Лечение суставов — артроз, артрит, остеохондроз и многое другое

Ацикловир что это

Ацикловир (Aciclovir)

АцикловирAcyclovirum (род. Acycloviri)

2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он (в виде натриевой соли)

C8h21N5O3

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Офтальмологические средства

A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]

B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]

B00.5 Герпетическая болезнь глаз

B01 Ветряная оспа [varicella]

B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]

59277-89-3

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакологическое действие - противовирусное, противогерпетическое.

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ.

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ, биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения Cmax — 0,7 мкг/мл и Cmin — 0,4 мкг/мл; Tmax — 1,5–2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения Сmax и Сmin при введении в дозе 250 и 500 мг/м2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч Сmax составляла 13,8 мкг/мл), Cmin — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч. T1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения Cmax были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС, в т.ч. в анамнезе.

При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

При системном применении:

Со стороны органов ЖКТ: при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД.

Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

Нет данных о передозировке при местном применении.

В/в (капельно), внутрь, местно.

При лечении ацикловиром рекомендуется прием большого количества жидкости (для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах).

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

Перейти

www.rlsnet.ru

Ацикловир - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки, мазь, крем, глазная мазь - акри, гексал, акос) лекарства для лечения орального и генитального герпеса у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацикловир. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацикловира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацикловира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения орального и генитального герпеса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Торговые марки различных вариантов ацикловира: Акри, ГЕКСАЛ, АКОС.

Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов (генитальный и оральный герпес), как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Мазь для наружного применения 5%.

Крем для наружного применения 5%.

Мазь глазная 3%.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).

Инструкция по применению и дозировка

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раз в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раз в сутки (каждые 8 ч) или 2 раз в сутки (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети

Назначают по 20 мг/кг 4 раз в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раз в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раз в сутки в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раз в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.

Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг; старше 6 лет - 800 мг 4 раз в сутки. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раз в сутки каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Побочное действие

тошнота, рвота, диарея;
абдоминальные боли;
небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина;
лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения;
головная боль;
головокружение;
возбуждение, спутанность сознания, сонливость;
тремор;
галлюцинации;
судороги;
одышка;
анафилактические реакции;
кожная сыпь, зуд, крапивница;
утомляемость;
лихорадка;
миалгия.

Противопоказания

период лактации;
детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Аналоги лекарственного препарата Ацикловир

Структурные аналоги по действующему веществу:

Ацигерпин;
Ацикловир Белупо;
Ацикловир ГЕКСАЛ;
Ацикловир Сандоз;
Ацикловир форте;
Ацикловир-АКОС;
Ацикловир-Акри;
Ацикловир-Ферейн;
Ациклостад;
Веро-Ацикловир;
Виворакс;
Виролекс;
Гервиракс;
Герпевир;
Герперакс;
Герпесин;
Зовиракс;
Лизавир;
Медовир;
Провирсан;
Суправиран;
Цикловакс;
Цикловир;
Цитивир.

Д Пантенол - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (крем, мазь, спрей, шампунь, гель и маска для лица) препарата для лечения ожогов, трещин и прыщей у взрослых, детей и при беременности. Состав лекарства
Бифиформ - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки, капсулы, порошок, капли - бэби, кидс, малыш и комплекс) препарата для лечения кишечных расстройств у взрослых, детей (новорожденных) и при беременности
Анаферон взрослый и детский - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки) лекарственного препарата для лечения и профилактики гриппа, орви в том числе при беременности и кормлении грудью. Схема приема

instrukciya-otzyvy.ru

Ацикловир - инструкция по применению и состав, показания и побочные действия препарата

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

При снижении иммунной защиты герпес часто возникает на губах и половых органах, лечить которые помогает препарат Ацикловир. Средство выпускается в разных формах. Они широко применяются при инфекциях, спровоцированных штаммами герпеса. Действие лекарства заключается в подавлении вирусных частиц благодаря иммуностимулирующему эффекту. Высокая эффективность наблюдается до появления пузырьков. На более поздней стадии препарат ускоряет заживление.

Что такое Ацикловир

Это один из популярных противовирусных препаратов, чаще применяемый в лечении герпеса. Действующее вещество блокирует размножение вируса. Медикамент был изобретен более 20 лет назад, но до сих пор остается актуальным при герпесе. Эффективность препарата была доказана неоднократно на основании медицинских исследований. Благодаря выпуску в нескольких формах, его можно использовать не только местно, но и системно. Лекарство безопасно для применения в домашних условиях, так как спектр допустимых лечебных доз, не вызывающих негативные реакции, очень велик.

Состав и форма выпуска

Согласно инструкции по применению, основой всех форм выпуска этого средства выступает одноименное вещество в разных концентрациях – ацикловир. Вспомогательные компоненты отличаются в зависимости от вида лекарства. Подробнее состав препарата отражает таблица:

Разновидность препарата	Концентрация активного вещества, мг	Вспомогательные компоненты	Краткое описание
Лиофилизат	250, 500 или 1000 в одном флаконе	Гидроксид натрия	Представлен порошком белого или бело-кремового цвета. Выпускается в стеклянных флаконах, которые фасуют по картонным упаковкам
Крем 5%	50 мг/г	Вазелиновое медицинское масло, цетостеариловый спирт, полоксамер 407, диметикон, очищенная вода, пропиленгликоль	Крем практически белого цвета. Продается в алюминиевых тубах объемом 5 г в пачке из картона
Мазь глазная 3%	30 мг/г	Полиэтиленоксид 400, нипагин, очищенная вода, эмульгатор липокомп «С», нипазол	Мазь бело-желтого цвета, продается в алюминиевых тубах объемом по 5 г
Таблетки	200 или 400 мг в одной таблетке	Картофельный крахмал, аэросил, молочный сахар, среднемолекулярный кальций стеариновокислый, поливинилпирролидон	Плоские белые таблетки, по 10 штук в ячейковой контурной упаковке

Фармакологическое действие

Активный ингредиент препарата относится к категории антивирусных антигерпетических средств, которые выступают синтетическими аналогами пуринового нуклеозида. С белками он связывается плохо – 9-33%. In vitro, т.е. вне живого организма, вещество угнетает следующие вирусные штаммы:

Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа);
цитомегаловирус;
вирус Эпштейна-Барра.

In vivo, т.е. внутри живого организма, ацикловир эффективен против 1 и 2 типа вируса Herpes simplex (простой герпес). В зараженных клетках, включающих вирусную тимидинкиназу активное вещество, преобразовывается в форму монофосфата. Далее под влиянием гуанилатциклазы происходит формирование дифосфата и трифосфата ацикловира. Эта форма токсична для вирусных клеток, на здоровые она влияет незначительно. Блокировка дальнейшей репликации ДНК вирусов происходит благодаря следующим эффектам:

конкурентному замещению при синтезе вирусной ДНК дезоксигуанозина трифосфата;
внедрению в синтезируемую ДНК-цепочку и прекращению ее удлинения;
подавлению активности фермента вируса ДНК-полимеразы.

Биодоступность Ацикловира при внутреннем применении составляет 15-30%. В спинномозговой жидкости концентрация вдвое меньше, чем в плазме крови. На всасывание в незначительном объеме влияет прием пищи. Действующее вещество легко проникает внутрь органов и тканей. Выводится препарат почками методом клубочковой инфильтрации и канальцевой секреции. Часть выходит с мочой и незначительное количество через кишечник с калом. Период полувыведения лекарства составляет 2-3 ч при условии нормальной функции почек.

Ацикловир – антибиотик или нет

Препарат является представителем группы противовирусных средств. К антибиотикам он не имеет никакого отношения, хотя и оказывает схожее действие, убивая вирусные частицы. Препарат подавляет только вирусные ферменты, обходя здоровые клетки стороной. Это еще одно доказательство, что медикамент не является антибиотиком, которые «бьют» по организму без разбора.

Показания к применению

Основным показанием к применению является поражение герпетическим вирусом. Однажды попав в организм, он остается там навсегда. При снижении иммунитета, например, при гриппе или простуде, вирус активизируется. Симптомами выступают высыпания на губе или половых органах. Также результатом может быть опоясывающий лишай. Таблетки Ацикловир при герпесе блокируют распространение вируса, снимая боль, отеки, воспаление, зуд и жжение. При вирусе на губах препарат помогает предотвратить переход его в стадию появления пузырьков.

Ацикловир в ампулах

Лиофилизат показан для разведения и дальнейшего использования для лечения в виде инфузий. Такие процедуры помогают в следующих случаях:

вирусные инфекции, спровоцированные вирусами 1 и 2 типа Herpes simplex и Varicella zoster, включая генитальные формы;
профилактика указанных выше патологий;
выраженный иммунодефицит, включая ВИЧ-инфекцию;
предотвращение цитомегаловируса у пациентов, которые перенесли пересадку костного мозга.

Таблетки Ацикловир

Практически те же показания свойственны форме выпуска в виде таблеток, что характерны для лиофилизата. Их список включает следующее:

первичные и вторичные вирусные инфекции кожи и слизистых, вызванные Herpes simplex 1 и 2 типа;
профилактика рецидивов инфекций у людей с нормальным иммунитетом и у пациентов с иммунодефицитом;
острые и хронические заболевания, спровоцированные действием вируса Varicella zoster и Herpes zoster;
период после операции по трансплантации костного мозга, когда необходима профилактика цитомегаловируса.

Крем и мазь

Препарат в форме мази и крема показан для наружного лечения. Их наносят непосредственно на очаг поражения. Крем используется в терапии:

кожных герпетических высыпаний, возникших в результате действия простого вируса герпеса 1 и 2 типа;
внешних проявлений опоясывающего лишая или ветряной оспы.

Глазная мазь применяется после предварительной обработки очистительными каплями для глаз. Показанием к применению этой формы медикамента выступает герпетический кератит, который был спровоцирован вирусом простого герпеса - Herpes simplex 1 либо 2 типа. Мазь закладывают пальцем в нижний конъюнктивальный мешок до момента полного отсутствия симптомов и еще несколько дней после этого.

Способ применения и дозировка

Для максимальной эффективности лечения каждую форму выпуска препарата нужно применять по четкой инструкции. Таблетки показаны для приема внутрь, лиофилизат используется для внутривенных инъекций, а мазь и крем наносятся наружно на очаг поражения вирусом. Средняя продолжительность курса терапии определяется типом герпетической инфекции. На длительность лечения влияют и особенности каждого пациента.

Крем Ацикловир

Эта форма препарата, согласно инструкции, используется исключительно наружно. Инфицированные участки смазывают 5 раз за сутки с 4-часовым интервалом. Наносить крем нужно и на граничащие с очагами поражения участки. Предварительно кожу необходимо вымыть и просушить. Крем наносится тонким слоем до полного впитывания. Применять средство нужно до полного заживления кожи. Курс лечения в среднем занимает 5-10 дней.

Мазь Ацикловир

Как и крем, мазь наносят на очаг поражения, предварительно вымытый и очищенный. Терапия длится до исчезновения симптомов вирусной инфекции. Глазную мазь используют небольшой полоской длиной примерно 1 см. Чистым и сухим пальцем ее закладывают в конъюнктивальный мешок. Повторяют процедуру 5 раз на протяжении суток, соблюдая 4-часовой перерыв.

Раствор

Предназначен для инфузий пациентам старше 12 лет. С учетом тяжести инфекции внутривенно в виде капельниц вводят 5-10 мг препарата из расчета на 1 кг веса. Интервал между введениями составляет 8 часов. Детям от 3 месяцев с тем же перерывом вводят из расчета на квадратный метр поверхности тела 250 мг при герпетическом поражении штаммом Herpes simplex или 500 мг от ветряной оспы, сниженного иммунитета, опоясывающего лишая и герпетического энцефалита. Для новорожденных дозировка составляет 10 мг на 1 кг веса.

Ацикловир внутривенно

Введение внутривенно помогает быстрее справиться с инфекцией, ведь вещество попадает внутрь, минуя пищеварительную систему. Дозировка зависит от конкретного заболевания:

Простой герпес. На протяжении 7 дней каждые 8 часов вводят по 5-10 мг на 1 кг массы тела.
Генитальный герпес. Лечится 5-дневной терапией с инфузиями каждые 8 часов по 5 мг на 1 кг массы тела.
Энцефалит, спровоцированный Herpes simplex. Здесь показана терапия в течение 10 суток. Инфузии вводят каждые 8 часов в дозировке 10 мг на 1 кг веса.
Опоясывающий лишай. При подавленном иммунитете показано введение в течение 7 суток 10 мг на 1 кг массы тела с перерывом 8 часов.

Как принимать Ацикловир в таблетках

Медикамент в форме таблеток принимают перорально совместно с объемом жидкости примерно 200-250 мл сразу после еды. Дозировка для взрослых и детей старше 2 лет с массой тела больше 40 кг одна и та же. Она определяется видом вирусной инфекции:

Простой герпес слизистых оболочек или кожных покровов. Нужно вести прием по 200 мг до 5 раз на протяжении дня. Пациентам с иммунодефицитом показана дозировка в 400 мг. Курс лечения – 5-10 дней.
Неосложненный генитальный герпес. В течение 10 дней по 5 раз нужно принимать по 200 мг с перерывами в 4 часа.
Опоясывающий герпес. Курс лечения – 7-10 дней. В сутки нужно 5 раз принимать по 800 мг.
Ветряная оспа. Нужно принимать ежедневно 4 раза по 800 мг. Прием ведут на протяжении 5 дней.
Дозировка снижается с учетом клиренса креатинина (КК) при хронической почечной недостаточности. Если показатель меньше 10 мл/мин, то дозу уменьшают до 200 мг 2 раза в сутки. При терапии вируса Varicella zoster принимают 400 мг 2 раза в день при почечном клиренсе менее 10 мл/мин.

Особые указания

Ацикловир не рекомендован к применению у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек. Во время лечения возможно возникновение их острой недостаточности. Другие особенности применения данного противовирусного средства:

на протяжении терапии требуется контроль почечной функциональности с определением концентрации мочевины и креатинина;
наружные формы препарата нельзя использовать на слизистых или принимать внутрь;
лечение герпеса на губах будет быстрее с одновременным использованием мази и таблеток;
во время терапии генитального герпеса необходимо использовать презервативы или вовсе отказаться от половых контактов;
при лечении ветрянке препарат чаще применяется с целью терапии и профилактики инфекции у взрослых и детей с иммунодефицитом.

При беременности

Результатом проводившихся тестирований было обнаружение того, что действующий компонент препарата способен проникать в грудное молоко и к плоду сквозь плацентарный барьер. Даже при этом условии врачи используют лиофилизат, крем или мазь для лечения беременных, но только при тяжелом течении герпеса. Споры по этому поводу продолжаются до сих пор. Одни врачи считают, что инфекция способна нанести больший вред, нежели Ацикловир, поэтому назначают его в 1 и 2 триместре (в 3 – с осторожностью). Другие рекомендуют отказаться от данного лекарства.

В детском возрасте

Лиофилизат разрешен к применению с 3-месячного возраста. Таблетки используют для детей, которые достигли 2 лет. Дозировка для них рассчитывается из условия 20 мг на 1 кг веса, если масса тела менее 40 кг. Если малыш уже перешел эту границу, то ему показана взрослая доза. Мазь и крем наносят на инфицированные участки до 5 раз на протяжении дня с 4-часовыми перерывами. Нельзя использовать их для лечения десен при герпетическом стоматите. Раствор используется при ветрянке только в случае назначения в первые сутки после кожных высыпаний.

Лекарственное взаимодействие

Эффективность препарата усиливается на фоне приема иммуностимуляторов. Удлинению периода полувыведения способствует сочетание с пробенецидами. Другие варианты взаимодействия Ацикловира:

с нефротоксическими препаратами возможно усиление их нефротоксического эффекта;
с зидовудином при лечении ВИЧ-инфекций не было выявлено значимых изменений фармакодинамики обоих препаратов;
при использовании микефенолата отмечается повышение AUC Ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Побочные действия и передозировка

Судя по отзывам пациентов, лечение переносится хорошо. Нежелательные реакции возникают редко. Список часто встречаемых побочных эффектов включает:

аллергия;
лихорадка;
диарея;
головокружение;
выпадение волос;
сонливость, бессонница;
боль в животе;
утомляемость;
лейкопения;
повышение активности ферментов печени;
тошнота, рвота;
жжение, шелушение, кожная сыпь;
конъюнктивит;
блефарит.

В случае передозировки пациенту назначают симптоматическое лечение. Это состояние характеризуется негативными признаками, такими как судороги, кома, летаргия и ажитация. Введение внутривенно высоких доз может привести к:

судорогам;
гиперкреатининемии;
коме;
нарушениям почечной функции;
увеличению азота мочевины.

Противопоказания

Любая форма препарата противопоказана при индивидуальной гиперчувствительность к компонентам состава. Ограничить прием этого медикамента необходимо и при:

возрасте менее 2 лет (для таблеток);
лактации (для раствора и таблеток);
беременности;
неврологических нарушениях;
почечной недостаточности;
дегидратации;
неврологическом ответе на прием цитотоксичных средств.

Условия продажи и хранения

Для покупки таблеток и раствора для внутривенного введения требуется рецепт от врача на латинском языке. Крем и мазь продаются свободно. Хранить все лекарственные формы нужно при температуре не выше 25 градусов.

Аналоги

Каждый препарат имеет медикаменты, которые близки ему по составу иди механизму действия. Из следующего списка можно выбрать более дешевый или дорогой аналог Ацикловира:

Вацирекс;
Зовиракс;
Арвирон;
Рибапег;
Цимевен;
Веро-Рибавирин;
Минакер;
Валтрекс;
Фамвир;
Фамилар.

Цена Ацикловира

Купить медикамент можно в обычной или интернет-аптеке. Мазь и крем относятся к категории бюджетных средств. Они будут стоить недорого. Цена таблеток несколько выше. Примерную стоимость Ацикловира можно изучить по таблице:

Место приобретения	Форма выпуска	Объем, количество	Цена, рублей
WER.ru	Таблетки 200 мг	20 шт.	29
Лиофилизат 250 мг	1 шт.	179
Крем 5%	5 г	144
Мазь	10 г	18
Здрав Зона	Таблетки 200 мг	20 шт.	24
Крем 5%	10 г	35
Мазь	5 г	17
Глазная мазь	5 г	80
Аптека ИФК	Мазь 5%	5 г	30
Таблетки 200 мг	20	52
Крем 5%	5 г	153

Видео

Ацикловир: выбор формы и переносимость препарата, последствия, лечение ветрянки у взрослых

Отзывы

Елена, 42 года Простуду на губах стараюсь сразу использовать этот препарат в виде мази. Главное – успеть до появления пузырьков, когда кожа только начинает зудеть. Тогда получается предотвратить дальнейшее развитие вируса. С возрастом мазь стала помогать плохо, поэтому врач назначил таблетки для профилактики. Последний год больше не сталкивалась с герпесом. Татьяна, 26 лет Мое детство обошлось без ветрянки. Заразилась уже от сына, переносила очень тяжело. Для устранения высыпаний врач назначил пользоваться Ацикловиром в виде мази. Болячки стали хаживать быстрее, зудели не так сильно. Основным же лечением были таблетки. Болеть пришлось около 3 недель, но зато симптомы с каждым днем были все слабее. Юлия, 35 лет ВСегда держу в аптечке эту мазь. Препарат недорого стоит, но при этом очень эффективный. Если вовремя смазать губу, то не придется мучиться с герпесом на протяжении недели. Болячка уже на вторые сутки практически незаметна, остается только легкое покраснение. Главное – продолжать мазать до полного исчезновения симптомов.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

sovets.net

Ацикловир

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети

Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет: по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг раза/сут; старше 6 лет - 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью. У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster, a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) - по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) - по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

www.vidal.ru

От чего помогает «Ацикловир». Инструкция по применению

Рубрика: а Опубликовано 06.04.2016 · Комментарии: 2 · На чтение: 4 мин · Просмотры:

«Ацикловир», от чего помогает это антивирусное лекарство? Препарат эффективно противостоит вирусам простого и опоясывающего герпеса. «Ацикловир» инструкция по применению рекомендует использовать для предупреждения и терапии инфекций, вызванных герпесом.