Класс системы органов (MedDRA 12.1)

Нечасто возникающие

(≥1/1000 -

apteka.103.by

Винпоцетин

Лекарственное средство винпоцетин относится к группе корректоров нарушений мозгового кровообращения. Препарат обладает вазодилатирующим, антиагрегационным, антигипоксическим действием, улучшает мозговое кровообращение. Применяется главным образом при недостаточности кровоснабжения участков головного мозга, а также при сосудистых заболеваниях сетчатки и сосудистой оболочки глаза (морфологическое сходство кровеносных сосудов головного мозга и глаза делает возможным применение винпоцетина в обоих случаях).

Винпоцетин блокирует действие фермента фосфодиэстеразы, вследствие чего в клетках повышается концентрация циклического аденозинмонофосфата, что, в свою очередь, влечет за собой снижение содержания ионов кальция в цитоплазме клеток гладких мышц и расслаблению мышечных волокон. Винпоцетин сочетает в себе как сосудистый, так и метаболический эффект. В пользу первого говорит способность препарата увеличивать просвет сосудов головного мозга, стимулировать кровоток в первую очередь в ишемизированных его областях и решать «снабженческие» задачи, совершенствуя механизмы доставки кислорода к головному мозгу. Роль винпоцетина в обменных процессах не менее важна: он способствует утилизации глюкозы, увеличивает концентрацию катехоламинов в ЦНС, «раскочегаривает» метаболизм нейромедиаторов норадреналина и серотонина в тканях головного мозга. Влияет на качественные характеристики крови: уменьшает склеивание тромбоцитов, снижает вязкость крови, способствует повышению степени деформируемости красных кровяных телец, благодаря снижению сосудистой сопротивляемости нормализует отток венозной крови, незначительно снижает кровяное давление.

Винпоцетин очень хорош при остром инсульте: способствует кратчайшему купированию неврологической симптоматики, обостряет внимание, улучшает память, восстанавливает интеллектуальные функции. Особую чувствительность к релаксирующему действию препарата проявляют пациенты пожилого возраста. Это связано с возрастанием роли аденилатциклазной системы, что является естественным следствием процесса старения.

Винпоцетин быстро и в полном объеме всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная его концентрация в крови достигается спустя 1 час после приема. Выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного введения. Есть еще концентрат для приготовления раствора для инфузий, но популярность данной лекформы не выходит за пределы стационаров. Таблетки принимаются внутрь после приема пищи по 5-10 мг 3 раза в день. После т.н. «загрузочного» периода винпоцетин принимается в поддерживающей дозе: 5 мг 3 раза в день. Длительность лечения — 60 дней. Инъекционный раствор препарата вводится внутривенно, капельно. Терапевтический курс составляет 1,5 – 2 недели, после чего пациента переводят на таблетированную форму — по 10 мг 3 раза в день — с плавным снижением дозировки перед полной отменой препарата.

protabletky.ru

Винпоцетин

Винпоцетин – препарат, улучшающий мозговое кровообращение, а также оказывающий антиагрегационное, антигипоксическое и сосудорасширяющее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл, по 2 мл в ампулах из темного стекла (5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1-2 упаковки в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке);
• Раствор для инъекций 5 мг/мл, по 2 мл в ампулах из темного стекла (5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке);
• Таблетки 5 мг, плоскоцилиндрические, с фаской, цвет белый или белый с желтоватым оттенком, (10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 или 5 упаковок в картонной пачке; 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, 1 или 3 упаковки в картонной пачке).

Активное вещество препарата – винпоцетин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина заключается в улучшении обмена веществ и мозгового кровотока, а также благоприятном воздействии на реологические показатели крови. Нейропротекторный эффект обусловлен уменьшением неблагоприятного цитотоксического действия возбуждающих аминокислот. Вещество блокирует натриевые и кальциевые каналы, а также AMPA- и NMDA-рецепторы. Для него характерно селективное ингибирование Ca2+-кальмодулинзависимой-цГМФ-фосфодиэстеразы. Винпоцетин улучшает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге, обладает антиоксидантным действием и активизирует норадренергическую нейромедиаторную систему.

Препарат нормализует микроциркуляцию в головном мозге путем торможения агрегации тромбоцитов, усиления деформируемости эритроцитов, ингибирования обратного захвата аденозина и уменьшения патологически повышенной вязкости крови. Он обеспечивает насыщение клеток кислородом посредством снижения сродства к нему эритроцитов. Винпоцетин селективно стимулирует мозговой кровоток вследствие снижения церебрального сосудистого сопротивления, причем системные параметры кровообращения (общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, частота сердечных сокращений, сердечный выброс) существенно не изменяются. Эффект «обкрадывания» во время лечения отсутствует.

Фармакокинетика

Винпоцетин подвержен быстрой абсорбции. После перорального приема его максимальный уровень в плазме достигается примерно за 1 час. Соединение абсорбируется в основном в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника оно не метаболизируется.

При пероральном введении винпоцетина, помеченного радиоактивными изотопами, крысам наивысший уровень радиоактивности наблюдался в ЖКТ и печени. Максимальная концентрация в тканях регистрировалась через 2–4 часа после введения. Концентрация препарата в головном мозге не превышала таковую в крови.

При введении препарата в виде раствора для инфузий или раствора для внутривенного введения его терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 10–20 мг/мл. При парентеральном введении объем распределения равен 5,3 л/кг, а период полувыведения в данном случае составляет 4,74–5 часов. Винпоцетин легко преодолевает гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер) и плацентарный барьер, а также определяется в грудном молоке (0,25% от введенной дозы в течение первого часа).

При применении у человека винпоцетин связывается с белками плазмы примерно на 66%. Его биодоступность равна 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что подтверждает высокую степень связывания с тканями. Общий клиренс, достигающий 66,7 л/ч, оказывается больше скорости печеночного кровотока (50 л/ч), что говорит о внепеченочном метаболизме.

В процессе метаболизма винпоцетина образуется аповинкаминовая кислота (АВК), количество которой составляет 25–30% от принятой дозы. Площадь под кривой «концентрация ‒ время» для АВК после перорального приема в 2 раза превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Следовательно, для препарата характерен выраженный эффект «первого прохождения» через печень. В качестве метаболитов также образуются АВК-диоксиглицинат, гидрокси-АВК, гидрокси-винпоцетин и их конъюгаты (глюкурониды и/или сульфаты). В неизмененном виде винпоцетин выводится в незначительном количестве (не более нескольких процентов).

При дисфункциях почек или печени необходимость в коррекции дозы отсутствует, поскольку винпоцетин практически не кумулируется в организме.

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг фармакокинетические показатели винпоцетина демонстрируют линейную зависимость, а равновесная концентрация в плазме равна 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. Исследования с радиоактивно меченым винпоцетином подтвердили, что экскреция с мочой и фекалиями происходит в процентном соотношении примерно 60:40.

У собак и крыс винпоцетин определяется в желчи в значительных концентрациях, однако наблюдается значительная энтерогепатическая рециркуляция.

У пациентов преклонного возраста, особенно проходящих длительный курс лечения, следует учитывать замедление распределения винпоцетина и его сниженный метаболизм. Однако результаты клинических исследований говорят о том, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых, а кумуляция вещества в организме отсутствует, как и в случае дисфункций почек и печени (в последнем случае допустим длительный курс лечения).

Показания к применению

• Хроническая и острая недостаточность мозгового кровообращения;
• Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся головной болью, головокружением, нарушениями памяти;
• Сосудистые заболевания сосудистой оболочки глаза и сетчатки;
• Посттравматическая энцефалопатия;
• Вегетососудистая дистония при климактерическом синдроме;
• Болезнь Меньера, ухудшение слуха токсического или сосудистого генеза, головокружение лабиринтного происхождения.

Противопоказания

• Беременность;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Для парентерального применения Винпоцетина дополнительно противопоказаниями являются:

• Тяжелые формы аритмии;
• Тяжелая ишемическая болезнь сердца.

Данные о безопасности применения препарата кормящими женщинами отсутствуют.

Инструкция по применению Винпоцетина: способ и дозировка

Внутрь Винпоцетин принимают 3 раза в день по 5-10 мг. Начальная суточная доза – 15 мг, максимальная – 30 мг.

Препарат в виде инъекций чаще всего применяют при острых состояниях в разовой дозе 20 мг. При хорошей переносимости в течение 3-4 дней дозу повышают до 1 мг/кг.

Продолжительность терапии – 10-14 дней. В процессе отмены дозировку препарата следует снижать постепенно. В год допускается не более 2-3 курсов приема препарата.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): замедление внутрижелудочковой проводимости; депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, тахикардия, гипотензия, экстрасистолия, покраснение кожи, тромбофлебит в месте введения;
• Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница;
• Органы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): изжога, тошнота, сухость во рту;
• Кожные покровы: потливость;
• Прочее: аллергические реакции.

Передозировка

На данный момент о случаях передозировки не сообщалось. При необходимости назначается симптоматическая терапия.

Особые указания

Согласно инструкции, Винпоцетин внутрь следует принимать с осторожностью при стенокардии, аритмии, пониженном сосудистом тонусе и неустойчивом артериальном давлении.

Как правило, парентерально препарат применяют в острых случаях, и, после улучшения клинической картины, переходят на прием в форме таблеток.

При лечении хронических заболеваний препарат следует принимать внутрь.

Парентеральное введение при геморрагическом церебральном инсульте допускается только после уменьшения острых явлений (как правило, спустя 5-7 дней).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования воздействия Винпоцетина на способность управлять транспортными средствами не проводились. При диагностированных нежелательных реакциях со стороны ЦНС во время лечения препаратом рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

Назначение Винпоцетина в период беременности и лактации противопоказано. Он проникает через плаценту, однако содержание препарата в плаценте и организме плода ниже, чем у матери. Наличие тератогенного и эмбриотоксического действия не подтверждено. Исследования на животных показали, что при введении высоких доз у беременных самок наблюдались плацентарные кровотечения и самопроизвольные аборты, вероятно, обусловленные активизацией плацентарного кровотока.

Винпоцетин определяется в грудном молоке. В соответствии с результатами доклинических исследований с использованием радиоактивно меченого винпоцетина его содержание в грудном молоке лактирующих самок превышало таковое в крови матери в 10 раз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Винпоцетина с варфарином были сообщения о небольшом снижении антикоагулянтного действия последнего.

При совместном парентеральном применении с гепарином возможно увеличение риска возникновения кровотечений.

Аналоги

Аналогами Винпоцетина являются: Винпоцетин Акри, Винпоцетин-Акос, Винпоцетин Форте, Винпоцетин-Сар, Вицеброл, Кавинтон, Кавинтон Форте, Кавинтон Комфорте, Телектол, Нейровин, Пирацетам, Оксопотин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий – 2 года при температуре до 25 °C;
• Раствор для инъекций – 2 года при температуре 10-30 °C;
• Таблетки – 3 года при температуре 15-25 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Винпоцетине

Согласно отзывам, Винпоцетин и его терапевтические свойства получили у пациентов достаточно высокую оценку. Чаще всего лекарственное средство применяют для улучшения кровоснабжения мозга. Специалисты подтверждают, что побочные реакции во время лечения развиваются редко и советуют принимать Винпоцетин только по назначению врача. Не рекомендуется назначать его детям.

Цена на Винпоцетин в аптеках

Приблизительная цена Винпоцетина в таблетках составляет 59‒130 рублей (по 5 мг, в упаковку входит 50 шт.) или 96‒149 рублей (по 10 мг, в упаковку входит 30 шт.) в зависимости от производителя. Приобрести концентрат для приготовления раствора для инфузий можно за 45‒76 рублей (в упаковку входит 10 ампул). Стоимость раствора для инъекций 5 мг/мл варьируется в диапазоне от 77 до 141 рубля (в упаковке содержится 10 ампул).

www.neboleem.net

Винпоцетин: инструкция по применению

Препарат Винпоцетин представляет собой лекарственное средство из группы психоаналептиков, терапевтическое действие которого направлено на улучшение кровообращения в головном мозге, повышение работоспособности и концентрации внимания.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство Винпоцетин выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Каждая таблетка содержит в себе актвиное действующее вещество – винпоцетин 5 мг и ряд вспомогательных компонентов: картофельный крахмал, лактоза, диоксид кремния, магния стеарат, тальк. Таблетки упакованы по 10 штук в контурных ячейковых блистерах по 1-5 в картонной пачке.

Фармакологические свойства

Препарат Винпоцетин принимают внутрь. Активное вещество лекарства быстро всасывается через слизистые оболочки пищеварительного канала в общее кровяное русло. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через 1-5 часов после приема таблетки внутрь.

Активное действующее вещество таблеток оказывает благотворное влияние на работу центральной нервной системы: улучшается мозговое кровообращение, хорошо питаются участки ишемии, повышается работоспособность и концентрация внимания. На фоне лечения данным лекарственным средством пациенты отмечали улучшение общего самочувствия, лучшее усвоение новой информации, снижение частоты приступов мигрени и головных болей.

Под воздействием Винпоцетина снижается агрегация тромбоцитов и наблюдается улучшение реологических свойств крови. Активное действующее вещество стимулирует поставку кислорода и глюкозы к тканям головного мозга, служит профилактикой ишемии и обладает выраженным антиоксидантным воздействием.

Для чего нужен Винпоцетин

Данное лекарственное средство назначают пациентам при наличии следующих состояний:

• Снижение памяти и концентрации внимания на фоне переутомления или постоянных стрессов;
• Лечение последствий перенесенного ишемического или геморрагического инсульта;
• В составе комплексной терапии при приступах стенокардии и мигрени;
• Лечение острой и хронической недостаточности мозгового кровообращения;
• Энцефалопатии различного происхождения, в том числе и отклонения в работе мозга на фоне алкогольной интоксикации организма;
• Перенесенные черепно-мозговые травмы в составе комплексной терапии;
• Значительные потери жидкости за счет чего наблюдается изменение водно-солевого баланса;
• Сосудистые нарушения в глазу, атрофия зрительного нерва;
• Нарушения лабиринта уха, сопровождающиеся снижением остроты слуха;
• Болезнь Меньера;
• Комплексное лечение нейроциркуляторной дисфункции с приступами панических атак.

Противопоказания к применению

Данное лекарственное средство противопоказано к использованию при наличии у пациента одного из следующих состояний:

• Лактазная недостаточность;
• Индивидуальная непереносимость действующих компонентов препарата;
• Острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок;
• Период беременности и лактации;
• Детский возраст;
• Тяжелые поражения печени и почек в стадии декомпенсации.

Способ применения и дозировка

Дозировку препарата и длительность курса терапии Винпоцетином назначает врач в зависимости от степени выраженности клинических симптомов заболевания, особенностей организма пациента, переносимости, наличия осложнений и прочих факторов. Согласно инструкции таблетки Винпоцетин необходимо принимать внутрь независимо от еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная доза препарата составляет 5 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки. При необходимости можно увеличить до 2 таблеток по 5 мг 3 раза в сутки. Длительность курса терапии составляет не менее 10-14 дней, при необходимости пациент может принимать препарат дольше под строгим контролем врача.

Использование препарата при беременности и лактации

Препарат Винпоцетин противопоказан к применению женщинам в период вынашивания ребенка, из-за отсутствия подтвержденной информации о безопасности действующего вещества таблеток на плод. При наличии вышеуказанных показаний будущей маме необходимо обратиться к врачу с целью подбора альтернативного лекарства, которое будет не опасным для плода. Одним из таких средств является глицин.

Применение Винпоцетина в период грудного вскармливания женщинам противопоказано. При необходимости курса терапии данным лекарственным средством лактацию прекращают или подбирают альтернативный препарат, который разрешен к применению совместно с грудным кормлением.

Побочные действия

В большинстве случаев препарат хорошо переносится пациентам при правильном применении, однако при индивидуальной гиперчувствительности возможно развитие следующих побочных эффектов:

• Со стороны пищеварительного тракта – боли в эпигастральной области, тошнота, нарушения стула, слюноотделение, рвота;
• Со стороны нервной системы – перевозбуждение, нарушение сна, головокружения;
• Со стороны сердца и сосудов – тахикардия, незначительное снижение показателей кровяного давления, экстрасистолия, нарушение сердечного ритма в редких случаях;
• Аллергические реакции – развитие дерматита, сыпь на коже, гиперемия, местное повышение температуры тела.

Передозировка

При передозировке препаратом Винпоцетин у пациента наблюдается усиление выраженности вышеуказанных побочных эффектов, снижение артериального давления, развитие обще слабости и недомогания. Лечение передозировки таблетками препарата заключается в приеме активированного угля или других энтеросорбентов, промывании желудка, симптоматическое терапии при необходимости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении таблеток Винпоцетина с гепарином или антикоагулянтами у пациента сильно возрастает риск развития васкулитов, геморрагий и других нарушений со стороны кровеносной системы.

Взаимодействие псизоаналептиков с противосудорожными препаратами может приводить к снижению терапевтического действия последних, что следует учитывать при назначении пациентам, вынужденным принимать противосудорожные средства.

Особые указания

В период лечения данным лекарственным препаратом пациентам пожилого возраста или больным с нарушениями работы печени и почек следует постоянно контролировать общее состояние и показатели анализов крови.

С особенной осторожностью данное лекарственное средство назначают пациентам при выраженной гипотонии, сердечных аритмиях или стенокардии в острой форме. После перенесенного геморрагического инсульта или инфаркта миокарда применение таблеток Винпоцетина допустимо только после стихания острых клинических симптомов, как правило, не ранее, чем через 5 дней.

Аналоги

В аптеках можно найти лекарственными препараты, по своему терапевтическому действию схожие с таблетками Винпоцетина. К таким препаратам относятся:

• Глицин;
• Бравитон;
• Веро-Винпоцетин;
• Кавинтон;
• Кавинтон форте;
• Корсавин.

Условия отпуска и хранения

Препарат Винпоцетин отпускается в аптеках по рецепту врача. Хранить таблетки следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов. Срок годности препарата составляет 3 года со дня даты производства, указанной на упаковке. После истечения срока таблетки следует выбросить.

Винпоцетин цена

Средняя стоимость таблеток Винпоцетин в аптеках Москвы составляет 120-220 рублей в зависимости от количества блистеров в пачке и производителя.

bezboleznej.ru

Винпоцетин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг форте, уколы в ампулах для инъекций) лекарственного препарата для лечения сосудистых заболеваний у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Винпоцетин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Винпоцетина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Винпоцетина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения последствий инсульта и других сосудистых заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Что это за лекарство

Винпоцетин относится к психоаналептикам. Препарат способен улучшить кровообращение в мозге. Благодаря этому человек станет значительно более работоспособным, собранным, сконцентрироваться станет гораздо легче. Лекарственное средство расширяет сосуды, а также оказывает антигипоксическое и антиагрегационное действие.

Группа препарата

Международное непатентованное название: Винпоцетин

Торговое название: Винпоцетин ШТАДА

Название на латыни: Vinpocetine

Состав

Главное действующее вещество: Винпоцетин;

Ампулы: 1 мл препарата содержит 5 мг Винпоцетина. Дополнительные вещества: витамин С, винная кислота, сорбит (Е 420), бензиловый спирт, а также натрия метабисульфит (Е 223).

Таблетки. Одна таблетка содержит 5 мг Винпоцетина. Дополнительные вещества: крахмал, магния стеарат, лактоза.

Механизм действия и свойства

У Винпоцетина несколько механизмов действия. Он оказывает антиоксидантное, противоэпилептическое, а также сосудорасширяющее, еще противовоспалительное, нейропротекторное действие.

Характеристика. Препарат относится к ноотропным, а также психостимулирующим веществам.

Фармакология. Благодаря приему препарата значительно улучшится мозговой метаболизм. Кровообращение усилится, осуществляется это избирательно. Сопротивление сосудов мозга снижается. Это не оказывает действие на общее кровообращение.

Пораженные в результате ишемии зоны головного мозга значительно лучше снабжаются кровью и воздействие препарат оказывает именно на них, прежде всего. При этом феномен обкрадывания не заявляет о себе. Движение крови в интактной области не претерпевает изменений.

Микроциркуляция в мозге становится лучше. Кровь менее вязкая, чем до приема Винпоцетина. Агрегация тромбоцитов тормозится. Деформируемость клеток крови эритроцитов повышается в некоторой степени. При этом наблюдается блокировка поглощения клетками аденозина.

Препарат усиливает поглощение глюкозы. Нейроны легче справляются с гипоксией. Кислород под действием препарата легче попадает в ткани и питает их должным образом.

Фармакокинетика. При введении средства внутривенно концентрация в плазме достигается не менее 10-20 мг/мл. Если используется парентеральное введение, тогда объем распределения будет равен 5,3 л/кг. При этом период полувыведения составляет 4,74-5 часов.

Препарат связывается с белками плазмы приблизительно на 66%. Объем распределения не менее 246,7 л. Это говорит о хорошей степени взаимодействия с тканями человека. Биодоступность 7%. Метаболизм внепеченочный.

Метаболиты Винпоцетина:

• Аповинкаминовая кислота (АВК);
• АВК-диоксиглицинат;
• Гидрокси-винпоцетин;
• Гидрокси-АВК;
• сульфаты;
• глюкурониды.

Были проведены некоторые исследования острого ОНМК (острое нарушение мозгового кровообращения), благодаря которым не была отмечена эффективность использования Винпоцетина. Исследования изучали краткосрочные, а также долгосрочные показатели летальности с препаратом.

Эффект наступает через малый промежуток времени после приема. В инструкции зафиксировано, что вещество активно действует уже через 1 час после его принятия.

Через сколько начинает действовать. Препарат довольно легко и быстро абсорбируется. Максимальный уровень в плазме достигается по происшествию одного часа после приема таблетки. Местом абсорбции является проксимальный отдел кишечника. Средство не метаболизируется во время проникновения через стенку кишечника.

Чем выводится. Период полувыведения небольшой и составляет - 4,83-5,83 часа. Он во многом зависит от дозы принятого Винпоцетина. Режим дозирования тоже имеет значение. Выводится с мочой и калом в соотношении 3: 2. Вывод АВК происходит путем клубочковой фильтрации.

Влияние на печень и почки. Винпоцетин почти не выводится в неизмененном виде. Коррекция дозы не нужна при болезнях печени и дисфункциях почек, так как препарат почти не кумулирует в человеческом организме.

Показания

Что лечит. Со стороны неврологии: вертебробазилярную недостаточность, церебральный атеросклероз, гипертензивную энцефалопатию, улучшает состояние после перенесенного инсульта. Со стороны офтальмологии: недуги сетчатки, болезни сосудистой оболочки глаза. Со стороны оториноларингологии: поражения слуха, старческую тугоухость.

Для чего нужен. Используется при недостаточности кровообращения головного мозга. 

От чего помогает. Винпоцетин применяют при вторичной глаукоме. Он эффективен при дегенеративных изменениях желтого пятна. При различных нарушениях слуха, в том числе возрастных. Полезен, если имеются проявления неврологические климактерического синдрома.

Зачем назначают. Винпоцетин назначают в случае приобретенных или хронических сосудистых недугах головного мозга. Раствор применяется при острых формах. Иногда специалисты используют средство для облегчения состояний при церебральном ОНМК (инсульте).

Польза. В случаях с цереброваскулярными недугами стало заметно, что препарат улучшает гемореологические показатели, которые были нарушены в результате болезни. Также действие Винпоцетина направлено на расширение сосудов, значительное улучшение эндотелиальной функции. Специалисты отметили, что препарат эффективно действует в этом направлении. Проводились исследования в области нейровизуализации. Было отмечено улучшение церебрального метаболизма, кровотока головного мозга. Такие явления полезны при цереброваскулярных недугах и восстанавливают когнитивные функции.

Формы выпуска

Лекарственные формы

Концентрат из которого готовят раствор для инфузий или инъекций 5 мг/мл (уколы в ампулах).

Таблетки 5 мг и 10 мг.

Что лучше таблетки или капсулы

Таблетки довольно удобны для приема по сравнению с использованием ампул. Но первые не следует употреблять, если желудок пустой. Иначе не избежать тошноты или даже рвоты. Если выбрать раствор для инъекций, то эффект будет сильнее. Состав ампул более насыщенный, содержит витамин С. Ампулы используют при острых состояниях и когда таковые минуют целесообразно перейти на таблетки. Риск кровотечений повышается из-за длительного лечения ампулами.

Инструкция по применению

Препарат способен бороться с мигренью, устраняет проблемы с давлением, помогает при вегетососудистой дистонии и атеросклерозе сосудов, борется с дисциркуляторной энцефалопатией. Вначале его обычно принимают парентерально, впоследствии переходят на пероральный прием. С осторожностью назначают пациентам с брадикардией. 

Как принимать или колоть. Чтобы улучшить кровообращение в головном мозге надолго потребляют по 1 таблетке 3 раза в сутки. Это нужно делать в течение 3 месяцев. Перед тем как полностью прекратить прием Винпоцетина, его дозировку снижают. Если врач назначил инъекции, начальная дозировка составляет 20 мг на 1 л физиологического раствора. Далее следует увеличение концентрации до 1 мг на 1 кг массы тела больного. Курс - 2 недели. 

Дозировка для взрослых. Начальная суточная доза Винпоцетина составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузий.

Дозировка для детей. Препарат запрещен детям в возрасте до 18 лет. Отсутствуют исследования безопасности Винпоцетина для только формирующегося организма. О возможной дозировке в детском возрасте нужно проконсультироваться с врачом.

Максимальная суточная доза 1 мг на килограмм тела пациента в сутки. Лечение возможно в течении 2-3 дней. Многое зависит от того, как организм реагирует на лекарство.

Побочное действие

Возможно развитие стенокардии, тугоухости из-за потребления Винпоцетина. Со стороны нервной системы не исключены спазмы и тремор. Возможно нарушение вкуса. В некоторых случаях отмечались приступы гипертонии. Не исключена гипертермия, диарея, повышение утомляемости, изменения в работе ферментов печени.

Противопоказания

К противопоказаниям к приему Винпоцетина относят:

• индивидуальную непереносимость;
• острую фазу ОНМК геморрагического типа;
• аритмия в тяжелой форме;
• ишемическая болезнь сердца, которая протекает в тяжелой форме.

Применение у детей

Прием Винпоцетина не рекомендуется детям, так как отсутствуют какие-либо клинические данные на эту тему.

Применение при беременности и кормлении грудью

Запрещается принимать Винпоцетин беременным и тем, кто кормит ребенка грудью.

Препарат легко минует плацентарный барьер. Эмбриотоксического эффекта или тератогенного воздействия не было зафиксировано. Во время проведения исследований на животных им вводилось внушительное количество препарата. Это приводило к плацентарному кровотечению, что вело к выкидышу. Подобное связано в большей степени с увеличением плацентарного кровообращения.

Гистогематический барьер препарат легко преодолевает. Грудное молоко содержит в своем составе 0,25% от полученной человеком дозы Винпоцетина в первый час после приема. Проводились исследования, которые зафиксировали увеличения радиоактивности грудного молока в результате применения Винпоцетина. Это удалось заметить благодаря использованию меченого препарата.

Применение у пожилых

У пенсионеров, тем более тех, которые принимают средство длительный период Винпоцетин медленнее распределяется в тканях организма, его метаболизм снижен. Но фармакокинетика препарата почти не отличается у пожилых больных по сравнению с молодыми. Об этом говорят клинические исследования. Кумуляция активного вещества отсутствует точно также, как и в случае печеночных и почечных недугов (в первом случае возможен довольно долгий курс приема).

Не исключено увеличение побочных явлений у людей в возрасте, что связано с увеличением чувствительности сосудов головного мозга к релаксирующему действию Винпоцетина.

Управление автомобилем и другими механизмами

Во время приема Винпоцетина не исключены выраженные побочные действия на нервную систему. Это следует учитывать людям, которым необходимо вести автомобиль. Конкретных данных о влиянии препарата на скорость реакции во время вождения не публиковалось.

Нужен ли рецепт

Винпоцетин отпускается по рецепту врача

Совместимость с другими лекарствами

Винпоцетин не следует принимать вместе с гепарином. Если прописаны гипотензивные препараты, которые увеличивают интервал QT, Винпоцетин также не следует принимать. Лекарственное взаимодействие с оральными контрацептивами и средствами, способными изменить психику пациента недопустимо. Имеются ввиду третичные амины, ингибиторы моноаминоксидазы и другие.

Совместимость с алкоголем

У Винпоцетина совместимость с алкоголем отсутствует. Последствия совместного приема могут быть серьезными. Побочное действие лекарственного средства схоже с тем, которое этанол оказывает на человека. Если одновременно выпить препарат и алкоголь появится сильная потливость, не исключена тахикардия. Так как Винпоцетин способен усилить кровообращение в головном мозге, то продукты распада этанола довольно быстро достигнут тех зон, в которых действует препарат. В результате возможен приступ мигрени. Не исключены такие негативные эффекты:

• падение АД, причем резкое;
• тошнота;
• сонливость;
• рвота;
• нарушение работы сердечной мышцы;
• ухудшение слуха;
• снижение остроты зрения.

Аналоги лекарственного препарата Винпоцетин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Бравинтон;
• Веро-Винпоцетин;
• Винпотон;
• Винпоцетин форте;
• Винпоцетин АКОС;
• Винпоцетин Акри;
• Винпоцетин ЭСКОМ;
• Винцетин;
• Кавинтон;
• Кавинтон форте;
• Телектол.

Аналоги по лечебному эффекту (средства улучшающие мозговой кровоток):

• Амилоносар;
• Билобил;
• Бравинтон;
• Бреинал;
• Вазобрал;
• Вертизин;
• Гинкго Билоба;
• Гинкоум;
• Инстенон;
• Кавинтон;
• Кавинтон форте;
• Компламин;
• Ксантинола никотинат;
• Мемоплант;
• Нимодипин;
• Нимотоп;
• Ницерголин;
• Оксибрал;
• Пикамилон;
• Сермион;
• Стугерон;
• Танакан;
• Целлекс;
• Циннаризин;
• Циннарон;
• Циннасан.

• Супрадин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки, в том числе шипучие, Киндер гель, конфеты жевательные Кидс Юниор) лекарства для лечения гиповитаминозов у взрослых, детей и при беременности. Состав витаминов
• Нитроглицерин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки и капсулы подъязычные 0,5 мг, спрей или аэрозоль, уколы в ампулах для инъекций) препарата для лечения стенокардии у взрослых, детей и при беременности
• Логест - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 20 + 75) противозачаточного препарата для контрацепции у женщин, в том числе при беременности и кормлении грудью. Отмена и побочные эффекты после приема

instrukciya-otzyvy.ru

Винпоцетин (Vinpocetine)

Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат

• Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ, смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект «обкрадывания».

Фармакокинетика

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь, Tmax достигается через 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь.

Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало таковое в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Vd составляет 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. При парентеральном введении Vd — 5,3 л/кг. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7% и свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

При многократном приеме внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом Css в плазме крови составили (1,2±0,27) и (2,1±0,33) нг/мл соответственно. T1/2 у человека составляет (4,83±1,29) ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печеночной циркуляции не найдено.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при первом прохождения винпоцетина. АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, T1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Особые группы пациентов

В связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей метаболизма отсутствует необходимость коррекции дозы при заболеваниях печени и почек.

Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция винпоцетина отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пожилым пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).

Гиперчувствительность; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелая форма ишемической болезни сердца или тяжелые аритмии; беременность; кормление грудью; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Пациенты, принимающие гипотензивные ЛС или ЛС, увеличивающие интервал QT; пациенты с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor); печеночная недостаточность.

Винпоцетин проникает через ГПБ и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы винпоцетина. При применении винпоцетина необходимо прекратить грудное вскармливание.

Данные о побочных действиях представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: нечасто (≥1/1000,

www.rlsnet.ru

Смотрите также

• 
  Лечится ли сепсис
• 
  Здоровое горло фото у взрослого
• 
  Крем от запаха ног в аптеке
• 
  Тест на беременность сразу после акта
• 
  Как правильно выбрать финики
• 
  Инфаркт миокарда признаки
• 
  Процесс прорезывания зубов у малышей
• 
  Моча очень сильно воняет
• 
  Кожный рог что это такое фото
• 
  Энцефалопатия головного мозга что это у взрослого симптомы и лечение
• 
  Как выглядит геморрой у женщин фото