. в контурных ячейковых/безъячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; по 40 шт. в банках из оранжевого стекла, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Паглюферала-2).

Активные вещества в составе 1 таблетки:

  • кальция глюконат – 250 мг;
  • бромизовал – 100 мг;
  • фенобарбитал – 35 мг;
  • папаверина гидрохлорид – 15 мг;
  • кофеин-бензоат натрия – 7,5 мг.

Вспомогательные компоненты в составе Паглюферала-2: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Паглюферал-2 – комбинированное противоэпилептическое средство, действие которого обусловлено свойствами его активных компонентов:

  • кальция глюконат: восполняет недостаток ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов;
  • бромизовал: обладает умеренным снотворным и седативным эффектом;
  • фенобарбитал: взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК- рецепторного комплекса, благодаря чему повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте), способствует раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора и, как результат, увеличивает их поступление в клетку. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (например, глутамата), снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, уменьшает распространение нервных импульсов и возбудимость нейронов эпилептогенного очага. Угнетает церебральные функции (включая дыхательный центр), подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность. Оказывает противосудорожное, спазмолитическое, седативное и снотворное действие;
  • папаверина гидрохлорид: обладает спазмолитическим и гипотензивным эффектом, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов;
  • кофеин-бензоат натрия: возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях (включая центральную нервную систему и мышечную ткань).

Фармакокинетика

  • кальция глюконат: от 1/5 до 1/3 части всасывается в тонком кишечнике. Приблизительно 20% вещества выводится почками, оставшаяся часть экскретируется через кишечник (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта);
  • фенобарбитал: всасывается полностью, но медленно. Максимальной плазменной концентрации достигает в течение 1–2 ч, с белками плазмы связывается на 50%. Метаболизации подвергается в печени, является индуктором микросомальных ферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 (скорость ферментативных реакций увеличивается в 10–12 раз). Обладает способностью накапливаться в организме. Период полувыведения – 2–4 дня. Выводится почками (порядка 25% в неизмененном виде, остальная часть в виде глюкуронида). Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко;
  • папаверина гидрохлорид: связь с белками плазмы составляет около 90%, биодоступность – 54%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизации подвергается в печени. Выводится в виде метаболитов почками. Период полувыведения – 0,5–2 ч (возможно его удлинение до 24 ч);
  • кофеин: характеризуется хорошей абсорбцией на всей протяженности кишечника. Максимальной плазменной концентрации достигает в течение 50–75 мин. Быстро распределяется во всех тканях и органах, проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер. С белками крови (преимущественно альбумином) связывается 25–36%. Метаболизируется в печени: у взрослых – более 90% дозы, у детей первых лет жизни – не более 15%. У взрослого пациента порядка 80% полученной дозы кофеина метаболизируется в параксантин, примерно 10% – в теобромин, около 4% – в теофиллин. Впоследствии эти соединения деметилируются в монометилксантины, далее – в метилированные мочевые кислоты. Кофеин и его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения составляет 3,9–5,3 ч (в некоторых случаях – до 10 ч).

Показания к применению

Паглюферал-2 используется для лечения эпилепсии.

Противопоказания

  • лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе);
  • депрессия;
  • гиперкинезы;
  • бронхообструктивные заболевания;
  • сахарный диабет;
  • порфирия;
  • миастения;
  • гипертиреоз;
  • гипофункция надпочечников;
  • выраженная анемия;
  • выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
  • активный алкоголизм;
  • возраст до 3 лет;
  • период беременности и лактации;
  • гиперчувствительность к любому компоненту в составе Паглюферала-2.

Паглюферал-2 с осторожностью применяют у ослабленных больных (это обусловлено высоким риском развития депрессии, спутанности сознания, парадоксального возбуждения, даже при назначении препарата в стандартных лечебных дозах).

Паглюферал-2, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Паглюферал-2 принимают внутрь, после еды.

Рекомендованные разовые дозы:

  • взрослые и подростки от 14 лет: 4 таблетки;
  • дети 10–14 лет: 2,5 таблетки;
  • дети 7–9 лет: 2 таблетки;
  • дети 5–6 лет: 1,5 таблетки;
  • дети 3–4 лет: 1 таблетка.

Кратность приема в течение суток – 2 раза.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты Паглюферала-2:

  • со стороны центральной нервной системы: общая слабость, нарушения сна, нистагм, дизартрия, атаксия, головокружение, галлюцинации, парадоксальные реакции (особенно у ослабленных больных и пожилых пациентов);
  • со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, аритмии (в том числе экстрасистолия), тахикардия, атриовентрикулярная блокада;
  • со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, мегалобластная анемия, агранулоцитоз;
  • прочие: аллергические реакции; при длительном применении – лекарственная зависимость.

Передозировка

При передозировке обычно усиливаются реакции, описанные в побочных эффектах.

Рекомендуется промыть желудок и принять активированный уголь. Дальше проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

При незначительной гиперкальциурии, снижении клубочковой фильтрации, нефролитиазе в анамнезе Паглюферал-2 должен применяться с осторожностью, под постоянным контролем уровня кальция в моче (из-за присутствия в составе таблеток кальция глюконата).

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая специфику заболевания и риск развития реакций со стороны центральной нервной системы, в период терапии стоит воздержаться от любых видов деятельности, которые требуют скорости психомоторных реакций, включая вождение автотранспорта.

Применение при беременности и лактации

Противосудорожный препарат Паглюферал-2 противопоказан к применению у беременных и кормящих грудью женщин.

Применение в детском возрасте

Из-за твердой лекарственной формы Паглюферал-2 не используют для лечения детей до 3 лет.

При нарушениях функции почек

При выраженной почечной недостаточности противопоказано принимать Паглюферал-2.

При нарушениях функции печени

При выраженной печеночной недостаточности противопоказано принимать Паглюферал-2.

Лекарственное взаимодействие

  • вальпроаты, фенитоин: повышается уровень фенобарбитала в сыворотке крови;
  • салицилаты, пероральные контрацептивы: снижается их эффективность;
  • ацетазоламид: уменьшается реабсорбция фенобарбитала (за счет ощелачивания мочи) и, как следствие, его действие;
  • седативные и снотворные средства, миорелаксанты, наркотические анальгетики, нейролептики, этанол: усиливаются их эффекты;
  • доксициклин, гризеофульвин, эстрогены, глюкокортикостероиды, непрямые антикоагулянты и другие препараты, метаболизирующиеся в печени путем окисления: снижается их концентрация в крови (вследствие ускорения метаболизма);
  • антибиотики, сульфаниламиды: уменьшается их антибактериальная активность;
  • гризеофульвин: снижается выраженность его противогрибкового действия;
  • резерпин: уменьшается действие фенобарбитала;
  • амитриптилин, хлордиазепоксид, диазепам, ниаламид: усиливается эффект фенобарбитала.

Аналоги

Аналогами Паглюферала-2 являются: Бривиак, Вальпроевая кислота, Депакин, Дифенин, Конвилепт, Конвулекс, Ламиктал, Ламотриджин, Паглюферал, Паглюферал-3, Прегабалин, Реплика, Ропимат, Фенобарбитал, Эпитерра и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Паглюферале-2

Отзывов о Паглюферале-2 на медицинских сайтах и специализированных форумах немного, но в основном они положительные. Препарат оказывает выраженное противосудорожное действие, но является сильнодействующим, поэтому должен применяться строго по назначению врача.

Цена на Паглюферал-2 в аптеках

Примерная цена на Паглюферал-2 составляет 97–105 рублей за упаковку из 20 таблеток.

www.neboleem.net

Паглюферал-2

Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Cmax в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. T1/2 составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кофеин: абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Cmax в плазме крови достигается через 50-75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни - до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется и параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T1/2 у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Папаверин: биодоступность в среднем - 54%. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогемагические берьеры. Метаболизируется в печени. T1/2 - 0.5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.

Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).

www.vidal.ru

Паглюферал-2

Паглюферал-2 активно используется для профилактики эпилептических припадков, лечения патологии, и ее осложнений. Является комбинированным препаратом, воздействующим на гладкую мускулатуру и нейронные механизмы возбуждения.

Лекарство относится к группе противоэпилептических средств узконаправленного действия.

Механизм воздействия: расширение, активизация нейрональных каналов для лучшей транспортировки и поступления ионов хлора.

Влияние на ЦНС: снижение уровня возбудимости нейронных соединений, в области, эпилептогенных очагов.

Антагонистические свойства препарата: по отношению к группам медиаторов возбуждения.

Активное влияние: Паглюферал-2 положительно воздействует на зрительную, сенсорную область коры головного мозга, обратимо угнетает церебральную и моторную функцию. Частично воздействует на дыхательные центры.

Воздействие на ЖКТ: прямое, сильно снижает тонус мышечных групп желудка и прямой кишки.

Дополнительные эффекты: выраженные спазмолитические и седативные свойства. Отмечен значительный снотворный эффект.

Каждый активный компонент способствует общему расслаблению и нормализации активности сосудистой системы, двигательного аппарата, метаболических реакций в тканях и органах.

Паглюферал-2 обладает мощным тонизирующим эффектом, в отношении, нейронных связей спинномозгового канала. Активизируется нейронную деятельность сосудо-двигательных, дыхательных центров.

При длительной терапии, ускоряет метаболические процессы в тканях. Повышает устойчивость пациента к психо эмоциональным потрясениям. Восстанавливает защитные механизмы центральной нервной системы.

Антиспазматик узконаправленного действия. Обладает длительным гипотензивным эффектом, что положительно сказывается на состоянии гладких мышечных структур. Расслабляет ткани и оболочки сосудов, стенки внутренних органов. В сочетании с кофеином, мягко устраняет последствия спазмов ЖКТ.

Снотворный компонент с дополнительным седативным эффектом. Оказывает умеренное воздействие на ЦНС, особенно, при острых приступах эпилепсии, сопровождаемых осложнениями со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы.

Оказывает восстановительный эффект по отношению к процессам проводимости и нейронного возбуждения. Ионы кальция оказывает долгосрочный и благотворный эффект на качество и скорость передачи импульсов возбуждения. Частично, восстанавливает каналы передачи для данного вещества.

Паглюферал-2 содержит фенобарбитал, ускоряющий активность ферментов в 10-12 раз, что влияет на качество и интенсивность расслабления мышечных структур. Фармакокинетические свойства данного вещества не зависят от дозировки. Фенобарбитал всасывается очень медленно и полностью усваивается в плазме крови. Степень соединения с белковыми структурами - выше среднего, до 50%.

Метаболизм вещество крайне высокий, особенно, по отношению к микросомальным ферментам, воздействующим на печень. Это структуры CYP группы A4, 5 и 7. Большая часть фенобарбитала накапливается и сохраняется в организме, в виде метаболитов и в неизмененной форме.

Небольшое количество активного компонента, выводится в форме глюкуронида, до 25% элиминируется в неизмененном виде.

Фармакокинетические свойства кофеина актуальны для антиспазматической терапии ЖКТ. Степень абсорбции данного вещества выше среднего. Часть вещества свободно проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Кофеин частично соединяется с альбуминовыми структурами, от 25 до 36% от стандартной дозировки. Метаболические процессы происходят в печени. Трансформируется более 90% активного компонента. У детей и подростков, показатели не превышают 15%.

Основная цепочка метаболизма: кофеин - параксантин.

Полная цепочка: кофеин - параксантин - теобромин - теофиллин - монометилксантин - мочевая кислота метилированного происхождения.

Время полувыведения вещества варьируется от 3,9 до 5,3 часов.

Папаверин обладает высокими показателями био доступности - от 54% и сверхвысокой степенью связывание с белками плазмы крови, 90% и выше. Вещество покидает организм через почки, в форме метаболитов и производных. Средняя продолжительность полувыведения составляет 2 часа. В критических ситуациях, процесс длится в течение 24 часов.

Кальций глюконат растворяется в тонкой кишке (одна третья или одна пятая часть от общего объема лекарства). Паглюферал-2 содержит оптимальную дозировку этого вещества, большая часть которого выводится с калом. Активный компонент и его метаболиты высвобождаются через стенку терминального отдела ЖКТ.

Лекарство продается в форме таблеток, содержащих активные, сильнодействующие компоненты. Это бромизовал, фенобарбитал, папаверин, глюконат кальция, кофеин с дополнением в виде бензоата натрия. В качестве связующих веществ используется стеарат кальция и картофельный крахмал.

Дозировка каждого вещества соответствует международным стандартам. Более подробная информация содержится в инструкции по применению.

Препарат актуален для устранения эпилепсии, специфических припадков с осложнениями. Широко используется для долгосрочной терапии в условиях стационара специализированного учреждения. Самостоятельный прием допускается, только, при сопровождении пациента лечащим врачом и дополнительным узким специалистом.

Паглюферал-2 является мощным анти эпилептическим средством с противосудорожным и седативным эффектом. При длительном использовании вышеперечисленных активных компонентов возможны следующие осложнения:

  • проблемы с засыпанием и просыпанием;
  • нистагмы различной этиологии;
  • выраженная атаксия, высокий риск парадоксальный реакций, включая незапланированное возбуждение;
  • блокада атриовентрикулярных структур;
  • аллергические реакции на отдельно взятые компоненты, включая связующие вещества.

При использовании, в качестве, монотерапии, возможно сильнейшая лекарственная зависимость.

Паглюферал-2 вызывает мощные агрессивные реакции, у пациентов, чувствительных к активным компонентам, особенно, кофеину. Данное вещество стимулирует фармакологические характеристики остальных действующих веществ.

Применение лекарства запрещается при выраженной зависимости от медикаментов, включая предрасположенность в анамнезе, гиперкинезии различной этиологии, анемии, бронхообструктивных спазмах, порфирии средней и тяжелой формы.

Лекарство назначается, с особой осторожностью, при значительном ослаблении пациента, включая инфекционные, воспалительные процессы, последствия тяжелых нарушений сердечно сосудистой системы, послеоперационные состояния.

Паглюферал-2 запрещено использовать на 1-3 триместре беременности. Явных тератогенных и токсикогенных эффектов не обнаружено. Возможно усиление побочных эффектов, включая атаксию и нистагмы, в материнском организме.

Прямого или опосредованного влияния активных компонентов, содержащихся в грудном молоке, на плод, не установлено. Часть действующих веществ, особенно, кофеина, фенобарбитала и папаверина сохраняется в молоке и свободно проходит через гемато плацентарный, эмбриональный и энцифалический барьеры, включая метаболиты.

Лекарство принимают перорально, не разжевывая и не растворяя в жидкости, согласно инструкции. Взрослым назначается четыре таблетки. Начальное количество делится на 2 приема. Дети от 3-4 лет принимают одну таблетку 2 раза в сутки.

Назначение лекарства детям от 5-6 лет, проводится, только, после детального обследования в условиях стационара. Желательная дополнительная консультация узкого специалиста. Высокий риск негативного воздействия лекарства на ЦНС и сердечно сосудистую систему. Согласно инструкции, рекомендуется 1,5 таблетки лекарства 2 раза в сутки.

Паглюферал-2 совместим с фенитоином и его производными, стандартной дозировкой вальпроатов. Комплексное назначение вызывает существенное повышение концентрации фенобарбитала в сыворотке крови.

При одновременном использовании резерпина наблюдается снижение эффекта фенобарбитала. Противоположный эффект наблюдается при совместной терапии с диазепамом, ниаламидом, амитриптилином.

Женщинам, использующим фармацевтические контрацептивы необходимо отменить лечение данным препаратом. Сочетание активных компонентов снижает эффективность салицилатов, и других защитных веществ.

Независимо от дозировки и продолжительности терапии, лекарство уменьшает среднюю концентрацию глюко кортикостероидов, эстрогенов в крови, включая доксициклин, активных веществ, трансформирующихся за счет реакции окисления, вследствие чего, ускоряется их естественный метаболизм.

При длительном применении, начальная и терапевтическая дозировка лекарства снижает эффективность антисептиков и антибактериальных компонентов, включая сульфаниламиды, их производные, антибиотики.

Бесконтрольное использование вызывает резкое усиление частоты побочных реакций. Патологии устраняются де интоксикационной терапией, промыванием желудка. Рекомендуется симптоматическое лечение, в условиях полного стационара.

Препарат относится к сильнодействующим лекарственным средствам группы «Б». Хранится в полностью защищенном от детей месте. Таблетки чувствительны к перепадам влажности и прямым солнечным лучам.

Оптимальная температура для хранения - 25 градусов. Максимальный срок использования - 24 месяца с даты изготовления.

wer.ru

Паглюферал 2 - это... Что такое Паглюферал 2?

Паглюферал 2

Действующее вещество

›› Бромизовал* + Кальция глюконат + Кофеин + Папаверин + Фенобарбитал* (Bromisoval* + Calcium gluconate + Caffeine + Papaverine + Phenobarbital*)

Латинское название

Pagluferalum 2

АТХ:

›› N03AX Противоэпилептические препараты другие

Фармакологическая группа: Противоэпилептические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› G40 Эпилепсия

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
фенобарбитал0,025 г
бромизовал0,1 г
кофеин-бензоат натрия0,0075 г
папаверина гидрохорид0,015 г
кальция глюконат0,25 г
Таблетки1 табл.
фенобарбитал0,035 г
бромизовал0,1 г
кофеин-бензоат натрия0,0075 г
папаверина гидрохорид0,015 г
кальция глюконат0,25 г
Таблетки1 табл.
фенобарбитал0,05 г
бромизовал0,15 г
кофеин-бензоат натрия0,01 г
папаверина гидрохорид0,02 г
кальция глюконат0,25 г
в банках темного стекла по 40 шт. или в контурной безъячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или без пачки (только для лечебных учреждений); или в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета. Разные соотношения ингридиентов дают возможность индивидуально подбирать дозы.

Характеристика

Комбинированный препарат.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоэпилептическое, снотворное.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кофеин хорошо всасывается на всем протяжении кишечника. Cmax — 1,58–1,76 мг/л. Т1/2 — 3,9–5,3 ч. Биотрансформируется в печени с образованием 5 метаболитов, элиминирует с мочой.Фенобарбитал при приеме внутрь всасывается полностью, медленно. Время достижения Cmax — 1–2 ч, связь с белками плазмы крови — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени (скорость ферментных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулирует. T1/2 — 3–4 дня. Экскреция — почками.

Фармакодинамика

Фенобарбитал оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, открывает каналы для ионов хлора и увеличивает их поступление в нервные клетки. Улучшает перфузию крови в ишемизированных участках мозга. Снижает потребность ЦНС в кислороде.Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.Кофеин блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы, тормозит активность фосфодиэстеразы, способствует стабилизации передачи нервных импульсов. Регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центрах, активизирует условные рефлексы и двигательную активность, оказывая прямое стимулирующее действие на ЦНС. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость. Учащает и углубляет дыхание, увеличивает сократительную активность миокарда, ЧСС и АД при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, артериолы скелетных мышц, сердца, почек, понижает агрегацию тромбоцитов, умеренно повышает диурез, стимулирует секрецию желез желудка, повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз (вызывает гипергликемию).Папаверин, ингибируя фосфодиэстеразу и вызывая накопление цАМФ в клетках, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой систем) и сосудов. Оказывает спазмолитическое миотропное действие, обладает гипотензивными свойствами. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость, а также вызывает седативный эффект.

Кальция глюконат восполняет дефицит кальция в организме. Ионы кальция необходимы для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетной и гладкой мускулатуры, деятельности миокарда, формирования костной ткани, свертывания крови. Кальций снижает проницаемость сосудистой стенки и клеток, предотвращает развитие воспалительной реакции.

Показания

Эпилепсия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Почечная и печеночная недостаточность, острая порфирия, закрытоугольная глаукома, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), AV блокада, дыхательная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст (риск развития гипертермии), гиперкальциемия, гиперкоагуляция, прием препаратов наперстянки, детский возраст до 2 лет.

Побочные действия

Возбуждение или угнетение ЦНС, астенический синдром, атаксия, повышенная раздражительность, беспокойство, бессонница или сонливость, повышение АД, тахикардия, AV блокада, аритмия (в т.ч. желудочковая экстрасистолия), тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, дизартрия, аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке), эозинофилия.При длительном применении — тошнота, рвота, кожная сыпь, нарушение координации движений, лекарственная зависимость, развитие толерантности к бромизовалу.

Взаимодействие

Взаимодействие, обусловленное фенобарбиталом: седативное и снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, глюкозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих средств. При сочетании с резерпином противосудорожное действие уменьшается, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида — усиливается. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина. При сочетании с ЛС, метаболизирующимися в печени за счет окисления, ускоряет превращение последних и снижает их эффективность.Взаимодействие, обусловленное папаверином: уменьшает действие допегита; эффективность снижается при курении.

Взаимодействие, обусловленное кофеином: снижает эффект наркотических и снотворных средств, повышает — ненаркотических анальгетиков.

Передозировка

Диплопия, общая слабость, сонливость или беспокойство.

Способ применения и дозы

Внутрь — от 2 до 4 табл. на прием, 3 раза в день, после еды. Максимальная суточная доза — 10 табл.Детям в зависимости от возраста, назначают от 1/2 до 1 табл. на прием. Максимальная суточная доза для детей до 10 лет — 5 табл.Дозировку препарата и длительность лечения подбирают индивидуально, исходя из однократных и суточных дозировок фенобарбитала.

Средняя терапевтическая доза фенобарбитала, применяемого в качестве противосудорожного средства, для взрослых — 0,05–0,1 г 2 раза в день. Высшие дозы внутрь для взрослых: разовая — 0,2 г, суточная — 0,5 г.

Особые указания

Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение Паглюферала должно проводиться с осторожностью и под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. На время лечения следует избегать работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не принимать алкоголь и друние средства, тормозящие деятельность ЦНС.

Срок годности

2 года

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте.

Словарь медицинских препаратов. 2005.

dic.academic.ru

Инструкция по применению Паглюферал 2 таблетки

Фармакологическое действие

Оказывает противоэпилептическое, снотворное действие. Фенобарбитал оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие. Кофеин регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центрах, активизирует условные рефлексы и двигательную активность, оказывая прямое стимулирующее действие на ЦНС, блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы, тормозит активность фосфодиэстеразы, способствует стабилизации передачи нервных импульсов. Кофеин повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость. Учащает и углубляет дыхание, увеличивает сократительную активность миокарда, частоту сердечных сокращений и артериальное давление при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, артериолы скелетных мышц, сердца, почек, понижает агрегацию тромбоцитов, умеренно повышает диурез, стимулирует секрецию желез желудка, повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз (вызывает гипергликемию). Папаверин, ингибируя фосфодиэстеразу и вызывая накопление циклической аденозинмонофосфорной кислоты в клетках, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой систем) и сосудов. Оказывает спазмолитическое миотропное действие, обладает гипотензивными свойствами. Кальция глюконат восполняет дефицит кальция в организме. Ионы кальция необходимы для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетной и гладкой мускулатуры, деятельности миокарда, формирования костной ткани, свертывания крови. Кальций снижает проницаемость сосудистой стенки и клеток, предотвращает развитие воспалительной реакции.

aptekamos.ru

Паглюферал 2 : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы.

Бромизовал* , Кальция глюконат , Кофеин , Папаверин , Фенобарбитал* (Bromisoval* , Calcium gluconate , Caffeine , Papaverine , Phenobarbital*)Противоэпилептические средства Название Производитель Средняя цена
Паглюферал-1 n20 таблМОСКОВСКАЯ ФАРМ. ФАБРИКА90.00
Паглюферал-2 n20 таблМОСКОВСКАЯ ФАРМ. ФАБРИКА108.00
Паглюферал-3 n20 таблМОСКОВСКАЯ ФАРМ. ФАБРИКА130.00
Таблетки 1 табл.
фенобарбитал 0,025 г
бромизовал 0,1 г
кофеин-бензоат натрия 0,0075 г
папаверина гидрохлорид 0,015 г
кальция глюконат 0,25 г
Таблетки 1 табл.
фенобарбитал 0,035 г
бромизовал 0,1 г
кофеин-бензоат натрия 0,0075 г
папаверина гидрохорид 0,015 г
кальция глюконат 0,25 г
Таблетки 1 табл.
фенобарбитал 0,05 г
бромизовал 0,15 г
кофеин-бензоат натрия 0,01 г
папаверина гидрохорид 0,02 г
кальция глюконат 0,25 г

в банках темного стекла по 40 шт. или в контурной безъячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или без пачки (только для лечебных учреждений); или в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета. Разные соотношения ингредиентов дают возможность индивидуально подбирать дозы.

Характеристика

Комбинированный препарат.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоэпилептическое, снотворное.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кофеин хорошо всасывается на всем протяжении кишечника. Cmax — 1,58–1,76 мг/л. Т1/2 — 3,9–5,3 ч. Биотрансформируется в печени с образованием 5 метаболитов, элиминирует с мочой.

Фенобарбитал при приеме внутрь всасывается полностью, медленно. Время достижения Cmax — 1–2 ч, связь с белками плазмы крови — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени (скорость ферментных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулирует. T1/2 — 3–4 дня. Экскреция — почками.

Фармакодинамика

Фенобарбитал оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, открывает каналы для ионов хлора и увеличивает их поступление в нервные клетки. Улучшает перфузию крови в ишемизированных участках мозга. Снижает потребность ЦНС в кислороде.

Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Кофеин блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы, тормозит активность фосфодиэстеразы, способствует стабилизации передачи нервных импульсов. Регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центрах, активизирует условные рефлексы и двигательную активность, оказывая прямое стимулирующее действие на ЦНС. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость. Учащает и углубляет дыхание, увеличивает сократительную активность миокарда, ЧСС и АД при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, артериолы скелетных мышц, сердца, почек, понижает агрегацию тромбоцитов, умеренно повышает диурез, стимулирует секрецию желез желудка, повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз (вызывает гипергликемию).

Папаверин, ингибируя фосфодиэстеразу и вызывая накопление цАМФ в клетках, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой систем) и сосудов. Оказывает спазмолитическое миотропное действие, обладает гипотензивными свойствами. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость, а также вызывает седативный эффект.

Кальция глюконат восполняет дефицит кальция в организме. Ионы кальция необходимы для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетной и гладкой мускулатуры, деятельности миокарда, формирования костной ткани, свертывания крови. Кальций снижает проницаемость сосудистой стенки и клеток, предотвращает развитие воспалительной реакции.

Показания препарата Паглюферал® 2

Эпилепсия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Почечная и печеночная недостаточность, острая порфирия, закрытоугольная глаукома, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), AV блокада, дыхательная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст (риск развития гипертермии), гиперкальциемия, гиперкоагуляция, прием препаратов наперстянки, детский возраст до 2 лет.

Побочные действия препарата Паглюферал® 2

Возбуждение или угнетение ЦНС, астенический синдром, атаксия, повышенная раздражительность, беспокойство, бессонница или сонливость, повышение АД, тахикардия, AV блокада, аритмия (в т.ч. желудочковая экстрасистолия), тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, дизартрия, аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке), эозинофилия.

При длительном применении — тошнота, рвота, кожная сыпь, нарушение координации движений, лекарственная зависимость, развитие толерантности к бромизовалу.

Взаимодействие

Взаимодействие, обусловленное фенобарбиталом: седативное и снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, глюкозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих средств. При сочетании с резерпином противосудорожное действие уменьшается, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида — усиливается. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина. При сочетании с ЛС, метаболизирующимися в печени за счет окисления, ускоряет превращение последних и снижает их эффективность.

Взаимодействие, обусловленное папаверином: уменьшает действие допегита; эффективность снижается при курении.

Взаимодействие, обусловленное кофеином: снижает эффект наркотических и снотворных средств, повышает — ненаркотических анальгетиков.

Передозировка

Диплопия, общая слабость, сонливость или беспокойство.

Способ применения и дозы

Внутрь — от 2 до 4 табл. на прием, 3 раза в день, после еды. Максимальная суточная доза — 10 табл.

Детям в зависимости от возраста, назначают от 1/2 до 1 табл. на прием. Максимальная суточная доза для детей до 10 лет — 5 табл.

Дозировку препарата и длительность лечения подбирают индивидуально, исходя из однократных и суточных дозировок фенобарбитала.

Средняя терапевтическая доза фенобарбитала, применяемого в качестве противосудорожного средства, для взрослых — 0,05–0,1 г 2 раза в день. Высшие дозы внутрь для взрослых: разовая — 0,2 г, суточная — 0,5 г.

Особые указания

Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение Паглюферала должно проводиться с осторожностью и под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. На время лечения следует избегать работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не принимать алкоголь и другие средства, тормозящие деятельность ЦНС.

Производитель

ОАО «Московская фармацевтическая фабрика».

Условия хранения препарата Паглюферал® 2

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте.

Срок годности препарата Паглюферал® 2

2 года.

pharmacevtika.ru


Смотрите также