Лечение суставов — артроз, артрит, остеохондроз и многое другое

Главная » Разное » Каков механизм действия сульфаниламидных препаратов ингибирующих

Каков механизм действия сульфаниламидных препаратов ингибирующих


24. Механизм действия сульфаниламидных препаратов.

Основан на явлении конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой (ПАБК). ПАБК входит в состав фолиевой кислоты, которую микробы синтезируют самостоятельно (синтез ФК не имеет места в животных клетках).

Функции ФК м/о

  • рост и размножение м/о

  • принимает участи в синтезе ряда а/к и нуклеопротеидов: является коферментом метилпереносящих ферментов (в форме дигидрофолиевой кислоты) - транскетолаза

Птеридин (кольцевая часть молекулы ФК) существует в 2х формах – спиртовой и альдегидной, которые находятся в динамическом равновесии. Сульфаниламиды имеют большее сродство к альдегидной форме, которую связывают по принципу «летального синтеза» (получение высокотоксичных соединений в результате преобразования низкотоксичных соединений организма). Создавая дефицит альдегидной формы, САП приводят к дефициту спиртовой формы (к которой ФК имеет большее сродство), тем самым уменьшая синтез дигидрофолиевой кислоты.

Химиотерапевтический эффект напрямую зависит от концентрации САП (т.к. механизм конкурентный)

Также САП ингибирует фермент дигидроптеоратсинтетезу (синтез ФК из ПАБК) и дигидрофолатредуктазу (синтез дигидрофолиевой кислоты из ФК).

В терапевтических дозах оказывают бактериостатический эффект.

25. Комбинированные сульфаниламидные препараты, их преимущества и особенности применения.

Комбинированные сульфаниламидные препараты.

Сульфанилы сочетаются с препаратами, которые, угнетая дигидрофолатредуктазу, блокируют переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевуюм - триметоприм.

Угнетающее действие подобной комбинации, проявляющееся на двух разных этапах биосинтеза нуклеиновых кислот, существенно повышает противомикробную активность — эффект становится бактерицидным. Также расширяется спектр действия.

Сульфаметоксазол /триметоприм (ко-тримокзол, бисептол, бактим) – комбинированный антимикробный препарат, содер­жащий триметоприм (1 часть) и сульфаметоксазол (5 частей).

Фармакодинамика:

двойное блокирующее действие на метаболизм ФК. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

Он обладает высокой антибактериаль­ной активностью. Оказывает бактерицидное действие.

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 3 ч. Продолжительность эффекта 6—8 ч. Выделяются оба ком­понента в основном почками. Скорость элиминации обоих компонентов одинаковая. Высокая активность позволяет назначать препарат в небольших количествах, не вызывающих кристаллурии.

Показания:

  • кишечные инфекции (в регионах с низким уровнем резистентности м/ф): шигеллез, сальмонеллез, диарея путешественников

  • внебольничные инфекции мочевыводящих путей (в регионах с низким уровнем резистентности м/ф): острый цистит, хр. рецидивирующий цистит, пиелонефрит

  • стафилококковые инфекции

  • инфекции, вызванные Stenotrophomonas maltophilia, Burcholderia cepacia

  • нокардиоз - микоз, характеризующийся длительным прогрессирующим течением с частым поражением легких, центральной нервной системы

  • токсоплазмоз

  • бруцеллез

  • пневмоцистная пневмония

Побочные эффекты.

  • диспепсические явления (тошнота, рвота, анорексия, диарея)

  • аллергические реакции со стороны кожи (эритематозная сыпь, крапивница, зуд).

  • угнетение кроветворения (лей­копения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластическая анемия и др.).

  • нарушения функции печени, почек.

  • суперинфекции (кандидамикоз полости рта).

studfiles.net

49.Сульфаниламиды.Разновидности.Механизм действия.

Первые бактериальны препараты широкого спектра действия, сильные бактериостатики, относятся к антиметаболитам(включаются в метаболизм и нарушают его). Получают из сульфаниламида, путём замещения атома водорода в амидной группе. Внешне- белые или желтоватые порошки без запаха, некоторые горького вкуса. Большинство из них плохо растворимы в воде, лучше в разбавленных кислотах и водных растворах щелочей. Хорошей растворимостью обладает только сульфацил.

К ним относятся :сульфадимидин, норсульфазол, сульфадиметоксин, сульфаметоксозал...

Сейчас используются в комплексе с триметопримом. (Бисептол, сульфатон, что применяются при лечении верхних дыхательных, мочевыводящих путей, бактериальногогастроэнтероколита).

механизм действия: угнетают действие дигидроптеоратсиннтетазы, препятствуя синтезу дегидрофолиевой и тетрагидрофолиевойкислот, что нужны для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. Итог - подавление синтеза микроорганизмов.

действует на - многие грамм+(Стрептококки. актиномицеты,нокардии,сибиреязвенныебацилллы), грибы, простейшие. Почти все грамм- устойчивы к их действию, кроме шигелл, кишечной палочки, иерсинии, хламидии. Для человека - безвреден, т.к. клетки не синтезируют фолиевую кислоту. по строению близки к парааминосалициловой килсоты и сульфоны(дапсон). что проявляется в лечение микобактериозов(туберкулёз, лепра). Используется для комплексной терапии токсоплазмоза, малярии.

Классификация сульфаниламидов:

1. Препараты быстро и полно всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (сульфаниламиды резорбтивного действия). Относят стрептоцид, норсульфазол, сульфазин, сульфадимезин и др.

2. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и создающие высокую концентрацию в просвете кишечника (действующие в просвете кишечника). Относят фталазол, сульгин, фтазин.

3. Препараты, применяемые местно (профилактика и лечение инфекций глаз, раневой инфекции, ожоги и раны) - сульфацил-натрий, сульфаргин.

4. Сульфаниламиды специального назначения - салазосульфапиридин, салазопиридазин (применяются при неспецифическом язвенном колите), сульфантрол (противопироплазмидозное средство), диакарб (мочегонное).

5. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом (триметосул, тримеразин и др.).

50.Антимикробные химиопрепараты.Нитрофураны, фторхинолоны. Механизм действия.

Нитрофураны. фуразолидон, фурацилин, фурагин, нитрофурантоин, Представляют собой синтетическиенитрофуранальдегиды, что вызывают бактерицидный эффектinvitro.

Спектр Влияния- бактерии, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам. Как грамм+, так и граммотрицательные бактерии(стафило/стрептококки, кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы,). фуразолидон применяют так же от трихомонад и лямблий. Так же применяют как а нтисептики(местно - фурацилин), для лечения инфекции ЖКТ(фуразолидон - ректально) и мочевыводящих путей(,фурагин,нитрофурантоин)

Механизм действия - нарушение процессов дыхания и других биоэнергетических. Препятствуют переносу электронов в дыхательной цепи, и воздействуют на ДНК микроорганизмов.

Фторхинолоны: норфлоксанцин, циплофлоксанцин,офлоксанцин, левоксанцин, монофлоксанцин.

плюсы: высокая доступность/широкий антимикробный спект действия/слабой токсичности.

Спектр действия- некоторые грам+(стафилококки) и многиеграмотрицательные(всё семействоEnterobacteriaceae, синегнойная палочка, легионеллы, менинго/гонококки) и на внутриклеточных паразитов - хламидии, рикетсии, микоплазмы. монофлоксанцин хорош против аэробных бактерий. Используются в терапии инфекции дыхательных путей, мочеполовой системы, кишечной инфекции, менингита. Не эффективны против грибов и простейших, т.к. в эукариотах нет ДНК-гидразы(мишени их действия).

механизм действия- ингибирование фермента ДНК - гидразы и топоизомеразы4, что участвуют в процессах формирования пространственной структуры бактериальной ДНК( в раскручивании суперспирализованных нитей ДНК) . Итог- нарушение процессов репликации, деления и клетка гибнет.

Производные нитроимидазола - Метронидазол

Спектр действия - бактерицидный эффект для аэробов( род Bacteroides,helicobacterpilory)

Механизм действия - влияет на ферродоксины, что участвуют в ОВР, воссанавливая нитрогруппы до нитрозогидроксиламиногрупп, что копятся в клетке в большой концентрации, вызывая токсикацию и нарушение ДНК. Не действует на теплокровных, ибо в них нет пируват-редоксиноксиредуктазы

Диамминопиримидины. -триметоприм(используется вместе с сульфометоксозалом, оказывая бактерицидное дей-ие.)

ингибируют синтез ДНК у бактерий и грибов, подавляя активность дигидрофталатредуктазы, нарушая синтез фолиевой кислоты.

Противотуберкулёзные.

из-за устойчивости возбудителя данной болезни для лечения используют комбинацию антибиотиков (римфампицин, стрептомицин,циклосерин, канамицин, виомицин) с синтетическими препаратами( изониазид, этамбутол, натрия аминосалицилат).

Изониазид. схож с пироксидином .

Механизм - ингибирует активность ферментов, важных для синтеза миколевых кислот, что составляю стенку микобактерий, внутриклеточное действие. Быстрое привыкание.

Этамбутол- подавление синтеза ДНК, активен только против возбудителя туберкулёза.

Натрия парааминосалицилат- бактериостатичекое действие, только для возбудителя туберкулёза, из-за конкурентных взаимоотношений сp-аминобензойной кислотой.

studfiles.net

Антимикробные препараты Сульфаниламидные препараты

Сульфаниламиды - производные сульфаниловой кислоты, имеют одинаковый спектр действия, основные различия между препаратами определяются особенностью их фармакокинетики.

Парааминобензойная кислота (ПАБК) необходима большинству микроорганизмов для синтеза фолиевой кислоты, которая используется микробной клеткой для образования нуклеиновых кислот. Сульфаниламиды - структурные аналоги-конкуренты ПАБК. Антимикробная активность сульфаниламидов определяется их сродством к рецепторам микробных клеток (т.е. способностью конкурировать за рецепторы с ПАБК). При этом опасности повреждения клеток макроорганизма нет, поскольку в них не происходит синтеза фолиевой кислоты (человек получает её только с пищей). Механизм действия сульфаниламидов объясняет их низкую эффективность в средах с высоким содержанием ПАБК (гной, очаг тканевой деструкции). Большинство микроорганизмов не может утилизироватъ фолиевую кислоту

из окружающей среды, в связи с чем по природной антимикробной активности сульфаниламиды являются препаратами широкого спектра действия. Клиническое применение чаще имеет комбинация с триметопримом. Являясь структурным аналогом птеридиновой части фолиевой кислоты, триметоприм нарушает следующий этап синтеза нуклеиновых кислот - восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую (активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки) и потенцирует действие сульфаниламидов. Таким образом проявляется синергизм между обоими компонентами ко-тримоксазола; эта комбинация обладает бактерицидным действием. Применяют следующие комбинированные препараты триметоприма с сульфаниламидами:

сульфаметоксазол + триметоприм (ко-тримоксазол, бисептол);

сульфаметрол + триметоприм (лидаприм);

сульфамонометоксин + триметоприм (сульфатон).

Соотношение сульфаниламида и триметоприма 5:1. В отличие от сульфаниламидов ко-тримоксазол обеспечивает не только бактериостатический, но и бактерицидный эффект.

Спектр действия сульфаниламидов

Сульфаниламиды имеют широкий спектр антимикробной активности: микроорганизмы (стрептококк, стафилококк, пневмококк, менингококк, гонококк, кишечная палочка, сальмонелла, холерный вибрион, сибиреязвенная палочка, гемофильная палочка), крупные вирусы (возбудители трахомы, пситтакоза, орнитоза, пахового лимфогранулематоза), простейшие (плазмодии малярии, токсоплазмы, патогенные грибы, актиномицеты, кокцидии, гистоплазмы).

Умеренно чувствительны энтерококк, стрептококк зеленящий, клебсиелла, протей, клостридия, пастерелла (в том числе возбудитель туляремии), бруцелла, микобактерия лепры, лейшмани.

Комбинированные препараты (сульфаниламиды + триметоприм) активны в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных кокков: стафилококков (включая некоторые умеренно метициллинрезистентные стафилококки), пневмококков, менингококков, моракселлы, энтеробактерий (E. coli, протеи, шигеллы, сальмонеллы, и другие); H. influenzae (включая некоторые ампициллинустойчивые штаммы), пневмоцист, токсоплазм и ряда других микроорганизмов.

В настоящее время значительно возросло количество штаммов микроорганизмов, устойчивых к сульфаниламидам, что ограничивает их применение. К препаратам данной группы устойчивы энтерококки, синегнойная, коклюшная, дифтерийная палочка, микобактерии туберкулёза, бледные спирохеты, лептоспиры и анаэробы.

Фармакокинетика

Основной путь введения сульфаниламидов пероральный, ко-тримоксазол имеет парентеральные формы для внутривенного и внутримышечного введения; применяются также препараты наружно в виде мазей, глазных капель. При приёме внутрь всасываются в тонком кишечнике, причём скорость и полнота всасывания прямо зависят от липофильности сульфаниламида. Ко-тримоксазол хорошо всасывается при приёме внутрь. Биодоступность - 90-100%. Максимальная концентрация в плазме крови развивается через 2-4 ч.

Не всасываются «утяжелённые» сульфаниламиды - сульфагуанидин (сульгин*), фталилсульфатиазол (фталазол*), оказывающие при приёме внутрь местное антимикробное действие.

Для уменьшения интенсивности ацетилирования сульфаниламидов в ЖКТ их запивают щелочными растворами.

Связь сульфаниламидов с белками определяет длительность их действия. Связь компонентов (триметоприм и сульфаметоксазол) с белками плазмы крови составляет 45% и 66% соответственно. Более существенным фактором, влияющим на время циркуляции препарата в крови, является его способность к реабсорбции в почках. Сульфаниламиды, интенсивно связывающиеся с белками плазмы, могут конкурировать на этом уровне с другими препаратами.

Все сульфаниламиды хорошо проникают в ткани, причём препараты короткого действия проникают быстрее, чем сульфаниламиды пролонгированного действия. Терапевтические концентрации сульфаниламидов обеспечивают бактериостатические концентрации в тканях лёгких, печени, почек. В плевральной, асцитической и синовиальных жидкостях концентрация сульфаниламидов составляет 50-80% от плазменной. Все сульфаниламиды (кроме сульфадиметоксина) хорошо проникают через ГЭБ, создавая в цереброспинальной жидкости терапевтические концентрации. Концентрация препаратов длительного действия в жёлчи продолжительное время выше, чем в плазме.

Метаболизм сульфаниламидов происходит в печени, в меньшей степени в желудке, кишечнике, почках. Основной путь биотрансформации - ацетилирование. Активность ацетилирования сульфаниламидов зависит не только от свойств препарата, но и от генетических особенностей ферментных систем микроорганизма («быстрые» и «медленные» ацетиляторы). Второй путь биотрансформации сульфаниламидов, реализующийся только в печени, - глюкуронизация. Глюкуроновые метаболиты хорошо растворимы в воде, в почках не реабсорбируются. Их антимикробная активность значительно ниже, чем у неметаболизированных сульфаниламидов. Для сульфадиметоксина глюкуронизация - основной путь биотрансформации, в связи с

чем при использовании этого препарата отсутствует опасность развития осложнений, связанных с кристаллурией. У новорождённых этот препарат не может применяться, так как функциональная незрелость глюкуронилтрансферазы приводит к длительной циркуляции и высокой концентрации в крови неметаболизированного препарата, создавая опасность интоксикации.

Сульфаниламиды выводятся из организма с мочой в неизменённом виде либо в виде указанных выше парных эфиров и с жёлчью.

Для лечения инфекции мочевых путей целесообразно назначать сульфаниламиды, выделяющиеся с мочой в активной форме и минимально реабсорбирующиеся, т.е. препараты короткого действия. При ощелачивании мочи увеличивается ионизация сульфаниламидов, растворимость в воде, снижается реабсорбция, что уменьшает вероятность кристаллурии и способствует поддержанию в моче высоких концентраций сульфаниламидов.

Для обеспечения стойкой щелочной реакции мочи рекомендуется ощелачивающее питьё (достаточно назначения соды по 5-10 г/сут), для улучшения растворимости метаболитов сульфаниламидов лечение ими следует проводить на фоне повышенной водной нагрузки.

Нецелесообразно во время лечения употреблять кислые продукты питания (лимон, клюквенный сок). Особенно существенны эти рекомендации при использовании сульфаниламидов, образующих большое количество плохо растворимых ацетилированных метаболитов (сульфаниламид, сульфадимезин, сульфаметоксипиридазин, сульфамонометоксин).

При нарушении выделительной функции почек замедляется экскреция метаболизированных и активных фракций сульфаниламидов, что увеличивает опасность развития токсических эффектов. При умеренных проявлениях почечной недостаточности следует уменьшать суточные дозы препаратов и увеличивать интервалы между приёмами.

Нежелательные лекарственные реакции

Могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота) и диарея. Реже отмечаются гематотоксичность (гемолитическая анемия, тромбоцитопения), гепатотоксичность. Особенно часто (45-65% случаев) сыпь и лейкопения отмечаются у пациентов со СПИДом. Высок риск аллергических реакций, развития синдромов Лайелла и Стивен- са-Джонсона. Вероятность токсических и аллергических осложнений применения сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

Одно из наиболее опасных осложнений терапии сульфаниламидами - кристаллизация ацетилированных метаболитов в почках и моче-

выводящих путях. У новорождённых и грудных детей сульфаниламиды могут вызывать метгемоглобинемию за счёт окисления фетального гемоглобина. Опасно использование сульфаниламидов при гипербилирубинемии, поскольку они, вытесняя билирубин из связи с белками, могут способствовать реализации его токсического действия.

При использовании ко-тримоксазола может развиваться картина недостаточности фолиевой кислоты (нарушение кроветворения, гипотрофия, поражения ЖКТ). Для лечения этих осложнений может применяться фолиевая кислота.

Показания

•  Пневмоцистная пневмония у больных со СПИДом (лечение и профилактика).

•  Инфекции мочевыводящих путей (острый цистит, хронический рецидивирующий цистит, пиелонефрит, нетяжёлые стафилококковые инфекции).

•  Нокардиоз, токсоплазмоз, бруцеллёз.

Препараты данной группы могут применяться при кишечных инфекциях: шигеллёзе, сальмонеллёзе, диарее путешественников, однако большинство шигелл и сальмонелл резистентно к ко-тримоксазолу.

Противопоказания

Сульфаниламиды не следует назначать при аллергии на сульфаниламидные препараты, фуросемид, тиазидовые диуретики, ингибиторы карбоангидразы, препараты сульфонилмочевины. Не применяется при беременности (особенно в I и III триместрах), у детей до 2 мес. Конкуренция сульфаметоксазола с билирубином за связывание с белками плазмы и высокие концентрации свободного сульфаметоксазола повышают риск развития ядерной желтухи у новорождённых. Проникая в грудное молоко, сульфаметоксазол может вызвать ядерную желтуху у детей, находящихся на грудном вскармливании, а также гемолитическую анемию у детей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Триметоприм нарушает метаболизм фолиевой кислоты. Допустимо применение ко-тримоксазола у детей с 4-6-недельного возраста, родившихся у ВИЧ-инфицированных матерей.

Противопоказаны при тяжёлой почечной недостаточности (ко-тримоксазол не следует применять при CL креатинина

studfiles.net

Сульфаниламидные препараты

Механизм бактериостатического эффекта сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК).

ПАБК включается в структуру дигидрофолиевой кислоты, которую синтезируют многие микроорганизмы. Благодаря химическому сходству с ПАБК сульфаниламиды препятствуют ее включению в дигидрофолиевую кислоту. Кроме того, они конкурентно угнетают дигидроптероатсинтетазу. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований.

Спектр действия сульфаниламидов довольно широк:

а) бактерии - патогенные кокки (грамположительные и грамотрицательные), кишечная палочка, возбудители дизентерии, холерный вибрион, возбудители газовой гангрены, возбудители сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, инфлюэнцы, чумы;

б) хламидии - возбудители трахомы, паратрахомы, орнитоза, паховой лимфогранулемы;

в) актиномицеты;

г) простейшие - возбудитель токсоплазмозов, малярийный плазмодий.

При нарушении принципов химиотерапии развиваются устойчивые штаммы микробов. Причины резистентности: микробы вырабатывают больше ПАБК, развиваются обходные пути синтеза белка. Необходимо учитывать, что некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток ПАБК (например, новокаин), могут оказывать выраженное антисульфаниламидное действие,

Классификация сульфаниламидов

1. Сульфаниламиды, плохо всасывающиеся из ЖКТ и медленно выделяющиеся из организма (действующие преимущественно в кишечнике):

Сульгин - применяется при дизентерии, колитах, энтероколитах, носительстве дизентерийных палочек, палочек брюшного тифа, для подготовки к операциям на кишечнике.

Фталазол - расщепляется на норсульфазол и фталевую кислоту. Показания те же. Менее токсичен, чем сульгин.

2. Сульфаниламиды с хорошей всасываемостью из ЖКТ:

- кратковременного действия

Норсульфазол- действует преимущественно на гемолитический стрептококк, пневмококки, гонококки, стафилококки, кишечную палочку. Хорошо проникает в мозг и легкие. Применяется внутрь при инфекциях бронхолегочной системы, менингите, стафилококковом и стрептококковом сепсисе. Вызывает кристаллурию.

Сульфадиметоксин (мадрибон) - плохо проникает через ГЭБ, в другие органы и ткани проникает хорошо. Выводится почками в виде растворимых глюкуронидов, поэтому кристаллурию практически не вызывает.

ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ ЛЕЧЕНИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫМИ

ПРЕПАРАТАМИ

1. Раннее начало лечения.

2. Курс лечения - не менее 7 дней.

3. Высокие дозы препарата.

В первый день лечения дают максимальные разовые и суточные дозы для насыщения. Для сульфаниламидов короткого действия высшая разовая доза 2,0; суточная 7,0; частота приема 4-6 раз. В последующие дни лечения суточную дозу снижают на 1,0 в день. Курсовая доза до 30,0.

Препараты длительного действия: в первый день назначают 2,0 один раз, а в последующие дни - по 0,5 - 1,0 один раз. Курсовая доза до 10,0.

4. Для профилактики кристаллурии необходимо щелочное питье (по 3 литра жидкости в сутки).

5. Сульфаниламиды вызывают угнетение сапрофитных бактерий в кишечнике, синтезирующих витамины группы В, поэтому следует назначать средние дозы витаминов группы В.

6. Перед лечением и во время него проводить анализ крови.

7. Перед назначением препаратов выяснить у больного их переносимость.

8. Анализы мочи на наличие микрогематурии.

9. Комбинирование с антибиотиками.

studfiles.net

Сульфаниламиды - это... Что такое Сульфаниламиды?

Сульфаниламиды (лат. sulfanilamide) — это группа химических веществ, производных пара-аминобензолсульфамида - амида сульфаниловой кислоты (пара-аминобензосульфокислоты). Многие из этих веществ с середины двадцатого века употребляются в качестве антибактериальных препаратов. пара-Аминобензолсульфамид — простейшее соединение класса — также называется белым стрептоцидом и применяется в медицине до сих пор. Несколько более сложный по структуре сульфаниламид пронтозил (красный стрептоцид) был первым препаратом этой группы и вообще первым в мире синтетическим антибактериальным препаратом.

Противобактериальные свойства пронтозила в 1934 году обнаружил Г. Домагк[1]. В 1935 году ученые Пастеровского института (Франция) установили, что антибактериальным действием обладает именно сульфаниламидная часть молекулы пронтозила, а не структура, придающая ему окраску.[2]

Действующим началом красного стрептоцида является образующийся при метаболизме Kсульфаниламид (стрептоцид, белый стрептоцид). Красный стрептоцид вышел поэтому из употребления, а на основе молекулы сульфаниламида было синтезировано большое количество его производных, из которых часть получила широкое применение в медицине.

Сульфаниламид пара-аминобензойная кислота Дигидроптероевая кислота

Сульфаниламиды действуют бактериостатически, то есть обладают химиотерапевтической активностью при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями, некоторыми простейшими (возбудители малярии токсоплазмоза), хламидиями (при трахоме, паратрахоме).

Их действие связано главным образом с нарушением образования микроорганизмами необходимых для их развития ростовых факторов - фолиевой и дигидрофолиевой кислот и других веществ, в молекулу которых входит пара-аминобензойная кислота. Механизм действия связан со структурным сходством сульфаниламидного фрагмента с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) - субстрата фермента дигидроптероатсинтетазы, синтезирующим дигидроптероевую кислоту, что ведет к конкурентному угнетению дигидроптероатсинтетазы. Это, в свою очередь, приводит к нарушению синтеза из дигидроптероевой дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате — к нарушению синтеза нуклеиновых кислот у бактерий.

Для получения терапевтического эффекта их необходимо назначать в дозах, достаточных для предупреждения возможности использования микроорганизмами пара-аминобензойной кислоты, содержащейся в тканях. Прием сульфаниламидных препаратов в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов. Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам[3]. Необходимо учитывать, что некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток пара-аминобензойной кислоты (например, новокаин), могут оказывать выраженное антисульфаниламидное действие.

Фармакологические параметры

Имеющиеся сульфаниламидные средства различаются по фармакологическим параметрам. Стрептоцид, норсульфазол, сульфазин, сульфадимезин, этазол, сульфапиридазин, сульфадиметоксин и др. относительно легко всасываются и быстро накапливатся в крови и органах в бактериостатических концентрациях, проникают через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный и др.); они находят применение при лечении различных инфекционных заболеваний. Другие препараты, такие как фталазол, фтазин, сульгин, трудно всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и выделяются преимущественно с калом. Поэтому они применяются главным образом при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Уросульфан выделяется в значительном количестве почками; он применяется преимущественно при инфекциях мочевых путей.

По времени выделения из организма сульфаниламиды можно разделить на 4 группы:

а) препареты короткого действия (стрептоцид, норсульфазол, этазол, сульфадимезин и др.);

б) среднего действия (сульфазин и др.);

в) длительного действия (сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин и др.);

г) сверхдлительного действия (сульфален и др.).

Препараты, медленно выделяющиеся из организма, называют депо-сульфаниламиды. Их медленное выведение связано в значительной мере со способностью обратно всасываться (реабсорбироваться) в почечных канальцах после фильтрации клубочками. Всасывание и скорость выведения из организма в значительной мере определяют величину дозы и частоту приема препаратов. Максимальная концентрация в крови препаратов короткого действия понижается на 50% обычно менее чем за 8 ч, а выделение 50% их с мочой происходит менее чем за 16 ч. Снижение максимальной концентрации в крови на 50% препаратов среднего и длительного действия происходит соответственно через 8 - 16 и 24 - 48 ч, выделение 50% с мочой - через 16 - 24 и 24 - 56 ч, что дает возможность назначать эти препараты реже и в меньших дозах. Еще медленнее выделяются препараты сверхдлительного действия: их максимальная концентрация в крови сохраняется до 7 дней. Сульфаниламидные препараты можно при необходимости применять в разных сочетаниях. Плохо всасывающиеся препараты можно назначать одновременно с хорошо всасывающимися. Можно комбинировать сульфаниламиды с антибиотиками.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, ларингит, ангина, фарингит, тонзиллит), скарлатина, инфекции мочеполовых органов (пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, цистит, уретрит, сальпингит, простатит, гонорея у мужчин и женщин, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема), инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, сальмонеллоносительство, паратиф, холецистит, холангит, гастроэнтерит, вызванный энтеротоксичными штаммами E. coli), инфекции кожи и мягких тканей (акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс, раневые инфекции), остеомиелит (острый и хронический), бруцеллез (острый), сепсис, перитонит, менингит, абсцесс головного мозга, остеоартикулярные инфекции, южноамериканский бластомикоз, малярия, коклюш (в составе комплексной терапии).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, депрессия, апатия, головокружение, тремор, асептический менингит, периферический неврит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, нейтропения, редко- агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея — диспептические и диспепсические реакции,анорексия, гастрит, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, редко — гепатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны мочеполовой системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия, с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсебилизация, сыпь, лихорадка, покраснение склер, в отдельных случаях — полиморфно-буллезная эритема Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, отек Квинке.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, обморок, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (в течение 2 ч с момента приема чрезмерной дозы), подкисление мочи (для увеличения выведения триметоприма), обильное питье, в/м — 5–15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), форсированный диурез, при необходимости — гемодиализ.

Противопоказания

Тяжелая почечная недостаточность, заболевания крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нефрозы, нефриты, острая порфирия, базедова болезнь, I и II триместры беременности, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам, настоятельно не рекомендуется применять детям до 12 лет.

Особые указания

При длительном лечении рекомендуется систематический контроль картины крови, функции почек и печени. Препарат следует назначать с осторожностью при нарушении функции почек. В период лечения необходимо увеличить объем потребляемой щелочной минеральной жидкости. При появлении реакций повышенной чувствительности препарат следует отменить.

Список некоторых сульфаниламидов

Структура МНН CAS PubChem CID-Nr. Брутто-формула Систематическое название Применение[4]
Сульфаниламид 63-74-1 PubChem 5333 C6H8N2O2S 4-Аминобензолсульфонамид Структурный предшественник сульфониламидов (Сульфаниламид, «белый стрептоцид»)
Сульфатиомочевина 515-49-1 PubChem 3000579 C7H9N3O2S2 4-Аминофенилсульфонилтиомочевина практически не применяется
Сульфакарбамид 547-44-4 PubChem 11033 C7H9N3O3S2 1-(4-Аминобензосульфонил)мочевина Медицинское
Мафенид 138-39-6 PubChem 3998 C7h20N2O2S 4-(Аминометил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфагуанидин 57-67-0 PubChem 5324 C7h20N4O2S 4-Амино-N-(диаминометилен)бензосульфонамид Медицина, ветеринария
Сульфацетамид 144-80-9 PubChem 5320 C8h20N2O3S N-(p-аминофенил-сульфонил)ацетамид Медицинское (в офтальмологии, «альбуцид»)
Сульфатиазол 72-14-0 PubChem 5340 C9H9N3O2S2 4-Амино-N-(1,3-тиазол-2-ил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфаметизол 144-82-1 PubChem 5328 C9h20N4O2S2 4-Амино-N-(5-метил-1,2,3-тиадиазол-2ил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфаметрол 32909-92-5 PubChem 64939 C9h20N4O3S2 4-Амино-N-(4-метокси-1,2,5-тиадиазол-3ил)бензосульфонамид Медицинское[5]
Сульфаметилтиазол 515-59-3 PubChem 5328 C10h21N3O2S2 4-Амино-N-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)бензосульфонамид Медицинское
Сульфахлоропиридазин 80-32-0 PubChem 6634 C10H9ClN4O2S 4-Амино-N-(6-хлор-3-пиридазинил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфахлорпиразин 1672-91-9 PubChem 164867 C10H9ClN4O2S 4-Амино-N-(6-хлорпиразин-2ил)бензосульфонамид Ветеринария (птицеводство)
Сульфадиазин 68-35-9 PubChem 5215 C10h20N4O2S 4-Амино-N-(2-пиримидинил)бензосульфонамид Медицина (в комбинации с антипротозойными препаратами при токсоплазмозе), ветеринария
Сульфаметоксазол 723-46-6 PubChem 5329 C10h21N3O3S 4-Амино-N-(5-метил-3-изоксазолил)бензосульфонамид Медицина, ветеринария
Сульфапиридин 144-83-2 PubChem 5336 C11h21N3O2S 4-Амино-N-пиридин-2-ил-бензосульфонамид Медицинское (в дерматологии),
Сульфамеразин 127-79-7 PubChem 5325 C11h22N4O2S 4-Амино-N-(4-метил-2-пиридинил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфаперин 599-88-2 PubChem 68933 C11h22N4O2S 4-Амино-N-(5-метилпиримидинил)бензосульфонамид Медицина (ограниченно, в комбинации с антипротозойными препаратами при токсоплазмозе)
Сульфаметоксипиридазин 80-35-3 PubChem 5330 C11h22N4O3S 4-Амино-N-(6-метоксипиридазин-3-ил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфаметоксидиазин 651-06-9 PubChem 5326 C11h22N4O3S 4-Амино-N-(5-метокси-2-пиримидинил)бензосульфонамид Медицинское
Сульфален 152-47-6 PubChem 9047 C11h22N4O3S 4-Амино-N-(3-метокси-2-пиразинил)бензосульфонамид Медицина и ветеринария
Сульфамоксол 729-99-7 PubChem 12894 C11h23N3O3S 4-Амино-N-(4,5-диметил-1,3-оксазол-2-ил)бензосульфонамид Медицинское[6]
Сульфафуразол 127-69-5 PubChem 5344 C11h23N3O3S 4-Амино-N-(3,4-диметил-5-изоксазолил)бензосульфонамид Медицинское[7]
Сульфадикрамид 115-68-4 PubChem 8281 C11h24N2O3S N-(3,3-диметилакрилоил)сульфаниламид Медицинское (практически не применяется)
Сульфадимидин 57-68-1 PubChem 5327 C12h24N4O2S 4-Амино-N-(4,6-диметил-2-пиримидинил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфазодимидин 515-64-0 PubChem 5343 C12h24N4O2S 4-Амино-N-(2,6-диметил-2-пиримидин-4-ил)бензосульфонамид Медицинское[8]
Сульфаметомидин 3772-76-7 PubChem 19596 C12h24N4O3S 4-Амино-N-(6-метокси-2-метилпиримидин-4-ил)бензосульфонамид Медицинское
Сульфадиметоксин 122-11-2 PubChem 5323 C12h24N4O4S 4-Амино-N-(2,6-диметокси-4-пиримидинил)бензосульфонамид Медицинское, Ветеринария
Сульфадоксин 2447-57-6 PubChem 17134 C12h24N4O4S 4-Амино-N-(5,6-диметокси-4-пиримидинил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфафеназол 526-08-9 PubChem 5335 C15h24N4O2S 4-Амино-N-(2-фенилпиразол-3-ил)бензосульфонамид Ветеринария
Сульфасалазин 599-79-1 PubChem 5359476 C18h24N4O5S 2-Гидрокси-5-((2-((пиридинил)сульфонил)фенил)азо)бензойная кислота Медицина, ветеринария

Ссылки

Примечания

dic.academic.ru

Сульфаниламидные Препараты

Сульфаниламидные Препараты

К сульфаниламидным препаратам (сульфаниламидам) относятся синтетические производные сульфаниловой кислоты, применяемые в качестве химиотерапевтических средств при бактериальных, некоторых вирусных и протозойных инфекциях. Все они белые или светло-желтые кристаллические порошки, плохо растворимые в воде, лучше в растворах щелочей, биологических жидкостях. Натриевые соли сульфаниламидов хорошо растворяются в воде, но при контакте с тканями организма выпадают в осадок, в связи с чем их применяют редко.

Сульфаниламидные препараты оказывают сильное антимикробное действие на стрептококков, пневмококков, энтерококков, некоторые препараты - на стафилококков, кишечную палочку, простейшие (нутталии, токсоплазмы), на крупные вирусы и др. В организме оказывают бактериостатическое влияние, а вне организма и в больших дозах - бактерицидное. Механизм действия основан на конкурентном антагонизме с парааминобензойной кислотой (ПАБК). ПАБК необходима для образования в микробной клетке факторов роста - фолиевой кислоты и пуриновых оснований, участвующих в построении нуклеиновых кислот, без которых рост и размножение микробов невозможы.

Микробы, лишенные ПАБК, прекращают деление и рост, а затем добиваются защитными силами макроорганизма.

По строению ПАБК напоминает сульфаниламиды, поэтому при избытке последних ее активность не проявляется, а при избытке ПАБК подавляется активность сульфаниламидов. Вот почему преждевременное прекращение лечения сульфаниламидами ведет к рецидивам болезни.

После применения внутрь сульфаниламиды хорошо всасываются и сравнительно равномерно распределяются в организме. В организме частично разрушаются, частично соединяются с уксусной кислотой (ацетилирование). Ацетилированные продукты трудно растворимы в воде, не оказывают бактериостатического действия и способны образовывать в почках кристаллы (камни).

Действующие дозы препаратов (за исключением пролонгированных соединений) в организме после однократного применения удерживаются в течение 6-8 ч, поэтому их следует применять по 3 раза в день.

По степени всасывания, выделения и применения их удобно разделить на следующие группы:

1) сульфаниламиды, медленно всасывающиеся из кишечника и более длительно задерживающиеся в нем (фталазол, фтазин, этазол, сульгин), поэтому их больше применяют при инфекционных желудочно-кишечных заболеваниях;

2) сульфаниламиды, сравнительно быстро покидающие кишечник, но длительно задерживающиеся в органах и тканях организма (сульфазин, сульфадимезин, норсульфазол и др.), поэтому их больше назначают при общих инфекциях, болезнях органов дыхания;

3) препараты, которые быстро поступают в почки и более длительно задерживаются в мочевыводящих путях (уросульфан, сульфацил и др.), их применяют при заболеваниях мочевыводящих путей и почек;

4) сульфаниламиды пролонгированного действия (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфален), которые быстро всасываются, но связываются с белками плазмы и поэтому медленно выделяются из организма. Их можно применять 1 раз в сутки при общих инфекциях, болезнях органов дыхания и др.

Применяют сульфаниламиды внутрь, их натриевые соли внутривенно, а также наружно в виде водных взвесей, присыпок, мазей, эмульсий, свечей. Часто назначают в комбинации с антибиотиками, друг с другом, витаминами, а для предупреждения осложнений со стороны почек целесообразно одновременно вводить щелочные растворы или щелочные соли. Не рекомендуется их применять вместе с производными ПАБК - новокаином, метионином и др. При болезнях органов дыхания растворимые препараты применяют в аэрозольном виде.

Стрептоцид - Streptocidum. Белый мелкокристаллический порошок, плохо растворимый в воде. Его натриевая соль (Streptocidum solibile) хорошо растворима в воде.Действует антимикробно по отношению к стрептококкам, кишечной палочке, возбудителю газовой гангрены.

Применяют для лечения ангин, фарингитов, инфекций мочевыводящих путей, для профилактики и лечения послеродового сепсиса. Наружно назначают для лечения и профилактики инфицированных ран, ожогов, пиодермии, дерматитов в форме присыпки, мази (10%-ной) и эмульсии.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту - 5-10, мелкому рогатому скоту и свиньям - 0,5-3, собакам - 0,3-0,5. Назначают по 3 раза в день.

Норсульфазол - Norsulfazolum. Белый кристаллический порошок, нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует бактериостатически в отношении стрептококков, стафилококков, кишечной палочки, возбудителей дизентерии, газовой гангрены, пастереллезг и других инфекций.

Применяют внутрь при септических процессах, заболеваниях органов дыхания (пневмония, бронхопневмония, ангина, фарингит), при инфекционных процессах в желудочно-кишечном канале (гастроэнтерит, функциональные расстройства кишечника, диспепсия, кокцидиоз птиц и кроликов), при инфекциях мочевыводящих и половых органов (мастит, вагинит, метрит, цистит). Реже назначают наружно при инфицированных ранах в форме присыпки и мази.

Норсульфазол растворимый (натриевая соль) показан при септических процессах (сепсис, гнойный плеврит к перитонит), когда необходимо создать высокую концентрацию препарата в крови, а также при инфекционных заболеваниях глаз в виде 5-10%-ного раствора.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту - 10-25, мелкому рогатому скоту и свиньям - 2-5, собакам - 0,5-2 по 3 раза в день.

Сульфадимезин - Sulfadimezinum. Белый порошок, трудно растворимый в воде. Выпускают в порошке к таблетках.

Действует и применяют подобно норсульфазолу. Он более эффективен, чем норсульфазол. Особенно широко назначают при крупозном воспалении слизистой оболочки носа, хроническом катаре гортани, хроническом бронхите, при бронхопневмонии, абсцессах легких, при сепсисе, мыте лошадей и некробактериозе овец. Дозы внутрь такие же, как норсульфазола. Сульфазин - Sulfazinum. Белый порошок, практически нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует и применяют подобно норсульфазолу и сульфадимезину, но он более эффективен. Особенно часто назначают при общих септических процессах (сепсис, осложнения в акушерской и хирургической практике), при заболеваниях органов дыхания, инфекциях желчных и мочевых путей.

Дозы внутрь (г): лошадям - 10-25, крупному рогатому скоту - 15-20, овцам и козам - 2-3, свиньям - 1-2.

Сульфацил - Sulfacylum. Белый кристалический порошок, растворимый в холодной воде (1:200), легче в горячей.

Выпускают также натриевую соль сульфацила, которая хорошо растворима в воде.

Действует и применяют подобно норсульфазолу. Часто назначают наружно для лечения инфицированных ран, свищей, пролежней, воспалении слизистых оболочек рта, носа, конъюнктивы в виде 5-10 %-ных присыпок и мазей. Сульфацил растворимый используется в глазной практике при лечении конъюнктивитов, блефаритов, гнойных поражений роговицы в виде 10-20 %-ной мази и водного раствора.

Дозы внутрь несколько меньше доз норсульфазола. Сульфапиридазин - Sulfapyridazinum. Светло-желтый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках. Это пролонгированный препарат. После орального применения хорошо всасывается, связывается с белками плазмы (на 70-90%) и потому длительное время удерживается в организме. Отщепляясь от белка, оказывает бактериостатическое действие.

Действует бактериостатически подобно другим сульфаниламидным препаратам на грамположительные и грамотрицательные микробы.

Применяют при инфекционных болезнях органов дыхания (фарингиты, бронхиты, бронхопневмонии и пневмонии), септических процессах (сепсис, гнойный плеврит и перитонит), инфекциях в желчных и мочевыводящих путях (холецистит, пиелит, цистит), для предупреждения и лечения инфекций в хирургической и акушерской практике. Реже назначают при инфекциях желудочно-кишечного канала (диспепсия, дизентерия, гастроэнтериты, колибактериоз и др.) и при кокцидиозе.

Сульфапиридазин-натрий (растворимый в воде) применяют внутривенно и внутримышечно в виде 5-10%-ных растворов при септических процессах и тяжело протекающих инфекциях, возбудители которых чувствительны к сульфаниламидным препаратам.

Дозы внутрь (мг на 1 кг массы животного): лошадям и взрослому скоту - 50-70, телятам - 40-70, поросятам- 75-100, овцам - 50-75, свиньям - 25-35, птицам - 100-200 однократно в сутки; в последующие дни дозы могут быть уменьшены на 20-25%.

Сульфален - Sulfalenum. Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках по 0,2 г. Относится к сульфаниламидам сверхдлительного действия.Действует антимикробно в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. После внутреннего применения хорошо всасывается, равномерно распределяется в организме и длительно (до 10 дней) задерживается в лечебных концентрациях в крови. Хорошо адсорбируется почками и медленно выводится из организма.

Применяют сульфален при инфекционных болезнях органов дыхания (бронхит, бронхопневмония, пневмония, абсцесс), инфекциях желчевыводящих (холецистит) и мочевых (цистит, уретрит и др.) путей, при гнойных поражениях различной локализации (пиодермии, фурункулы, абсцессы и др.). Назначают при колибактериозе и сальмонеллезе поросят до 2-месячного возраста один раз в день.

Назначают внутрь один раз в день при острых и быстро протекающих инфекциях или один раз в 7-10 дней при длительно текущих инфекциях.

Дозы (на 1 кг массы): телятам при ежедневном назначении - первая 0,1 г, а затем ежедневно 0,02 г. Курс лечения: 5-10 дней при приеме по 0,05-0,1 г 1 раз в 7-10 дней. Лечение может продолжаться 1 - 1 /2 месПрофилактически назначают телятам по 0,05-0,1 г на 1 кг массы 1 раз в неделю.

Сульфадиметоксин - Sulfadimethoxinum. Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Выпускают

в порошке и таблетках. Препарат пролонгированного действия.

Действует и применяют подобно сульфапиридазину.

Дозы внутрь: 50-100 мг/кг массы животного 1 раз в день.

Фталазол - Phthalazolum. Белый порошок, нерастворим в воде, растворим в растворах щелочей. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует антимикробно на грамотрицательные и грамположительные бактерии. Медленно всасывается из кишечника и длительно задерживается там.

Применяют для лечения и профилактики инфекционных желудочно-кишечных заболеваний, в том числе при диспепсии, дизентерии, колибактериозе, гастроэнтеритах паратифозной этиологии, кокцидиозе птиц. Используют при операциях на желудке и кишечнике с целью подавления инфекции. В сочетании с растительными вяжущими и антибиотиками эффект действия при желудочнокишечных заболеваниях увеличивается.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту - 10-20, мелкому рогатому скоту и свиньям - 1-5, собакам - 0,5-2, курам - 0,1-0,2 2-3 раза в день.

Фтазин - Phthazinum. Белый мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде. По строению близок к фталазолу.

Действует антимикробно, особенно в отношении грамотрицательных микробов. Трудно всасывается из кишечника и длительно задерживается в нем, проявляя губительное влияние на патогенную микрофлору.

Применяют при лечении инфекционных желудочно-кишечных болезней, в том числе при диспепсии животных, гастроэнтерите, энтероколите, дизентерии. Особенно эффективно применение в сочетании с растительными вяжущими средствами и антибиотиками. Препарат назначают внутрь 2-4 раза в день.

Дозы внутрь (г): телятам, овцам и свиньям - 1-5, собакам - 0,5-2, курам - 0,1-0,2.

Дисульформин - Disulforminum. Желтоватый кристаллический порошок, нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Применяют при желудочно-кишечных болезнях, в том числе при дизентерии, колибактериозе, сальмонеллезе, гастроэнтеритах, энтеритах.

Дозы внутрь (г): лошадям - 5-10, крупному рога¬ тому скоту - 10-15, телятам - 2-4, курам - 0,2-0,3 2-3 раза в день.

Сульгин - Sulginum. Белый мелкокристаллический порошок, слабо растворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.Действует антимикробно на грамположительные и грамотрицательные бактерии.

Применяют при инфекционных желудочно-кишечных болезнях, в том числе при бациллярной дизентерии, алиментарной диспепсии, гастроэнтерите, колите и энтероколите. Одновременное назначение с антибиотиками и растительными вяжущими усиливает лечебную эффективность препарата. Используют для профилактики послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах на кишечнике.

Дозы внутрь (г): лошадям - 10-20, крупному рогатому скоту - 15-25, курам - 0,2-0,3 3-4 раза в день.

Этазол - Aethazolum. Белый с желтоватым оттенком порошок, нерастворимый в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует подобно фталазолу, но лучше всасывается из желудочно-кишечного канала и больше выделяется почками.

Применяют при инфекционных болезнях желудочно-кишечного канала и мочевыводящих путей (цистит, пиелит, диспепсия, энтероколиты и др.), реже - при роже свиней, паратифе, пастереллезе, послеродовых осложнениях (сепсис, эндометриты), мыте лошадей и раневых инфекциях.

Дозы внутрь (г): лошадям - 10-25, крупному рогатому скоту - 15-25, овцам и козам - 2-3, свиньям и телятам - 2-5, кроликам - 1 -1,5 3 раза в сутки.

Уросульфан - Urosulfanum. Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действие. Хорошо всасывается из кишечника и выделяется преимущественно почками, где оказывает значительное бактериостатическое действие.

Применяют при инфекционных болезнях мочевыводящих путей; в том числе при цистите, пиелите, пиелонефрите и других инфекциях.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту - 10-30, мелкому рогатому скоту и свиньям - 1-5, собакам - 0,2-2, курам - 0,1-0,2 2-3 раза в день.

Похожий материал по теме:

  • Химиотерапевтические Средства

    Химиотерапевтические Средства Химиотерапией называется лечение инфекционных и паразитарных болезней путем введения в...

  • Нитрофурановые Препараты Нитрофурановые препараты в молекуле содержат нитрогруппу - N02, которая обусловливает с...

  • Лекарственные Краски И Другие Антисептические Средства

    Лекарственные Краски И Другие Антисептические Средства Органические краски давно применяли в качестве лечебных средс...

  • Группа тетрациклина К этой группе относятся хлортетрациклин, окситетрациклин и тетрациклин, а также их комплексные, ...

  • Группа стрептомицина Стрептомицина сульфат - Streptomycini sulfas. Получают из актиномицета Стрептомицес гризенс. По...

zhivotnovodstvo.net.ru

Смотрите также

Для любых предложений по сайту: [email protected]