Лечение суставов — артроз, артрит, остеохондроз и многое другое

Действующее вещество тамифлю


Чем нас лечат: Тамифлю. Препарат, который сломал систему

Для профилактики гриппа Тамифлю тоже вряд ли годится (по крайней мере, по мнению авторов обзоров о нем, Джефферсона и Доши, описавших всю эпопею с Тамифлю в статье в British Medical Journal): по крайней мере, исследования в основном указывают на то, что симптомы стали проявляться реже (по отзывам самих пациентов). Но грипп может протекать и бессимптомно, что не мешает больным заражать окружающих. От этого Тамифлю, согласно систематическому обзору научных публикаций, вышедшему в том же British Medical Journal, не защищает, к тому же, со временем вирусы мутируют и становятся к лекарству устойчивыми.

Однако наш разбор на этот раз гораздо ярче доказывает другое: ни одному источнику нельзя доверять безоговорочно, не проверяя аргументацию. Просто наличие лекарства в каком-то списке или положительный отзыв специалиста не говорит ни о чем. А при желании из огромного массива данных всегда можно вытащить что-то, чтобы подтвердить свое мнение. И как бы медицина не старалась от этого уйти, без ошибок и сбоев не обходится работа даже самой продуманной и сложной системы.

А саму «Большую Фарму» (крупнейших игроков на мировом рынке лекарств) эта история может научить следующему: результаты и детали исследований должны быть прозрачными, открытыми и доступными, чтобы не вводить в заблуждение ни ученых, ни потребителя (и не рисковать своей дальнейшей репутацией). Как справедливо заметил The Guardian, в этой истории медицина, основанная на авторитете, вступила в этом случае в битву с доказательной медициной. И приятно признать, что в итоге доказательная медицина победила.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: Facebook, ВКонтакте, Twitter, Telegram, Одноклассники.

indicator.ru

Тамифлю (осельтамивир) и его аналоги - инструкция, формы выпуска (капсулы и порошок для суспензий), применение при беременности и у детей, описание и доказательная база лекарственного препарата. Другие ингибиторы нейраминидазы и отзывы

Лекарственный препарат Тамифлю (Осельтамивир или Озельтамивир) в эпидемию свиного гриппа 2009 года стал настоящей палочкой выручалочкой для врачей, хотя о данном препарате было известно и ранее, но масштабы распространения пандемического гриппа h2N1 привели к ренессансу данного препарата. Посмотрим, что же произошло с доказательной базой, побочными эффектами и другими свойствами заморского Тамифлю начиная с 2009 года и по сей день.Информации по препарату нашел много, так как препарат зарубежный и информация по нем идет на иностранном, а там названия такие, что и с английским специальным медицинским словарем сложно разобрать, то ссылки на конкретные источники, подтверждающие те или иные исследования препарата Тамифлю приводить не буду, а буду стараться описать то, что написано в этих исследованиях понятным человеческим языком (что собственно я и стараюсь делать в меру своих сил на этом сайте).Итак, препарат швейцарской фармацевтической компании Roche (Рош) Тамифлю (Tamiflu) (действующее вещество осельтамивира фосфат или как некоторые источники переводят озельтамивира фосфат). В организме данное действующее вещество превращается в активную форму – осельтамивира карбоксилат, которая и взаимодействует с вирусом гриппа. лекарственный препарат ТамифлюФорма выпуска лекарства

Капсулы с дозой активного вещества 75 мг, 45 мг и 30 мг. В твердой желатиновой оболочке, половина капсулы светло-желтого цвета, половина светло-синего, с надписью ROCHE на корпусе и указанием дозировки (например, 75mg). Содержимое капсул – белый порошок, в котором содержится действующее вещество осельтамивира фосфат в соответствующей дозировке (75, 45, 30 мг). Остальной объем - вспомогательные вещества: крахмал, повидон, тальк. В каждой пачке содержится блистер из 10 каспул.

Порошок для приготовления суспензии для приема препарата внутрь с содержанием 30 мг активного вещества в 1 грамме препарата во флаконе из темного стекла с мерным стаканчиком и дозирующем шприцем. На факт наличия водорастворимого Тамифлю хочу обратить особое внимание, потому, что смотрю по поиску на сайте, люди ищут Тамифлю, который можно растворять в воде. Такая форма существует и может использоваться в лечении, и даже в наших аптеках присутствует, так что тут проблем нет, были бы деньги. Особенно удобна данная форма препарата в применении у детей, которым сложно глотать капсулы.

Имеет свидетельства о регистрации в России с 2005 года.

Фармакологическое действие

В статье про сам вирус гриппа я уже упомянул, что в его составе содержится поверхностный белок – фермент нейраминидаза. В цикле воспроизводства вируса этот фермент играет важную роль – расщепляет связи в клетках эпителия дыхательного тракта и способствует выходу новых вирусных частиц и заражению ими новых клеток эпителия. Кроме того существуют данные, что этот фермент расщепляет нейраминовую кислоту носовой слизи и тем самым способствует более легкому прохождению вируса по дыхательному тракту (уж не из-за этой ли функции фермента вируса, как я писал в симптомах гриппа, и появляется та самая сухость слизистых оболочек органов дыхательного тракта?!).

Что еще было подмечено, в отличие от белка гемагглютинина вируса гриппа, фермент нейраминидаза имеет всего 9 подтипов от N1 до N9 и также было отмечено, что препараты - ингибиторы нейраминидазы (а одним из представителей данного класса лекарств и является препарат Тамифлю), эффективны в отношении любого подтипа нейраминидазы, что делает препараты данной группы эффективными в лечении гриппа.

Здесь приведу историческую справку по поводу ингибиторов нейраминидазы – первым веществом из этой группы был диен альфа-сиаловой кислоты (Neu5Ac2en), синтезированный в 1969 году, но в борьбе с вирусами не использовался, а служил только для постановки опытов с ингибиторами нейраминидазы. Вторым препаратом (соответственно относится ко второму поколению ингибиторов) стал Занамивир (торговая марка Реленза). Но у него был такой серьезный недостаток как низкая биодоступность, поэтому он мог использоваться в виде капель в нос или назального спрея, то есть в местах его непосредственного действия, плюс имел побочные эффекты (в виде сухости слизистых, после применения) и осложнения (например, в виде спазма у пациентов с бронхиальной астмой). Поэтому-то компания Рош и занялась разработкой препарата ингибитора нейраминидазы, эффективного и не имеющего побочных эффектов Занамивира, так на рынке появился препарат третьего поколения ингибиторов нейраминидазы - Тамифлю (Осельтамивир).

После поступления в организм осельтамивира фосфат под воздействием кишечных и печеночных ферментов превращается в активный метаболит карбоксилат, который, в свою очередь, выводится из организма почками.

Таким образом, при нарушениях функции печени, какой-либо корректировки дозы препарата не требуется, при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан. Из других противопоказаний к приему препарата – это аллергические реакции к компонентам препарата.

С осторожностью стоит принимать препарат при беременности и кормлении грудью.

Показания к применению

  • лечение гриппа типа A и B у взрослых и детей старше 1 года
  • профилактика гриппа у взрослых и детей старше 1 года, которые находятся в группах повышенного риска инфицирования вирусом
ПередозировкаПорог эффектов при передозировке очень высок, на такое количество препарата просто не хватит денег и объема желудка :)Как видно из вышеприведенного, препарат Тамифлю не является антибиотиком (такие заблуждения я встречал на форумах и люди на сайте искали). Это препарат, воздействующий на одно из звеньев размножения вируса, но он не может считаться антибиотиком. Тамифлю относится к отдельной группе противовирусных препаратов.

Теперь подходим к самому интересному, а именно к доказательной базе противовирусного препарата Тамифлю. Ведь все, что было выше, это то, что хотел донести до нас производитель препарата, причем не особо дешевого и нам необходимо знать, во что мы вкладываем такие деньжищи.

Надо сказать, что, как и для любого европейского препарата, у производителя Тамифлю в этом плане полный порядок.За это говорит и обширная география исследований препарата – вот только перечень некоторых стран, которые принимали участие в исследованиях данного препарата на предмет его противовирусной активности – это Нидерланды, США, Вьетнам, Гонконг, Великобритания. Исследования вначале проводились на животных, затем перекочевывали и в опыты на людях.Один масштаб исследования в США поражает – это проведение двойного слепого, рандомизированного, стратифицированного, плацебо-контролируемого многоцентрового исследования на большой группе испытуемых, а это 629 человек, проведенное в 60 медицинских центрах США. В исследовании принималось во внимание большое количество разнообразных, но важных факторов – это и отсутствие беременности у женщин, возраст от 18 до 65 лет, противогриппозная вакцинация испытуемых (точнее ее отсутствие), наличие хронических заболеваний, ВИЧ-инфекции. Оценка степени тяжести пациентов проходила дважды в сутки в течение 21 дней. Само исследование продолжалось 3 месяца.

В странах Азии препарат прошел проверку на эффективность в отношении птичьего гриппа, правда только на птицах, потому что птичий грипп так и не успел по-настоящему развиться в популяции людей.

Поэтому, повторюсь, в отличие от препарата Арбидол и других, которые может и активно рекламируются, но не имеют под собой существенной доказательной базы (даже и в стране, где они были произведены, не говоря уже о зарубежных исследованиях), препарат Тамифлю прошел серьезную проверку в серьезных клиниках и имеет целую кипу различных публикаций и моногографий-упоминаний в зарубежных источниках.

Полезное действие препарата Тамифлю

Что же было установлено в этих разнообразных исследованиях:
  1. на 37% сокращается средняя продолжительность заболевания
  2. на 38% снижается проявление симптомов гриппа
  3. на 67% снижается частота появлений вторичных осложнений гриппа
  4. на 71% снижается вероятность смертности от гриппа у пожилых людей
Применение Осельтамивира приводило к снижению концентрации фермента нейраминидазы вируса гриппа в культуре клеток и подавляло его размножение.

Из новенького особо порадовали китайские исследователи, которые сравнивали Осельтамивир с набором неких китайских травяных смесей и влиянии этого пойла на излечение от гриппа. Выборку нашли из 410 добровольцев, 11 больниц принимали участие в исследовании, то есть все как надо по правилам, с контрольными группами. В итоге оказалось, что Осельтамивир превзошел отвар из 12 китайских трав (с труднонаписабельным названием) почти в 4 раза. Почему у нас не могут провести сравнительные исследования Тамифлю и того же Арбидола, Ингавирина и других препаратов непонятно, тогда всем бы в процентах показали чего стоит тот или иной препарат.

Еще из интересного и пока неизданного в плане исследований – это исследование канадских ученых на влияние Осельтамивира на тучных пациентов в 2011 году. Оказалось, что никаких побочных эффектов (как предполагалось по задумке) у людей с ожирением Тамифлю не вызывал.Также французские доктора пытались комбинировать Осельтамивир и Занамивир (об этом ингибиторе нейраминидаз 2-ого поколения рассказывал выше) оказалось, что использование этих двух ингибиторов нейраминидаз в комбинации не приводило к усилению противовирусного эффекта, зато повышало риск осложнений и побочных состояний (тошноты, рвоты).Думаю, в 2012 и последующие годы доказательная база Тамифлю будет нарабатываться, как и отдельные особенности влияния данного препарата на организм.Есть, конечно, один вопрос, который активно пропагандирует фармацевтическая фирма-производитель лекарства, что не умаляет лечебный эффект самого препарата, но ставит под сомнение заявленное – это профилактический прием Осельтамивира, который приводит якобы к снижению заболеваемости гриппом на 80-90%. У меня, как у специалиста, имеющего на руках механизм воздействия препарата на вирус, не просматривается возможностей для профилактического эффекта Тамифлю.Я могу допустить, что он позволяет бороться с вирусом еще на стадии инкубационного периода, когда одна частица вируса реплицируется (размножается) в клетке, но не может выйти наружу из-за блокировки фермента нейраминидазы и таким образом вирус элиминируется из организма, но это уже не профилактика, а лечение сверхлегкой степени заболевания.Если не болеешь, лучше Тамифлю не принимать, лишняя “синтетика” здоровому организму ни к чему. Так что в использовании лекарственного препарата Тамифлю в профилактических целях мне видится больше коммерческая необходимость компании-производителя Рош расширить рынок сбыта своего препарата еще и на здоровых людей, которые и так могут не заболеть вирусом. Но этот пункт, повторюсь, не умаляет лечебное действие данного препарата.

Лекарственное взаимодействие

Осельтамивир хорошо сочетается с различными лекарственными препаратами. Он не вступает с ними во взаимодействие и не приводит к конкуренции в организме за белки переносчики. Может сочетаться в лечении и с антибиотиками, и с пероральными контрацептивами, и с препаратами по снижению давления. В этом плане можно быть спокойным, взаимодействие с указанными выше и многими другими препаратами клинически не доказано.

Дозировка и схема приема препарата

Препарат серьезный, имеет свои побочные эффекты и противопоказания, не может подходить абсолютно всем людям, особенно отягощенным различными хроническими заболеваниями. Поэтому для конкретной схемы приема данного препарата все же лучше обратится к своему лечащему врачу, а не искать правды на ресурсах, где вам насоветуют схем и дозировок, которые могут довести до летального исхода. Так что Тамифлю назначает только доктор и схемы, и дозировки прописывает опять же только лечащий врач.Для сведения могу указать стандартные схемы приема препарата описанные в инструкции по применению, но только информационно.

Стандартная доза препарата для взрослых – это 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Для профилактики гриппа A и B используется в дозировке 75 мг 1 раз в стуки в течение 6 недель. Профилактический эффект длится столько, сколько идет прием препарата. Но свое скептическое отношение по поводу профилактики гриппа препаратом Тамифлю я уже высказал выше, лучше использовать традиционные безмедикаментозные меры профилактики, которые не нанесут вреда.

Коррекция дозы в пожилом возрасте не требуется.Для лечения и профилактики гриппа у детей лучше использовать Тамифлю в порошке для приготовления суспензии. Дозировку назначит врач, исходя из возраста и веса вашего ребенка.

Единственное, что хотелось бы упомянуть в схеме приема препарата - это время начала приема в течение первых 2 суток после начала заболевания (после появления первых симптомов гриппа). Но, как показывает опыт приема препарата в реанимационных условиях, то и поздний прием (после 4-5 суток от начала заболевания) позволяет облегчить состояние пациента и ускорить его выздоровление. Все-таки за 2 суток тяжелая форма гриппа развиться вряд ли успеет (но я и не исключаю этого, и случаев таких хватает), а для лечения легких форм гриппа достаточно будет и стандартного лечения гриппа и поддержки организма.

Побочное действие

Это те симптомы, которые должны остановить любого здравомыслящего человека от самолечения препаратом Тамифлю:
  • тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
  • головокружение, головная боль, слабость, нарушение сна
  • кашель, боль в горле, заложенность носа
  • боли в различных частях тела, чувство усталости, слабость
Согласитесь, список внушительный, у детей он гораздо объемнее (например, в последнее время в аннотации внесли возможность вызывать нарушение сознания, судороги и членовредительство у детей после приема Тамифлю, что требует особого контроля за ребенком при приеме препарата), но если вы самовольно начнете принимать Осельтамивир, а потом предъявите врачу эти симптомы, то он, не зная, что вы сейчас принимаете (доктор же вам этого не назначал), может начать лечить совсем не так и совсем не то, что надо.

Аналоги

В СМИ часто появлялись сообщения о появлении аналогов Тамифлю. В частности Харьковская фармацевтическая группа “Здоровье” отметилась своим аналогом под названием Озельтамивир. В Беларуси выпустили свой аналог – препарат Флустоп производства “Академфарм”.Патент на действующее вещество Осельтамивир препарата Тамифлю принадлежит компаниям «Gilead Sciences» и «Roche» и действует до 2016 года. То есть раньше этого срока ни одна из компаний легально производить препараты, содержащие Осельтамивир, не может. Строятся предположения, что ВОЗ могла сделать отмашку и разрешить производство аналогов эффективных, но дорогих препаратов, чтобы предотвратить развитие эпидемии в странах, где население не может себе позволить дорогой Тамифлю по финансовым соображениям, но это все на уровне слухов. По крайней мере, с 2009 года и эпидемии свиного гриппа больше про аналоги Тамифлю беларуский Флустоп и украинский Озельтамивир ничего слышно не было. Может это было банальной уткой, как и разного рода отзывы об этих препаратах-аналогах, заполонивших интернет, сейчас многие пишут что захотят.Также не было официальной реакции и компании Roche, которая производит брендовый Тамифлю. Официальные представители этой компании заявляли тогда, что реагировать будут на свои ущемленные патентные права только если увидят формулу новых препаратов дженериков. Так что больше похоже на слухи или конспирологические версии вроде такой, что беларуских или украинских пациентов травят в больницах неизвестными препаратами на основе Осельтамивира. Хотя даже врачи в свои экстренные аптечки получали и до сих пор получают Тамифлю, а не Флустоп или Озельтамивир.Что еще хочу сказать. Всяких паникеров, которые заявляют, что это препарат чисто для обогащения, причем американцев (и в частности Дональда Рамсфелда бывшего министра обороны США, владеющего частью акций фирмы Рош), отправляю таких людей далеко и по адресу, ибо фуфломицины наподобие Арбидола, без доказательств и на которых наживается гораздо большее количество людей, но “своих” - это для меня не аргумент. Если пытаетесь влезть на фармарынок со своими лечилками, извольте соответствовать этому рынку и выполнять хотя бы необходимый минимум условий и требований к продвигаемым препаратам, тем более на волне истерии 2009 года многим фармакомпаниям удалось повысить свои бюджеты до заоблачных вершин. Могли бы часть вложить в нормальные исследования своих препаратов, как это сделал производитель Тамифлю. Если, конечно, они уверены в своих препаратах, в чем я лично сомневаюсь.Вот такая статья про заморский препарат Тамифлю, он же Осельтамивир, прошу любить и пользоваться, альтернативы достойной пока не придумали. Надеюсь, приспособиться к этому препарату вирус гриппа сможет не слишком быстро, и все мы будем здоровые и счастливые.

Материал отредактировал doc - 1-10-2011, 11:44. Причина: добавлены актуальные данные за 2011 год

grippozus.ru

Тамифлю. Форма выпуска, состав, механизм действия, аналоги препарата. Показания к использованию

Оглавление

  1. Что за препарат тамифлю?
  2. Аналоги препарата тамифлю
    • Противогриппозные препараты. Реленза (занамивир), номидес, инфлюцеин. Амантадин и римантадин или ремантадин (орвирем)
    • Тамифлю и интерфероны (виферон, кипферон, гриппферон)
    • Иммуномодуляторы (иммуностимуляторы) – индукторы интерферонов (кагоцел, циклоферон, амиксин, лавомакс, тилорон)
    • Гомеопатические противовирусные препараты и тамифлю
    • Нестероидные противовоспалительные препараты и тамифлю. Терафлю, парацетамол, нурофен, фервекс, диклофенак
  3. Показания к применению тамифлю
  4. Инструкция по применению тамифлю. Противопоказания к использованию препарата
  5. Побочные эффекты от препарата тамифлю
  6. Цены на препарат тамифлю
  7. Отзывы о препарате тамифлю

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Тамифлю – это один из немногих противовирусных препаратов, обладающих доказанной эффективностью в отношении вируса гриппа. Данный препарат сокращает продолжительность гриппа, уменьшает тяжесть симптомов и снижает частоту осложнений. На сегодняшний день медицинское сообщество располагает небольшим количеством лекарственных средств, способных оказать прямое воздействие на вирусные частицы, в особенности на вирус гриппа. Большинство препаратов, рекомендуемых к использованию при вирусных заболеваниях, представляют собой иммуномодуляторы и гомеопатические лекарства, практическая польза от которых невелика. Тамифлю производится швейцарской фармацевтической компанией «Roche» и выпускается в капсулах. Механизм действия тамифлю изучен в лабораторных условиях, а его эффективность подтверждена в клинических испытаниях. Тамифлю используется для лечения и профилактики гриппа как у взрослых, так и у детей старше 1 года. Препарат может вызывать побочные эффекты, например, тошноту или рвоту, поэтому полностью безопасным его нельзя назвать. Кроме того, препарат эффективен только при использовании в первые 40 часов после заражения вирусом гриппа, поэтому для его применения очень важно своевременно обращаться к врачу. Международным непатентованным названием тамифлю является осельтамивир (латинское название oseltamyvirum). Данное вещество также является основным действующим компонентом препарата. Осельтамивир был открыт в США в 1996 году, а в 1999 году был одобрен организацией FDA (управлением по санитарному надзору за пищевыми продуктами и медикаментами). Действующее вещество осельтамивир начали выпускать под названием тамифлю (латинское название tamiflu) в Швейцарии, после чего появились разнообразные дженерики и аналоги, содержащие осельтамивир. Например, в России он известен под названием номидес, в Белоруссии – под названием флустоп. Тамифлю (действующее вещество осельтамивир) относится к группе противовирусных средств, а по механизму действия относится к категории ингибиторов нейраминидазы (специфического вирусного фермента). Данная категория включает всего два препарата, тамифлю и занамивир (реленза), но, несмотря на это, только данные препараты имеют доказанную эффективность против вируса гриппа. Тамифлю и занамивир подавляют размножение вируса гриппа в организме. Клинические испытания показали сокращение длительности заболевания гриппом на 0,5 – 1 день при своевременном начале приема тамифлю.

Тамифлю не является антибиотиком. Антибиотики – это препараты, подавляющие рост патогенных и условно патогенных бактерий. Антибиотики не воздействуют на вирусы и поэтому бесполезны в лечении заболеваний, вызываемых вирусами. Тем не менее, между противовирусными средствами и антибиотиками прослеживаются некоторые аналогии. У вирусов, как и у бактерий, может развиваться резистентность (устойчивость) к данным группам препаратов в ходе мутаций генетического материала. Также стоит отметить повышенную вероятность развития побочных эффектов после приема противовирусных средств и антибиотиков по сравнению со многими другими лекарственными препаратами.

Тамифлю выпускается в форме капсул с твердой желатиновой оболочкой. В упаковке (блистере) содержится 10 капсул тамифлю. Корпус капсулы имеет серый цвет, а крышечка – светло-желтая. На поверхности капсулы нанесено «Roche», наименование фирмы-производителя и надпись 75 мг. Это говорит о количестве действующего вещества (осельтамивира) в каждой капсуле. Содержимое капсул представляет собой порошок от белого до желтоватого цвета. Препарат может быть также употреблен внутрь в форме суспензии. Для ее приготовления необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в воду или подслащенные пищевые продукты. Оболочка капсулы помогает скрыть горький вкус порошка. При употреблении препарата в таком виде порошок нужно сразу же употребить, а остатки утилизировать. Преимуществом употребления тамифлю в виде суспензии является возможность самостоятельно регулировать дозу в зависимости от возраста, веса и других показателей в соответствии с врачебными рекомендациями. Иные лекарственные формы для препарата тамифлю отсутствуют. Препарат нельзя использовать местно в виде мазей, спреев, а также его нельзя вводить внутривенно или внутримышечно. Препарат может всасываться в кровь из желудочно-кишечного тракта только при приеме внутрь. Специальных детских форм тамифлю не существует, однако препарат разрешен к использованию в возрасте от 1 года благодаря гибким возможностям дозирования при приготовлении суспензии для приема внутрь.Препарат тамифлю, как и большинство лекарственных средств, содержит одно основное и несколько вспомогательных веществ. Основным действующим веществом препарата является осельтамивир в количестве 75 мг. Вспомогательные вещества в составе тамифлю защищают его от внешних факторов, а также обеспечивают его сохранность на протяжении всего срока годности, составляющего 7 лет.

Препарат тамифлю содержит следующие основные и вспомогательные вещества:

  • осельтамивир (основное действующее вещество), в количестве 75 мг;
  • крахмал;
  • тальк;
  • повидон К30;
  • кроскармеллоза натрия;
  • натрия стеарилфумарат.
Вспомогательные вещества являются абсолютно безопасными и выводятся из организма без изменений. Повидон К30 является сорбентом, применяющимся в капсулах для нескольких целей. Он обладает бактериостатическим действием, а также может абсорбировать (всасывать) небольшие излишки влаги, попадающие в капсулу. Кроме того, повидон К30 продлевает всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта, благодаря чему он действует мягче и дольше. Кроскармеллоза натрия позволяет содержимому капсул легко растворяться в воде.

Оболочка капсул состоит из следующих компонентов:

  • желатин;
  • красители (оксиды железа, диоксид титана);
  • шеллак;
  • этанол (в составе чернил для нанесения надписи на капсулу).
Твердая желатиновая капсула надежно защищает препарат от внешних факторов среды, благодаря чему он может храниться довольно долгое время (до 7 лет). Осельтамивир устойчив к действию желудочного сока, поэтому особое кишечнорастворимое покрытие для данного вещества не требуется.

Действующее вещество препарата тамифлю - осельтамивир характеризуется быстрым всасыванием в желудочно-кишечном тракте. Под влиянием различных ферментов печени он превращается в соединение осельтамивира карбоксилат. Именно в таком виде он распространяется в системном кровотоке. Одновременный прием пищи не влияет на скорость всасывания осельтамивира, поэтому препарат можно принимать как натощак, так и после еды. Препарат, в основном, выводится почками (более 90%), время его полувыведения составляет от 6 до 10 часов.

Тамифлю является противовирусным препаратом, использующимся, в основном, для лечения и профилактики гриппа. Механизм действия тамифлю (осельтамивира) заключается в избирательном и конкурентном ингибировании (угнетении) фермента нейраминидазы. Данный фермент входит в состав оболочек вирусов гриппа типа А и В и помогает разрушать определенные связи между клетками в организме человека. Роль нейраминидазы установлена не до конца, однако считается, что она помогает вирусным частицам проникать через секрет слизистой оболочки к клеткам эпителия дыхательных путей, являющимся мишенями вируса гриппа. Таким образом, осельтамивир препятствует проникновению вируса в клетки человеческого организма, высвобождению вновь образованных вирусных частиц. В целом, тамифлю борется с распространением вируса гриппа в организме.

Сложность борьбы с вирусными заболеваниями заключается в небольшом размере вирусных частиц, а также их внутриклеточном жизненном цикле. Вирусная частица заражает человеческие клетки, размножается в них и параллельно нарушает функционирование клетки-хозяина. Размножение вирусных частиц, а также клиническая картина гриппа развиваются в первые часы и дни болезни. К третьему - четвертому дню заболевания иммунная система производит достаточное количество антител, способных бороться с вирусом гриппа, и состояние больного улучшается. В большинстве случаев силы иммунного ответа достаточно для выздоровления. Именно поэтому тамифлю и другие противогриппозные препараты необходимо давать пациенту в первые 40 часов после заражения, до начала активной работы иммунитета. Препарат особенно необходим детям, пожилым людям и пациентам со сниженным иммунитетом, так как они лишены естественной защиты от гриппа. В то же время, тамифлю не влияет на скорость образования антител к вирусу гриппа, поэтому при необходимости его можно принимать параллельно или после выполнения вакцин от гриппа.

Противовирусный спектр действия препарата тамифлю включает только вирусы гриппа типов А и В. Данный препарат воздействует исключительно на фермент нейраминидазу, являющийся специфическим для вируса гриппа указанных типов. К сожалению, при других острых респираторных вирусных инфекциях (вызываемых аденовирусами, риновирусами, вирусами парагриппа) тамифлю неэффективен. Также, очевидно, что данный препарат не способен помочь при других вирусных заболеваниях, поражающих иные органы и системы (вирусе гепатита, кори, герпеса, ветряной оспы и многих других). Грипп и острые респираторные вирусные инфекции являются очень распространенными в современном мире. Благодаря доступности лекарственных средств многие самостоятельно покупают различные препараты с целью лечения гриппа и простуды. При этом пациенты пропускают посещение врача, вследствие чего они могут лечиться неправильно, а результатом такого лечения может стать развитие осложнений. Препараты, принимаемые при гриппе и простуде, имеют разное действие и не все одинаково эффективны. Среди всех существующих аналогов тамифлю лишь некоторые препараты (занамивир, ремантадин или римантадин) обладают прямым действием на вирус гриппа, то есть на причину появления симптомов болезни. Для их приобретения необходим рецепт врача, однако именно они являются настоящими противогриппозными средствами. Такие препараты из числа аналогов тамифлю как интерфероны и его стимуляторы помогают организму бороться с вирусами, но не уничтожают его самостоятельно. Противовоспалительные препараты (парацетамол, фервекс, терафлю) помогают снизить температуру, уменьшить головную боль, то есть действуют исключительно симптоматически. Наконец, гомеопатические препараты (анаферон, эргоферон) имеют недоказанную эффективность и не признаются официальной медициной. Благодаря тому, что организм человека с хорошей иммунной системой справляется с вирусом гриппа в течение одной недели, создается ложное впечатление, что именно данные препараты вносят наибольший вклад в выздоровление пациента. Противогриппозные препараты – это отдельная группа противовирусных средств, обладающих доказанной клинической эффективностью против вируса гриппа. По механизму действия они делятся на две группы. Одной из них являются блокаторы ионных М2-каналов (римантадин или ремантадин и амантадин), а другой – ингибиторы нейраминидазы (осельтамивир, занамивир). К противогриппозным препаратам также относятся различные дженерики, содержащие те же действующие вещества, но выпускаемые другими фармацевтическими компаниями с иным наименованием.

Реленза (занамивир) – наиболее близкий аналог тамифлю. Данный препарат также ингибирует деятельность фермента нейраминидазы. Особенностью занамивира является применение в виде ингаляций, поскольку при приеме внутрь он всасывается из желудочно-кишечного тракта в недостаточном объеме. Лекарственной формой релензы (занамивира) является порошок для ингаляций в разовой дозе 5 мг. Показания и длительность приема релензы и тамифлю идентичны.

Номидес – это прямой аналог тамифлю по составу, так как содержит то же самое действующее вещество (осельтамивир). Номидес выпускается российской кампанией «Фармасинтез» в форме капсул 30 мг, 45 мг или 75 мг. Номидес – неоригинальный препарат, но его преимуществами по сравнению с тамифлю являются более низкая стоимость и возможность покупки препарата в различной дозировке.

Инфлюцеин – другой дженерик тамифлю, который также выпускается в России в форме капсул 75 мг. Инфлюцеин менее распространен, чем номидес, сопоставим с ним по качеству и эффективности.

Римантадин (или ремантадин) – это противовирусный препарат, который был открыт в 1963 году. Римантадин (или ремантадин) выпускается в форме таблеток или сиропа для приема внутрь (препарат орвирем). Римантадин (или ремантадин) эффективен не только в отношении вируса гриппа, но также помогает и против вируса клещевого энцефалита, герпеса, аденовируса. Механизм действия римантадина (или ремантадина) заключается в блокировании особых вирусных каналов, в связи с чем нарушается его способность проникать в клетки и размножаться. Недостатком римантадина (или ремантадина) является устойчивость к нему вирусов гриппа, приобретенная за годы клинического применения. Именно поэтому, сегодня рекомендуется использовать вместо него занамивир или осельтамивир, так как более 99% штаммов вирусов гриппа чувствительны к ним.

Амантадин очень похож по механизму противовирусного действия на римантадин (или ремантадин), но также используется при болезни Паркинсона. Амантадин наиболее эффективен при формах болезни Паркинсона с ограничением двигательной активности. Амантадин может быть использован при вирусных поражениях глаз путем закапывания в конъюнктивальный мешок. Как амантадин, так и римантадин (или ремантадин) запрещены к применению в детском возрасте и во время беременности.

Интерфероны – это особые белки, которые выделяются организмом в ответ на вторжение вирусов и некоторых бактериальных агентов. Интерферон является основным компонентом защиты организма человека против вирусов. Интерферон препятствует размножению вируса и его распространению, стимулирует клетки иммунной системы (Т-лимфоциты, макрофаги и натуральные киллеры) для борьбы с вирусами. Интерфероны имеют широкое противовирусное действие, они могут быть применены при разнообразных вирусных заболеваниях, в том числе, при гриппе. Интерферон может быть получен из донорской крови или рекомбинантным путем. Во втором случае они производятся различными бактериями (например, кишечной палочкой) в ДНК которой встроен ген человеческого интерферона. Использование интерферонов в качестве лекарственного средства имеет подтвержденную эффективность, однако данные препараты не являются широко распространенными и продаются только по рецепту.

Виферон представляет собой препарат в виде мази, геля или суппозиториев (свечей), содержащий интерферон альфа. В лечении и профилактике гриппа виферон используется местно путем нанесения геля на слизистые оболочки носа. Виферон также может быть применен для лечения герпеса, хронических вирусных гепатитов и других вирусных заболеваний. При тяжелом течении гриппа рекомендуется использовать суппозитории виферона, так как в данном случае препарат оказывает системное действие.

Гриппферон – это назальный спрей, который содержит сравнительно небольшое количество интерферона альфа в разовой дозе. Данный спрей можно использовать как при гриппе, так и при других острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ). Препарат используют в течение 5 дней, но при необходимости данный курс можно повторить. Гриппферон менее эффективен, чем виферон, однако существенно лучше большинства препаратов в форме назальных спреев. Назальные спреи, как правило, содержат сосудосуживающие вещества, снимающие отек слизистой оболочки и заложенность носа. Гриппферон помогает бороться не с симптомами, а причиной их возникновения.

Отдельной группой препаратов, применяющихся при разнообразных вирусных заболеваниях, являются индукторы интерферонов или иммуностимуляторы. Данная группа препаратов сегодня широко представлена в аптеках, не требует рецепта врача для покупки. Однако стоит отметить, что иммуномодуляторы не применяются в развитых странах, так как явный противовирусный эффект у них отсутствует, при этом у большинства из них выявлена достаточно высокая токсичность. Механизм действия иммуностимуляторов заключается в увеличении производства и высвобождения собственных интерферонов.

К иммуностимуляторам (индукторам интерферона) относятся следующие препараты:

Ингавирин – это препарат, выпускаемый в виде капсул. Основным действующим веществом ингавирина является витаглутам. Препарат продается без рецепта и обладает умеренным противовирусным и противовоспалительным действием благодаря повышению уровня интерферона в крови до уровня физиологической нормы. Прием данного препарата наиболее оправдан в профилактических целях. Арбидол – это противовирусный препарат, который содержит в качестве действующего вещества умифеновир. Арбидол выпускается в виде порошка для приема внутрь. Считается, что действующее вещество арбидола не только стимулирует выработку интерферона, но также может напрямую влиять на жизненный цикл вируса, блокируя его слияние с клетками организма. Умифеновир также входит в состав препаратов арпефлю, орвитол, афлюдол и некоторых других.

Амиксин и лавомакс – иммуномодуляторы, содержащие в качестве действующего вещества тилорон в количестве 60 мг или 125 мг. Тилорон стимулирует образование в организме всех типов интерферонов (альфа, бета, гамма и лямбда). Противовирусное действие тилорона связано с блокированием синтеза вирусных белков в зараженных клетках. Лавомакс и амиксин применяются, в основном, для лечения и профилактики гриппа и герпеса, однако не исключается его благоприятное действие и при других вирусных заболеваниях. К сожалению, в качестве основного препарата эффективности амиксина и лавомакса чаще всего недостаточно.

Гроприносин и изопринозин содержат инозин пранобекс в количестве 500 мг. Иммуностимулирующий эффект данных препаратов дополняется противовирусной активностью в отношении простого герпеса, цитомегаловируса и вируса кори. Препарат также может быть использован и в лечении гриппа. В целом, эффективность всех препаратов, входящих в данную группу, существенно ниже, чем у препарата тамифлю.

Гомеопатия – раздел медицины, который предполагает использование сильно разведенных концентраций определенных веществ. Главный принцип гомеопатии подразумевает «лечение подобного подобным», то есть для лечения болезни в рамках гомеопатии необходимо спровоцировать ее симптомы. В дальнейшем подобная стимуляция организма должна благотворно сказаться на состоянии больного и привести к выздоровлению. Официальная медицина считает гомеопатию неэффективной. С другой стороны, содержание действующих веществ в гомеопатических препаратах настолько мало, что оно не может принести какой-либо вред с точки зрения официальной медицины. В гомеопатии используются сотенные и тысячные разведения, поэтому риск развития побочных эффектов и осложнений после приема гомеопатических препаратов близок к нулю. В качестве гомеопатических противовирусных средств используются антитела к интерферону.

Эргоферон – это гомеопатический противовирусный препарат, содержащий антитела к интерферону гамма, гистамину и рецепторам CD4. Производитель рекомендует использовать эргоферон для профилактики и лечения гриппа, острых респираторных вирусных инфекций, вируса герпеса, кишечных инфекций. Анаферон содержит только антитела к интерферону гамма. Учитывая то, что механизм действия данных препаратов невозможно объяснить с позиций официальной медицины, их рекомендуется принимать только в целях профилактики.

Наиболее распространенными препаратами при гриппе являются противовоспалительные средства. Причина их популярности заключается в том, что они снимают головную боль, снижают температуру, уменьшают воспаление дыхательных путей и, в целом, облегчают состояние больного. Именно поэтому противовоспалительные препараты являются симптоматическими. Их использование при гриппе не только полезно, но и необходимо (например, при тяжелом течении болезни), однако их недостаток заключается в отсутствии противовирусного действия.

Терафлю содержит парацетамол, фенилэфрин, фенирамин и аскорбиновую кислоту (витамин С). Препарат выпускается в пакетиках (саше), содержимое которого перед употреблением необходимо растворить в воде. Парацетамол, основной противовоспалительный компонент, реализует свое действие благодаря угнетению синтеза медиаторов воспаления (простагландинов). Фенирамин в составе терафлю уменьшает количество слизистых выделений из носа, устраняет спазмы, фенилэфрин оказывает сосудосуживающее действие, снимает отек слизистой оболочки носа. Подобный комбинированный состав также встречается в препаратах гриппофлю, инфлюнорм, стопгрипан и многих других лекарствах. Фервекс содержит все перечисленные компоненты за исключением фенилэфрина. Терафлю довольно эффективен для быстрого улучшения самочувствия больного при гриппе и может быть использован совместно с тамифлю и другими противовирусными средствами.

Нурофен содержит ибупрофен - сильное противовоспалительное средство. Данный препарат обладает направленным обезболивающим действием, а также достаточно эффективно снижает температуру тела. Не стоит употреблять слишком часто данный препарат, так как он может вызвать обострение желудочно-кишечных заболеваний и вызвать другие осложнения.

Диклофенак – это нестероидный противовоспалительный препарат, который характеризуется сильным обезболивающим эффектом. Снижение температуры тела и уменьшение воспаления после приема данного препарата выражены меньше, чем у других препаратов данной группы. Именно поэтому при гриппе диклофенак не рекомендуется к применению. В целом, необходимо отметить, что тамифлю хорошо сочетается с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Основным показанием к использованию тамифлю является заражение вирусом гриппа. Препарат воздействует на фермент нейраминидазу, который является специфическим для данного вируса. С другой стороны, в ходе клинических испытаний было доказано, что данный препарат также можно использовать в лечении некоторых других респираторных вирусных инфекций (парагриппа, аденовируса). Необходимо отметить, что в лечении герпеса, кори и других вирусных заболеваний тамифлю неэффективен. Препарат может быть также использован в профилактических целях.

Тамифлю – препарат, который обычно назначается пациентам со сниженным иммунитетом, например, больным сахарным диабетом, бронхиальной астмой, пожилым людям. Для указанных категорий населения грипп может представлять серьезную угрозу, поэтому им необходимо применять данное средство. Для здоровых людей грипп обычно не опасен, а применение тамифлю дает скромные результаты, поскольку выздоровление может быть достигнуто и без его использования. Важно помнить, что неправильное использование препарата может вызвать серьезные побочные реакции и привести к появлению устойчивых штаммов вируса гриппа.

Грипп – острое инфекционное заболевание верхних дыхательных путей. Данное заболевание очень распространено среди населения, в течение последнего столетия было отмечено около 8 крупных вспышек гриппа, которые приобрели статус пандемии (эпидемии с распространением на многие страны мира). Годовая заболеваемость гриппом составляет 5 – 10% среди взрослых и 20 – 30% среди детей. Также необходимо отметить высокую летальность среди заболевших, от 1 до 5%, особенно среди уязвимых групп детей и пожилых людей. После перенесенного эпизода грипп у человека вырабатывается стойкий иммунитет к возбудителю. Однако существует высокий риск повторного заражения, связанный с большой изменчивостью вируса гриппа. На 2016 год известно 198 вариантов вируса гриппа, отличающихся сочетанием поверхностных белков гемагглютинина (Н) и нейраминидазы (N). Вирусы гриппа передаются воздушно-капельным путем, в связи с чем чрезвычайно быстро распространяются. По причине высокой эпидемической опасности гриппа врачи рекомендуют ежегодно выполнять вакцинацию от гриппа.

Симптомы гриппа хорошо известны (кашель, чихание, заложенность носа, головная боль, повышенная температура, ломота в теле), но они не являются специфическими. Это означает, что без специальных методов диагностики (взятие мазков, исследование крови на антитела) достоверно отличить грипп от других респираторных вирусных инфекций невозможно. Тяжесть гриппа варьирует от легких форм до тяжелых токсических, с поражением многих органов и систем. В среднем, длительность заболевания составляет от 3 до 7 дней. Грипп опасен развитием осложнений, которые включают воспаление легких, отит, синусит, менингит, миокардит, токсико-аллергический шок.

Парагрипп – это вирус, который существенно отличается от вируса гриппа. Для человека опасны всего 3 разновидности вируса парагриппа. Сложность дифференциальной диагностики между гриппом и парагриппом заключается в отсутствии специфических симптомов у обоих заболеваний. Считается, что при парагриппе, преимущественно, поражается слизистая оболочка глотки и гортани, а воспаление слизистой оболочки носа является второстепенным. Температура тела при парагриппе обычно ниже 38 градусов, но такие симптомы как слабость, утомляемость, головные и мышечные боли являются общими для гриппа и парагриппа.

Опыт применения тамифлю при гриппе и парагриппе является положительным. Препарат сокращает длительность интоксикационных проявлений и насморка в 2 – 3 раза, делая течение болезни гораздо легче. Несмотря на это, общая длительность болезни сокращается, в среднем, на 1 день или даже меньше. Помимо приема тамифлю рекомендуется принимать противовоспалительные препараты (например, фервекс или терафлю), но ни в коем случае нельзя применять антибиотики. Их стоит применять только при бактериальных осложнениях гриппа и парагриппа.

Свиной грипп – это условное название одной из разновидностей вируса гриппа, а именно штамма A/h2N1. Данное название было закреплено Всемирной Организацией Здравоохранения (ВОЗ) за пандемией 2009 года. Несмотря на название, вирус передается от человека к человеку, а его эпидемического распространения среди свиней отмечено не было.

Свиной грипп отличается высокой вирулентностью и патогенностью (высокой степенью заразности). Особенностью вируса свиного гриппа является выделение патогенных факторов, уменьшающих производство интерферона зараженными клетками. Помимо обычных симптомов свиной грипп может вызывать диарею, рвоту, боли в животе, повреждение альвеол легких, их некроз и кровоизлияния.

Прием осельтамивира (тамифлю) является основой лечения свиного гриппа. В случае если состояние больного резко ухудшается, а высокая температура сохраняется более суток, необходимо срочно обратиться к врачу и начать прием данного препарата. Прием парацетамола и препаратов на его основе в случае заражения свиным гриппом может быть недостаточен, так как существенного воздействия на вирус гриппа они не оказывают.

Существует большое количество вирусов, вызывающих острые респираторные заболевания. К ним относятся аденовирусы, риновирусы и другие вирусные агенты, всего более 300 типов. Ввиду отсутствия специфических симптомов у заболеваний, вызванных разными возбудителями, очень сложно точно определить точную причину без специальных диагностических методов.

Выделяют следующие наиболее распространенные симптомы ОРВИ:

  • насморк;
  • кашель;
  • чихание;
  • головная боль;
  • боль в горле;
  • слабость мышц;
  • повышение температуры тела.
Учитывая то, что ОРВИ развиваются молниеносно, а времени на полноценную диагностику не хватает, врачи иногда назначают тамифлю на основании вышеперечисленных симптомов. Несмотря на то, что тамифлю не действует симптоматически, он облегчает течение ОРВИ и предотвращает многие осложнения. Механизм клинического улучшения при ОРВИ на фоне лечения тамифлю не совсем ясен, поскольку считается, что его механизм действия ограничен угнетением нейраминидазы - фермента, специфического для вируса гриппа.

На основании клинического опыта использования тамифлю можно допустить, что данный препарат ингибирует (угентает) не только нейраминидазу, но и другие факторы патогенности вирусов. По-видимому, тамифлю подавляет вирусную активность благодаря активации лимфоцитов, стимуляции макрофагов, нейтрофилов, цитотоксических клеток. Данное обстоятельство расширяет возможности использования препарата, несмотря на то, что производитель рекомендует его применять только в случае гриппа.

При использовании любого препарата распространенной ошибкой является расширение показаний. Не стоит использовать тамифлю для лечения других вирусных заболеваний, за исключением гриппа и ОРВИ. Врач никогда не назначит тамифлю при герпесе, кори, ротавирусе и других вирусных инфекциях. Тем не менее, пациент может допустить такую ошибку при самостоятельном лечении.

Ротавирусная инфекция – это вирусное заболевание, которое является наиболее частой причиной диареи (поноса) у детей. Ротавирус передается через загрязненные руки, продукты питания или вещи. Ротавирус поражает органы желудочно-кишечного тракта, в основном - кишечник. Герпес представляет собой инфекционное заболевание, которое проявляется характерными высыпаниями на коже и слизистых оболочках в виде пузырьков. Для лечения герпеса применяют такие препараты как ацикловир, валацикловир, тромантадин.

Вирус кори вызывает сильную лихорадку (подъем температуры до 38 – 40 градусов), кашель, насморк, чихание, из-за чего на начальном этапе может напоминать грипп или ОРВИ. Со второго дня болезни на слизистой щек появляются белые пятнышки, характерный признак кори, а на четвертый – пятый день болезни больной покрывается коревой сыпью по всему телу. Специфического противовирусного лечения кори не существует, ее лечат симптоматически противовоспалительными, отхаркивающими препаратами, гелями и мазями для снятия кожного зуда. Инфекционный мононуклеоз характеризуется стандартным началом вирусных заболеваний с кашлем, чиханием, ознобом и жаром, после чего происходит увеличение лимфатических узлов, селезенки, нарушение процессов кроветворения. Заболевание чаще всего проходит бесследно, но может вызывать гематологические осложнения (уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов). Специфического лечения против инфекционного мононуклеоза также не существует.

В целом, диагностика и лечение вирусных заболеваний остаются до сих пор сложными задачами для медицины, требуют дополнительного изучения. Из-за схожести начальных симптомов у вирусных заболеваний рекомендуется всегда посещать врача и не начинать лечение самостоятельно. Препарат тамифлю нужно использовать только при наличии показаний.Пневмония – это воспаление легочной ткани инфекционного поражения с поражением альвеол. Пневмония чаще всего вызывается бактериями, реже – вирусами, грибками или паразитами. Тамифлю стоит использовать только в случае вирусной пневмонии, особенно вызванной вирусами гриппа типа А или В. Помимо вирусов гриппа, пневмонию могут вызывать аденовирусы, вирус парагриппа, респираторно-синцитиальный вирус, цитомегаловирус и некоторые другие возбудители. Важно отметить, что поражение легких вирусами обычно развивается у людей с ослабленным иммунитетом, а также у детей или пожилых людей.

Вирусная пневмония характеризуется следующими симптомами:

  • лихорадка;
  • непродуктивный кашель;
  • насморк;
  • симптомы интоксикации (тошнота, рвота, диарея, головная боль, озноб);
  • ограничение подвижности грудной клетки и ограничение вдоха (боль) при глубоком дыхании.
Вирусная пневмония может вызывать серьезные осложнения, создающие угрозу жизни больного. Она может осложниться присоединением бактериальной флоры, воспалением плевры, отеком легких, респираторным дистресс-синдромом (острым нарушением дыхательной функции). Диагноз вирусной пневмонии ставится на основании обследования пациента, рентгенографии легких (наличии инфильтратов в сегменте или доли легкого), а также дополнительных методов. При вирусной пневмонии лечение осельтамивиром должно быть начато как можно раньше, желательно не позднее 48 часов с момента появления симптомов поражения легких. Бронхиальная астма – это хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей, которое характеризуется повторяющимися эпизодами хрипов, одышки, кашля. Механизм развития бронхиальной астмы заключается в спазме мышечной стенки бронхов и увеличении секреции слизи при контакте с аллергеном. Таким образом, бронхиальная астма является аллергическим заболеванием, в основе которого лежат нарушения иммунных процессов. В лечении бронхиальной астмы используются специальные препараты, способные быстро устранить мышечный спазм (ингаляционные глюкокортикостероиды, бета-адреномиметики). Терафлю не используется для лечения бронхиальной астмы, но вполне может быть применен у пациентов, страдающих этим заболеванием, для лечения и профилактики гриппа или ОРВИ. Использование тамифлю для лечения и профилактики гриппа является обязательным для некоторых групп пациентов, обладающих сниженным иммунитетом. Дело в том, что грипп, который чаще всего рассматривается как безобидное заболевание, может стать смертельным в случае слабого иммунитета. Именно поэтому пожилые люди, больные ВИЧ и люди, проходящие химиотерапию при онкологических заболеваниях, попадают в группу риска при заболевании гриппом. Перечисленные категории лиц должны выполнять в качестве профилактики вакцинацию от гриппа в начале каждого эпидемического сезона. Она выполняется осенью. При первых симптомах гриппа данным пациентам рекомендуется использовать тамифлю. Также, эффективной профилактической мерой является прием капсул тамифлю после контакта с больным гриппом.Тамифлю может быть использован в качестве профилактики. Эффективность осельтамивира в качестве профилактического средства была доказана в нескольких исследованиях. Он может быть применен как в качестве сезонного средства, так и после контакта с больным гриппом. Профилактическое действие тамифлю продолжается ровно столько, сколько поддерживается прием препарата. После контакта с носителем гриппа необходимо принимать по 1 капсуле в день (75 мг) в течение не менее 10 дней. В случае сезонной эпидемии гриппа необходимо принимать по 1 капсуле в течение всего времени, в течение которого сохраняется повышенный риск заражения гриппом. Максимальная длительность приема осельтамивира составляет 6 недель.

Исследования демонстрируют, что такое использование тамифлю помогает снизить заболеваемость гриппом с 5% до 1% и даже до более низких значений. С другой стороны, длительный прием тамифлю может вызвать различные побочные эффекты, из-за которых использование данного препарата в профилактических целях может быть ограничено. Кроме того, во многих случаях требуется коррекция дозы препарата (например, при проблемах с почками), поэтому для приема данного препарата необходимо обращаться к врачу.

Тамифлю – это препарат, который воздействует на жизненный цикл вируса гриппа. Препарат предотвращает распространение вирусных частиц в организме человека. Организм начинает борьбу с вирусом гриппа с момента его проникновения в организм, однако синтез антител в необходимом количестве завершается только к концу первой недели болезни. Именно поэтому при нормальном состоянии иммунитета грипп проходит за 5 – 7 дней.

Своевременное начало приема тамифлю (осельтамивира) помогает предотвратить развитие клинических симптомов и обеспечить скорое выздоровление. Для этого необходимо начать прием тамифлю с первого дня заболевания, когда вирус еще не успел достаточно размножиться в организме человека. Прием препарата на четвертый – пятый день болезни обычно нецелесообразен, так как организм уже способен самостоятельно его победить. Однако существуют случаи, когда тамифлю необходимо использовать даже в эти сроки. Тамифлю может быть назначен на четвертый – пятый день болезни в том случае, если состояние больного не улучшается, развиваются различные осложнения, а первоначальное лечение оказалось неэффективным. Тамифлю на сегодняшний день остается одним из немногих препаратов, способных напрямую бороться с вирусом гриппа.

Эффективность тамифлю подтверждена как в лабораторных условиях (in vitro), так и в клинических испытаниях (in vivo). Несмотря на то, что некоторые врачи придерживаются мнения о том, что его использование дает весьма скромные результаты по сравнению с обычным процессом выздоровления от гриппа, эффективность тамифлю при гриппе не оставляет сомнений. Учитывая то, что более ранние препараты против гриппа (римантадин или ремантадин, амантадин) сегодня используются редко ввиду высокой устойчивости к ним вирусов гриппа (около 30%), осельтамивир практически не имеет альтернатив.

Первоначально эффективность тамифлю была проверена в лабораторных условиях на культурах клеток с использованием специальных штаммов вируса гриппа. Также была выявлена способность вирусов в ходе определенных мутаций приобретать устойчивость к препарату. Эти мутации происходят случайным образом, но на сегодняшний день устойчивые штаммы вируса гриппа к осельтамивиру встречаются очень редко (менее 1%). Клинические исследования показывают, что время до устранения симптомов гриппа при правильном и своевременном использовании тамифлю сокращается на 0,5 – 1,5 дня. Эффективность лечения не зависит от пола и возраста пациентов, что было проверено в исследованиях на детях и пожилых людях.

Вернуться к началу страницы

www.tiensmed.ru

Тамифлю - это... Что такое Тамифлю?

Тамифлю

Действующее вещество

›› Осельтамивир* (Oseltamyvir*)

Латинское название

Tamiflu

АТХ:

›› J05AH02 Оcельтамивир

Фармакологическая группа: Противовирусные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

Состав и форма выпуска

Капсулы1 капс.
осельтамивир75 мг
(в виде осельтамивира фосфата 98,5 мг) 
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный; повидон К30; натрия кроскармеллоза; тальк; натрия стеарил фумарат 
в блистере по 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь1 фл.
осельтамивир30 мг
(в виде осельтамивира фосфата 39,4 мг) 
вспомогательные вещества: сорбитол; титана диоксид; натрия бензоат; ксантановая смола; мононатрия цитрат; натрия сахарин; пермасил 11900-31 Тутти-Фрутти 
порошок после разведения в воде содержит осельтамивира 12 мг/мл 
во флаконах темного стекла по 30 г (с мерным стаканчиком и дозирующим шприцем); в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые, желатиновые, размер 2. Корпус — серый, непрозрачный; крышечка — светло-желтая, непрозрачная. Содержимое капсул — порошок от белого до желтоватого цвета. На корпус капсулы нанесена надпись «Roche», на крышечку — «75 mg».Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: гранулят, от белого до светло-желтого цвета, с фруктовым запахом; допускается комкование. После восстановления образует непрозрачную суспензию от белого до светло-желтого цвета (во флакон прибавляют около 52 мл воды и энергично встряхивают в течение 15 сек).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовирусное.

Фармакокинетика

Осельтамивира фосфат легко всасывается в ЖКТ и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения Cmax — 2–3 ч, более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи. Объем распределения (Vss) активного метаболита — 23 л.После приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Связывание активного метаболита с белками плазмы — 3%. Связывание пролекарства с белками плазмы — 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выводится (>90%), в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого препарата. Т1/2 активного метаболита — 6–10 ч.

Фармакокинетика в особых группахБольные с поражением почек. При назначении Тамифлю больным с различной степенью поражения почек значения AUC обратно пропорциональны снижению функции почек.Больные с поражением печени. In vitro у пациентов с печеночной патологией не отмечено ни значительного повышения AUC осельтамивира фосфата, ни снижения AUC активного метаболита.Больные старческого возраста. У больных старческого возраста (65–78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25–35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Т1/2 препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. Больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.Дети. У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита происходит быстрее, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Фармакодинамика

Механизм действия. Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».У детей в возрасте от года 1 до 12 лет Тамифлю значительно снижает продолжительность заболевания (на 35,8 ч), частоту острого среднего отита. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступает почти на 2 дня раньше.При приеме с целью профилактики Тамифлю достоверно (на 92%) снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, на 76% — частоту клинически установленного гриппа во время вспышки заболевания, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.У детей от 1 года до 12 лет профилактический прием Тамифлю снижает частоту лабораторно подтвержденного гриппа с 24 до 4%.Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Pезистентность. При приеме Тамифлю случаев резистентности к препарату не отмечено.

Клинические изоляты вируса гриппа типа А со сниженной чувствительностью нейроаминидазы к препарату наблюдались у 0,32% взрослых пациентов/подростков и у 4% детей, получающих препарат, что не влияло на элиминацию вируса. Среди клинических изолятов вируса гриппа В, резистентных к препарату штаммов, не обнаружено.

Показания

лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года;профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных);

профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Противопоказания

повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата;хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, Cl креатинина ≤10 мл/мин).

С осторожностью:

беременность;

период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория В. Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникал в молоко лактирующих крыс. Происходит ли экскреция осельтамивира или активного метаболита с молоком у человека — неизвестно, но их количество в грудном молоке может составлять 0,01 и 0,3 мг/сут соответственно.Так как данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, Тамифлю следует назначать во время беременности или кормящим матерям только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Побочные действия

Взрослые. Самые частые — тошнота и рвота (обычно после приема первой дозы; носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата).Побочные действия (≥1%): диарея, бронхит, боли в животе, головокружение, головная боль, кашель, нарушения сна, слабость; боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей.

Дети. Самое частое — рвота. Боль в животе, носовое кровотечение, нарушения со стороны органа слуха, конъюнктивит (возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения), тошнота, диарея, астма (включая обострение), острый средний отит, пневмония, синусит, бронхит, дерматит, лимфоаденопатия.

Постмаркетинговое наблюдениеСо стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — реакции гиперчувствительности: дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница, очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.Со стороны печени: очень редко — гепатит, увеличение печеночных ферментов.Со стороны нервно-психической сферы: судороги, галлюцинации, делирий, анормальное поведение, редко сопровождающееся опасными для жизни действиями. Роль Тамифлю в развитии этих явлений неизвестна. Психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю.

Взаимодействие

Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, не представлены. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением ЛС из связывания с белками.In vitro осельтамивира фосфат и активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. «Фармакокинетика»).Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет. Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, амоксициллин и парацетамол не влияют на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза, но коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.

При назначении Тамифлю вместе с ингибиторами АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидными диуретиками (бендрофлюазид), антибиотиками (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторами Н2-рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол) изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки не описано.Предполагаемые симптомы: тошнота, рвота.Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.Приготовление суспензии:1. Осторожно несколько раз постучать пальцем по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона.2. Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик (если прилагается), заполняя его до указанного уровня.3. Добавить 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 сек.4. Снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер.5. Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.На этикетке флакона следует указать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозировки суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30, 45 и 60 мг (см. «Форма выпуска и упаковка»).

Стандартный режим дозирования

ЛечениеПрием препарата необходимо начинать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания.

Взрослые и подростки ≥12 лет — по 75 мг (капсулы или суспензия) 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Дети >40 кг или ≥8 лет — дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по 1 капс. 75 мг 2 раза в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).Дети ≥1 годаТаблица 1Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приема внутрь
Вес, кг Рекомендованная доза в течение 5 дней (2 раза в сутки, мг)
≤15 30
>15–23 45
>23–40 60
>40 75
Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц с метками 30, 45 и 60 мг. Необходимое количество суспензии отобрать из флакона дозирующим шприцем, перенести в мерный стаканчик и принимать внутрь.ПрофилактикаВзрослые и подростки ≥12 лет — по 75 мг 1 раз в сутки в течение не менее 10 дней после контакта с инфицированным. Прием препарата нужно начинать не позднее чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 нед. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.Дети >40 кг — дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по 1 капс. 75 мг 1 раз в сутки в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).Дети ≥1 годаТаблица 2Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приема внутрь
Вес, кг Рекомендованная доза в течение 10 дней (1 раз в сутки, мг)
≤15 30
>15–23 45
>23–40 60
>40 75
Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц с метками 30, 45 и 60 мг. Необходимое количество суспензии отобрать из флакона дозирующим шприцем, перенести в мерный стаканчик и принимать внутрь.Дозирование в особых случаяхБольные с поражением почекЛечение. Больным с Cl креатинина >30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с Cl креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с Cl креатинина ≤10 мл/мин отсутствуют.Профилактика. Больным с Cl креатинина >30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с Cl креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 75 мг через день или 30 мг суспензии ежедневно. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с Cl креатинина ≤10 мл/мин отсутствуют.Больные с поражением печени. Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.Больные старческого возраста. Коррекция дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.Дети. Безопасность и эффективность Тамифлю у детей до 1 года не установлены.

Особые указания

Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.При лечении и профилактике гриппа у больных с Cl креатинина от 10 до 30 мл/мин требуется коррекция дозы. Рекомендации по коррекции дозы у больных, получающих гемодиализ или перитонеальный диализ, и у пациентов с Cl креатинина ≤10 мл/мин отсутствуют.Во флаконе 30 г Тамифлю с порошком для приготовления суспензии содержится 25,713 г сорбитола. При приеме 45 мг Тамифлю 2 раза в сутки в организм поступает 2,6 г сорбитола. У пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы это количество превышает дневную норму сорбитола.Рекомендуется наблюдение за поведением детей в период приема Тамифлю.После приготовления суспензию хранить при 2–8 °C в течение 10 дней.

Не использовать суспензию по истечении 10 дней с момента приготовления.

Срок годности

5 лет

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Словарь медицинских препаратов. 2005.

dic.academic.ru

Тамифлю

Капсулы

Одна капсула содержит: активное вещество: осельтамивир – 75 мг (в виде осельтамивира фосфата – 98.5 мг);вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 46.4 мг, повидон К30 – 6.7 мг, кроскармеллоза натрия – 3.4 мг, тальк – 8.3 мг, натрия стеарилфумарат – 1.7 мг;оболочка капсулы – 63 мг (корпус – желатин, краситель железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171); крышечка – желатин, краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171));чернила для нанесения надписи на капсуле: этанол, шеллак, бутанол, титана диоксид (Е171), лак алюминиевый на основе индигокармина, этанол денатурированный [спирт метилированный].

Противовирусный препарат. Осельтамивир является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) - эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В - фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в неинфицированные клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IC50), составляет 0.1-1.3 нМ для вируса гриппа А и 2.6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IC50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8.5 нМ.Клиническая эффективностьВ проведенных исследованиях Тамифлю не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.Исследования естественной гриппозной инфекцииВ клинических исследованиях, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать Тамифлю не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов – вирусом гриппа В. Тамифлю значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч). У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших Тамифлю, тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний Тамифлю снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита). Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: Тамифлю вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой «вирусные титры-время».Данные, полученные в исследовании по терапии Тамифлю у больных пожилого и старческого возраста, показывают, что прием Тамифлю в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигли статистической значимости. В другом исследовании больные гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали Тамифлю в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах Тамифлю и плацебо не было, однако период повышения температуры при приеме Тамифлю сокращался примерно на 1 день. Доля пациентов, выделяющих вирус на 2-ой и 4-ый день, становилась значительно меньше. Профиль безопасности Тамифлю у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов.Лечение гриппа у детейУ детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5.3 года), имевших лихорадку (≥37.8oС) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. 67% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов - вирусом гриппа В. Препарат Тамифлю (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продолжительность заболевания (на 35.8 ч) по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности. В группе детей, получавших Тамифлю, частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших Тамифлю, по сравнению с группой плацебо.В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53.6% пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре. Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших Тамифлю, значительно не снижалась. Но к последнему 6-му дню терапии Тамифлю объем форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) повышался на 10.8% по сравнению с 4.7% у пациентов, получавших плацебо (р=0.0148).Профилактика гриппа у взрослых и подростковПрофилактическая эффективность Тамифлю при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в 3 отдельных клинических исследованиях III фазы. На фоне приема Тамифлю гриппом заболели около 1% пациентов. Тамифлю также значительно уменьшал частоту выделения вируса и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому.Взрослые и подростки, которые были в контакте с больным членом семьи, начинали прием Тамифлю в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18-65 лет прием Тамифлю во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.У лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах для престарелых, 80% из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, Тамифлю достоверно снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании Тамифлю достоверно (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.Профилактика гриппа у детейПрофилактическая эффективность Тамифлю при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована у детей от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения. Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции. У детей, получавших Тамифлю /порошок для приготовления суспензии для приема внутрь/ в дозе от 30 до 75 мг 1 раз в день в течение 10 дней и не выделявших вирус исходно, частота лабораторно подтвержденного гриппа уменьшилась до 4% (2/47) по сравнению с 21% (15/70) в группе плацебо.Профилактика гриппа у лиц с ослабленным иммунитетомУ лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно, профилактическое применение Тамифлю приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, сопровождающейся клинической симптоматикой, до 0.4% (1/232) по сравнению с 3% (7/231) в группе плацебо. Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция, сопровождающаяся клинической симптоматикой, диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 37.2oС, кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема препарата/плацебо), а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной цепной реакции на РНК вируса гриппа.РезистентностьКлинические исследованияРиск появления вирусов гриппа со сниженной чувствительностью или резистентностью к препарату изучался в клинических исследованиях, спонсированных компанией Рош. У всех пациентов-носителей ОК-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния. Популяция пациентов Пациенты с мутациями, приводящими к резистентностиФенотипирование* Гено- и фенотипирование*Взрослые и подростки 4/1245 (0.32%) 5/1245 (0.4%)Дети (1-12 лет) 19/464 (4.1%) 25/464 (5.4%)* Полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований. При приеме Тамифлю с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено.В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследованийУ пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру. В 2008 году мутация по типу замены h375Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99% штаммов вируса 2008 h2N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 h2N1 («свиной грипп») в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру. Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом h2N1, получавших препарат как для лечения, так и для профилактики.Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы.При принятии решения о применении Тамифлю следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).Доклинические данныеДоклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.Канцерогенность: результаты 3-х исследований по выявлению канцерогенного потенциала (двух 2-х летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-ти месячного исследования на трансгенных мышах Tg: AC для активного метаболита) были отрицательными.Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на генеративную функцию самцов и самок крыс.Тератогенность: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбрио-фетальное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита - в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс.Согласно ограниченным данным осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сутки и 0.3 мг/сутки, соответственно.Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира не оказывали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в том числе приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода.

ВсасываниеОсельтамивир легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и экстенсивно превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.РаспределениеОбъем распределения (Vss) активного метаболита - 23 л.По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.Связь активного метаболита с белками плазмы - 3%. Связь пролекарства с белками плазмы - 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.МетаболизмОсельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивир, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.ВыведениеВыводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18.8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. Период полувыведения активного метаболита 6-10 ч.

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Повышенная чувствительность к осельтамивиру или любому компоненту препарата.Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина £10 мл/мин).Детский возраст до 1 года.Тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностьюБеременность, период грудного вскармливания.

Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и наблюдательных исследований продемонстрировали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для данной популяции пациентов. Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита (приблизительно на 30% в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с не беременными. Тем не менее, значение расчетной экспозиции остается выше ингибирующих концентраций (значение IC95) и терапевтических значений для многих штаммов вируса гриппа. Изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики не рекомендуется (см. раздел «Фармакокинетика в особых группах пациентов»). Не обнаружено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния препарата на беременность, эмбрио-фетальное или постнатальное развитие (см. «Доклинические данные»). При назначении Тамифлю беременным женщинам следует учитывать как данные по безопасности, так и течение беременности и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Данные по экскреции осельтамивира с грудным молоком у человека и применению осельтамивира кормящими женщинами ограничены. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко (см. «Доклинические данные»), создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ребенка. При назначении осельтамивира кормящим женщинам следует также учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа. При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.Взрослые, подростки или дети, которые не могут проглотить капсулу, также могут получать лечение Тамифлю в лекарственной форме «порошок для приготовления суспензии для приема внутрь».В случаях, когда Тамифлю в лекарственной форме «порошок для приготовления суспензии для приема внутрь» отсутствует, или при наличии признаков «старения» капсул (например, повышенная хрупкость или другие нарушения физического состояния), необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления. Подробные рекомендации даны в подразделе «Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю».Стандартный режим дозированияЛечениеПрием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания.Взрослые и подростки в возрасте 312 летПо 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сутки не приводит к усилению эффекта.Дети с массой тела >40 кг или в возрасте от 8 до 12 летДети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.Дети в возрасте от 1 года до 8 летРекомендуется Тамифлю порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг (для детей старше 2 лет). Для определения рекомендованного режима дозирования смотрите инструкции по медицинскому применению Тамифлю порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг. Возможно экстемпоральное приготовление суспензии с использованием капсул 75 мг (см. подраздел «Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю»).ПрофилактикаПрием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток после контакта с больными.Взрослые и подростки в возрасте 312 летПо 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.Дети с массой тела >40 кг или в возрасте от 8 до 12 летДети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по одной капсуле 75 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.Дети в возрасте от 1 года до 8 летРекомендуется Тамифлю порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг. Для определения рекомендованного режима дозирования смотрите инструкции по медицинскому применению Тамифлю порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг. Возможно экстемпоральное приготовление суспензии с использованием капсул 75 мг (см. раздел «Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю»).Дозирование в особых случаяхБольные с поражением почекЛечениеБольным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней.У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, Тамифлю в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Тамифлю следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, Тамифлю следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней (см. также «Дозирование в особых случаях» и «Особые указания»). Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.ПрофилактикаБольным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки.У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 30 мг через день. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, Тамифлю в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа («1-й сеанс»). Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Тамифлю следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, Тамифлю следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней (см. также «Дозирование в особых случаях» и «Особые указания»). Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.Больные с поражением печениКоррекции дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика Тамифлю у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.Больные пожилого и старческого возрастаКоррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.Больные с ослабленным иммунитетом (после трансплантации)Для сезонной профилактики гриппа у больных с ослабленным иммунитетом в возрасте ≥1 года – в течение 12 недель, коррекции дозы не требуется (см. раздел «Способ применения и дозы»).ДетиТамифлю в данной лекарственной форме не следует назначать детям до 1 года.

В исследованиях по лечению гриппа у взрослых/пациентов подросткового возраста самыми частыми нежелательными реакциями (НР) были тошнота, рвота и головная боль. Большинство НР возникали в первый или второй день лечения и проходили самостоятельно в течение 1-2 дней. В исследованиях по профилактике гриппа у взрослых и подростков самыми частыми НР были тошнота, рвота, головная боль и боль. У детей наиболее часто встречалась рвота. Описанные НР в большинстве случаев не требовали отмены препарата.Лечение и профилактика гриппа у взрослых и подростков В таблице 1 представлены НР, возникавшие наиболее часто (≥1%) при приеме рекомендованной дозы Тамифлю в исследованиях по профилактике и лечению гриппа у взрослых и подростков (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней для лечения и 75 мг 1 раз в сутки до 6 недель для профилактики), и частота которых как минимум на 1% выше по сравнению с плацебо. В исследования по лечению гриппа вошли взрослые/подростки без сопутствующей патологии и больные группы риска, т.е. пациенты с высоким риском развития осложнений гриппа (пациенты пожилого и старческого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями сердца или органов дыхания). В целом профиль безопасности у пациентов группы риска соответствовал таковому у взрослых/пациентов подросткового возраста без сопутствующей патологии.Далее представлены нежелательные явления, которые возникали с частотой ≥1% у взрослых и подростков, получавших осельтамивир в качестве терапии и профилактики гриппозной инфекции. Данные нежелательные явления либо более часто наблюдались у пациентов, получавших плацебо, либо различия в частоте между группами осельтамивира и плацебо составили менее 1%: Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (Тамифлю против плацебо): лечение – диарея (6% против 7%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 2% против 3%);профилактика – диарея (3% против 4%), боль в верхней части живота (2% против 2%), диспепсия (1% против 1%).Инфекции и инвазии (Тамифлю против плацебо): лечение – бронхит (3% против 4%), синусит (1% против 1%), простой герпес (1% против 1%);профилактика – назофарингит (4% против 4%), инфекции верхних дыхательных путей (3% против 3%), гриппозная инфекция (2% против 3%).Общие расстройства (Тамифлю против плацебо): лечение – головокружение (включая вертиго, 2% против 3%); профилактика – усталость (7% против 7%), пирексия (2% против 2%), гриппоподобное заболевание (1% против 2%), головокружение (1% против 1%), боль в конечности (1% против 1%).Нарушения со стороны нервной системы (Тамифлю против плацебо): лечение – бессонница (1% против 1%);профилактика – бессонница (1% против 1%).Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (Тамифлю против плацебо): лечение – кашель (2% против 2%), заложенность носа (1% против 1%);профилактика – заложенность носа (7% против 7%), ангина (5% против 5%), кашель (5% против 6%), ринорея (1% против 1%).Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани (Тамифлю против плацебо): профилактика – боль в спине (2% против 3%), артралгия (1% против 2%), миалгия (1% против 1%).Нарушения со стороны половых органов и молочной железы (Тамифлю против плацебо): профилактика – дисменорея (3% против 3%).Лечение и профилактика гриппозной инфекции лиц пожилого и старческого возрастаПрофиль безопасности у 942 пациентов пожилого и старческого возраста, получавших Тамифлю или плацебо, клинически не отличался от такового у лиц более молодого возраста (до 65 лет).Профилактика гриппозной инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетомВ 12-недельном исследовании по профилактике гриппа с участием 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (включая 18 детей в возрасте от 1 до 12 лет), у пациентов, принимавших Тамифлю (n=238), профиль безопасности соответствовал описанному ранее в исследованиях по профилактике гриппа.Лечение и профилактика гриппозной инфекции у детей без сопутствующих заболеваний в возрасте 1-12 лет и пациентов с бронхиальной астмойВ исследованиях по лечению естественной гриппозной инфекции у детей в возрасте от 1 года до 12 лет НР при применении осельтамивира (n=858), отмеченной с частотой ≥1% и как минимум на 1% чаще по сравнению с плацебо (n=622), была рвота.У детей, получавших рекомендованную дозу Тамифлю 1 раз в сутки в качестве постконтактной профилактики в домашних условиях, наиболее часто встречалась рвота (8% в группе осельтамивира против 2% в группе, не получавшей профилактическое лечение). Тамифлю хорошо переносился, зарегистрированные нежелательные явления соответствовали описанным ранее при проведении лечения гриппа у детей.Далее представлены нежелательные явления, отмеченные у детей с частотой ≥1% в исследованиях по лечению гриппа (n=858) или с частотой ≥5% в исследованиях по профилактике гриппа (n=148). Данные нежелательные явления более часто наблюдались в группе плацебо/отсутствие профилактики, различия между группами осельтамивира и плацебо/отсутствие профилактики составили менее 1%.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (Тамифлю против плацебо): лечение – диарея (9% против 9%), тошнота (4% против 4%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 3% против 3%).Инфекции и инвазии (Тамифлю против плацебо): лечение – средний отит (5% против 8%), бронхит (2% против 3%), пневмония (1% против 3%), синусит (1% против 2%).Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (Тамифлю против плацебо): лечение – астма (включая обострение, 3% против 4%), носовое кровотечение (2% против 2%);профилактика – кашель (12% против 26%), заложенность носа (11% против 20%).Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей (Тамифлю против плацебо): лечение – дерматит (включая аллергический и атопический дерматит, 1% против 2%).Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (Тамифлю против плацебо): лечение – боль в ухе (1% против 1%).Нарушения со стороны органа зрения (Тамифлю против плацебо): лечение – конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения из глаза и боль в глазах, 1% против

366.ru

Тамифлю

Осельтамивир (Oseltamivir), Противовирусное средство

капсулы

Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения прием препарата необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Для профилактики гриппа типа А и В взрослым назначают внутрь, по 75 мг 1-2 раза в день в течение 6 нед (во время эпидемии гриппа). Максимальная доза взрослым 150 мг/сут.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней, при КК менее 10 мл/мин - нет данных о применении.

У пациентов с печеночной недостаточностью - безопасность и эффективность озельтамивира не установлена.

Противовирусное средство - пролекарство, активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа тип А и В, являющуюся гликопротеином, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Активное вещество препарата тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Тошнота, рвота (обычно при приеме высоких доз, либо в первые дни лечения), бессонница, головокружение; редко - диарея, слабость, чувство усталости, головная боль, заложенность носа, боль в горле, кашель, боль в животе.

Лечение следует начать в течение 48 ч после появления симптомов гриппа.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита Тамифлю (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что, однако, не требует коррекции дозы.

01.03.2019

если у ребенка держалась температура 37,3 два дня, в процессе лечения, далее два дня температура была 35,4, 35,9, 36, и на следующий день температура снова 37,6. Стоит ли давать Панцеф? До этого пил Тамифлю 4 дня.

Здравствуйте. Антибиотики применяются только по назначению врача. Обратитесь на очную консультацию (стоит вызвать педиатра на дом). Если никаких других симптомов кроме субфебрильной температуры нет, то, скорее всего, антибиотик Вам не назначат.

11.12.2018

Добрый день! Прошу подсказать, относятся ли Фенибут, Милдронат и Тамифлю к препаратам запрещенным для водителей? Здравствуйте. В период лечения фенибутом необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций. Милдронат и тамифлю влияния на скорость реакции не оказывают.

25.03.2018

Добрый день. Начала принимать лавомакс сразу после контакта с больным, на второй день появились симптомы. В это время больному, с которым я контактировала, подтвердили грипп А и назначили тамифлю. Можно ли добавить тамифлю для профилактики после приёма лавомакса (2 дня) Здравствуйте. Для профилактики можете продолжать лавомакс. Тамифлю стоит применять в случае заболевания.

15.02.2017

Моя дочь, у которой болит горло и температура, утром приняла ингавирин. Можно ли сегодня же перейти на прием препарата Тамифлю ?

Можно, по назначению врача при вирусной инфекции.

27.01.2016

Какое противовирусное средство можно дать ребенку пока ждешь врача при гриппе что бы вирус не размножался скорая приезжает с запозданием на 6 часов

Здравствуйте. Если ребенок старше года, то в течение 48 часов с момента появления симптомов гриппа имеет смысл начать прием Осельтамивира (Тамифлю). Но в период эпидемии гриппа этот препарат очень трудно приобрести, очень быстро раскупают его в аптеках. Возможно применение препарата Амиксин, но только если ребенок старше семи лет. Для применения препаратов необходимо назначение врача. Задать свой вопрос специалисту »

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках.

www.webapteka.ru

Тамифлю инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противовирусный препарат. Препарат: ТАМИФЛЮ

Активное вещество препарата: oseltamivir

Кодировка АТХ: J05AH02 КФГ: Противовирусный препарат Регистрационный номер: П №012090/01 Дата регистрации: 15.07.05

Владелец рег. удост.: F.Hoffmann-La Roche Ltd. {Швейцария}

Форма выпуска Тамифлю, упаковка препарата и состав.

Капсулы твердые, желатиновые, размер 2; корпус непрозрачный, серого цвета, с надписью «Roche»; крышечка непрозрачная, светло-желтого цвета с надписью «75 mg»; содержимое капсул — порошок от белого до желтоватого цвета.

1 капс. осельтамивира фосфат 98.5 мг, что соответствует содержанию осельтамивира

75 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарил фумарат.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь в виде гранулята, от белого до светло-желтого цвета, с фруктовым запахом; допускается комкование. После восстановления образует непрозрачную суспензию от белого до светло-желтого цвета.

1 г осельтамивира фосфат 39.4 мг, что соответствует содержанию осельтамивира

30 мг*

Вспомогательные вещества: сорбитол, титана диоксид, натрия бензоат, ксантановая смола, мононатрия цитрат, натрия сахарин, пермасил 11900-31 Тутти-Фрутти.

* в готовой суспензии (после разведения в воде) содержится осельтамивира 12 мг/мл

30 г — флаконы коричневого стекла (1) в комплекте с дозирующим шприцем и мерным стаканчиком — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Тамифлю

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».

У детей в возрасте 1-12 лет Тамифлю значительно снижает продолжительность заболевания (на 35.8 ч), частоту острого среднего отита. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступает почти на 2 дня раньше.

При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, на 76% — частоту клинически установленного гриппа во время вспышки заболевания, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.

У детей от 1 года до 12 лет профилактический прием Тамифлю снижает частоту лабораторно подтвержденного гриппа с 24% до 4%.

Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Резистентность

При приеме Тамифлю с целью профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) случаев резистентности к препарату не отмечено.

У взрослых пациентов/подростков была обнаружена резистентность к осельтамивиру в 0.32% случаев (4/1245) с помощью фенотипирования и в 0.4% случаев (5/1245) с помощью фенотипирования и генотипирования, а у детей от 1 года до 12 лет в 4.1% (19/464) и в 5.4% (25/464) случаев соответственно. У всех пациентов наблюдалось временное носительство ОС-резистентного вируса. Это не влияло на элиминацию вируса.

Было обнаружено несколько различных подтип-специфичных мутаций нейраминидазы вирусов. Степень снижения чувствительности зависела от типа мутации, так при мутации I222V в N1 чувствительность снижалась в 2 раза, а при R292K в N2 — в 30 000 раз. Не было обнаружено мутаций, снижающих чувствительность нейраминидазы вируса гриппа типа В in vitro.

У пациентов, получавших терапию осельтамивиром, зарегистрированными мутациями нейраминидазы N1 (включая H5N1 вирусы), приводящими к резистентности/снижению чувствительности к ОС, были h374Y , N294S (1 случай), E119V (1 случай), R292K (1 случай), и мутациями нейраминидазы N2 — N294S (1 случай) и SASG245-248del (1 случай). В одном случае была обнаружена мутация G402S вируса гриппа В, выразившаяся в снижении чувствительности в 4 раза и в одном случае — мутация D198N с 10-кратным снижением чувствительности у ребенка с иммунодефицитом. Вирусы с резистентным генотипом нейраминидазы в различной степени отличаются по устойчивости от природного штамма. Вирусы с мутацией R292 K в N2 у животных (мышей и хорьков) по инфекционности, патогенности и контагиозности значительно уступают вирусам с мутацией E119V в N2 и D198N в В и незначительно отличаются от природного штамма. Вирусы с мутацией h374Y в N1 и N294S в N2 занимают промежуточное положение.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема препарата внутрь осельтамивира фосфат полностью абсорбируется из ЖКТ и под действием печеночных и кишечных эстераз в значительной степени биотрансформируется в активный метаболит. Концентрация активного метаболита в плазме определяется в пределах 30 мин после приема Тамифлю внутрь, Cmax достигается через 2-3 ч и существенно (более, чем в 20 раз) превышает концентрацию пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного препарата. Концентрация как пролекарства, так и активного метаболита в плазме пропорциональна дозе и не зависит от приема пищи.

Распределение

У человека средний Vd активного метаболита составляет примерно 23 л.

После перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связывание активного метаболита с белками плазмы незначительно (около 3%). Связывание пролекарства с белками плазмы составляет 42% (что недостаточно, чтобы служить причиной существующего лекарственного взаимодействия).

Метаболизм

Осельтамивира фосфат в высокой степени биотрансформируется в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Всосавшийся осельтамивир выводится главным образом (> 90%) в виде активного метаболита почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 активного метаболита составляет 6-10 ч. Почечный клиренс (18.8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% препарата.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Нарушение функции почек. При назначении Тамифлю пациентам с различной степенью поражения почек значения AUC обратно пропорциональны снижению функции почек.

Нарушение функции печени. In vitro у пациентов с патологией печени не отмечено ни значительного увеличения AUC осельтамивира фосфата, ни уменьшения AUC его активного метаболита.

Пациенты старческого возраста. У пациентов старческого возраста (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. T1/2 у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. У пациентов старческого возраста не требуется коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа.

Дети. У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита происходит быстрее, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг).

Фармакокинетика препарата.

осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Показания к применению:

— лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года;

— профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных);

— профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат принимают внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.

Стандартный

Дозировка и способ применения препарата.

Лечение

Лечение следует начинать не позже 2 суток от появления симптомов гриппа.

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают по 75 мг (капсулы или суспензия) 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые умеют проглатывать капсулы, также можно назначить Тамифлю в виде капсул по 75 мг 2 раза/сут, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии.

Детям в возрасте 1 года и старше Тамифлю следует принимать в виде суспензии.

Рекомендованный

Дозировка и способ применения препарата.

Тамифлю в форме суспензии представлен в таблице. Масса тела Рекомендованная доза в течение 5 дней 15кг 30 мг 2 раза/сут 15 -23 кг 45 мг 2 раза/сут 23-40 кг 60 мг 2 раза/сут > 40 кг

75 мг 2 раза/сут

Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.

Профилактика

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше после контакта с инфицированным лицом Тамифлю назначают по 75 мг 1 раз/сут внутрь в течение не менее 10 дней. Прием препарата следует начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг 1 раз/сут в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Детям с массой тела более 40 кг, которые могут проглатывать капсулы, препарат можно назначать с целью профилактики по 1 капсуле (75 мг) 1 раз/сут, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю в форме суспензии.

Детям в возрасте 1 года и старше препарат в форме суспензии назначают с целью профилактики в следующих дозах. Масса тела Рекомендованная доза в течение 10 дней 15 кг 30 мг 1 раз/сут > 15-23 кг 45 мг 1 раз/сут >23-40 кг 60 мг 1 раз/сут >40 кг

75 мг 1 раз/сут

Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.

Дозировка и способ применения препарата.

в особых случаях

Лечение

Пациентам с нарушением функции почек при КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. При значениях КК от 10 до 30 мл/мин дозу следует уменьшить до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для пациентов с КК 10 мл/мин отсутствуют.

Профилактика

Пациентам с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. При значениях КК от 10 мл/мин до 30 мл/мин рекомендуется уменьшать дозу Тамифлю до 75 мг через день, или 30 мг суспензии ежедневно.

Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для пациентов с КК 10 мл/мин отсутствуют.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести при лечении и профилактике гриппа коррекция дозы не требуется. Безопасность и

Фармакокинетика препарата.

Тамифлю у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Пациентам старческого возраста при лечении и профилактике гриппа коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность Тамифлю у детей в возрасте до 1 года не установлены.

Правила приготовления суспензии

1. Следует осторожно постучать по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона.

2. Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик (если прилагается), заполняя его до указанного уровня.

3. Добавить 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 сек.

4. Снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер.

5. Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.

На этикетке бутылки следует указать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозирования суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30 мг, 45 мг и 60 мг.

Побочное действие Тамифлю:

Взрослые

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота и рвота (возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата); 1% — диарея, боль животе, диспепсия.

Со стороны ЦНС: 1% — головокружение, головная боль, нарушения сна, слабость.

Со стороны дыхательной системы: 1% — бронхит, кашель, возможны ринорея, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Прочие: 1% — боли различной локализации.

Дети

Наиболее часто: рвота.

Возможно: боль в животе, носовое кровотечение, нарушения со стороны слуха, конъюнктивит (возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения), тошнота, диарея, астма (включая обострения), пневмония, синусит, лимфоаденопатия, бронхит, острый средний отит, дерматит.

Постмаркетинговое наблюдение

Дерматологические реакции: редко — дерматит, кожная сыпь, экзема.

Аллергические реакции: редко — крапивница; очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.

Со стороны ЦНС: у пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Тамифлю с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение , тревога, кошмарные сновидения). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль Тамифлю в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю.

Со стороны пищеварительной системы: редко — случаи желудочно-кишечных кровотечений в период лечения Тамифлю (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом Тамифлю, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа или после отмены препарата); очень редко — гепатит, повышение активности печеночных ферментов.

Противопоказания к препарату:

— хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, КК 10 мл/мин);

— повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности и лактации.

Категория B. В экспериментальных исследованиях показано, что осельтамивир и активный метаболит выделяются с грудным молоком у лактирующих крыс. Выделяется ли осельтамивир или его активный метаболит с грудным молоком у человека, неизвестно, но их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сут и 0.3 мг/сут соответственно.

Поскольку данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, Тамифлю следует назначать при беременности или в период лактации только в том случае, если предполагаемая польза от его применения превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Особый указания по применению Тамифлю.

При применении Тамифлю рекомендуется тщательное наблюдение за поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения.

Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

Во флаконе 30 г Тамифлю с порошком для приготовления суспензии содержится 25.713 г сорбитола. При приеме Тамифлю в дозе 45 мг 2 раза/сут в организм поступает 2.6 г сорбитола. У пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы это количество превышает дневную норму сорбитола.

Передозировка препаратом:

В настоящее время случаев передозировки не описано.

Предполагаемые симптомы острой передозировки: тошнота, рвота.

Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.

Взаимодействие Тамифлю с другими препаратами.

Клинически значимое

Взаимодействие Тамифлю с другими препаратами.

маловероятно.

Взаимодействие Тамифлю с другими препаратами.

, обусловленное конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, не представлены. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействия, связанного с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

In vitro осельтамивира фосфат и активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз.

Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, амоксициллин, парацетамол не влияют на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза. Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.

При назначении Тамифлю вместе с ингибиторами АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидными диуретиками (бендрофлюазид), антибиотиками (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин, доксициклин), блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), агонистами опиоидных рецепторов (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками, анальгетиками-антипиретиками и НПВС (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол) изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Тамифлю.

Капсулы следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.

Порошок для приготовления суспензии следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

После приготовления суспензию можно хранить при температуре от 2° до 8°С в течение 17 дней или при температуре не выше 25°С в течение 10 дней и не использовать по истечении срока хранения.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

medistok.ru


Смотрите также