Что лучше гестоден или дроспиренон

Гормональная контрацепция. Часть II. Механизм действия

Выбрать подходящий конкретной пациентке препарат бывает очень непросто. Простого пути — посмотреть, чего не хватает, и досыпать — не существует, поэтому придется разбираться, чем и куда мы внедряемся, чтобы обеспечить не только эффективную контрацепцию, но и хорошую переносимость.

Даже неудачно подобранная гормональная контрацепция при регулярном применении обеспечит пациентке надежную, почти абсолютную защиту от нежелательной беременности, поэтому индивидуальный подбор ведется ради единственной цели — минимизировать побочные эффекты и получить неконтрацептивные преимущества.

Принцип действия и возможности КОК

Комбинированные оральные контрацептивы называют комбинированными, потому что они содержат два компонента — эстрогенный и гестагенный. Основная задача комбинации — предотвратить овуляцию и обеспечить хороший контроль цикла.

С эстрогенами в составе КОК все просто. Подавляющее большинство КОК содержат один и тот же эстрогенный компонент — ЭЭ (этинилэстрадиол). Он входит в состав контрацептивных таблеток вот уже 50 лет и обеспечивает подавление овуляции. В самом начале эры контрацепции таблетки содержали огромные дозы эстрогенов, которые удалось постепенно снизить и довести до минимальных.

Сегодня мы выделяем три группы КОК в зависимости от содержания ЭЭ:

• высокодозные — содержащие 50 мкг ЭЭ (Нон-Овлон, Овидон, Антеовин);
• среднедозные — содержащие 35 мкг ЭЭ (Диане-35, Силест);
• низкодозные — содержащие 30 мкг ЭЭ (Ярина, Марвелон, Жанин, Фемоден, Белара);
• микронизированные — содержащие 20 мкг ЭЭ и менее (Джес, Мерсилон, Логест).

Высокодозные КОКи ушли в историю и больше не применяются. Среднедозные препараты назначаются по строгим лечебным показаниям или в случаях, когда не удается обеспечить хороший контроль, используя меньшие дозировки эстрогенов.

Микронизированные КОК врачи традиционно рекомендуют юным девушкам. В возрасте 25+ лучше подойдут препараты с 30 мкг ЭЭ.

Не так давно на наш рынок вышло два препарата с эстрогенами, идентичными природным, — Клайра и Зоэли. Клайра содержит эстрадиола валерат, а Зоэли — эстрадиола гемигидрат. Такие препараты значительно снижают риск развития эстрогенных осложнений и побочных эффектов. «Натуральные» эстрогены особенно хороши у старшей возрастной группы пользовательниц.

С гестагенным компонентом сложнее. Гестагены в составе КОК делают вид, что работают прогестероном, только вместо подготовки эндометрия к беременности контролируют его рост и трансформацию. Работают они, соединяясь с рецепторами, с которыми мог бы взаимодействовать прогестерон.

Именно от гестагенного компонета зависит — появятся прыщи или, наоборот, исчезнут, ухудшится настроение или улучшится, исчезнут боли в дни менструации или останутся, уменьшится объем менструальных кровотечений или останется прежним.

Если мы выбираем гестаген с антиандрогенной активностью (ципротерона ацетат в составе Диане-35, дроспиренон в составе Джес, диеногест в составе Жанин), то вправе рассчитывать, что у пациентки улучшится состояние кожи и волос, уйдут прыщи. Если выбираем препарат с антиминералокортикоидным эффектом (дроспиренон в составе Джес и Ярины), то надеемся, что не будет задержки жидкости, а значит, не будут появляться отеки, нагрубать молочные железы, болеть голова и беспокоить ПМС.

Некоторые гестагены, входящие в состав КОК, сохраняют андрогенную активность. С этой проблемой исследователи столкнулись еще в 1970–1980-е годы, когда женщины массово начали жаловаться на появление прыщей, жирность кожи и волос, увеличение массы тела. В мире современной контрацепции не осталось препаратов, в состав которых входят такие «жесткие» вещества. Гестоден и дезогестрел обладают остаточной андрогенной активностью, но в большинстве случаев она не имеет клинического значения.

Существуют специальные таблицы в помощь гинекологам для уточнения эффектов того или иного препарата.

Активность стероидных рецепторов отдельных прогестинов*

Прогестерон	+	-	(+)	+	-
Диеногест	+++	-	++	-	-
Дроспиренон	+	-	+	++	-
Левоноргестрел	++	+	-	-	-
Гестоден	+	+	-	(+)	-
МПА	+	+	-	-	++
Норгестимат	++	+	-	-	-
Норэтистерон	+++	+	-	-	-
Ципротерон ацетат	+	-	+++	-	+++
Дезогестрел	+	+	-	-	+

Увы, для индивидуального подбора контрацептивной комбинации недостаточно просто держать табличку перед глазами. Не всегда совпадает то, что ученые получили в эксперименте, с тем, что будет происходить в организме конкретной пациентки.

Можно ли подобрать КОК «по внешности»?

Попытки систематизировать методику подбора КОК по фенотипу предпринимались и предпринимаются. Идея звучит очень заманчиво. Грудь большая и пышная — значит, эстрогенов много. Бюстом «пошла в папу» — значит, эстрогенов маловато. Вот, казалось бы, уже и решили, какой препарат назначить.

Выделены различные фенотипы у женщин — с преобладанием эстрогенного, андрогенного или прогестеронового компонента. В зависимости от того, к какому типу принадлежит пациентка, предлагают подбирать стартовую дозировку эстрогенов и оптимальный гестаген.

Возможно, это имеет какой-то смысл ( хотя серьезных доказательных данных такая точка зрения не имеет: все работы проводились на сравнительно небольших группах пациенток). Но гораздо важнее для практического врача — понимать, чтó именно содержит конкретный препарат и зачем это содержимое конкретной пациентке.

Именно поэтому у нас много врачей, предпочитающих назначать одни и те же 2-3 препарата. Они их достаточно изучили, уверены в своих знаниях и накопили приличный опыт собственных наблюдений.

Подбор препарата, исходя из индивидуальных проблем

Беседуя с пациенткой и проводя осмотр, доктор «цепляет» мелкие детали, проблемы, особенности, которые можно устранить, сгладить или нивелировать использованием конкретного препарата.

• Если у пациентки обильные и продолжительные менструации без видимой причины (идиопатические меноррагии), ей прекрасно подойдет Клайра.
• Пациенткам с СПКЯ предложим Ярину или Диане-35 в зависимости от выраженности гиперандрогении.
• Пациенткам с ПМС отлично подойдет Джес.
• Пациенткам с эндометриозом — Жанин.
• Молодым девушкам лучше рекомендовать препараты с минимальным содержанием эстрогенов и формулой, «держащей удар» возможных пропусков и погрешностей.
• Женщинам 35+ предпочтительнее предлагать препараты с эстрогенами, идентичными эндогенным (Клайра и Зоэли).
• Если в глаза бросаются явные признаки эстрогенной недостаточности, можно попробовать стартовать с многофазных препаратов, содержащих разные дозировки гормонов.
• Курящим (и отказавшимся от курения недавно) женщинам моложе 35 лет следует предложить препарат с минимальной дозой эстрогенов.
• Если подробнейшая беседа и осмотр не выявили никаких особенностей, препаратом первого выбора должен быть монофазный КОК с содержанием эстрогена не более 30 мкг/сут. и низкоандрогенным гестагеном.

К сожалению, до начала приема КОК невозможно предсказать, как именно организм женщины будет реагировать на конкретную комбинацию. Не помогают ни фенотипические таблицы, ни глубокое знание биохимии, биофизики и клинической фармакологии, ни дисциплинированно сданная кровь «на все гормоны». Вооружившись знаниями, можно лишь избежать совсем уж грубых ошибок и вовремя их исправить, проанализировав переносимость ранее использовавшихся препаратов. Поэтому реальность такова, что лучше всех подбирает КОКи врач, который знает, какие 15 комбинаций пациентке не подошли.

Важно понять, что речь здесь не идет о недостаточной квалификации вашего гинеколога и, конечно, никто не ставит на вас эксперименты. В любом случае врач старается как можно скорее найти оптимальный вариант контрацепции. И с большой вероятностью его поиск увенчается успехом.

Оксана Богдашевская

Фото thinkstockphotos.com

_____________ Mueck AO, Seeger H, Buhling KJ Gynecol Endocrinol. 2010 г.

Товары по теме: Клайра, Зоэли, Ярина, Джес, Диане-35, Жанин, Марвелон, Фемоден, Белара, Мерсилон, Логест

Page 2

Лишний вес, проблемы со здоровьем и даже потеря интереса к сексу – всё это может быть следствием неправильного подбора или приема гормональных контрацептивов. При всех плюсах гормональной контрацепции не стоит забывать и о минусах подобных таблеток. Конечно, современные оральные контрацептивы вызывают гораздо меньше проблем, чем препараты прошлых поколений, но, как и у всяких лекарств, у них есть побочные эффекты. Проблема: вы набираете вес.

Эстрогены, входящие в состав ОК, могут вызывать задержку жидкости (к счастью, набранные из-за этого 1–2 килограмма часто уходят после того, как организм адаптируется). Другие компоненты, гестагены (прогестагены, прогестины), обладают определенной анаболитической активностью и могут изменять углеводный обмен, особенно если его нарушения имелись до начала приема ОК.

Есть ли решение? Как показывают многочисленные исследования, современные препараты с прогестагенами 3-го поколения («Джес», «Ярина», «Клайра», «Мидиана» и пр.) влияют на обмен веществ гораздо меньше, чем ОК первых поколений. «В большинстве случаев прибавка в весе вызывается тем, что женщина стала меньше двигаться или употреблять больше калорий. ОК косвенно могут влиять на аппетит, как повышая, так и понижая его», – объясняет к. м. н, врач-гинеколог ЦКБ № 13 Лариса Иванова (Москва). Так что в первые месяцы приема стоит следить за тем, что и сколько вы едите!

Проблема: вам не хочется секса

На фоне приема ОК выработка женских половых гормонов и главного гормона сексуальности – тестостерона снижается, и сексуальное влечение может уменьшиться. Например, исследование ученых из Гейдельбергского университета (Германия) показало, что женщины, использующие гормональную контрацепцию, чаще жалуются на сексуальные расстройства, связанные со способностью возбуждаться и получать оргазм.

Есть ли решение? В одних случаях решить проблему можно, перейдя на таблетки с более низким содержанием прогестерона, в других приходится менять метод контрацепции.

Проблема: скачет настроение и хочется спать

Настроение и самочувствие женщин во многом зависит от гормонального фона, особенно от колебания уровня эстрогенов, прогестерона и тестостерона в течение менструального цикла. Соответственно, вмешательство в этот процесс порой не проходит бесследно. Также гестагеновые компоненты ОК могут ухудшать метаболизм триптофана – аминокислоты, необходимой для выработки гормонов хорошего настроения.

Есть ли решение? Поменять ОК. Обратная сторона: если на одних прием ОК влияет негативно, другим, наоборот, корректировка гормонального статуса помогает избавиться от депрессивного состояния, раздражительности и скачков настроения, вызванного резкими колебаниями гормонов или их избытком.

Проблема: повышается риск тромбоза

В 60-е годы ХХ века частота тромбозов и тромбофлебитов у женщин резко выросла – виновниками оказались ОК.

Есть ли решение? В современных контрацептивах количество гормонов в несколько раз ниже, и такого сильного влияния на свертывающую систему крови они не оказывают («критической» цифрой, превышение которой значительно увеличивает риск подобных осложнений, считается 50 мкг этинилэстрадиола). Но только если речь идет о здоровых женщинах. Если до начала приема ОК имелись нарушения гемостаза, вероятность осложнений повышается, особенно на фоне сопутствующих факторов риска: возраста старше 35 лет, курения, гипертонии и пр.

Проблема: обостряется варикоз

По данным Ассоциации флебологов России, в 30% случаев длительный прием гормональных контрацептивов вызывает варикоз и хроническую венозную недостаточность.

Есть ли решение? Это еще одна из причин, почему стоит делать перерывы в приеме ОК (российские гинекологи часто назначают их на 1,5–2 года, затем перерыв в 2–3 месяца). А перед тем как начинать их пить, стоит посетить флеболога (особенно если есть «плохая наследственность»).

Не стоит забывать: оральные контрацептивы – это лекарства, и подбирать их должен врач после сбора анамнеза и необходимого обследования, включающего осмотр гинеколога, УЗИ органов малого таза и молочных желез, измерение артериального давления, биохимического анализа крови, анализа крови на гормоны, на сахар и на протромбин (в идеале на гемостаз). Хорошо добавить к этому консультацию флеболога и эндокринолога.

Товары по теме: Джес, Ярина, Мидиана, Клайра

Ирина Петрова

Фото pressfoto.ru

apteka.ru

Дроспиренон

1,2-дигидроспироренон, (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3′,4′,6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16-гексадекагидро-10,13-диметилспиро-[17H-дициклопропа-6,7:15,16]циклопента[a]фенантрин-17,2′(5H)-фуран]-3,5′(2H)-дион))

Химические свойства

Дроспиренон — что это такое? Данное вещество относится к группе пероральных контрацептивных средств. Чаще всего его применяют в комбинации с другими гормонами. Лекарство способно оказывать терапевтическое действие на андрогензависимые болезни.

Дроспиренон — что это за гормон? Дроспиренон – это синтетический гормон, по своим свойствам близок к натуральному прогестерону, производное спиронолактона. Молекулярная масса химического соединения = 366,5 грамм на моль. Плотность вещества = 1,26 грамм на см3, температура плавления составляет примерно 200 градусов Цельсия.

Дроспиренон в Википедии упоминается в статьях о гормональной контрацепции и влиянии лекарственных средств на половую функцию человека.

Фармакологическое действие

Гестагенное, антигонадотропное, антиминералокортикоидное, антиандрогенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Благодаря тому, что данное вещество обладает ярко выраженными антиандрогенными свойствами, оно благоприятно влияет на течение андрогензависимых заболеваний, таких как акне, алопеция и себорея. Дроспиренон стимулирует выведение ионов натрия и прочих жидкостей из организма, вследствие чего нормализуется артериальное давление, спадает отечность и болезненность в молочных железах, снижается масса тела.

Клинические исследования показали, что уже после 4 месяцев применения лекарства систолическое давление снижается в среднем на 2-4 мм ртутного столба, а диастолическое — на 1-3 мм рт. ст., вес снижается на 1-2 кг. У женщин во время менопаузы значительно снижается вероятность возникновения рака толстой кишки, гиперплазии и рака эндометрия.

Синтетический гормон не обладает эстрогенной, андрогенной и глюкокортикостероидной активностью, не изменяет инсулинорезистентность и реакцию организма на глюкозу. В процессе лечения препаратом у пациента снижается уровень холестерина в крови и ЛПНП, незначительно повышается концентрация триглицеридов.

После приема таблеток, содержащих Дроспиренон, активное вещество быстро и практически полностью усваивается организмом. Биологическая доступность вещества составляет порядка 75-85%. Параллельный прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Концентрация лекарства в плазме крови снижается двухфазно, период полувыведения составляет 35-40 часов. При систематическом, ежедневном приеме равновесная концентрация средства наблюдается через 10 суток.

У средства большая степень связывания с белками плазмы (сывороточный альбумин) – порядка 95-97%. Основные метаболиты гормона образуются, не затрагивая систему цитохрома Р450. Выводится препарат в форме метаболитов с калом и мочой, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде.

Показания к применению

Средство назначают:

• в составе комплексной терапии для профилактики постменопаузного остеопороза;
• при необходимости проведения гормональной контрацепции у женщин с дефицитом фолатов или задержкой жидкости в организме;
• в качестве заместительного гормонального лечения при климактерических расстройствах для устранения приливов, потливости и прочих вазомоторных симптомов;
• при инволюционных изменениях мочеполового тракта у женщин с неудаленной маткой;
• в сочетании с прочими синтетическими гормонами для контрацепции;
• для контрацепции при тяжелом ПМС;
• при тяжелой и умеренной форме угрей для контрацепции.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• пациентам с аллергией на Дроспиренон;
• при порфирии;
• лицам со склонностью к образованию тромбов;
• при тяжелой печеночной недостаточности;
• во время лактации;
• при тромбоэмболии или тромбофлебите в тяжелой форме;
• если у пациентки наблюдаются вагинальные кровотечения неизвестного происхождения;
• при раке молочной железы или других половых органов;
• беременным женщинам.

Побочные действия

Во время лечения препаратом могут развиться:

• аллергические реакции различной степени тяжести, головокружение;
• тромбоэмболия легочной артерии или сосудов головного мозга;
• тромбофлебит, тромбы в венах сетчатки;
• артериальная гипертензия, отечность, головные боли;
• калькулезный холецистит;
• сонливость, апатия, депрессивные состояния;
• снижение остроты зрения, рвота, рост или снижение веса;
• галакторея, тошнота, гирсутизм;
• алопеция, болезненные ощущения и набухание молочных желез;
• кровянистые или необычной консистенции вагинальные выделения;
• снижение сексуального влечения, хлоазма;
• бессонница, снижение судорожного порога, варикоз.

Дроспиренон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от того, в какой комбинации данный гормон находится в таблетке, его назначают по различным схемам лечения. Согласно инструкции для Дроспиренона в таблетках, его принимают один раз в сутки, в одно и то же время.

Терапию начинают после отмены предыдущего гормонального средства, в соответствии с рекомендациями врача. Продолжительность лечения также устанавливается в индивидуальном порядке и часто зависит от эффективности проведения терапии.

Передозировка

При передозировке могут возникнуть тошнота, вагинальное кровотечение, рвота. В связи с тем, что у лекарства нет специфического антидота, то лечение – симптоматическое.

Взаимодействие

При длительном лечении препаратами, который индуцируют ферменты печени (барбитуратами, карбамазепином, оскарбазепином, производными гидантоина, примидоном, рифампицином, топираматом, гризеофульвином, фелбаматом) повышает клиренс данного вещества и снижает их эффективность. Как правило этот эффект проявляется через 2-3 недели, после начала проведения терапии и сохраняется в течение месяца после прекращения приема препаратов.

Лекарство снижает эффективность препаратов, стимулирующих гладкую мускулатуру матки и анаболических стероидов.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

При проведении ряда неконтролируемых рандомизированных исследований был выявлен повышенный риск развития венозной тромбоэмболии во время лечения средством. Необходимо с особой осторожностью назначать препарат женщинам, у которых имеется предрасположенность к возникновению венозной тромбоэмболии (наследственность, ожирение, возраст). Необходимо внимательно соотнести показатели “риск – польза”.

Редко на фоне лечения возникали доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени. Если у пациента имеются какие-либо признаки данного заболевания, боли в области под ребрами, увеличение органа и внутрибрюшное кровотечение, то лечение необходимо прервать.

У пациенток с умеренной и легкой степенью почечной недостаточности прием данного синтетического гормона может повлиять на концентрацию ионов калия в сыворотке крови. Имеется небольшой риск развития гиперкалиемии, особенно, если пациент дополнительно принимает калийсберегающие лекарства.

Перед началом лечения средством рекомендуется пройти гинекологическое и общемедицинское обследование, особое внимание рекомендуется уделить цитологическому исследованию церквиальной слизи и молочных желез, систему свертывания крови, исключить беременность. Во время проведения терапии периодически эти исследования следует повторять.

С антибиотиками

Вероятно, что некоторые антибиотики могут повлиять на метаболизм препарата.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Гормон Дроспиренон в контрацептивах: Анжелик, Анжелик Микро (с эстрадиолом); Ярина, Даилла, Мидиана, Димиа, Джес, Видора, Модэлль Про, Симициа, Модэлль Тренд (+ этинилэстрадиол); Ярина Плюс, Джес Плюс (+ этинилэстрадиол + кальция левомефолинат).

Гестоден или Дроспиренон, что лучше?

Оба синтетических гормона относятся к препаратам последнего поколения. Они достаточно эффективны и обладают минимальным количеством побочных эффектов. Лекарственные средства, содержащие Гестоден, чаще назначают при дисменорее и для установки регулярного менструального цикла. Дроспиренон же целесообразно использовать для контрацепции, чтобы снизить выраженность ПМС, избавиться от акне, вывести лишнюю жидкость из организма. Необходимо помнить о повышенном риске развития тромбоэмболии и гиперкалиемии во время лечения Дроспиреноном.

Дезогестрел или Дроспиренон, что лучше?

Дезогестрел, как и Дроспиренон относится к гормональным контрацептивами последнего поколения. По аналогии с Гестоденом, вещество применяют для устранения дисменореи. Также следует отметить, что в ходе клинических исследований было установлено, что риск набора веса выше во время лечения Дроспиреноном. В любом случае, решение о том, какое из перечисленных выше веществ следует выбрать, должен принимать лечащий врач.

Отзывы

Отзывы о препарате в основном положительные. Особенно хорошо о лекарственном средстве пишут врачи, отмечая его высокую эффективность на фоне низкой вероятности развития побочных эффектов.

Цена, где купить

Стоимость препарата Анжелик составляет примерно 1000-1300 рублей за упаковку 28 таблеток. Цена на Дроспиренон в составе комбинированного препарата Джес – приблизительно 900 рублей за 28 таблеток.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Дроспиренон обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

medside.ru

Гормональная контрацепция. Секреты выбора комбинированного орального контрацептива

Автор Марина Кузнецова | 2017-02-02

Дорогие друзья, здравствуйте!

Вы когда-нибудь пробовали посчитать, сколько в ассортименте ваших аптек гормональных контрацептивов? Наверное, 3-4 десятка наберется?

Почему их так много? Вернее, ЗАЧЕМ? Неужели нельзя было выпустить 3-4 препарата и на этом остановиться?

Зачем морочить голову женщинам, акушерам-гинекологам и конечно, первостольникам, вынужденным отвечать на извечный вопрос покупательниц «а что лучше»?

Причем, часто они, в смысле покупатели, хотят все знать «здесь и сейчас», и категорически не желают обращаться к врачу, чтобы получить рецепт на  средство от женской «головной боли».

А придется... Вы лучше меня знаете, сколько противопоказаний указано в инструкции к гормональным противозачаточным средствам, и сколько побочных они могут вызывать.

Давайте попробуем с вами разобраться в изобилии гормональных пилюль, не оставляющих аисту почти никаких шансов принести супружеской паре в клювике человеческого дитеныша.

Но эта статья не предназначена для самостоятельного выбора гормона!

Всегда, когда приступаю к разговору о рецептурных средствах, опасаюсь, что вы распорядитесь этой информацией по-своему и будете рекомендовать их направо-налево, как это, к сожалению, бывает.

Начиная этот разговор, я ставлю перед собой четыре задачи:

1. Структурировать для вас информацию о гормональных контрацептивах.
2. Показать их отличия друг от друга.
3. Разобрать принципы, по которым врачи рекомендуют то или иное средство.
4. Напугать вас, а также тех, кто будет читать эти строки. Поскольку я считаю, что в этом вопросе лучше перебдеть, чем недобдеть.

И снова о менструальном цикле

О женской репродуктивной системе и менструальном цикле мы с вами когда-то уже беседовали.

Прежде чем приступить к разбору гормональных контрацептивов, я напомню вам историю, которая происходит в организме женщины ежемесячно.

Руководят менструальным циклом гипоталамус и гипофиз.

Все начинается с того, что гипоталамус дает команду гипофизу выбросить в кровь фолликулостимулирующий гормон.

Под его чутким руководством в яичниках начинают расти и созревать несколько фолликулов с яйцеклетками внутри, синтезируя эстрогены, которые необходимы для их созревания. Через некоторое время один из фолликулов в своем развитии вырывается вперед, а другие рассасываются.

Тем временем в матке под действием эстрогенов  начинается подготовка «подушки» для оплодотворенной яйцеклетки, чтобы ей там было тепло, уютно и сытно. Слизистая оболочка матки утолщается.

В среднем через 2 недели от начала цикла уровень эстрогенов достигает своего максимума, а яйцеклетка — своего «совершеннолетия». «Отмашкой» для ее выхода из родного гнездышка является выброс гипофизом лютеинизирующего гормона (в ответ на повышение уровня эстрогенов). Фолликул лопается, яйцеклетка выходит на свободу (это называется «овуляцией»), попадает в маточную трубу и держит свой путь в полость матки.

А на месте лопнувшего фолликула образуется желтое тело, которое вырабатывает прогестерон.

Прогестерон с энтузиазмом включается  в процесс подготовки матки к встрече оплодотворенной яйцеклетки. Он разрыхляет эндометрий, можно сказать, «взбивает перину» для новобрачных (если судьбоносная встреча состоится), уменьшает тонус матки, чтобы сохранить беременность, изменяет свойства шеечной слизи, чтобы предупредить инфекцию, подготавливает молочные железы к возможной беременности.

Если оплодотворения не произошло, уровень прогестерона падает, и разросшийся функциональный слой эндометрия за ненадобностью отторгается. Это и есть менструация.

Максимальный уровень эстрогенов приходится на период овуляции, а прогестерона – примерно на 22-23 день цикла.

Гормональная контрацепция для разных ЦА

Все препараты гормональной контрацепции я разделила на 3 группы:

1. Для ответственных.
2. Для занятых или «счастливых».
3. Для безответственных.

Первые две группы предназначены для тех, кто ведет регулярную половую жизнь с одним партнером, поскольку от половых инфекций, которыми славятся случайные связи, они не спасают. Правда, и жизнь с одним партнером не всегда от них спасает, но будем считать, что все друг другу верны, как лебеди, и никто из пары не ходит ни налево, ни направо, ни по диагонали, ни кругОм.

В группу «для ответственных» (по моей классификации) входят препараты, которые нужно принимать каждый день и желательно в одно и то же время.

К ним относятся:

1. Комбинированные оральные контрацептивы. В их составе — КОМБИНАЦИЯ эстрогена и гестагена, имитирующая менструальный цикл. Отсюда такое название.
2. Мини-пили. Так именуются средства, содержащие только гестаген.

Согласитесь, не каждая женщина (по причине девичьей памяти)  сможет глотать пилюли изо дня в день, да еще в одно и то же время, часто на протяжении нескольких лет.

В группе «для занятых или «счастливых» находятся препараты, которые не нужно применять каждый день, поэтому риск пропустить прием противозачаточной таблетки снижается.

«Счастливых» потому что, как сказал классик, «счастливые часов не наблюдают».

Сильно занятые, загруженные своими проблемами выше крыши, могут вспомнить о таблетках через несколько дней, а то и вовсе только при отсутствии красных дней календаря. Поэтому для них оптимально что-то такое, что наклеил, ввел, вколол и на несколько дней/месяцев/лет забыл.

Особенно удобны препараты этой группы для проводниц, стюардесс, для тех, кто постоянно мотается по командировкам, гастролям, соревнованиям, и при этом, как я уже сказала, умудряется вести регулярную половую жизнь.

В ней 5 подгрупп:

1. Трансдермальная терапевтическая система Евра.
2. Вагинальное кольцо НоваРинг.
3. Внутриматочные спирали.
4. Контрацептивные импланты.
5. Контрацептивные инъекции. 

В группу «Для безответственных» я поместила средства экстренной контрацепции. Простите, если кого обидела.

Как правило, их принимают те, кто находится в поисках неземного счастья,  любит «расслабиться» в праздники и уикенды, теряет остатки разума от произнесенного на ушко с придыханием: «Милая, заниматься сексом в презервативе все равно, что нюхать розу в противогазе», и надеется на «авось».

Итого получилось всего 8 подгрупп, которые мы с вами по порядку и разберем.

Комбинированные оральные контрацептивы

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) изобрели в 60-х годах прошлого столетия мужчины. Это были химик Карл Джерасси, фармакологи Грегори Пинкус и Джон Рок. А первый оральный контрацептив назывался Enovid.

Что их сподвигло на это изобретение, история, конечно, умалчивает. Возможно,  ими руководило желание избавить своих возлюбленных от частых «головных болей».

Первый контрацептив содержал просто лошадиные дозы эстрогена и гестагена, поэтому на фоне их использования у женщин начинали расти волосы не там, где надо, на теле появлялись прыщи, увеличивался вес,  а некоторые даже умирали от тромбоэмболии легочной артерии, инфаркта или инсульта.

Все последующие изыскания были направлены на повышение безопасности оральных контрацептивов и уменьшение числа побочных. Дозы эстрогена и гестагена постепенно уменьшались. Но важно было не переступить ту черту, когда контрацептивный эффект оказывался под угрозой.

Этот процесс не прекращается и поныне, поскольку идеального КОК все еще не изобретено, хотя в этом направлении достигнуты колоссальные успехи.

Возможно, вы слышали об индексе Перля. Это коэффициент неудач, показывающий число беременностей на 100 женщин, использующих тот или другой метод контрацепции.

Чтобы вы понимали: для современных КОК он меньше единицы, тогда как для презервативов он равен 10, для спермицидов  и любителей прерванного полового акта – 20.

Как действуют комбинированные оральные контрацептивы?

1. Раз в организме есть эстрогены (которые поступают извне), гипоталамус понимает, что «в Багдаде все спокойно», и не дает команды гипофизу вырабатывать фолликулостимулирующий гормон.
2. Раз не вырабатывается фолликулостимулирующий гормон, фолликулы в яичниках находятся в полусонном состоянии, эстрогенов не производят, а если и растут, то очень вяло и неохотно. Поэтому яйцеклетка не созревает.
3. Если яйцеклетка не может достигнуть «совершеннолетия», она лишена возможности покинуть отчий дом и отправиться на поиски второй половинки. Овуляции нет.
4. Раз уровень эстрогенов не растет, выброса лютеинизирующего гормона не происходит, желтое тело не образуется, прогестерон не вырабатывается. А зачем он нужен? Ведь он поступает извне.
5. Этот самый «чужой» прогестерон сгущает слизь, вырабатываемую железами шейки матки, и какими бы шустрыми не были сперматозоиды, проникнуть в матку они не могут.
6. Есть еще один уровень защиты: поскольку в репродуктивной системе женщины на фоне приема КОК не происходит того, что должно происходить, матка не может подготовить «подушку» для приема оплодотворенной яйцеклетки. Функциональный слой эндометрия разрастается совсем чуть-чуть. Потом он выйдет в виде менструальноподобного кровотечения. И даже если каким-то чудом яйцеклетка всем врагам назло созреет, выйдет из фолликула, а сперматозоид преодолеет все преграды, и они сольются в порыве страсти, то обосноваться на слизистой матки оплодотворенная яйцеклетка не сможет.

И что же получается? 

Получается, что когда КОК попадает в организм, пришедшие в их составе эстроген и гестаген сигнализируют гипоталамусу, что в организме все о'кей, нужных гормонов достаточно, все довольны и спокойны, в общем, ВСЕМ СПАТЬ!

И в женской репродуктивной системе наступает сонное царство...

Так что КОК – это глубокий наркоз для гипоталамуса, гипофиза, яичников. Обман природы. Все тихо спят, сопя и делая робкие попытки реабилитироваться только  в редкие дни безгормонального промежутка.

Гормональная контрацепция: секреты врачебных назначений

Честно говоря, пока в эту тему не вникла, я думала, что для подбора контрацептива нужно тщательно обследовать женщину на предмет гормонального статуса, наличия злокачественных образований, состояния печени, свертывающей системы и т.д.

Оказывается, ничего подобного!

Акушер-гинеколог подробнейшим образом расспрашивает женщину, чтобы определить ее проблемы со здоровьем, образ жизни, готовность и возможность принимать таблетки ежедневно.

Врач выясняет:

1. Кормит ли женщина ребенка грудью?
2. Сколько времени прошло с последних родов?
3. Есть ли образование в молочной железе неясного происхождения?
4. Нет ли поражения клапанов сердца?
5. Бывают ли мигрени? С аурой или без?
6. Есть ли сахарный диабет? Если есть, то компенсированный или нет?
7. Не было ли в прошлом инфаркта, инсульта, нет ли ИБС?
8. Нет ли серьезных проблем с печенью и желчевыводящими путями?
9. Не было ли в прошлом тромбофлебита и тромбоэмболии легочной артерии?
10. Не планируется ли в ближайшем будущем большая хирургическая операция, которая сама по себе резко повышает риск тромбоза и тромбоэмболии легочной артерии?

Кстати, ни мастопатия, ни варикозное расширение вен не являются противопоказанием к приему КОК.

Помимо этого, при назначении препарата  врач учитывает:

1. Возраст женщины.
2. Факторы риска (курение, избыточный вес, давление и пр.).
3. Наличие или отсутствие предменструального синдрома.
4. Характер месячных (обильные, скудные, нормальные).
5. Признаки гиперандрогении, которые видны невооруженным глазом (блестящая кожа, прыщи на лице, «усики», жирные волосы).
6. Наличие или отсутствие гинекологических проблем: эндометриоз, синдром поликистозных яичников, нарушения цикла и пр.

Некоторые доктора для назначения стартового препарата обращают внимание  на внешний вид. Например, при недостатке эстрогенов  женщина худенькая, точнее, инфантильная, с узким тазом и «минус первым» размером груди. Поэтому ей часто назначаются трехфазные КОК.

Как видите, вопросов и нюансов – море, посему в аптеке рекомендовать  оптимальный КОК не получится!

А что случится, если все-таки подобрать КОК в аптеке?

Если чего-то не учесть из вышеуказанного списка (кстати, он неполный), то может произойти следующее:

1. У женщины может развиться артериальный или венозный тромбоз, а там и тромбоэмболия легочной артерии, которая во многих случаях заканчивается смертью. Дело в том, что синтетические эстрогены значительно повышают свертываемость крови.

Особенно высок риск тромбоза:

• У курящих женщин старше 35 лет. Для них КОК категорически противопоказаны!
• При мигрени с аурой. При этом состоянии на фоне приема КОК резко повышается риск инсульта. КОК противопоказаны.
• При мигрени без ауры у женщин старше 35 лет. В этом случае КОК тоже не назначаются. К этому возрасту многие из нас уже имеют букет проблем со здоровьем, и он будет только расти с приемом гормональных контрацептивов.  До 35 лет они допустимы, но  с минимальной дозой эстрогенов.
• При артериальной гипертензии.

Сама гипертония – это уже серьезный фактор риска тромбозов и ИБС, а тут еще КОК повышают свертываемость крови. Поэтому риск инфаркта и инсульта возрастает многократно. Неконтролируемая гипертензия – противопоказание для КОК.

1. Плохой контроль цикла (мажущие выделения, прорывные кровотечения или отсутствие менструальноподобного кровотечения). Конечно, это возможно и после врачебного назначения, но тогда с этим будет разбираться врач, а не вы.
2. Избыточный рост волос на лице, теле, появление угревой сыпи, повышенная сальность волос, прибавка веса и пр.
3. Иногда с началом приема комбинированного орального контрацептива женщина начинает чувствовать себя старой развалиной. Ее мучают головные боли, депрессия, тошнота, снижение либидо, сухость влагалища и пр.

И опять придут с жалобами к вам. Оно вам надо?

Виды КОК

Как вы поняли, во всех комбинированных оральных контрацептивах есть эстроген и гестаген.

Эстроген представлен почти во всех средствах одним веществом: этинилэстрадиолом (ЭЭ). Исключение составляют Клайра и Зоэли.

А гестагенный компонент в разных препаратах разный.

В зависимости от содержания этинилэстрадиола комбинированные контрацептивы делятся так:

Высокодозированные – содержат 50 мкг ЭЭ: Нон-овлон, Овидон, Антеовин.

Среднедозированные – содержат 35 мкг ЭЭ: Диане-35, Силест.

Низкодозированные – содержат 30 мкг ЭЭ: Ярина, Марвелон, Жанин, Фемоден, Белара и др.

Микродозированные – содержат 20 мкг ЭЭ: Джес, Мерсилон, Логест, Димиа, Линдинет 20, Новинет.

Высокодозированные препараты ушли в историю и в настоящее время не применяются.

Общие принципы подбора КОК по содержанию эстрогена

Если не брать во внимание другие факторы, то в качестве стартового препарата для девушек до 25 лет назначают микродозированный КОК, содержащий 20 мкг ЭЭ, в возрасте 25-35 лет – низкодозированный, в составе которого 30 мкг ЭЭ, а старше 35 лет опять снижают эстрогенную нагрузку, учитывая увеличение числа факторов риска, т.е. рекомендуют микродозированный КОК.

Курящим женщинам в возрасте до 35 лет или недавно бросившим курить, а также при компенсированном сахарном диабете, избыточном весе рекомендуются микродозированные препараты.

Общие принципы подбора КОК по гестагену

С гестагенным компонентом все обстоит намного сложнее.

Именно от него зависит, будут появляться прыщи на лице или нет, исчезнут боли в дни менструации или останутся, уменьшится объем кровотечений или останется прежним, улучшится настроение или сохранится депрессия.

Например, Диеногест (Жанин, Бонадэ) хорошо снимает тазовые боли, нормализует цикл, поэтому  его любят назначать для контрацепции на фоне эндометриоза. При этом заболевании клетки эндометрия разрастаются за пределами матки: в яичниках, маточных трубах, мочевом пузыре, прямой кишке и др. местах. Фрагменты эндометрия претерпевают здесь такие же изменения, как эндометрий в матке в соответствии с фазами цикла. Это проявляется тазовой болью, болезненными менструациями, болью при половом акте, нарушениями цикла.

Диеногест подавляет рост клеток эндометрия и убирает связанные с этим проблемы. При эндометриозе его рекомендуют принимать 63 дня подряд (3 раза по 21 драже) и только потом делать перерыв.

Хлормадинона ацетат (Белара) уменьшает депрессию, оказывает антистрессовое действие, улучшает настроение.

Если женщину замучили симптомы предменструального синдрома, выбирают КОК на основе Дроспиренона, который выводит лишнюю жидкость из организма, поскольку основная причина ПМС — задержка жидкости.

Если на лицо, вернее, на лице признаки избытка мужских половых гормонов (прыщи, гирсутизм и пр.), назначают препараты с гестагеном, оказывающим антиандрогенное действие.

Таких гестагенов несколько:

Ципротерона ацетат обеспечивает самое мощное антиандрогенное действие. Поэтому при тяжелых формах акне, гирсутизма назначают препараты Диане-35, Эрика-35, Хлое, Моделль Пьюр.

На втором месте после ципротерона – Диеногест, входящий в состав Жанин, Бонадэ.

На третьем месте – Дроспиренон: Ярина, Джес, Мидиана, Видора, Моделль и др. Эти препараты рекомендуются при умеренных формах акне.

Другая классификация КОК

Кроме того, выделяют:

Монофазные КОК когда содержание ЭЭ и гестагенного компонента во всех таблетках одинаково. Их большинство.

Двухфазные КОК, когда есть 2 вида таблеток, отличающихся содержанием ЭЭ и гестагена. Это Антеовин, Секвилар, Синовулат, но, судя по всему, они канули в лету.

Трехфазные – в упаковке три вида таблеток с разным содержанием ЭЭ и гестагена: Три-мерси, Три-регол, Триквилар.

Многофазные – пять видов таблеток в одной упаковке: Клайра.

Трехфазные и многофазные имитируют колебания гормонов в течение нормального менструального цикла.

Трехфазные рекомендуются в качестве первого препарата женщинам с признаками эстрогенной недостаточности. О них я писала выше.

Но чаще на трехфазные с монофазных КОК переводят женщин при плохом контроле цикла (мажущие выделения, сухость влагалища, снижение либидо и др.).

А если у женщины нет никаких проблем со здоровьем и противопоказаний к применению комбинированных оральных контрацептивов, в качестве стартовых врачи назначают монофазные КОК с дозой эстрогена не более 30 мкг и низкоандрогенным гестагеном (гестоден, дезогестрел, левоноргестрел): Фемоден, Логест, Линдинет, Мерсилон, Марвелон, Новинет и др.

А что дальше?

А дальше в течение 3-4 месяцев организм будет приспосабливаться к новому а-ля циклу, поэтому могут быть мазня или обильные кровотечения, головные боли, головокружения и тэ дэ, и тэ пэ.

Если эти явления сохраняются дольше, то, скорее всего, врач предложит перейти на другой препарат.

Например, тошноту, нагрубание молочных желез связывают с избытком эстрогенного компонента. Логично перейти на препарат с более низким содержанием этинилэстрадиола.

Сухость влагалища, скудные менструальноподобные кровотечения потребуют увеличения дозы эстрогена или перехода на препарат, содержащий «натуральный» эстроген (Клайра или Зоэли).

А если на фоне приема КОК появились угри, стали расти лишние волосы, женщине порекомендуют средство с другим гестагеном, обеспечивающим антиандрогенный эффект: Ярина, Джес, Жанин и др.

Схемы приема КОК

Комбинированный оральный контрацептив начинают принимать с первого дня менструации.

За эталон взяли цикл в 28 дней.

В одних упаковках КОК – 21 таблетка, в других – 28 таблеток.

Схема приема для большинства препаратов такая: 21 день женщина принимает гормоны, затем следует 7-дневный безгормональный период. Через 2-3 дня после прекращения приема гормонов в связи со снижением в крови их уровня начинается менструальноподобное кровотечение.

Если в упаковке 21 таблетка, то подразумевается, что после того, как все эти таблетки выпиты, женщина должна зачеркивать в календаре крестиком дни безгормонального промежутка, чтобы позаботиться о покупке следующей упаковки и не забыть вовремя ее начать (строго через 7 дней «отдыха»). Иначе контрацептивный эффект снижается.

Но некоторые производители подумали о забывчивых женщинах и подложили в упаковку помимо 21 таблетки с гормонами еще 7 таблеток плацебо, не содержащих активных компонентов. Во время приема последних семи таблеток начинается менструальноподобное кровотечение, а женщина по количеству оставшихся пилюль видит, что пора наведаться в аптеку за следующей упаковкой.

Такая схема приема 21+7 существовала на протяжении многих лет.

Но у каждой четвертой женщины в этот 7-дневный промежуток «просыпается» гипоталамо-гипофизарно-яичниковая система, поскольку она чувствует, что в организме уменьшилось содержание гормонов, и нужно срочно наводить порядок.  У части женщин в этот период появляются симптомы ПМС, тазовые боли, ухудшается самочувствие.

В связи с этим на рынке появились КОК с новым режимом приема 24+4. Это значит, что в упаковке 24 гормональных таблетки и  4  плацебо.  За 4-дневный промежуток гипоталамо-гипофизарно-яичниковая система не успевает «проснуться» и взять бразды правления в свои руки. Благодаря этому подобные препараты лучше переносятся.

По такой схеме работают Джес и Джес плюс, Димиа, Модэлль Тренд, Зоэли.

Ну, что ж. На сегодня пора закругляться. Вы пока «переваривайте» все, что сегодня узнали.

А в следующий раз мы поговорим об особенностях некоторых КОК и других группах гормональных контрацептивов.

Как вам понравилась эта статья, друзья?

Какие у вас бывают ситуации в аптеке, связанные с этой группой препаратов? Какие вопросы задают вам покупатели?

Если хотите что-то добавить, прокомментировать, буду рада.

Если вам понравилась эта статья, не сочтите за труд, поделитесь ей в соц. сетях со своими коллегами. Кнопки для этого находятся ниже.

Если вы еще не являетесь подписчиком блога, то присоединяйтесь, чтобы быть в курсе всего, что здесь происходит. Просто заполните форму подписки, которая находится под каждой статьей и в правой колонке. В качестве благодарности за подписку через несколько минут вы получите на почту ценные шпаргалки для работы. Если что-то не понятно, вот здесь инструкция.

До новой встречи на блоге «Аптека для Человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

nikafarm.ru

Дроспиренон: гормон

Что такое дроспиренон? Это синтетический гормон, по свойствам близкий к натуральному прогестерону. Средство является производным спиринолактона.

Это вещество из группы пероральных контрацептивных средств. Обычно оно применяется в сочетании с другими гормонами. Оказывает терапевтическое действие на андрогензависимые болезни (акне, серобея), выводит ионы натрия и лишнюю жидкость из организма. В связи с этим нормализует артериальное давление, спадают отеки, снижается масса тела, проходит болезненность в молочных железах. Так же в процессе лечения препарат снижает уровень холестерина в крови и ЛПНП, незначительно повышает концентрацию триглицеридов.

Для женщин: во время менопаузы значительно снижается вероятность возникновения рака толстой кишки, гиперплазии и рака эндометрия.

Дроспиренон борется с нарушением сна, раздражительность при предменструальном синдроме, депрессией.

И, конечно же, средство применяется для предохранения от нежелательной беременности.

ВАЖНО! Препараты с дроспиреноном назначаются врачом. Не практикуйте самолечение!

Показания к применению

Дроспиренон обладает разнонаправленными свойствами: гестагенное, антиандрогенное, антигонадотропное, антиминералокортикоидное.

Его назначают при:

• Контрацепции (в сочетании с другими гормонами)
• Комплексной терапии для профилактики постменопаузного остеопороза
• Климактерических расстройствах (устранение приливов, потливости)
• Тяжелых симптомах ПМС
• Лечении акне, угрей
• Дефиците фолатов
• Задержки жидкости в организме
• Инволюционных изменениях мочеполового тракта (у женщин с неудаленной маткой)

Противопоказания

• Аллергические реакции на дроспиренон
• Порфирия
• Склонность к образованию тромбов
• Печеночная недостаточность
• Лактация (период кормления грудью)
• Вагинальные кровотечения неизвестного происхождения
• Рак молочной железы (или половых органов)
• Беременность
• Тромбоэмболия или тромбофлебит

Побочные действия

• Аллергия
• Головокружение, головные боли
• Артериальная гипертония
• Отечность
• Тромбофлебит, тромбы в венах сетчатки, тромбоэмболия легочной артерии или сосудов головного мозга
• Калькулезный холецистит
• Депрессия, апатия, сонливость, бессонница
• Рвота, тошнота
• Скачки веса
• Снижение остроты зрения
• Выделения из влагалища (кровянистые или необычной консистенции)
• Снижение либидо
• Хлоазма
• Варикоз, судороги
• Галакторея
• Алопеция
• Боль в молочных железах и набухание

Передозировка: симптомы

• Тошнота
• Рвота
• Вагинальные кровотечения

Инструкция (способ применения и дозировка)

Дроспиренон назначают по разным схемам лечения, которые зависят от того, в какой комбинации находится гормон в препарате.

Обычно гормоны принимают один раз в сутки строго в одно и то же время.

ВАЖНО! Терапию назначает врач.

 

Продолжительность и нюансы лечения так же должен оговорить ваш лечащий врач.

Дроспиренон отпускается из аптек только по рецепту.

Взаимодействие

Дроспиренон снижает эффективность анаболических стероидов и препаратов, стимулирующих гладкую мускулатуру матки.

 

Снижает эффективность препаратов, которые усиливают ферменты печени (барбитураты, карбамазепин, оскарбазепин, производные гидантоина, примидон, рифампицин, топирамат, гризеофульвин, фелбамат).

Некоторые антибиотики могут влиять на метаболизм дроспиренона.

Контрацептивы с дроспиреноном (аналоги, стоимость)

Самый частый вопрос об этом средстве в интернете: «В каких контрацептивах содержится?» Вот вам список препаратов:

Анжелик (Дроспиренон+Эстрадиол) 28 шт., 2 мг – 1160-1280 pуб.

Даилла (Дроспиренон+Этинилэстрадиол)

Джес (Дроспиренон+Этинилэстрадиол) 28 шт. – 900-1000 pуб.

Модэлль Про (Дроспиренон+Этинилэстрадиол)

Симициа (Дроспиренон+Этинилэстрадиол)

Модэлль Тренд (Дроспиренон+Этинилэстрадиол)

Мидиана (Дроспиренон+Этинилэстрадиол) Mидиaнa, 21 шт. – 680-700 pуб.

Ярина (Дроспиренон+Этинилэстрадиол) 21 шт. – 1000-1300 pуб.

Видора (Дроспиренон+Этинилэстрадиол)

Зентива (Дроспиренон+Этинилэстрадиол)

Джес Плюс (Дроспиренон+Этинилэстрадиол с добавлением левомефоликата кальция)

Ярина Плюс (Дроспиренон+Этинилэстрадиол с добавлением левомефоликата кальция)

Димиa, 28 шт. – 980-990 pуб.

Как подобрать гормональные контрацептивы? — читать

Состав КОК

Гормональные контрацептивные препараты из разряда КОК (комбинированные оральные контрацептивы) – это комбинация двух гормонов (эстроген + гестаген).

Эстроген всегда одинаков во всех препаратах и представлен как этинилэстрадиол. А вот в качестве прогестерона может применяться как дросперинон, так и другое активное вещество.

Отличительные особенности дроспиренона

• Хорошая антиминералкортикоидная активность
• Помогает блокировать соединение стероидного гормона с минералкортикоидными рецепторами

Гестоден или Дроспиренон?

Оба синтетических гормона эффективны. Побочные эффекты от их приема сведены к минимуму. Отличия:

Препараты с гестоденом назначают при дисменорее, а так же для установки регулярного менструального цикла.

Дроспиренон снижает выраженность ПМС, избавляет от акне и выводит лишнюю жидкость из организма. Однако есть риск развития тромбоэмболии и гиперкалиемии при длительном приеме препаратов с этим веществом.

Дезогестрел или Дроспиренон?

Дезогестрел применяют для устранения дисменореи.

Во время приема препаратов с дроспиреноном риск набора веса несколько выше.

ОДНАКО! В любом случае, решить, что вам больше подходит должен только квалифицированный специалист. Лечение гормональными препаратами – это не шутки.

potaskyn.ru

Что изменит дроспиренон в контрацепции и заместительной гормональной терапии?

Для цитирования: Тарасова М.А., Лекарева Т.М. Что изменит дроспиренон в контрацепции и заместительной гормональной терапии? // РМЖ. 2005. №17. С. 1139

Одним из важнейших экстрагенитальных эффектов эндогенного прогестерона является его антиминералкортикоидное действие как натурального антагониста альдостерона. Альдостерон, поддерживая активное поглощение натрия и выведение ионов калия и водорода с мочой в дистальных почечных канальцах, выполняет биологическую функцию регулятора внеклеточного обмена и метаболизма воды. В лютеиновую фазу менструального цикла на фоне увеличения секреции прогестерона происходит возрастание натрийуреза [4].

Эстрадиол и синтетические эстрогены обладают противоположным прогестерону натрий–сберегающим эффектом, который обусловлен в основном увеличением синтеза ангиотензиногена в печени и, соответственно, повышением уровня ангиотензина – главного стимулятора выработки альдостерона. Синтетические прогестагены – производные 17a–гидроксипрогестерона и 19–нортестостерона, не имеют антиминералкортикоидного эффекта и не противодействуют стимулирующему влиянию эстрогена на ренин–ангиотензин–альдостероновую систему (РААС). Результатом задержки натрия и жидкости у женщин, принимающих эстроген–содержащие препараты с целью контрацепции и заместительной гормональной терапии (ЗГТ), может быть увеличение массы тела вследствие задержки жидкости, отечность и повышение АД у предрасположенных женщин. Дроспиренон – новый прогестаген – производное 17a–спиронолактона, спектр эффектов которого – прогестагенный, антиминералокортикоидный и антиандрогенный, свойственные натуральному прогестерону. Антиминералокортикоидная активность дроспиренона в 8 раз выше, чем у спиронолактона (диуретика с антиминералкортикоидной активностью) [5,6]. Результатами этого свойства препарата является уменьшение массы тела и снижение систолического и диастолического артериального давления. Вызываемая дроспиреноном потеря натрия в организме не приводит к клинически значимому повышению концентрации калия, что позволяет применять его даже у женщин с нарушением функции почек [1]. В исследовании Oelkers et al. установлено достоверное повышение кумулятивной экскреция натрия в группе здоровых женщин, получавших 2 мг дроспиренона, по сравнению с группой плацебо [7]. Следует отметить также и увеличение уровня альдостерона в плазме и экскреция его с мочой, что, по мнению авторов, характеризует компенсаторную активацию РААС в ответ на изменение электролитного состава крови. В рамках того же исследования было показано, что дроспиренон достоверно повышает активность ренина плазмы, причем этот эффект не зависит от дозы препарата. Кроме того, выявлено некоторое снижение массы тела у пациенток, принимавших препарат, содержащий 30 мкг этинилэстрадиола и 3 мг дроспиренона (Ярина) [8,9], в отличие от женщин, принимавших контрацептив, содержащий 30 мкг этинилэстрадиола в сочетании с 150 мкг дезогестрела, у которых, наоборот, отмечалось некоторое увеличение массы тела [10,11]. Эти данные свидетельствуют о том, что дроспиренон в составе КОК способен эффективно противодействовать эстрoгензависимой задержке натрия и жидкости. Дроспиренон является также антагонистом андрогенных рецепторов. Антиандрогенная активность дроспиренона выражена в 5–10 раз сильнее, чем у прогестерона, но ниже, чем у ципротерона ацетата [12–14]. Комбинированные оральные контрацептивы (КОК), угнетая секрецию андрогенов яичниками, оказывают положительное влияние на угревую сыпь и себорею. Кроме того, этинилэстрадиол (ЭЭ) вызывает повышение концентрации глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС), который уменьшает свободную фракцию андрогенов в плазме крови. Выраженность андрогенного эффекта прогестагена, входящего в состав комбинированных препаратов, существенно влияет на эффекты ЭЭ, такие как повышение ГСПС и антиатерогенные изменения спектра липопротеидов. Дроспиренон не снижает уровень ГСПС [15] и имеет антиатерогенное влияние на липидный обмен [16]. Применение комбинированных эстроген–гестагенных препаратов, содержащих дроспиренон, для контрацепции и заместительной гормональной терапии, позволяет получить дополнительные преимущества, связанные с фармакологическими и клиническими особенностями этого прогестагена. Контрацепция с дроспиреноном Современные гормональные контрацептивы дают реальную возможность регулировать сроки наступления беременности и таким образом снижать риск материнской смертности, связанной с абортами. Однако только этим не ограничивается их влияние на репродуктивное здоровье. Эстроген–гестагенные контрацептивы обладают многочисленными неконтрацептивными профилактическими и лечебными эффектами: уменьшают обильность, длительность и болезненность менструальной кровопотери, положительно влияют на состояние кожи, снижают риск анемии, внематочной беременности, воспалительных заболеваний органов малого таза, доброкачественных и злокачественных новообразований яичников, рака эндометрия. В настоящее время, по данным ВОЗ (2001), гормональные методы контрацепции используют около 100 млн. женщин. Несомненно, что актуальность гормональной контрацепции будет возрастать и в дальнейшем. Новый прогестаген дроспиренон входит в состав комбинированнного низкодозированного монофазного контрацептива Ярина (Schering AG, Германия), содержащего 30 мкг ЭЭ и 3 мг дроспиренона. Как известно, эффективность методов контрацепции определяется числом беременностей, наступающих у 100 женщин за первые 12 месяцев использования контрацептива (индекс Перля). Для Ярины этот показатель составляет 0,07, что соответствует критериям высокоэффективного контрацептива [17]. Исследования длительности применения КОК показали, что около 30% женщин прекращают применение препаратов в течение первого года [18]. Основной причиной отмены КОК являются побочные эффекты [19]. Такие побочные эффекты, как увеличение массы тела, нагрубание и болезненность молочных желез, повышение уровня АД, связаны с влиянием ЭЭ на РААС. Благодаря антиминералкортикоидной активности дроспиренон препятствует задержке натрия и жидкости в организме, что поддерживает стабильность массы тела, уровня АД и препятствует нагрубанию молочных желез при приеме Ярины. В течение первого месяца приема головная боль, напряжение молочных желез, снижение либидо, депрессия встречаются в 3,1–4,6%; тошнота – в 4,6–6,2% случаев. К шестому месяцу лечения все вышеуказанные симптомы в основном купируются [2]. Лечебные свойства КОК с дроспиреноном Дроспиренон, оказывающий на РААС эффект, подобный спиронолактону, открывает новые терапевтические возможности применения КОК. В первую очередь это относится к терапии предменструального синдрома (ПМС). Не менее чем у 95% женщин репродуктивного возраста в той или иной степени за несколько дней до менструации наблюдаются такие симптомы, как раздражительность (93,8%), нагрубание и болезненность молочных желез (87,5%), метеоризм (75%), головная боль (56,3%), изменение настроения с наклонностью к депрессии (56,3%), отечность (50%) [3]. Применение КОК является наиболее распространенной терапевтической тактикой при ПМС. Однако при этом выраженность симптоматики ПМС не всегда уменьшается, а может даже усугубляться, что связано с дефицитом натурального прогестерона. В многочисленных клинических исследованиях показано позитивное влияние препарата Ярина на соматические и психо–эмоциональные симптомы ПМС. В открытом неконтролируемом исследовании, проведенном Apter D. и соавт. [20]. Эффективность препарата оценена у 336 женщин в возрасте от 18 до 42 лет с помощью опросника здоровья The Psychological General Well–Being Index (PGWBI), включающего такие показатели, как беспокойство, сниженное настроение, общее самочувствие, способность к контролированию своих эмоций, здоровье в целом, активность. Через три цикла лечения отмечалась тенденция к улучшению, а через шесть циклов было выявлено статистически значимое увеличение показателя общего самочувствия. Кроме того, проводилась оценка степени выраженности соматических симптомов. Уменьшение симптомов вздутия живота и нагрубания молочных желез произошло к 6 циклу приема препарата соответственно у 77,3 и 69% женщин. Кроме того, в 52% случаев больные отмечали уменьшение отечности конечностей. Масса тела оставалась стабильной или даже несколько снижалась. Несмотря на то, что в этом исследовании не была предусмотрена группа плацебо, этот недостаток компенсирован длительностью лечения (12 месяцев), т.к. известно, что уже через 3 – 6 месяцев эффект плацебо нивелируется [21]. В другом исследовании, проведенном в США в 2002 г., Borenstein J. и соавт. провели оценку влияния препарата на предменструальные симптомы и качество жизни более чем у тысячи женщин, страдающих ПМС. Предменструальные симптомы и качество жизни оценивались до начала лечения и через два цикла терапии. Использование Ярины привело к улучшению физических и психоэмоциональных симптомов ПМС, а также общего самочувствия и качества жизни [22]. Boschitsch E. и соавт. изучили эффективность применения Ярины и препарата, содержащего 30 мкг ЭЭ и 150 мкг дезогестрела, в терапии ПМС. В группе женщин, получавших Ярину, было отмечено достоверное снижение массы тела. Кроме того, произошло статистически значимое уменьшение тяжести предменструальных симптомов, таких как подавленное настроение, задержка жидкости, повышенный аппетит. Позитивное влияние препарат оказал на кожные проявления. Количество элементов угревой сыпи снизилось на 62,5%, себорея уменьшилась на 25,1%. После окончания исследования 75,6% женщин выразили желание продолжить прием препарата [23]. В исследовании Brown C. и соавт. 326 женщин в возрасте от 18 до 35 лет заполняли 23–компонентный опросник Women’s Health Assessment Questionnaire в начале наблюдения и после завершения 6 цикла приема Ярины. В конце 6 цикла было отмечено улучшение показателей по шкалам, характеризующим задержку жидкости и эмоциональный статус. Следует особо отметить, что результаты были аналогичны в группах пациенток, не пользовавшихся ранее оральными контрацептивами и использовавших ОК, не содержащие дроспиренон [24]. В рандомизированном плацебо–контролируемом исследовании Freeman E.W. и соавт. исследована эффективность препарата Ярина в течение 3 менструальных циклов у 82 женщины с тяжелым течением ПМС, так называемым предменструальным дисфорическим синдромом. У пациенток, получавших лечение препаратом, содержащим ЭЭ и дроспиренон, отмечалось значительно более выраженное улучшение по показателям опросника СОРЕ (the Calendar of Premenstrual Experiences) по всем 22 пунктам. Достоверная разница между группами была получена по фактору 3 – постоянный повышенный аппетит, акне [25,26]. Во всех вышеописанных исследованиях применялась стандартная схема приема препарата: прием 21–й таблетки с последующим семидневным перерывом. Известно, что именно в этот промежуток времени у женщин, принимающих оральные контрацептивы, чаще возобновляются симптомы ПМС [27]. Использование продленного режима КОК, когда больная получает препарат ежедневно в течение 9–12 недель и лишь затем делает перерыв, повышает эффективность терапии ПМС. Уменьшение симптомов в этом случае отмечают 74% женщин [28]. В случае использования такого режима приема кровотечения прорыва встречаются достаточно редко, менструальноподобная реакция наступает при отмене таблеток [29]. Учитывая эти данные, было проведено исследование применения Ярины в продленном режиме [30]. В нем приняли участие 1433 женщины, 175 из которых получали препарат непрерывно в течение 42–126 дней. Показано, что отечность конечностей уменьшилась на 49% у больных, принимавших препарат в продленном режиме по сравнению с 34% у пациенток, использовавших стандартную 21–дневную схему. Болезненность молочных желез снизилась на 50 и 40% соответственно, чувство вздутия живота на 37 и 29%. Также более эффективным является продленный режим приема у женщин с угревой сыпью. Частота кровотечений прорыва составила 15% в начале терапии и имела тенденцию к снижению по мере продолжения приема препарата. Не было отмечено повышения частоты других побочных эффектов. Таким образом, продленный режим может быть использован для повышения терапевтической эффективности Ярины. Антиандрогенные свойства КОК с дроспиреноном обусловлены несколькими механизмами: подавлением овуляции, способностью дроспиренона блокировать рецепторы к андрогенам и отсутствием снижения концентрации глобулина, связывающего половые стероиды [31]. Применение препарата Ярина патогенетически обосновано у женщин с избыточной массой тела или повышением артериального давления при приеме комбинированных контрацептивов, а также требующих терапии в связи с предменструальным синдромом, угревой болезнью, легкой артериальной гипертензией или «идиопатическими отеками». Заместительная гормональная терапия с дроспиреноном Прекращение эстроген–продуцирующей функции яичников, приводящее к развитию вазомоторных симптомов, нарушению сна, снижению устойчивости к психологическим и эмоциональным стрессам, урогенитальным и сексуальным расстройствам, изменению внешности, к остеопорозу, болям в спине и переломам, существенно снижает качество жизни женщин старшего возраста. Коррекция всех указанных проявлений является целью заместительной гормональной терапии в пери– и постменопаузе. Дроспиренон входит в состав комбинированного препарата для непрерывной ЗГТ в постменопаузе Анжелик (Schering AG, Германия), содержащего 17b–эстрадиола и 2 мг дроспиренона. Применение дроспиренона в комбинированном препарате для ЗГТ, аналогично Ярине, уменьшает частоту побочных эффектов (таких как мастодиния, отечность, увеличение веса вследствие задержки жидкости) и улучшает переносимость терапии. Повышение приемлемости терапии («комплаентности») является важнейшим условием ее максимальной эффективности, поскольку профилактические эффекты достигаются только при достаточной продолжительности терапии эстрогеном. Кроме того, антиальдостероновый эффект дроспиренона особенно важен для женщин старших возрастных групп, имеющих более высокую частоту гипертонической болезни и ишемической болезни сердца. Известно, что ренин–ангиотензин–альдостероновая система имеет многокомпонентное воздействие на функцию сердечно–сосудистой системы. Ангиотензин II оказывает сильное прямое сосудосуживающее действие на артерии и менее сильное сосудосуживающее действие на вены. Кроме того, ангиотензин II служит главным стимулятором выработки альдостерона – основного регулятора водно–электролитного баланса, действующего через минералокортикоидные рецепторы в дистальных канальцах почек. В то же время относительно недавно было обнаружено, что рецепторы альдостерона расположены также и в других органах, включая мозг, сосуды и сердце [32]. Это свидетельствует о роли альдостерона в физиологии и патологии сердечно–сосудистой системы. Избыточный синтез альдостерона, всегда сопровождающий течение сердечной недостаточности, приводит к стимуляции фибробластов, что, в свою очередь, вызывает повышение синтеза коллагена, развитие интерстициального фиброза, нарушение функциональной активности миокарда с развитием диастолической дисфункции левого желудочка. Кроме того, избыточный синтез альдостерона способствует повышению реабсорбции натрия, потере калия, ретенции воды в почечных канальцах, что, в свою очередь, приводит к увеличению объема циркулирующей крови и как следствие – к перегрузке левого желудочка сердца объемом и давлением, что также ведет к прогрессированию сердечной недостаточности. Влияние альдостерона на развитие сердечно–сосудистой патологии включает воздействие на кардиальный и сосудистый фиброз, гипертензию, эндотелиальную дисфункцию, подавление фибринолиза, нарушение сердечного ритма. Показано, что применение блокатора альдостероновых рецепторов спиронолактона снижает уровень АД, улучшает функцию эндотелия, уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца, снижает частоту фатальной аритмии и в результате приводит к 30%–ному снижению смертности среди пациентов с тяжелой сердечной патологией [32]. На больших когортах пациентов показано, что циркуляторный уровень норадреналина, ренина, ангиотензина II, альдостерона, эндотелина–1 и адреномедулина коррелирует как с тяжестью, так и с прогнозом хронической сердечной недостаточности. В частности, имеется сложная взаимосвязь между активностью ренин–ангиотензин–альдостероновой системы и гиперпродукцией эндотелина–1. Как показало исследование Framingham Offspring Study (Фрамингем, Массачусетс), даже у нормотензивных лиц однократное измерение в утренние часы альдостерона позволяло предсказывать вероятность повышения артериального давления спустя несколько лет. В многоцентровом исследовании проведено изучение содержания калия в сыворотке крови и уровня АД у женщин 45–70 лет в постменопаузе, не имеющих и имеющих сахарный диабет, получающих препарат Анжелик и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или блокаторы рецептора ангиотензина II [33]. У обследованных женщин отмечен гипотензивный эффект ЗГТ. Кроме того, ни в одной из наблюдаемых групп не было выявлено гиперкалиемии. Гипотензивный эффект был подтвержден также результатами 12–недельного многоцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо–контролируемого исследования влияния препарата Анжелик на уровень АД у 212 женщин в постменопаузе, имеющих умеренную гипертензию (АД в пределах 140/90–159/99 мм рт.ст.). По сравнению с группой плацебо у женщин, применявших Анжелик, отмечено достоверное снижение цифр АД и отсутствие значимых изменений содержания калия в сыворотке крови [34]. Представленные результаты исследований свидетельствуют о новых возможностях комбинированных эстроген–гестагенных препаратов, содержащих дроспиренон в качестве прогестагенного компонента. Контрацептивный препарат «Ярина» благодаря антиминерало кортикоидному и антиандрогенному эффекту дроспиренона обладает хорошей переносимостью, связанной с сохранением стабильного веса, отсутствием повышения АД, улучшением состояния кожи, эффективностью в отношении купирования предменструальных симптомов. Кроме того, получены данные, свидетельствующие о потенциальных возможностях ЗГТ с дроспиреноном снижать риск сердечно–сосудистой патологии у женщин в постменопаузе. Литература 1. Андреева Е.Н. и др. Новые возможности гестагенов: дроспиренон – прогестаген с антиминералкортикоидными свойствами. Российский вестник акушера–гинеколога. 2004; 6. 2. Пасман Н.М. Ярина – первый опыт применения орального контрацептива с лечебными свойствами в Новосибирске. Российский вестник акушера–гинеколога. 2005;1. 3. Межевитинова Е.А., Прилепская В.Н. Предменструальный синдром. Гинекология 2002; приложение: 3–8. 4. Oelkers W. Drospirenone, a progestogen with antimineralocorticoid properties: a short review. Mol Cell Endocrinol. 2004 Mar 31;217(1–2):255–61. 5. Losert W, Casals–Stenzel J, Buse M. Progestogens with antimineralcorticoid activity. Arzneimittelforschung 1985;35:459–71. 6. Muhn P, Fuhrmann U, Fritzemeier KH, et al. Drospirenone: a novel progestogen with antimineralcorticoid and antiandrogenic activity. Ann N Y Acad Sci 1995; 761:311–35. 7. Oelkers W, Berger V, Bolik A, et al. Dihydrospirorenone, a new progestogen with antimineralcorticoid activity: effects on ovulation, electrolyte excretion, and the rennin–aldosterone system in normal women. J Clin Endocrinol Metab 1991;73:837–42. 8. Oelkers W, Helmerhorst FM, Wuttke W, et al. Effect of an oral contraceptive containing drospirenone on the rennin–angiotensin–aldosterone system in healthy female volunteers. Gynecol Endocrinol 2000;14:204–13. 9. Oelkers W, Foidart JM, Dombrovicz, et al. Effects of a new oral contraceptive containing an antimineralcorticoid progestogen, drospirenone, on the rennin–aldosterone system, body weight, blood pressure, glucose tolerance, and lipid metabolism. J Clin Endorinol Metab 1995;80:1816–21. 10. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Efficacy and tolerability of a monophasic oral contraceptive containing ethynilestradiol and drospirenone. Eur J Contracept reprod Health Care 2000;5:25–34. 11. Foidart JM, Wuttke W, Bouw GM, et al. A comparative investigation of contraceptive reliability, cycle control and tolerance of two monophasic oral contraceptives containing either drospirenone or desogestrel. Eur J Contracept Reprod Health Care 2000;5:124–34. 12. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Efficacy and tolerability of a monophasic oral contraceptive containing ethynilestradiol and drospirenone. Eur J Contracept reprod Health Care 2000;5:25–34. 13. Oelkers W, Berger V, Bolik A, et al. Dihydrospirorenone, a new progestogen with antimineralcorticoid activity: effects on ovulation, electrolyte excretion, and the rennin–aldosterone system in normal women. J Clin Endocrinol Metab 1991;73:837–42. 14. Fuhrmann U, Krattenmacher R, Slater EP, et al. The novel progestin drospirenone and its natural counterpart progesterone: biochemical profile and antiandrogenic potential. Contraception 1996;54:243–51. 15. van Vloten WA, van Haselen CW, van Zuuren EJ, Gerlinger C, Heithecker R. The effect of 2 combined oral Contraceptives containing either drospirenone or cyproterone acetate on acne and seborrhea. Cutis 2002 Apr;69(4 Suppl):2–15. 16. Gaspard U, Endrikat J, Desager JP, Buicu C, Gerlinger C, Heithecker R. A randomized study on the influence of oral contraceptives containing ethinylestradiol combined with drospirenone or desogestrel on lipid and lipoprotein metabolism over a period of 13 cycles. Contraception. 2004 Apr;69(4):271–8. 17. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Efficacy and tolerability of a monophasic oral contraceptive containing ethynilestradiol and drospirenone. Eur J Contracept reprod Health Care 2000;5:25–34 18. Pinter B. Continuation and compliance of contraceptive use. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002 Sep;7(3):178–83. Review. PMID: 12428939. 19. Aubeny E. et al. Oral contraception: patterns of non–compliance. The Coraliance study. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002 Sep;7(3):155–61. 20. Apter D, Borsos A, Baumgartner W, Melis GB, Vexiau–Robert D, Colligs–Hakert A, Palmer M, Kelly S. Effect of an oral contraceptive containing drospirenone and ethinylestradiol on general well–being and fluid–related symptoms. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2003 Mar;8(1):37–51. 21. Wiklund I, Dimenas E, Wahl M. Factors of importance when evaluating quality of life in clinical trials. Control Clin Trials 1990;11:169–79. 22. Borenstein J, Yu HT, Wade S, Chiou CF, Rapkin A. Effect of an oral contraceptive containing ethinyl estradiol and drospirenone on premenstrual symptomatology and health–related quality of life. J Reprod Med. 2003 Feb;48(2):79–85. 23. Boschitch E, Skarabis H, Wuttke W et al. The acceptability of a novel oral contraceptive containing drospirenone and its effect on well–being. The Eur J of Contracept and Reprod Health Care 2000;5(suppl 3):34–40. 24. Brown C, Ling F, Wan J. A new monophasic oral contraceptive containing drospirenone. Effect on premenstrual symptoms. J Reprod Med. 2002 Jan;47(1):14–22. 25. Freeman EW, Kroll R, Rapkin A, Pearlstein T, Brown C, Parsey K, Zhang P, Patel H, Foegh M; PMS/PMDD Research Group. Evaluation of a unique oral contraceptive in the treatment of premenstrual dysphoric disorder. J Womens Health Gend Based Med. 2001 Jul–Aug;10(6):561–9. 26. Freeman EW. Evaluation of a unique oral contraceptive (Yasmin) in the management of premenstrual dysphoric disorder. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002 Dec;7 Suppl 3:27–34; discussion 42–3. 27. Sulak P, Scow RD, Preece C, et al. Hormone withdrawal symptoms in oral contraceptive users. Obstet Gynecol 2000;95:261–6. 28. Sulak PJ, Cressman BE, Waldrop E, et al. Extending the duration of active oral contraceptive pills to manage hormone withdrawal symptoms. Obstet Gynecol 1997;89:179–83 29. Clarke AK, Miller SJ. The debate regarding continuous use of oral contraceptives. Ann Pharmacother 2001;35:1480–4. 30. Sillem M, Schneidereit R, Heithecker R, et al. Use of an oral contraceptive containing drospirenone in an extended regimen. Eur J Contracept Reprod Health Care 2003;8:162–169. 31. Mansour D Experiences with Yasmin: the acceptability of a novel oral contraceptive and its effect on well–being. Eur J Contracept reprod Health Care. 2002 Dec;7 Suppl 3:35–41. 32. Stier TC, Koenig S, Lee DY, Chawla M, Frishman W. Aldosterone and aldosterone antagonism in cardiovascular disease: focus on eplerenone (Inspra) Heart Dis 2003;5:102–118. 33. Preston RA, White WB, Pitt B, Norris PM, Foegh M, Hanes V. Drospirenone/estradiol effect on serum potassium of postmenopausal women at risk for hyperkalemia. Obstet Gynecol 2004;103:4;26S–27S.

34. White WB, Pitt B, Foegh M, Hanes V. Drospirenone with estradiol lowers blood pressure in postmenopausal women with systolic hypertension. Obstet Gynecol 2004; 4, suppl.,26S.

Поделитесь статьей в социальных сетях

Предыдущая статья

Следующая статья

www.rmj.ru

Противозачаточные таблетки

Содержание:

• Какие противозачаточные таблетки лучше принимать
• Как правильно подобрать противозачаточные таблетки
• Чем отличаются противозачаточные таблетки друг от друга
• Какие бывают гестагены
• Какие противозачаточные таблетки можно пить после родов
• Противозачаточные таблетки после незащищенного полового акта
• Стоит ли принимать противозачаточные таблетки при климаксе
• Недостаток противозачаточных таблеток

Как выбрать противозачаточные таблетки?

Необходимо соединить воедино все сведения, касающиеся гормонального статуса женщины. Выяснить, уровень каких гормонов в организме преобладает: эстрогенов или прогестерона, нет ли гиперандрогении (повышенного уровня мужских половых гормонов), какие есть сопутствующие заболевания.

Для рожавших женщин, для дам, находящихся в позднем репродуктивном возрасте или для тех, кому не подошли микродозированные препараты, гинеколог может посоветовать низкодозированные противозачаточные таблетки.

Высокодозированные гормональные препараты принимаются строго по назначению врача!

Чистые гестагенные противозачаточные таблетки («мини — пили»)

Чем отличаются гестагены, входящие в состав противозачаточных таблеток

Если эстрогены в КОК различаются по степени эстрогенной активности и имеют более или менее одинаковый химический состав (отличие в основном заключается в положении этинильной группы и степени негативного воздействия на печень и организм в целом), то гестагены в противозачаточных таблетках обладают различными свойствами.

Основная функция гестагенов в противозачаточных таблетках – блокировка овуляции. Поэтому противозачаточные средства могут быть только на основе гестагена. Эстрогены здесь играют вспомогательную роль: контролируют менструальный цикл и отвечают за эффекты, сходные с действием природного эстрадиола.

Гестоден — производное 19-нортестостерона, превосходящее по силе и селективности действия природный гормон желтого тела прогестерон и другие современные синтетические гестагены. Обладает андрогенными свойствами (его нельзя использовать при андрогенных заболеваниях) даже не смотря на то, что Гестоден используется в очень низких дозировках. Входит в состав противозачаточных таблеток Линдинет-20, Логест, Линдинет-30, Фемоден.

Диеногест — производное нортестостерона. Диеногест обладает антиандрогенной активностью, не имеет существенной глюкокортикоидной или минералокортикоидной активности.

При монотерапии используется для лечения эндометриоза. В комбинации с эстрогенами входит в состав комбинированных противозачаточных таблеток Клайра, Жанин, Силует, Жанеттен.

Дезогестрел — действие дезогестрела подобно эндогенному прогестерону. Это мощный гестаген с выраженным антиэстрогенным действием, имеющим слабую андрогенную и анаболическую активность (способность увеличивать массу тела). Дезогестрел входит в состав противозачаточных таблеток Новинет, Мерсилон, Регулон, Три-Мерси, Марвелон, Лактинет, Чарозетта.

Дроспиренон — производное спиронолактона с антиминералокортикоидным действием.  Дроспиренон обладает антигонадотропным, гестагенным и антиандрогенным эффектом: таблетки с Дроспиреноном назначают в основном при андрогензависимых заболеваниях (андрогенная алопеция, акне (угри), себорея) и при склонности к отекам. Так как Дроспиренон может выводить лишнюю жидкость из организма, уменьшать болезненность молочных желез, предупреждать повышение АД и другие симптомы, связанные с задержкой воды в организме. Входит в состав противозачаточных таблеток Джес, Джес Плюс, Димиа, Мидиана, Ярина, Ярина Плюс.

Левоноргестрел — входит в состав внутриматочной гормональной системы Мирена, использующейся как с целью контрацепции, так и для снижения чувствительности эндометрия к эстрадиолу, что вызывает сильный антипролиферативный эффект: уменьшает эндометриоидные разрастания. Входит в состав противозачаточных таблеток Минизистон 20 фем, Минизистон, Микрогинон, Ригевидон, Три-регол, Триквилар, Тризистон, Овидон, Микролют.

Линестренол уменьшает риск развития мастопатии, железодефицитной анемии, воспалительных и опухолевых заболеваний матки и придатков, но проявляет слабые андрогенные свойства. Входит в состав противозачаточных таблеток Экслютон. Лечебная дозировка линестренола содержится в Оргаметриле.

Номегэстрола ацетат — производное естественного прогестерона. Номегэстрола ацетат обладает умеренной антиандрогенной активностью и не имеет эстрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активности. Входит в состав противозачаточных таблеток Зоэли.

Норгестимат по химической структуре близок к левоноргестрелу. Входит в состав противозачаточных таблеток Силест.

Норэтистерона ацетат обладает кровоостанавливающим действием. Таблетки с норэтистерона ацетатом могут назначить при интенсивных маточных кровотечениях с целью дифференциальной диагностики или для предупреждения рецидивов дисфункциональных кровотечений. Входит в состав противозачаточных таблеток Нон-Овлон.

Хлормадинон ацетат — прогестаген, способный ослаблять эффект андрогенных гормонов, замещая их на специфических рецепторах в организме (антиандрогенное свойство). Входит в состав противозачаточных таблеток Белара.

Ципротерона ацетат также синтетический антиандрогенный препарат. Входит в состав противозачаточных таблеток Диане-35, Хлое, Беллуне-35.

Этинодиола диацетат — предшественник норэтистерона. Входит в состав противозачаточных таблеток Демулен.

Также гестагены различаются по степени воздействия на липидный обмен.

Как выбрать противозачаточные таблетки? Необходимо соединить воедино все сведения, касающиеся гормонального статуса женщины. Выяснить, уровень каких гормонов в организме преобладает: эстрогенов или прогестерона, нет ли гиперандрогении (повышенного уровня мужских половых гормонов), какие есть сопутствующие заболевания.

Могут ли противозачаточные таблетки уменьшить частоту рецидивов воспалительных заболеваний женских половых органов?

Да, могут. Гормональные таблетки «выключают» яичники, и боли внизу живота беспокоят реже.

Но некоторые из гормональных препаратов наоборот приводят к обострению по-женски, к каждой женщине нужен индивидуальный подход.

При предменструальном синдроме лечение тоже подбирается строго индивидуально.

Также противозачаточные таблетки снижают иммунитет и нарушают обмен витаминов группы В, негативно сказываются на настроении женщины. Пиридоксин при приеме противозачаточных таблеток надо пить дополнительно.

При приеме противозачаточных таблеток после периода адаптации часто бывают кровотечения прорыва. Необходимо обязательно сообщить лечащему врачу, какие таблетки женщина пила, и что данный гормональный препарат не подходит.

Как предохраняться после родов?

В период лактации можно использовать в качестве контрацепции только чистые гестагенные препараты («мини-пили»), если к их приему нет других противопоказаний.

Чистые гестагены имеют свои недостатки и преимущества: они защищают от развития рака молочной железы, но могут усилить послеродовую депрессию.

Существуют ли таблетки для экстренной посткоитальной контрацепции Да, существуют. Из современных препаратов можно отметить такие средства для экстренной контрацепции, как Гинепристон и Женале (активное вещество мифепристон). Принимаются в течение 72 часов в любую фазу менструального цикла после полового акта и только в экстренных случаях (имеются противопоказания, читайте инструкцию).

Можно ли с помощью гормональных таблеток облегчить симптомы климакса?

Можно, но не нужно. Климакс лучше пережить, принимая другие, менее безопасные препараты. Биокомплекс Lady's formula «Менопауза День-Ночь», Менопейс, Эстровэл — хорошая альтернатива гормональным средствам.

Поздний климакс тоже один из факторов риска развития рака молочной железы, дополнительный прием синтетических эстрогенов тоже может спровоцировать данное заболевание.

Перед приемом любых контрацептивных препаратов необходимо предварительно проконсультироваться с врачом!

 

Что делать, если была пропущена таблетка?

Когда наступает противозачаточный эффект, действия при пропуске таблеток, как перейти с одних таблеток на другие, если они не подошли, что делать, если на фоне приема таблеток наступила беременность, написано в инструкции.

К приему гормональных таблеток существует огромный список противопоказаний, и они могут вызвать побочные эффекты в виде:

• мигрени 
• мастопатии
• кожного зуда
• аллергии на солнце

Могут отбить желание заниматься сексом и спровоцировать появление других нежелательных симптомов, а также различных осложнений, вплоть внематочной беременности, тромбоза глубоких вен и рака, особенно при длительном и бесконтрольном приеме. Ученые провели исследование и доказали, что даже лучшие комбинированные гормональные контрацептивы удваивают риск развития рака молочной железы и яичников.

Также гормональные таблетки не защищают от инфекций, передающихся половым путем, СПИДа в том числе.

Читайте далее: Десять эффективных методов контрацепции

happylady.su

Гормон Дроспиренон в различных лекарственных препаратах

Оральные контрацептивы пользуются популярностью у женщин. Широкое разнообразие оральных противозачаточных средств позволяет женщине подобрать наиболее безопасный вариант для себя и своего партнера. Они отличаются по составу, по правилам приема и по дозировкам действующего вещества. Основным веществом многих средств от нежелательной беременности является Дроспиренон. Что это за гормон, подробно рассказано в статье.

Как действуют гормональные препараты?

Гормональные средства контрацепции из группы КОК — это комбинация двух гормонов: эстрогена и гестагена. Эстроген представлен этинилэстрадиолом и одинаков во всех препаратах. В качестве прогестерона может выступать дросперинон или другое активное вещество.

В состав большинства контрацептивов входит гормон гестаген. Некоторые из них обладают антиандрогенным эффектом — нейтрализуют тестостерон в организме женщины и активно снижают его содержание. Препараты, содержащие дроспиренон, обладают антиандрогенным эффектом, что активно используется в гинекологической практике.

Все КОК действуют по одному принципу: тормозят овуляцию и препятствуют тем самым наступлению беременности. После отмены препарата фертильность восстанавливается. Средства, содержащие дросперинон, назначаются не только с целью контрацепции, но и для лечения некоторых кожных заболеваний (акне).

Выбирая лекарство самостоятельно, можно нанести вред своему здоровью. Следует обратиться к гинекологу для подбора КОК.

Подбор противозачаточных

Все противозачаточные средства классифицируют:

1. Гормональные: оральные комбинированные (КОК) и гестагенные, инъекционные;
2. Внутриматочные (ВМС);
3. Барьерного действия: презервативы, спермициды.

Наиболее эффективными считают гормональные препараты. К ним относятся комбинированные оральные средства. В состав этих противозачаточных входит эстроген и гестаген (прогестаген, прогестин). Считаются наиболее популярными и доступными.

КОК обладают важными преимуществами:

• Обладают высокой надежностью;

• Устраняют ПМС;
• Нормализуют менструальный цикл;
• Снижает риск появления доброкачественных новообразований молочных желез и яичников;
• Снижают случаи возникновения рака яичников;
• Способствуют улучшению состояния кожи.

Оральные контрацептивы появились относительно недавно. Несмотря на это, они быстро меняются в лучшую сторону. Ученым удалось снизить процент содержания гормона в препаратах, не потеряв при этом эффективность и надежность.

На современном рынке появилось много препаратов, имеющих отличие по составу и действующим веществам. Влияние препарата на организм определяется по нескольким показателям:

• Гестагенное действие — влияние гормона на процесс зачатия, в данном случае предохраняют от него;
• Антиандрогенный эффект – уменьшают количество андрогенов в женском организме;
• Антиминералокортикоидная активность;
• Глюкокортикоидная активность.

На рынке можно встретить небольшое количество препаратов с антиандрогенным эффектом.Они позволяют снизить уровень андрогена (мужского гормона) в организме женщины. Эти средства устраняют проявления гиперандрогении (избыточный рост волос, акне и пр.), что может применяться при некоторых заболеваниях.

Отличительные особенности дроспиренона

Среди гестагенов дроспиренон обладает хорошей антиминералкортикоидной активностью. Он помогает блокировать соединение стероидного гормона с минералкортикоидными рецепторами. В результате регулируется уровень жидкости в организме, снижается вероятность появления отеков и быстрого набора веса на фоне приема КОК.

Удачно скомбинированы этинилэстрадиол и дроспиренон в противозачаточном препарате Ярина. Это средство благоприятно влияет на водный баланс в организме женщины, способствует стабилизации или снижению массы тела. Понижает нагрубание молочных желез, снимает отечность и проявления предменструального синдрома. Это свойство дроспиренона способствует ослаблению гормонального влияния на кровяное давление, это важно для женщин, которые страдают гипертонией.

Схожим эффектом обладает препарат Джес. В его состав также входит дроспиренон, а вот доля этинилэстрадиола уменьшена до 20 мкг. Джес подходит молодым нерожавшим женшинам. Если на фоне использования препарата отмечаются межменструальные кровянистые выделения, следует заменить его на средство с более высоким содержанием эстрогена.

Дроспиренон – образован от спиронолактона. Препарат назначают при заболеваниях с гиперандрогенным гормональным фоном:

• Андрогенная алопеция – возникает вследствие повышения уровня мужского гормона в крови. Основной симптом — выпадение волос. Заболевание такого характера нередко диагностируют у женщин.
• Акне (угри) – высыпания на коже лица. Вне пубертатного периода отмечается у женщин с избытком мужских половых гормонов.
• Себорея – повышенное салоотделение кожи головы.

На основе проведенных исследований врачи утверждают, что нормализация давления и потеря лишнего веса происходит уже на 4 месяце приема препарата. Значительно снижается риск развития раковых заболеваний кишечника и рака эндометрия у женщин после наступления менопаузы.

Гормон не проявляет эстрогенной или андрогенной активности, не выявляет глюкокортикостероидного действия. Не влияет на реакцию организма на инсулин и глюкозу. Если применять препарат во время лечения, у пациента значительно падает уровень холестерина и липопротеинов в крови. Повышает концентрацию источника клеточной энергии – триглицеридов.

Кому подходит препарат?

Врачи назначают препарат:

• В качестве гормонального контрацептива (в сочетании с эстрогеном).
• Для лечения гормональных расстройств у женщин в репродуктивном периоде.
• При ярко выраженном ПМС.
• При угревых заболеваниях кожи.

Когда нельзя принимать

• При появлении аллергических реакций на Дроспиренон;
• В случае наличия порфириновой болезни;
• При различных заболеваниях печени;
• Кормящим женщинам;
• При тяжелых тромбозных образованиях;
• При вагинальных кровотечениях;
• Если у женщины развивается рак любой стадии;
• Запрещено принимать беременным.

Негативное действие на организм

• Может появиться аллергия на препарат, головокружение;
• Образование тромба в легочной артерии или сосудах мозга;
• Образование тромбов сетчатки глаз;
• Повышенное артериальное давление, регулярные головные боли;
• Воспалительные процессы желчного пузыря;
• Психологическая нестабильность;
• Выделение молока, не связанное с грудным вскармливанием,
• Тошнота;
• Боли в молочных железах;
• Межменструальные кровянистые выделения;
• Снижение сексуальной энергии;
• Повышенная пигментация кожи;
• Варикозное расширение вен.

Как принимать

В инструкции четко указано, что принимать препараты на основе дроспиренона нужно каждые 24 часа, один раз в день, в точное время. С целью контрацепции препарат используется в течение 21 дня, после чего делается перерыв. Возможно применение КОК по схеме 24 + 4.

Во время лечения можно сразу заменять старое гормональное средство на Дроспиренон, принимать можно после отмены предыдущего. Прием важно согласовать с врачом. Длительность лечения зависит от индивидуальных особенностей организма пациента, проблемы, с которой он борется и эффективности предыдущей терапии.

Важные замечания

Детальные исследования действия препарата на организм показали, что он может спровоцировать венозную тромбоэмболию. Женщинам, которые имеют предрасположенность к возникновению данного заболевания, Дроспиренон принимать нельзя.

В ходе терапии у пациента может развиться опухолевое заболевание злокачественного или доброкачественного характера. Если у пациента появляются симптомы, лечение немедленно прекращают.

Перед началом лечения нужно проконсультироваться с врачом.

drlady.ru

---

Смотрите также

• 
  Панникулит что это такое фото
• 
  Отрубевидный лишай лечение в домашних
• 
  Что такое невроз и его симптомы
• 
  Как лечить сухой кашель у грудничка
• 
  Аквамарис спрей для горла
• 
  Соя в крови от чего повышается
• 
  Как выглядит клизма
• 
  Анализ крови на мочевую кислоту что это такое
• 
  Результаты анализов крови расшифровка цитомегаловирус
• 
  Что такое фиброма матки
• 
  Симптомы свиной грипп у свиней