Лечение суставов — артроз, артрит, остеохондроз и многое другое
Сульфаниламидные препараты список
Сульфаниламидные препараты - перечень. Механизм действия сульфаниламидов, применение и противопоказания
Содержание
Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в FacebookЗнакомые людям сульфаниламиды давно зарекомендовали себя, так как появились еще до истории открытия пенициллина. На сегодняшний день эти препараты в фармакологии частично утратили свою значимость, поскольку по эффективности уступают современным медикаментам. Однако при лечении некоторых патологий они незаменимы.
Что такое сульфаниламидные препараты
К sulfanilamide (сульфонамидам) относятся синтетические противомикробные лекарственные средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты (аминобензолсульфамида). Сульфаниламид натрия подавляет жизнедеятельность кокков и палочек, влияет на нокардии, малярии, плазмодии, протей, хламидии, токсоплазмы, обладает бактериостатическим эффектом. Сульфаниламидные препараты – это лекарства, которые назначают при терапии болезней, вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.
Классификация сульфаниламидных препаратов
По своей активности сульфаниламидные средства уступают антибиотикам (не путать с сульфонанилидами). Эти лекарства имеют высокую токсичность, поэтому у них ограниченный спектр показаний. Классификация сульфаниламидных препаратов подразделяется на 4 группы, в зависимости от фармакокинетики и свойств:
- Сульфаниламиды, быстро всасывающиеся из ЖКТ. Их назначают при системной терапии инфекций, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин (Сульфадимезин), Сульфакарбамид.
- Сульфаниламиды, не полностью или медленно всасывающиеся. Они создают в толстом и тонком кишечнике высокую концентрацию: Сульгин, Фталазол, Фтазин. Этазол-натрий
- Сульфаниламиды местного применения. Хорошо зарекомендовали себя в глазной терапии: Сульфацил-натрий (Альбуцид, Сульфацетамид), Сульфадиазин серебра (Дермазин), Мафенида ацетата мазь 10%, Мазь на стрептоциде 10%.
- Салазосульфаниламиды. Эта классификация соединений сульфонамидов с салициловой кислотой: Сульфасалазин, Салазометоксин.
Механизм действия сульфаниламидных препаратов
Выбор лекарства для лечения пациента зависит от свойств возбудителя, ведь механизм действия сульфаниламидов сводится к блокированию чувствительных микроорганизмов в клетках синтеза фолиевой кислоты. По этой причине некоторые лекарства, к примеру, Новокаин или Метиономиксин несовместимы с ними, поскольку ослабляют их действие. Ключевой принцип действия сульфаниламидов – нарушение метаболизма микроорганизмов, подавление их размножения и роста.
Показания к применению сульфаниламидов
В зависимости от структуры сульфидные препараты имеют общую формулу, но неодинаковую фармакокинетику. Существуют лекарственные формы для внутривенного введения: Сульфацетамид натрия, Стрептоцид. Некоторые препараты вводят внутримышечно: Сульфален, Сульфадоксин. Комбинированные лекарственные средства применяют обоими путями. Для детей сульфаниламиды используют местно или в таблетках: Ко-тримоксазол-Ривофарм, Котрифарм. Показания к применению сульфаниламидов:
- фолликулит, вульгарные угри, рожистые воспаления;
- импетиго;
- ожоги 1 и 2 степени;
- пиодермия, карбункулы, фурункулы;
- гнойно-воспалительные процессы на коже;
- инфицированные раны разного происхождения;
- тонзиллит;
- бронхит;
- глазные заболевания.
Список сульфаниламидных препаратов
По периоду циркуляции антибиотики сульфаниламиды разделяют на: короткого, среднего, длительного и сверхдлительного воздействия. Составить список всех препаратов невозможно, поэтому в данной таблице представлены сульфаниламиды длительного действия, используемые для лечения многих бактерий:
Название | Состав | Показания |
Аргедин | сульфадиазин серебра | инфицированные ожоги и поверхностные раны |
Аргосульфан | сульфадиазин серебра | ожоги любой этиологии, мелкие травмы, трофические язвы |
Норсульфазол | норсульфазол | патологии, вызванные кокками, включая гонорею, пневмонию, дизентерию |
Ориприм | сульфаметоксазол | инфекции мочевого канала, дыхательных путей, мягких тканей, кожи |
Пириметамин | пириметамин | токсоплазмоз, малярия, первичная полицитемия |
Пронтозил (Красный стрептоцид) | сульфаниламид | стрептококковая пневмония, пуэрперальный сепсис, рожистое воспаление кожи |
Комбинированный сульфаниламидный препарат
Время на месте не стоит, и многие штаммы микробов мутировали и приспособились. Медики нашли новый способ борьбы с бактериями – создали комбинированный сульфаниламидный препарат, в котором антибиотики сочетаются с триметопримом. Перечень таких сульфопрепаратов:
Названия | Состав | Показания |
Бактрим | сульфаметоксазол, триметоприм | инфекции ЖКТ, неосложненная гонорея и другие инфекционные патологии. |
Берлоцид | сульфаметоксазол, триметоприм | хронический или острый бронхит абсцесс легкого, цистит бактериальная диарея и другие |
Дуо-Септол | сульфаметоксазол, триметоприм | антибактериальное, противопротозойное, бактерицидное средство широкого спектра |
Циплин | сульфаметоксазол, триметоприм | брюшной тиф, острый бруцеллез, абсцесс головного мозга, паховая гранулема, простатит и прочие |
Сульфаниламидные препараты для детей
Поскольку данные лекарственные средства являются медикаментами широкого спектра действия, то их применяют и в педиатрии. Сульфаниламидные препараты для детей выпускают в таблетках, гранулах, мазях и растворах для инъекций. Список лекарств:
Название | Состав | Применение |
Септрин | сульфаметоксазол, триметоприм | от 6 лет: гастроэнтериты, пневмония, раневые инфекции, акне |
Этазола таблетки | сульфаэтидол | от 1 года: пневмония, бронхит, ангина, перитонит, рожистые воспаления |
Сульфаргин | сульфадиазин серебра | от 1 года: незаживающие раны, пролежни, ожоги, язвы |
Тримезол | ко-тримоксазол | от 6 лет: инфекции дыхательных путей, мочеполовой системы, кожные патологии |
Инструкция по применению сульфаниламидов
Антибактериальные средства назначают, как внутрь, так и местно. Инструкция по применению сульфаниламидов гласит, что детям применят препарат: до года по 0,05 г, от 2 до 5 лет – 0,3 г, от 6 до 12 лет – 0,6 г на весь прием. Взрослые принимают 5-6 раз/сутки по 0,6 -1,2 г. Длительность лечения зависит от тяжести патологии и назначается врачом. По аннотации курс составляет не более 7 дней. Любой сульфаниламидный препарат следует запивать щелочной жидкостью и употреблять продукты, которые содержат серу для поддержания реакции мочи и предотвращения кристаллизации.
Побочные действия сульфаниламидных препаратов
При длительном или бесконтрольном применении могут проявиться побочные действия сульфаниламидов. Это аллергические реакции, тошнота, головокружение, головные боли, рвота. При системной абсорбции сульфопрепараты могут проходить через плаценту, а затем обнаруживаться в крови плода, вызывая токсические эффекты. По этой причине при беременности безопасность применения лекарств под вопросом. Врач должен учитывать такое химиотерапевтическое действие при назначении их беременным женщинам и во время лактации. Противопоказанием к применению сульфаниламидов является:
- гиперчувствительность к основному компоненту;
- анемия;
- порфирия;
- печеночная или почечная недостаточность;
- патологии кроветворной системы;
- азотемия.
Цена на сульфаниламидные препараты
Лекарства этой группы не проблема купить в интернет-магазине или в аптеке. Разница в стоимости будет ощутимой, если заказать по каталогу в интернете сразу несколько препаратов. Если покупать лекарство в единичном варианте, то придется дополнительно заплатить за доставку. Недорого обойдутся сульфаниламиды отечественного производства, тогда как импортные лекарства стоят на порядок дороже. Примерная цена на сульфаниламидные препараты:
Название | Производитель | Цена в рублях |
Сульфаниламид (Белый стрептоцид) 250 г | Швейцария | 1900 |
Бисептол 20 шт. по 120 мг | Польша | 30 |
Синерсул 100 мл | Республика Хорватия | 300 |
Суметролим 20 шт. по 400 мг | Венгрия | 115 |
Видео: что такое сульфаниламиды
Сульфаниламиды. Основное просто и понятно.
Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.
Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!sovets.net
Сульфаниламиды — список препаратов, показания к применению, аллергия
Сульфаниламиды – это обширная группа противомикробных препаратов. Первый препарат группы – стрептоцид, считается первым в мире синтетическим антибактериальным средством.
Путем модификации исходного соединения было получено множество производных антибиотика, большая часть которых на сегодняшний день утратила свою значимость из-за развившейся резистентности микроорганизмов.
Тем не менее, современные препараты группы сульфаниламидов используются для лечения различных инфекций достаточно широко, особенно комбинированные типа Бисептола, наружные кремы и мази или глазные капли Альбуцид. Многие лекарства, ранее применявшиеся для терапии человеческих болезней, сегодня актуальны для ветеринарной практики.
Сульфаниламиды — это антибиотики или нет?
Да, сульфаниламиды представляют собой отдельную группу антибиотиков, хотя изначально, после изобретения пенициллина, в классификацию не входили. Долгое время «настоящими» считались только природные или полусинтетические соединения, а синтезированный из каменноугольной смолы первый сульфаниламид и его производные таковыми не являлись. Но позже ситуация изменилась.
Сегодня сульфаниламиды – это многочисленная группа антибиотиков бактериостатического действия, активная в отношении широкого спектра возбудителей инфекционно-воспалительных процессов. Ранее антибиотики-сульфаниламиды часто использовались в разных областях медицины. Но со временем большинство из них свою значимость утратило из-за мутаций и резистентности бактерий, и в лечебных целях сейчас применяются чаще комбинированные средства.
Классификация сульфаниламидов
Примечательно, что сульфаниламидные препараты были открыты и стали применяться в лечебных целях гораздо раньше пенициллина. Терапевтический эффект некоторых промышленных красителей (в частности, пронтозила или «красного стрептоцида») выявил немецкий бактериолог Герхард Домагк в 1934 году. Благодаря этому соединению, активному в отношении стрептококков, он вылечил собственную дочь, а в 1939 стал лауреатом Нобелевской премии.
Тот факт, что бактериостатическое действие оказывает не красящая часть молекулы пронтозила, а аминобензолсульфамид (он же «белый стрептоцид» и самое простое вещество в группе сульфаниламидов), было обнаружено в 1935. Именно путем его модификации в дальнейшем были синтезированы все остальные препараты класса, многие из которых получили широкое распространение в медицине и ветеринарии. Обладая схожим спектром противомикробного действия, они различаются по фармакокинетическим показателям.
Одни препараты быстро всасываются и распределяются, другие усваиваются дольше. Есть разница и длительности выведения из организма, за счет чего выделяют следующие виды сульфаниламидов:
- Короткого действия, период полувыведения которых составляет менее 10 часов (стрептоцид, сульфадимидин).
- Средней длительности, чей Т1/210-24 часа – сульфадиазин, сульфаметоксазол.
- Длительного действия (Т полувыведения от 1 до 2 суток) – сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.
- Сверхдлительного – сульфадоксин, сульфаметоксипиридазин, сульфален – которые выводятся дольше 48 часов.
Данная классификация используется для пероральных лекарственных средств, однако существуют и сульфаниламиды, не адсорбируемые из ЖКТ (фталилсульфатиазол, сульфагуанидин), а также предназначенный исключительно для местного применения сульфадиазин серебра.
Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров!
Полный список препаратов сульфаниламидов
Перечень используемых в современной медицине антибиотиков-сульфаниламидов с торговыми названиями и указанием формы выпуска представлен в таблице:
Действующее вещество | Название препарата | Лекарственная форма |
Сульфаниламид | Стрептоцид | Порошок и мазь 10% для наружного применения |
Стрептоцид белый | Порошкообразное наружное средство | |
Стрептоцид растворимый | Линимент 5% | |
Стрептоцид-ЛекТ | Порошок д/нар. применения | |
Стрептоцидовая мазь | Наружное средство, 10% | |
Сульфадимидин | Сульфадимезин | Таблетки 0,5 и 0,25 г |
Сульфадиазин | Сульфазин | Табл. 500 мг |
Сульфадиазин серебра | Сульфаргин | Мазь 1% |
Дермазин | Крем д/нар. применения 1% | |
Аргедин | Крем наружный 1% | |
Сульфатиазол серебра | Аргосульфан | Крем нар. |
Сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом | Бактрим | Суспензия, таблетки |
Бисептол | Табл. 120 и 480 мг, суспензия, концентрат д/приготовления инфузионного раствора | |
Берлоцид | Таблетки, сусп. | |
Двасептол | Табл. 120 и 480 мг | |
Ко-тримоксазол | Таб. 0,48 г | |
Сульфален | Сульфален | Таблетки 200 мг |
Сульфаметоксипиридазин | Сульфапиридазин | Таб. 500 мг |
Сульфагуанидин | Сульгин | Табл. 0,5 г |
Сульфасалазин | Сульфасалазин | Таб. 500 мг |
Сульфацетамид | Сульфацил натрия (Альбуцид) | Глазные капли 20% |
Сульфадиметоксин | Сульфадиметоксин | Таблетки 200 и 500 мг |
Сульфаэтидол | Олестезин | Суппозитории ректальные (с бензокаином и маслом облепихи) |
Этазол | Табл. 500 мг | |
Фталилсульфатиазол | Фталазол | Таблетки 0,5 г |
Все антибиотики сульфаниламиды из списка препаратов в настоящее время выпускаются. В некоторых источниках упоминаются и другие лекарства этой группы (например, Уросульфан), которые давно сняты с производства. Кроме того, существуют антибиотики-сульфаниламиды, применяемые исключительно в ветеринарии.
Механизм действия сульфаниламидов
Остановка роста патогенов (грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, некоторых простейших) осуществляется за счет схожести химического строения пара-аминобензойной кислоты и сульфаниламида. ПАБК необходима клетке для синтеза важнейших факторов развития – фолата и дигидрофолата. Однако при замещении ее молекулы сульфаниламидной структурой этот процесс нарушается и рост возбудителя прекращается.
Всасываются в пищеварительном тракте все препараты с разной скоростью и степенью усвоения. Те, которые не адсорбируются в ЖКТ, показаны для лечения кишечных инфекций. Распределение по тканям достаточно равномерное, метаболизм осуществляется в печени, выведение – преимущественно через почки. При этом депо-сульфаниламиды (действующие длительно и сверхдлительно) всасываются обратно в почечных канальцах, что и объясняет продолжительный период полувыведения.
Читайте далее: Изобретатель антибиотиков и история спасения человечества!
Показания к применению сульфаниламидов
Остановка роста патогенов (грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, некоторых простейших) осуществляется за счет схожести химического строения пара-аминобензойной кислоты и сульфаниламида. ПАБК необходима клетке для синтеза важнейших факторов развития – фолата и дигидрофолата. Однако при замещении ее молекулы сульфаниламидной структурой этот процесс нарушается и рост возбудителя прекращается.
Всасываются в пищеварительном тракте все препараты с разной скоростью и степенью усвоения. Те, которые не адсорбируются в ЖКТ, показаны для лечения кишечных инфекций. Распределение по тканям достаточно равномерное, метаболизм осуществляется в печени, выведение – преимущественно через почки. При этом депо-сульфаниламиды (действующие длительно и сверхдлительно) всасываются обратно в почечных канальцах, что и объясняет продолжительный период полувыведения.
Аллергия на сульфаниламиды
Высокая степень аллергенности комбинированных препаратов-сульфаниламидов – основная проблема их применения. Особую сложность в этом плане представляет лечение пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных, поскольку Бисептол является для них препаратом выбора. Однако именно у этой категории пациентов вероятность развития аллергических реакций на ко-тримоксазол повышается в десятки раз.
Поэтому при аллергии на сульфаниламиды пациенту противопоказан Бисептол и другие комбинированные препараты на основе ко-тримоксазола. Непереносимость проявляется чаще всего мелкой генерализованной сыпью, может также возникнуть лихорадка, измениться состав крови (нейтро- и тромбоцитопения). В особо тяжелых случаях – синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке.
Аллергия на сульфаниламиды требует отмены вызвавшего ее лекарственного средства, а также приема противоаллергических препаратов.
Читайте: Как лечить аллергию на антибиотики в виде сыпи на коже
Другие побочные действия сульфаниламидов
Многие препараты этой группы отличаются токсичностью и плохой переносимостью, что и послужило причиной сокращения их применения после открытия пенициллина. Помимо аллергии, они могут вызывать диспепсические расстройства, боли головные и абдоминальные, апатию, периферический неврит, нарушения кроветворения, бронхоспазм, полиурию, почечную дисфункцию, токсическую нефропатию, миалгию и артралгии. Кроме того, повышается риск развития кристаллурии, поэтому необходимо обильно запивать лекарство и пить больше щелочной воды.
Читайте: Что делать, если тошнит от антибиотиков, как избежать диспепсию
Взаимодействие с другими лекарствами
Перекрестной резистентности с другими антибиотиками у сульфаниламидов не наблюдается. При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами и непрямыми коагулянтами усиливается их действие. Не рекомендуется сочетать антибиотики-сульфаниламиды также с тиазидными диуретиками, рифампицином и циклоспорином.
В чем разница между сульфаниламидами и сульфонамидами
Несмотря на созвучные названия, эти химические соединения кардинально различаются. Сульфонамиды (код по ATХ C03BA) представляют собой диуретики – мочегонные средства. Препараты группы назначаются при гипертензии, отечности, гестозах, несахарном диабете, ожирении и других патологиях, сопровождающихся накоплением жидкости в организме.
Читайте: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах
lifetab.ru
Сульфаниламиды - это... Описание, список препаратов и показания к применению
Знакомые всем сульфаниламиды зарекомендовали себя издревле, потому что были открыты еще до появления пенициллина. В нынешнее время эти препараты в медицинской деятельности несколько утратили свою ценность, поскольку их заменили более эффективные современные медикаменты. Однако для лечения некоторых заболеваний они до сих пор незаменимы.
Что такое сульфаниламиды?
Сульфаниламиды - это противомикробные лекарственные препараты, изготавливаемые с помощью современных технологий и относящиеся к производным сульфаниловой кислоты.
Антибиотик этого ряда короткого действия - стрептоцид. Является одним из первых представителей данной группы антибактериальных средств. Обладает широким спектром действия. Лекарственное средство синтезируется в виде белого кристаллического порошка, не имеющего запаха и вкуса, послевкусие является сладким.
Антибиотик также можно найти в виде сульфаниламида натрия - белого порошка, хорошо растворимого в воде. Также выпускается в форме таблеток. Сульфаниламид натрия способен угнетать жизненные функции палочек и кокков, влиять на малярии, протеи, нокардии, плазмодии, токсоплазмы, хламидии, имеет бактериостатические действие. Сульфаниламидные лекарственные средства применяют для лечения заболеваний, вызванных устойчивыми к антибактериальным препаратам возбудителями.
Сульфаниламиды - это лекарственные средства, которые по своей активности уступают современным антибактериальным препаратам. Они обладают высокой токсичностью, а это означает, что их спектр показаний весьма ограничен. Сульфаниламидные препараты в зависимости от свойств и фармакокинетики классифицируются по 4 группам:
- Препараты сульфаниламиды, которые быстро и легко всасываются из желудочно-кишечного тракта. Их применяют для системной антибактериальной терапии инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами: «Сульфадиметоксин», «Этазол», «Сульфадимизин», «Сульфакарбамид», «Сульфаметизол».
- Сульфаниламиды, которые медленно и не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, создавая при этом высокую концентрацию в тонком и толстом кишечнике: «Фтазин», «Сульгин», «Этазол-натрий», «Фталазол».
- Сульфаниламиды, которые применяют поверхностно или наружно для получения местного эффекта. Для лечения глазных заболеваний прекрасно зарекомендовали себя: сульфацил-натрий («Сульфацетамид», «Альбуцид»), сульфадиазин серебра («Дермазин»), «Стрептоцидовая мазь 10 %», «Мафенида ацетата мазь 10 %».
- Салазосульфаниламиды, представляющие собой азот-соединения сульфаниламидов и кислоты салициловой: «Салазометоксин», «Сульфасалазин». Список препаратов сульфаниламидов довольно обширен.
Основные механизмы действия
Выбор лекарственного средства для терапии больного обусловлен свойствами возбудителя, потому что основной механизм действия сульфаниламидов сводится к торможению чувствительных микроорганизмов в клетках, синтезирующих фолиевую кислоту. Именно из-за этого некоторые лекарственные средства, например «Метиономикс» или «Новакон», нельзя совмещать с ними, потому что они способны ослабить действие сульфаниламидов. Ключевым действием является нарушение обмена веществ микроорганизмов, а также блокировка их роста и размножения.
Все препараты сульфаниламиды имеют одинаковую формулу, но разную фармакокинетику в зависимости от структуры. Существуют формы выпуска в виде раствора для внутривенного введения: «Стрептоцид», «Сульфацетамид натрия». Некоторые предназначены для внутримышечного введения: «Сульфадоксин», «Сульфален». Комбинированные лекарственные формы сульфаниламидов можно вводить обоими путями. Детям назначают сульфаниламидные препараты местного применения или в форме таблеток: «Котрифарм», «Ко-тримоксазол-Ривофарм».
Показания
Основными показаниями к применению группы сульфаниламидов являются:
- угревая сыпь (вульгарные угри), воспаление волосяного фолликула, рожистые воспаления;
- ожоги I и II степени;
- стрептококковое импетиго;
- пиодермия, фурункулы, карбункулы;
- инфицированные раны различной природы;
- гнойно-воспалительные заболевания кожи;
- тонзиллит;
- заболевания глаз;
- бронхит.
Список сульфаниламидных лекарственных средств
Сульфаниламиды - это средства, которые в зависимости от периода циркуляции подразделяют на препараты: быстрого, среднего, продолжительного (длительного) и сверхдлительного действия. Очень сложно составить список всех лекарственных препаратов этой группы, поэтому ниже мы приведем таблицу с сульфаниламидами только длительного действия:
- «Аргедин» - основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Показаниями к применению являются поверхностные инфицированные ожоги и раны, пересадка кожи, ссадины.
- «Аргосульфан» - основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Ожоги различной этиологии и всех степеней, гнойные раны, отморожения, ссадины, порезы, инфицированные дерматиты, пролежни, трофические язвы.
- «Норсульфазол» - основное активное вещество: норсульфазол. Инфекционные заболевания, вызванные пневмококком, стафилококком, гемолитическим стрептококком, кишечной палочкой, гонококком, гонорея, пневмония, дизентерия, церебральный менингит.
- «Ориприм» - основное активное вещество: сульфаметоксазол. Показания - инфекционные заболевания мочеполовых органов, лор-органов, желудочно-кишечного тракта, дыхательных органов, кожи и мягких тканей.
- «Пириметамин» - основное активное вещество: пириметамин. Профилактическая и лечебная терапия малярии, первичная полицитемия, токсоплазмоз.
- «Пронтозил» (красный стрептоцид) - основное активное вещество: сульфаниламид. Показаниями будут пуэрперальный сепсис, стрептококковая пневмония, рожистое воспаление эпидермиса.
Список комбинированных сульфаниламидных препаратов
Применение сульфаниламидов довольно распространено. Многие штаммы микроорганизмов научились мутировать и приспосабливаться к антибиотикам. И поэтому представители медицины создали комбинированные сульфаниламидные препараты, в которых основное действующее вещество сочетается с триметопримом. Вот таблица этих сульфопрепаратов:
- «Бактрим» - основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания нижних и верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, почек, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей, кожи и прочие бактериальные инфекции.
- «Берлоцид» - основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания дыхательных путей, горла, носа, уха, мочеполовых путей, почек, нокардиоз, бруцеллез, южно-американский бластоцикоз и др.
- «Дуо-Септол» - основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекции желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мягких тканей и кожи, урогенитальные инфекции, септицемия, бруцеллез, менингомиелит.
- «Циплин» - основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания дыхательных путей, мочевыводящих путей, ЖКТ, мягких тканей и кожи, лор-органов, урогенитальные инфекции.
Рекомендации по применению
Как проводить лечение сульфаниламидами? Данные антибактериальные средства могут назначаться как местно, так и внутрь. В инструкции по применению сульфаниламидных препаратов говорится о том, что дети возрастом до года должны употреблять препарат по 0,05 г, возрастом от двух до пяти лет – по 0,3 г, возрастом от шести до двенадцати лет – по 0,6 г. Взрослым показано принимать по 0,5-1,3 г около пяти раз в сутки. Общий курс терапии назначается врачом и зависит от степени тяжести заболевания. Чаще всего продолжительность применения препарата составляет неделю. Каждое сульфаниламидное лекарственное средство нужно запивать щелочной водой. Также в рацион питания пациента должны входить продукты, содержащие серу для предотвращения кристаллизации и поддержания общей реакции мочи.
Действие сульфаниламидов не всегда положительно. Могут быть и негативные реакции со стороны организма.
Побочные эффекты
Во время продолжительного и бесконтрольного применения сульфаниламидных препаратов могут появиться побочные эффекты. К ним относятся различные аллергические реакции организма, головные боли, головокружение, тошнота, рвота. При системном поглощении в кровь сульфаниламидные препараты способны проходить сквозь плаценту, а затем проникать в кровь вынашиваемого ребёнка, оказывая при этом токсическое действие. Именно из-за этого беременным женщинам рекомендуется очень аккуратно отнестись к применению и строго следовать схеме лечения, назначенной специалистом.
Противопоказаниями к применению сульфаниламидных лекарственных средств являются:
- индивидуальная повышенная чувствительность в основному активно действующему веществу препарата;
- низкое содержание гемоглобина;
- нарушение синтеза гемоглобина;
- нарушения функций печени или почек;
- заболевания кроветворных органов и крови;
- азотемия.
Механизм сульфаниламидов мы рассмотрели выше.
Стоимость сульфаниламидных лекарственных средств
Сульфаниламидные препараты можно приобрести в аптеке или заказать через интернет-магазин. Преимущество последнего способа покупки состоит в том, что при заказе одновременно несколько препаратов разница в цене будет ощутимой, потому что для покупки одного лекарственного средства придётся переплачивать за доставку. Намного дешевле стоят сульфаниламидные препараты отечественного производства. Вот примерная цена:
- «Сульфаниламид» (белый стрептоцид) объёмом 250 г швейцарского производства будет стоить около 1900 рублей.
- «Бисептол» (в упаковке 20 таблеток по 120 мг) польского производства будет стоить около 30 рублей.
- «Синерсул» объёмом 100 мл хорватского производства будет стоить 300 рублей.
- «Суметролим» (в упаковке 20 таблеток по 400 мг) венгерского производства будет стоить 115 рублей.
Теперь мы знаем, что это – сульфаниламиды.
fb.ru
Сульфаниламид
4-аминобензолсульфонамид
Химические свойства
Антибиотик ряда сульфаниламидов короткого действия, его так же называют стрептоцид. Является одним из первых представителей данного ряда антибактериальных средств. Обладает широким спектром противомикробной активности.
Лекарство синтезируют в виде белого кристаллического порошка, без специфического запаха, горького вкуса, послевкусие у порошка сладкое. Вещество хорошо растворяется в кипятке, сложно – в этиловом спирте, растворимо – в р-ре соляной к-ты, едкой щелочи, глицерине, ацетоне, пропиленгликоле. Средство не растворяется в хлороформе, эфире, бензоле, петролейном эфире. Молекулярная масса соединения составляет 172,2 грамма на моль.
Антибиотик также продается в виде сульфаниламида натрия. Это белый порошок, хорошо растворимый в воде. Практически не растворим в различных органических растворителях. Также выпускается в виде таблеток.
Препараты Сульфаниламида в основном применяют наружно, в виде мазей, порошков для наружного использования, линимента, аэрозолей, в составе вагинальных суппозиторий. Однако лекарство также можно принимать внутрь.
Фармакологическое действие
Противомикробное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия вещества
Средство выступает в роли антагониста парааминобензойной кислоты, вследствие своего химического сходства с ней. Микробная клетка захватывает вместо ПАБК молекулу Сульфаниламида, происходит угнетение бактериального фермента дигидроптероатсинтетазы по конкурентному механизму. Нарушаются процессы синтеза дигидрофолиевой кислоты и тетрагидрофолиевой кислоты, которые, в свою очередь, необходимы для образования пиримидинов и пуринов, роста и развития вредоносных микроорганизмов. Таким образом, вещество производит бактериостатический эффект.
Антибиотики Сульфаниламиды проявляют активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным коккам, стрептококкам, менингококкам, пневмококкам, гонококкам, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israelii, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Тoxoplasma gondii, Shigella spp. При использовании средства местно, оно значительно ускоряет заживление ран.
После попадания вещества в пищеварительный тракт,максимальная концентрация средства в крови наблюдается через 1-2 часа. Период полувыведения составляет менее 8 часов. Средство преодолевает все гистогематические барьеры, в том числе ГЭБ и плацентарный барьер. Через 4 часа после приема, вещество можно обнаружить в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени, метаболиты не обладают антибактериальными свойствами. Выводится антибиотик в основном с помощью почек (до 95%).
Лекарство не исследовали на предмет мутагенного и канцерогенного действия на организм.
Показания к применению Сульфаниламида
Антибиотик используют местно:
- для лечения тонзиллита;
- при язвах, трещинах и инфицированных ранах различного происхождения;
- у пациентов с гнойно-воспалительными поражениями кожи;
- при фурункулах, карбункулах, пиодермии;
- больным фолликулитом, с рожистым воспалением, с вульгарными угрями;
- при импетиго;
- для лечения ожогов первой и второй степени.
На данный момент средство практически не применяется для приема внутрь. Ранее, его использовали при лечении тонзиллита, рожистого воспаления, пиелита, цистита, энтероколита, для профилактики и лечения раневых инфекций. Также Сульфаниламид вводили в растворенном виде (5% р-р на воде) внутривенно, ex tempore.
Противопоказания
Препараты на основе данного антибиотика не назначают:
- при аллергии на вещество и прочие сульфаниламиды;
- при анемии, заболеваниях кроветворной системы;
- пациентам с печеночной и почечной недостаточностью;
- при порфирии, азотемии;
- больным с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- при тиреотоксикозе.
Особую осторожность следует соблюдать пациентам во время кормления грудью, и при беременности.
Побочные действия
При местном использовании Сульфаниламид чаще всего не вызывает никаких побочных реакций. Могут возникнуть аллергические высыпания.
При приеме внутрь или местно в больших количествах наблюдаются:
Редко могут проявиться:
- тромбоцитопения, гипопротромбинемия, лейкопения;
- снижение остроты зрения, атаксия, гипотиреоидизм.
Инструкция по применению Сульфаниламида (Способ и дозировка)
Лекарство используют местно, учитывая рекомендации, описанные в инструкции к той или иной лекарственной форме.
10% и 5% мазь, линимент или порошок наносят на пораженные поверхности либо на марлевую повязку. Перевязки делают один раз в сутки.
При лечении глубоких ран средство вносят в полость раны в виде измельченного (в пыль) простерилизованного порошка. Дозировка от 5 до 15 грамм. Параллельно проводят системное лечение, назначают антибиотики для приема внутрь.
Также средство часто сочетают с эфедрином, сульфатиазолом и бензилпенициллином для лечения ринита. Его используют в виде порошка. Порошок (тщательно измельченный) вдыхают через нос.
Внутрь Сульфаниламид можно применять в суточной дозировке от 0,5 до 1 грамма, распределяя на 5-6 приемов. Для детей рекомендуется скорректировать суточную дозировку в зависимости от возраста. Максимальное количество антибиотика, которое можно принять в день – 7 грамм, за раз – 2 грамма.
Передозировка
Нет сведений о передозировке средством при местном использовании.
Взаимодействие
При сочетании с миелотоксичными лекарственными средствами, усиливается гематотоксичность препарата.
Условия продажи
Рецепт, как правило, не требуется.
Условия хранения
В зависимости от лекарственной формы существуют различные требования к хранению препаратов Сульфаниламида.
Лекарства хранят в прохладном, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей месте. Вдали от детей.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
Особую осторожность следует соблюдать больным с почечной недостаточностью. Во время лечения рекомендуется обильное питье.
Во время длительного приема средства внутрь рекомендуется контролировать работу печени и почек, периферическую картину крови.
Если во время терапии Сульфаниламидом у пациента возникла аллергия на средство, то лечение необходимо прервать.
Детям
Если препарат назначают внутрь, то рекомендуется скорректировать суточную и разовую дозировку.
Детям до 12 месяцев назначают по 50-100 мг лекарства за раз. В возрасте от 2 до 5 лет – 0,2-03 грамма. От 6 до 12 лет назначают по 0,3-0,5 грамм средства. Кратность приема — 5-6 раз.
С алкоголем
Антибиотики не рекомендуется сочетать с алкоголем.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Список препаратов Сульфаниламидов: Стрептоцид-ЛекТ, порошок для наружного применения Стрептоцид, Стрептоцид белый растворимый, Стрептоцида таблетки, Стрептоцидовая мазь 10%.
Названия препаратов, в составе которых Стрептоцид в комбинации с другими веществами: суппозитории Осарцид, Ингалипт-ВИАЛ, Ингалипт аэрозоль, Новоингалипт спрей, Ко-Тримоксазол (комбинация с триметопримом) и т.д.
Отзывы
Отзывы пишут в основном о применении Стрептоцида местно, при мокнущих ранах, для заживления акне, герпеса, стоматита, при ангине и боли в горле. Пациенты отмечают высокую эффективность средства, минимальное количество побочных эффектов, дешевизну. Некоторых не устраивает форма выпуска “порошок”, пациенты отдают предпочтение мази или таблеткам.
- “… Стрептоцид всегда в нашей семейной аптечке, его используют и мама, и бабушка, и я. Отличное средство, стоит недорого, всегда под рукой, проверенное временем”;
- “… Использую это средство очень давно. После удаления бородавки его применяла, ранка быстро затягивалась и не мокла вообще. Сейчас применяют для лечения ранок от контактного дерматита, заживает быстро”;
- “… Как только заболит горло, я начинаю рассасывать таблетки Стрептоцида. Раза три-четыре в день, потом ничего не пью часа пол, наверное. Помогает сразу же. Через 2 дня уже ничего не болит”.
Врачи в последнее время не используют Сульфаниламид для приема внутрь. Чаще всего назначаются его аналоги из той же группы или лекарство сочетают с прочими антибактериальными средствами. Несмотря на то, что препарат обладает широким спектром активности и стойким бактерицидным эффектом, существуют препараты, которые лучше переносятся и к которым не вырабатывается толерантности у вредоносных микроорганизмов.
Цена, где купить
Стоимость 2 граммов Стрептоцида в виде порошка для наружного применения составляет приблизительно 20 рублей. Приобрести Стрептоцидовую мазь, 10%, емкостью 25 грамм можно за 70 рублей.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Сульфаниламид обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
medside.ru
Фармакологическая группа — Сульфаниламиды
Препараты подгрупп исключены. Включить
Описание
Сульфаниламиды были первыми химиотерапевтическими (системными) антибактериальными средствами, которые нашли широкое применение в практической медицине. С появлением пенициллина и других антибиотиков, а в последнее время фторхинолонов, их использование несколько сократилось, однако значения препараты этой группы не потеряли и в ряде случаев успешно назначаются при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами. Сульфаниламиды подавляют рост грамположительных и грамотрицательных бактерий, некоторых простейших (возбудители малярии, токсоплазмоза), хламидий (при трахоме, паратрахоме). Их действие связано главным образом с нарушением образования необходимых для развития микроорганизмов фолата и дигидрофолата, в молекулу которых входит пара-аминобензойная кислота: сульфаниламиды близки по химическому строению к пара-аминобензойной кислоте, они захватываются микробной клеткой вместо пара-аминобензойной кислоты и тем самым нарушают течение в ней обменных процессов.
По времени циркуляции в организме после однократного приема сульфаниламиды разделяют на 4 группы: а) короткого действия (сульфаниламид, сульфатиазол, сульфаэтидол, сульфадимидин и др.); б) среднего действия (сульфадиазин и др.); в) длительного действия (сульфаметоксипиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин и др.); г) сверхдлительного действия (сульфален и др.). Почти 65-летний период применения обусловил появление большого количества микробных штаммов, устойчивых к сульфаниламидам. Преодолеть устойчивость удается, сочетая сульфаниламиды с триметопримом. Последний ингибирует дигидрофолат-редуктазу и тормозит превращение появившейся в микробной клетке (несмотря на присутствие сульфаниламидов) дигидрофолиевой кислоты в ее коферментную форму — тетрагидрофолиевую, блокируется перенос одноуглеродистых фрагментов в синтезе пуринов и пиримидинов, результатом чего становится нарушение продукции РНК и ДНК. Созданы высокоэффективные комбинированные препараты, содержащие сульфаниламиды в сочетании с триметопримом. Из сульфаниламидных препаратов системного действия в настоящее время широко используются ко-тримоксазол, сульфадиметоксин, сульфален, сульфаметоксипиридазин, сульфаэтидол.
По химической структуре к сульфаниламидам достаточно близки так называемые сульфоны (дапсон, соласульфон, диуцифон и др.) Они активны по отношению к лепрозным микобактериям и применяются для лечения проказы.
Препараты
Препаратов - 1862; Торговых названий - 74; Действующих веществ - 18
www.rlsnet.ru
Сульфаниламиды / Современная антимикробная химиотерапия (руководство для врачей)
Антибактериальные препараты
Сульфаниламиды являются одним из старейших классов антибактериальных препаратов. За последние десятилетия они утратили свое значение и имеют очень ограниченные показания к применению. Сульфаниламиды по активности значительно уступают современным антибиотикам и в то же время характеризуются высокой токсичностью. Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам.
Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру активности. Основное различие между ними заключается в фармакокинетических свойствах, из которых наиболее существенными являются периоды полувыведения (табл. 8).
Таблица 8. Классификация сульфаниламидов
* В скобках приведены основные торговые названия.
ОБЩИЕ СВОЙСТВА
Механизм действия
Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК.
Спектр активности
Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (Е.соli, P.mirabilis и др.), однако в настоящее время они приобрели устойчивость.
Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев.
Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов.
Фармакокинетика
Хорошо всасываются в ЖКТ (кроме неабсорбируемых), особенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин). Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью.
Нежелательные реакции
- Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
- Диспептические явления.
- Кристаллурия при кислой реакции мочи. Меры профилактики: запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.
- Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
- Гепатотоксичность.
Лекарственные взаимодействия
Сульфаниламиды усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из связи с белками плазмы.
Показания
- Нокардиоз.
- Токсоплазмоз (чаще сульфадиазин в сочетании с пириметамином).
- Тропическая малярия, устойчивая к хлорохину (в сочетании с пириметамином).
Противопоказания
- Возраст до 2 месяцев, так как сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и могут вызывать ядерную желтуху (исключение - врожденный токсоплазмоз).
- Тяжёлые нарушения функции печени.
- Почечная недостаточность.
ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ
«СУЛЬФАНИЛАМИД»
Стрептоцид
Один из первых антимикробных препаратов сульфаниламидной структуры, от которого произошло название всего данного класса. Сейчас не используется ввиду низкой эффективности и токсичности.
СУЛЬФАДИМИДИН
Сульфадимезин
Несколько менее токсичен, чем «сульфаниламид». На протяжении долгого времени был наиболее популярным сульфаниламидом в России. За рубежом практически не использовался в связи с низкой активностью.Дозировка
ВзрослыеВнутрь - 1-я доза - 1,0-2,0 г, затем по 0,5-1,0 г каждые 4-6 ч за 1 ч до еды.
Дети старше 2 месяцевВнутрь - 100-200 мг/кг/сут в 4-6 приемов за 1 ч до еды.
Формы выпуска
Таблетки по 0,25 г и 0,5 г.
СУЛЬФАКАРБАМИД
Уросульфан
По активности близок к сульфадимидину. Наиболее высокие концентрации препарата создаются в моче. Ранее применялся при инфекциях МВП, сейчас не используется.
СУЛЬФАДИАЗИН
Сульфазин
Более активен, чем другие сульфаниламиды, так как меньше связывается с белками плазмы (10-20%) и вследствие этого создает более высокие концентрации в крови. Лучше, чем другие сульфаниламиды, проникает через ГЭБ, поэтому предпочтителен при токсоплазмозе.
Дозировка
ВзрослыеВнутрь - 1-я доза - 1,0-2,0 г, затем по 0,5-1,0 г каждые 4-6 ч за 1 ч до еды. При нокардиозе до 8-12 г/сут.
Дети старше 2 месяцевВнутрь - 100-150 мг/сут в 4 приёма за 1 ч до еды.
Форма выпуска
Таблетки по 0,5 г.
СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ
Имеет среднюю степень связывания с белками плазмы (65%). Хорошо проникает в различные органы и ткани. Т1/2 - 12 ч. Входит в состав комбинированного препарата «ко-тримоксазол».
СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН
СУЛЬФАДИМЕТОКСИН
СУЛЬФАМЕТОКСИПИРИДАЗИН
Сульфапиридазин
Обладают сходными фармакокинетическими свойствами. Для них характерна высокая степень связывания с белками плазмы (96%) и длительный Т1/2 (24-48 ч). При применении данных препаратов довольно часто, особенно у детей, развиваются синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла.
Дозировка
ВзрослыеВнутрь - в 1-й день 1,0-2,0 г, в последующие - 0,5-1,0 г в один прием за 1 ч до еды.
Дети старше 2 месяцевВнутрь - в 1-й день 25-50 мг/кг, в последующие - 12,5-25 мг/кг за 1 ч до еды.
Форма выпуска
Таблетки по 0,5 г.
СУЛЬФАЛЕН
Сульфаниламид сверхдлительного действия (Т1/2 - 80 ч). Так же, как и препараты длительного действия, часто вызывает синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла. У детей не применяется.
Дозировка
ВзрослыеВнутрь - в 1-й день 1,0 г, в последующие по 0,2 г в один прием, либо 2,0 г один раз в неделю за 1 ч до еды.
Форма выпуска
Таблетки по 0,2 г.
СУЛЬФАДОКСИН/ПИРИМЕТАМИН
Фансидар
Сульфадоксин по свойствам близок к сульфалену. Комбинация сульфадоксина с антиметаболитом пириметамином используется для профилактики и лечения малярии.
Дозировка
ВзрослыеВнутрь - 3 таблетки однократно.
Дети старше 2 месяцевВнутрь - до 1 года: 1/4 таблетки, 1-3 года: 1/2 таблетки, 4-8 лет: 1 таблетка, 9-14 лет: 2 таблетки, однократно.
Назначается во время еды.
Форма выпуска
Таблетки, содержащие по 0,5 г сульфадоксина и 0,025 г пириметамина.
ФТАЛИЛСУЛЬФАТИАЗОЛ
Фталазол
Практически не всасывается в ЖКТ. Создает высокие концентрации в просвете кишечника. Раньше широко использовался при кишечных инфекциях, в том числе при шигеллезе. В настоящее время большинство штаммов шигелл и других возбудителей кишечных инфекций устойчивы.
СУЛЬФАДИАЗИН СЕРЕБРА
Дермазин
Препарат для местного использования. При его применении в результате диссоциации медленно высвобождаются ионы серебра, оказывающие антимикробное действие, которое не зависит от содержания парааминобензойной кислоты в месте применения. В связи с этим он сохраняет активность при проникновении в экссудаты и некротизированные ткани.
Активен против многих возбудителей раневых инфекций - стафилококков, синегнойной палочки, кишечной палочки, протея, клебсиелл и грибов Candida.
Нежелательные реакции
Жжение кожи и зуд. Иногда отмечается транзиторная лейкопения (при длительном применении на больших поверхностях).
Показания
- Ожоги.
- Трофические язвы.
- Пролежни.
Форма выпуска и дозировка
Крем 1%, наносится тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в день.
На фоне сокращения использования сульфаниламидов широкое распространение получили комбинированные препараты, содержащие сульфаниламид в сочетании с триметопримом. Последний является антиметаболитом фолиевой кислоты и обладает медленным бактерицидным действием. По антимикробному спектру близок к сульфаниламидам, но активность в 20-100 раз выше.
Комбинации триметоприма с сульфаниламидами характеризуются бактерицидным эффектом и широким спектром активности, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам. Следует отметить, что наблюдаемый in vitro синергизм компонентов в клинических условиях не подтвердился, и действие комбинированных препаратов обусловлено главным образом наличием триметоприма. Поэтому при терапии инфекций дыхательных путей триметоприм эквивалентен по эффективности комбинации сульфаниламид/триметоприм, но лучше переносится.
Наиболее известным препаратом из данной группы является сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол). Другие препараты не имеют перед ним никаких преимуществ и сейчас практически не применяются.
Основными проблемами при использовании ко-тримоксазола является сохранение высокого потенциала к развитию тяжелых аллергических реакций, свойственных сульфаниламидам (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла), и широкое распространение устойчивости микрофлоры. Резистентность к ко-тримоксазолу в России (1998-2000 гг.) составляет у S.pneumoniae более 60%, H.influenzae и внебольничных уропатогенных штаммов E.coli - около 27%, нозокомиальных штаммов E.coli - около 30%, шигелл - около 100%.
СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ/ТРИМЕТОПРИМ (КО-ТРИМОКСАЗОЛ)
Бактрим, Септрин, Бисептол
Представляет собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма.
Спектр активности
Грам(+) кокки: | стрептококки, кроме БГСА;стафилококки, включая PRSA и некоторые штаммы MRSA (в высоких дозах). |
Грам(-) кокки: | менингококки, M.catarrhalis. |
Грам(-) палочки: | энтеробактерии - E.coli, сальмонеллы, клебсиеллы и др.; шигеллы, как правило, устойчивы;бруцеллы; H.influenzae, H.ducreyi; неферментирующие бактерии - B.cepacia, S.maltophilia. |
Нокардии. Токсоплазмы. Пневмоцисты. |
Не действует на энтерококки, синегнойную палочку, гонококки и анаэробы.
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, хорошо распределяется в организме, создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, внутреннем ухе, моче, предстательной железе. Проникает через ГЭБ, особенно при воспалении оболочек мозга. Выводится преимущественно с мочой. T1/2 сульфаметоксазола - 10-12 ч, триметоприма - 8-10 ч.
Нежелательные реакции
- Крапивница.
- Синдром Стивенса-Джонсона.
- Синдром Лайелла.
- Гиперкалиемия.
- Асептический менингит (чаще у пациентов с коллагенозами).
- Диспептические явления (тошнота, рвота), диарея.
Показания
- Пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика при СПИДе).
- Внебольничные инфекции МВП (при уровне резистентности E.coli в регионе менее 15%).
- Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез) в регионах с низким уровнем резистентности.
- Стафилококковые инфекции (препарат второго ряда).
- Инфекции, вызванные S.maltophilia, B.cepacia.
- Нокардиоз.
- Бруцеллез.
- Токсоплазмоз.
Дозировка
ВзрослыеВнутрь - при инфекциях легкой/средней степени тяжести по 0,96 г каждые 12 ч; для профилактики пневмоцистной пневмонии - 0,96 г один раз в день.
Внутривенно капельно - при тяжелых инфекциях (включая вызванных S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 мг/кг/сут (по триметоприму) в 2-3 введения; при пневмоцистной пневмонии - 20 мг/кг/сут в течение 3 недель.
Дети старше 2 месяцевВнутрь - при инфекциях легкой/средней степени тяжести 6-8 мг/кг/сут (по триметоприму) в 2 приёма; для профилактики пневмоцистной пневмонии - 10 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 3 дней каждую неделю.
Внутривенно капельно - при тяжелых инфекциях (включая пневмоцистную пневмонию) - 15-20 мг/кг/сут в 3-4 введения.
Формы выпуска
Таблетки по 0,12 г (0,1 г сульфаметоксазола, 0,02 г триметоприма), 0,48 г (0,4 г сульфаметоксазола, 0,08 г триметоприма) и 0,96 г (0,8 г сульфаметоксазола, 0,16 г триметоприма).
Сироп 0,2 г сульфаметоксазола и 0,04 г триметоприма/5 мл. Раствор в ампулах: 0,4 г сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма/5 мл.
СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН/ТРИМЕТОПРИМ
Сульфатон
Препарат, по основным характеристикам близкий к ко-тримоксазолу. В 1 таблетке содержится 0,25 г сульфамонометоксина (сульфаниламид длительного действия) и 0,1 г триметоприма.
Дозируется аналогично ко-тримоксазолу, но в 1-й день назначают ударную (удвоенную) дозу - взрослым по 2 таблетки 2 раза в день.
Следует помнить о высоком риске развития синдромов Стивенса-Джонсона или Лайелла за счет наличия сульфамонометоксина.
СУЛЬФАМЕТРОЛ/ТРИМЕТОПРИМ
Лидаприм
По основным характеристикам сходен с ко-тримоксазолом. Состоит из сульфаметрола (сульфаниламид средней длительности действия, близкий к сульфаметоксазолу) и триметоприма в соотношении 5:1.
Формы выпуска
Таблетки по 0,12 г (0,1 г сульфаметоксазола, 0,02 г триметоприма), 0,48 г (0,4 г сульфаметоксазола, 0,08 г триметоприма) и 0,96 г (0,8 г сульфаметоксазола, 0,16 г триметоприма); суспензия, 0,2 г сульфаметоксазола и 0,04 г триметоприма/5 мл; раствор в ампулах: 0,8 г сульфаметоксазола и 0,16 г триметоприма/250 мл.
Copyright © 2000-2007 ANTIBIOTIC.ru Размещено: 15.05.2004 |
Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml
Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56
www.antibiotic.ru
Список сульфаниламидных препаратов
Сульфаниламидные препараты являются антибактериальными веществами, которые показали хорошие результаты при лечении у людей заболеваний, вызванных бактериями. Знакомые многим сульфаниламиды уже давно зарекомендовали себя с положительной стороны, ведь были изобретены еще до появления пенициллинового ряда антибиотиков, а также фторхинолов.
В связи с выпуском современных препаратов сульфаниламидные выпускаются в меньшем объеме, но их значение в практической официальной медицине ничуть не пошатнулось. По-прежнему при чувствительности к сульфаниламидам бактериальной флоры и вредных микроорганизмов, которые показывают анализы, выбирают именно это действующее вещество, проверенное годами.
Как действуют сульфаниламидные препараты
Выявлено, что сульфаниламидные препараты справляются с определенными видами бактерий, в число которых такие:
- грамположительные и отрицательные бактерии;
- простейшие, которые вызывают малярию и токсоплазму;
- хламидии.
Эффективное действие достигается путем нарушения процесса формирования необходимых условий для размножения и существования инфекции в человеческом организме. Микробная клетка живет благодаря питанию парааминобензойной кислотой, с которой сульфаниламидные препараты сходны по структуре. В итоге бактерия начинает питаться другим веществом, разрушающим обменные процессы микроба, после чего последний погибает.
В каких продуктах содержится растительная клетчатка
Виды сульфаниламидных препаратов
Сульфаниламиды различают по периоду циркуляции:
- короткого действия;
- среднего действия;
- длительного действия;
- сверхдлительного.
Время не стоит на месте, и, к сожалению, многие штаммы микробов смогли мутировать и приспособиться к сульфаниламидам. В данном случае медики нашли следующий действенный выход, как бороться с бактериями, – сочетанием сульфаниламидной группы антибиотиков с триметопримом. Помогают также комбинированные медикаменты, в состав которых тоже входит сульфаниламидная составляющая.
Какие виды сульфаниламидов используются в настоящее время для лечения микробных недугов:
- Ко-тримоксазол.
- Сульфадиметоксин.
- Сульфален.
- Сульфаэтидол.
По химическому содержанию средства похожи на сульфоны, проявляющие отличную активность к лепрозным микобактериям, а потому применяются для терапии серьезного заболевания – проказы.
Сульфаминаламидные препараты в чистом виде: перечень
Перечислить абсолютно все сульфаниламидные препараты, встречающиеся в аптеках, невозможно, поэтому мы собрали перечень самых основных медикаментов, используемых в современное время для излечения от многих штаммов бактерий:
- Аргедин.
- Аргосульфан.
- Бактрим.
- Берлоцид.
- Бисептол.
- Дермазин.
- Дуо-Септол.
- Ко-тримоксазол-Ривофарм.
- Котрифарм.
- Мафенида ацетата мазь 10%.
- Ориприм.
- Септрин
- Синерсул.
- Стрептоцид.
- Мазь на стрептоциде 10%.
- Сульгин.
- Сульфадимезин.
- Сульфадиметоксин.
- Сульфален.
- Сульфаргин.
- Сульфацетамид.
- Сульфацетамид натрия.
- Суметролим.
- Тримезол.
- Фталазол.
- Циплин.
- Этазол-натрий.
- Этазола таблетки.
Сульфаниламиды в комбинациях
Сульфаниламидных средств в комбинациях не так много:
- Ингалипт – используется как средство от воспаления миндалин, которое характеризуется першением в горле, отечностью, болью. Отоларинголог (ЛОР) назначает Ингалипт, если у пациентов, в том числе у детей, диагностируется одно из следующих недугов: тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, выраженный в язвах. Фармакологическое действие спрея основано на противовоспалительном и противомикробном принципах. Растительные экстракты не только являются мощными антисептиками, но и освежают гортань. Детям можно принимать, начиная с возраста 12 лет, ведь лечебные масла могут вызвать у малышей аллергическую реакцию.
- Разновидностью Ингалипта является другой сульфаниламидный препарат – Ингалипт-Виал.
- Лидаприм – помогает в лечении многих бактериальных заболеваний, полный перечень которых можно посмотреть в инструкции по применению. В основном они связаны с воспалительными недугами горла, носа и уха, осложненным течением инфекций кожи, мочевыделительной системы. Также антибиотик годится в качестве поддерживающей терапии после операции. Чтобы не возникали бактерии Кандида, показано орально потреблять таблетки для поддержания микрофлоры кишечника, женщинам можно вставлять во влагалище свечи.
- Стрептонитол – помогает очистить кожные покровы и органы от бактерий. Врачи назначают препарат для обработки ран, ожогов от 1-й до 4-й степени, пролежней, трофических язв, гангрены, образованной на фоне диабета. Средство спасает от рожистых воспалительных процессов, дерматитов разной этиологии и пиодермии. Также приписывается от угрей. Однако с применением Стрептонитола нужно быть осторожным пациентам, у которых есть раны с обильными гнойными выделениями.
Показания к применению основных сульфаниламидных препаратов
Врачи отмечают следующие особенности основных сульфаниламидных средств:
- Аргосульфан – действует не только в отношении бактерий, но и микробов разных штаммов. Применять можно открытым путем или с помощью окклюзивной повязки на рану. Если накладывается повязка, важно с особенной тщательностью очистить пораженный участок. Толщина нанесения мази – не менее 2-3 мм, допускается использование 3 раза в день.
Считается нецелесообразным оставлять отдельные участки непокрытыми, крем нужно положить плотно, чтобы не было видно кожного покрова. Можно прикрыть рану или оставить ее непокрытой бинтом, крем не растечется.
Как долго длится лечение Аргосульфаном? До полного заживления области или до того, как планируется пересадить кожу. Не стоит пугаться если в ране появился экссудат – это нормальное явление при внутреннем инфицировании. Перед применением врачи рекомендуют промывать рану от сукровицы и других выделений при помощи Хлоргексидина 0,1%-ного.
Мазь нельзя замораживать, иначе она потеряет свои лечебные свойства.
- Бисептол – антибиотик класса сульфаниламидных, который направлен против бактерий, преимущества в том, что на сегодняшний день он эффективен в отношении многих видов микробов. Поэтому курс Бисептола избавит от таких недугов, как бронхит, гайморит, коклюш, скарлатина, сифилис, гонорея, хламидиоз, малярия, менингит, отит, воспаление легких, перитонит, остеомиелит, цистит и уретрит, как хронические, так и первично обозначенные.
Бисептол можно сохранять до 5 лет при температуре, не превышающей значение 25 градусов со знаком плюс.
- Берлоцид – уникальный состав препарата позволяет бороться с микроорганизмами, которые устойчивы к другим представителям сульфаниламидной группы. Берлоцид назначают при инфекциях, касающихся дыхательных путей, уха, горла и носа. Антибиотик активен для микробов, найденных в почках, мочеполовом тракте и органах желудочно-кишечного тракта. Среди противопоказаний в инструкции производитель указал: гиперчувствительность к отдельным компонентам медикамента, синдром Стивенса-Джонсона, тяжелые осложнения, связанные с дисфункцией почек и печени, недоношенность. Беременным нельзя использовать действующее вещество в данном составе в 1 триместре беременности.
- Дермазин – помогает залечить ожоги, пролежни и раны, затронувшие глубокие слои кожи. Среди побочных эффектов могут встречаться зуд, жжение и печение обрабатываемого участка. Мазь наносится не чаще 2-х раз в день после хирургической обработки раны и дезинфекции. Средство не применимо к новорожденным. Дермазин создан только для наружного использования.
- Ко-тримоксазол-Ривофарм. Таблетки выпускаются с содержанием действующего вещества объемом 120 мг, 480 мг, 960 мг. Также в продаже имеются суспензии для перорального применения, расфасованные во флаконы по 100 мл. С помощью антибиотика проводится терапия стрептококков, стафилококков, возбудителей гонореи, сальмонелл, вызывающих у людей тяжелые формы отравлений.
- С помощью Стрептоцида обрабатывают раны, для этого таблетки следует протереть в порошок. Присыпка накладывается как в увлажненном виде, так и самостоятельно в сухом. Очень редко могут возникать аллергические реакции.
Какие продукты способствуют похудению и сжигают жиры
В каких еще случаях можно применить стрептоцид, описывается в видео:
diabetes.propto.ru